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Antitumor activity,Apoptosis,Cancer,Cells,Genetics " in MCE Product Catalog:
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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-149839
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-112 (compound 3a) 是一种有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-112 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-112 对 A549 细胞具有细胞毒活性,IC50 值为 91.35 μM。
HY-151295
Others
Cancer
Antitumor agent-75 是一种新型有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-75 对癌症和正常人类细胞系具有细胞毒性作用。Antitumor agent-75 与 Antitumor agent-74 (HY-151292) 结合使用时对人肺腺癌(细胞系 A549 )具有高度选择性的细胞毒作用,其 IC50 值为 2.8 μM。Antitumor agent-75 可用于癌症的研究。
HY-115995
Others
Cancer
Antitumor agent-50 (compound 1a),一种噻唑烷酮,是一种有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-50 具有用于骨肉瘤 (OS) 研究的潜力。
HY-162462
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-151 (7k) 是一种显著的HsClpP激动剂和一种抗白血病药物候选物。Antitumor agent-151 (7k) 显著增强了HsClpP的蛋白水解活性(EC50 = 0.79 μM)和体外抗肿瘤活性 (IC50 = 0.038 μM)。Antitumor agent-151 (7k) 可诱导凋亡。
HY-146409
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-59 (Compound 13b) 是一种有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-59 有效抑制 HCT116 细胞增殖和迁移。Antitumor agent-59 诱导 HCT116 细胞凋亡 (apoptosis ),在 G2/M 期阻滞细胞周期。
HY-152538
G-quadruplex
Cancer
Antitumor agent-85 是一种 G-quadruplex (G4) 配体,具有稳定不同 G4-DNA 结构的能力。Antitumor agent-85 具有高效的抗肿瘤特性。
HY-155038
PARP
CDK
Cancer
Antitumor agent-104 (Compound 9) 是一种通过抑制肿瘤中 DNA 损伤修复而发挥作用的抗肿瘤剂。Antitumor agent-104 抑制 PARP1 酶活性和 PAR 蛋白水平。Antitumor agent-104 还抑制 CDK12 的表达。
HY-152537
G-quadruplex
Cancer
Antitumor agent-84 (compound 21a) 是一种 G-quadruplex (G4) 配体,具有稳定不同 G4-DNA 结构的能力。Antitumor agent-84 具有高效的抗肿瘤特性。
HY-151618
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-7 对肝细胞癌和乳腺癌细胞有良好的抗增殖活性,IC50 值为 0.7-7.9 μM。Antitumor agent-79 诱导癌细胞的凋亡,并且具有体内抗肿瘤效应。Antitumor agent-79 可用于癌症的研究。
HY-149019
c-Kit
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-70 (化合物8b) 具有抗肿瘤活性,可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-70 抑制多发性骨髓瘤的 IC50 值为0.12 μM。Antitumor agent-70 是一种潜在的多靶点激酶抑制剂,尤其是对 c-Kit 。
HY-139975
HY-151620
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-80 (compound 11) 是一种口服有效的抗肿瘤 (antitumor ) 剂。Antitumor agent-80 可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-162131
HY-146432
Apoptosis
Raf
Ras
ROS Kinase
MDM-2/p53
Antitumor agent-60 (compound 20) 是一种有效的抗肿瘤活性分子,靶向 RAS-RAF 信号通路,能与 CRAF 结合,Kd 值为 721.3 nM。Antitumor agent-60 通过将细胞阻滞在 G2/M 期诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-60 能提高癌细胞中 p53 和 ROS 水平,造成细胞核呈椭圆形和不规则形态。Antitumor agent-60 在 A549 肿瘤移植模型中表现出一定的抑制肿瘤生长能力。
HY-146048
HY-N8975
Others
Cancer
Antitumor agent-137 (Compound M12) 是一种具有抗肿瘤活性的线性二芳基庚烷类化合物。
HY-146094
Topoisomerase
Cancer
Antitumor agent-63 (Compound 40),20 (S)-O-linked camptothecin (CPT) 糖复合物,是一种抗肿瘤剂,对正常细胞无毒性。Antitumor agent-63 具有高稳定性和很弱的 topoisomerase I (Topo I) 直接抑制效果。
HY-145438
Others
Cancer
Antitumor agent-38 是一种有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-38 在肿瘤细胞中显示抗增殖活性。 Antitumor agent-38 诱导细胞周期停滞在 S 和 G2M 晚期而不干扰微管的形成和细胞形态的变化。
HY-146046
HY-146025
Others
Cancer
Antitumor agent-F10 (Compound F10) 是喜树碱衍生物。Antitumor agent-F10 是一种口服生物可利用的强效抗肿瘤剂。Antitumor agent-F10 的急性毒性低于SN-38,F10的溶解度达到 9.86 μg/mL。
HY-115949
Others
Cancer
Antitumor agent-47 (Compound 3e) 是一种具有抗肿瘤活性的水飞蓟宾衍生物。Antitumor agent-47 对 NCI-H1299 和 HT29 细胞具有细胞毒活性,IC50 值分别为 8.07 µM 和 6.27 µM。
HY-151286
STAT
Cancer
Antitumor agent-73 是 Diosgenin (HY-N0177) 的衍生物,能够抑制 STAT3 信号通路,外源激活 Pdia3/ERp57 。Antitumor agent-73 对多种癌细胞具有强抗肿瘤活性,且是 Diosgenin 的 7.9 -341.7 倍。
HY-151428
Ferroptosis
Apoptosis
Bcl-2 Family
COX
Cancer
Antitumor agent-78 具有抗肿瘤活性,能抑制癌细胞的生长和迁移。Antitumor agent-78 通过抑制 GPx-4 和升高 COX2 引发铁下垂 (ferroptosis )。Antitumor agent-78 还能激活肿瘤细胞固有凋亡通路 (Bax-Bcl-2-caspase-3),阻碍肿瘤细胞上皮间质转化 (EMT) 过程。
HY-151429
Apoptosis
Ferroptosis
Bcl-2 Family
COX
Cancer
Antitumor agent-77 具有抗肿瘤活性,能抑制癌细胞的生长和迁移。Antitumor agent-77 通过抑制 GPx-4 和升高 COX2 引发铁死亡 (ferroptosis )。Antitumor agent-77 还能激活肿瘤细胞固有凋亡通路 (Bax-Bcl-2-caspase-3),阻碍肿瘤细胞上皮间质转化 (EMT) 过程。
HY-161332
HY-156775
Others
Cancer
Antitumor agent-119(化合物13K)是一种具有抗癌活性的 2-苯并恶唑基腙衍生物。Antitumor agent-119 抑制 Butkitt、CCRF-CEM、HeLa 和 HT-29 的细胞生长,IC50 值分别为 30 nM、140 nM、100 nM 和 40 nM。
HY-157564
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-135 (Compound 13) 是一种有效的抗肿瘤药物。Antitumor agent-135 诱导细胞凋亡,对 NSCLC 细胞株 (A549、H460、PC-9 和 PC-9/GR) 的 IC50 分别为 3.79、10.55、1.14 和 4.14 μM。
HY-146302
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-54 (Compound C11) 是一种 14-3-3η 蛋白抑制剂,KD 值为 35 µM。Antitumor agent-54 对几种典型的人肝癌细胞系具有抑制活性。Antitumor agent-54 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G1-S细胞周期阻滞,具有良好的代谢稳定性。
HY-115950
Others
Cancer
Antitumor agent-48 (Compound 4a) 是一种具有抗肿瘤活性的 2,3-dehydrosilybin 衍生物。Antitumor agent-48 对 MCF-7、NCI-H1299、HepG2 和 HT29 细胞具有细胞毒活性,IC50 值分别为 8.06 µM、13.1 µM、16.51 µM 和 12.44 µM。
HY-W194107
Others
Cancer
Antitumor agent-152 (Compound 5) 是一种抗癌剂。Antitumor agent-152 在 L1210 白血病细胞中可以抑制3 H-dC 的摄取,IC50 值为 1.12 μM。
HY-117708
Others
Cancer
Antitumor agent-144 (16) 是一种抗肿瘤剂,其在L1210 和KB 细胞中的IC50 值为2.6 μM 和8.4 μM。
HY-148592
Cytochrome P450
Cancer
Antitumor agent-87 是一种有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-87 对 CYP1A1 表现出高亲和力,Ki 值为 0.23 µM。Antitumor agent-87 显示出抗增殖活性。Antitumor agent-87 诱导细胞周期停滞在 G2/M 期。Antitumor agent-87 显示出抗肿瘤活性。
HY-152774
Akt
PI3K
Cancer
Antitumor agent-86 (compound 5a) 抑制 MCF-7 乳腺癌细胞的 IC50 值为 2.62 µM。Antitumor agent-86 诱导细胞凋亡 和细胞周期阻滞,并通过靶向 RAS/PI3K/Akt/JNK 信号级联显示抗肿瘤活性。
HY-149717
Others
Cancer
Antitumor agent-122 (Compound 5j) 是一种抗肿瘤剂,具有良好的疗效、有限的毒性和低耐药性。 Antitumor agent-122对MGC-803细胞、HepG2细胞、SKOV3细胞和T24细胞具有抗增殖活性,IC50 值分别为5.23 μM、3.60 μM、1.43 μM、3.03 μM。
HY-157548
p62
Atg8/LC3
Autophagy
Cancer
Antitumor agent-133(compound 4d)是一种双辛汀衍生物,对 Huh1 (IC50 =17.13 μM)和 Huh7 (IC50 8.27 μM)具有活性。Antitumor agent-133 通过调节 LC3BII,ATG5 和 p62 蛋白的水平,诱导细胞自噬(autophagy ),抑制肿瘤生长。
HY-146080
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-61 (Compound 9b)是 Irinotecan (Ir) 衍生物,是一种潜在的抗肿瘤剂。Antitumor agent-61 对肿瘤细胞 SK-OV-3、SK-OV-3/CDDP、U2OS、MCF-7、A549 和 MG-63 的 IC50 分别为 0.92, 1.39, 1.75, 2.20,3.05 和 3.23 μM。Antitumor agent-61 通过线粒体途径诱导 SK-OV-3 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-151404
HY-146323
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-58 (Compound C18) 是一种抗肿瘤剂。Antitumor agent-58 有效抑制 MGC-803 细胞的集落形成和细胞迁移。Antitumor agent-58 通过激活 p38 和 JNK 信号通路诱导 MGC-803 细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-58 诱导 MGC-803 细胞的线粒体功能障碍。Antitumor agent-58 有效抑制携带 MGC-803 细胞的异种移植模型的肿瘤生长。
HY-146114
Others
Cancer
Antitumor agent-67 (compound 3) 是一种有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-67 对癌细胞具有较高的选择性毒性,对正常细胞的损伤较低。Antitumor agent-67 可被 NQO1 激活,有效释放鬼臼毒素 (Podophyllotoxin),杀死肿瘤细胞。Antitumor agent-67 在 HepG2 异种移植肿瘤模型中有明显的肿瘤抑制作用,且无明显毒性作用。
HY-146743
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-53 是一种有效的抗癌剂。Antitumor agent-53 诱导细胞周期停滞在 G2/M 期。Antitumor agent-53 抑制 PI3K/AKT 信号通路并诱导 HGC-27 细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-53 具有研究胃肠道肿瘤的潜力。
HY-149829
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Antitumor agent-97 (化合物 42) 是一种抗癌剂。Antitumor agent-97 能有效抑制 MGC 803 细胞的增殖和自噬 (autophagy ),并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-97 还能增强 MGC 803 细胞中 ROS 的积累。Antitumor agent-97 可用于癌症的研究。
HY-146038
HY-161425
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-149 (Compound 3) 是 Echinomycin (HY-106101) 的类似物。Antitumor agent-149 抑制 HIF-1α 介导的转录。Antitumor agent-149 诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis )。 Antitumor agent-149 抑制 SW620 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-142086
Others
Cancer
Antitumor agent-40 是一种抗肿瘤剂。Antitumor agent-40 可用于癌症的研究。
HY-151914
Atg7
Autophagy
Cancer
Antitumor agent-82 (compound 6g) 是一种有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-82 显示出抗增殖活性。Antitumor agent-82 通过 ATG5/ATG7信号通路诱导细胞自噬 (Autophagy )。
HY-146093
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-62 (Compound 47) 是一种释放 NO 的抗肿瘤剂。Antitumor agent-62 对癌细胞具有抗增殖效果。Antitumor agent-62 激活线粒体凋亡 (apoptosis ) 通路,阻滞细胞周期于 G2/M 期。
HY-155109
HY-157317
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-126 (化合物 II4) 是一种具有光活性 (IC50 = 0.149) 的抗癌剂,在 650-760 nm 处有明显的近红外荧光发射。Antitumor agent-126 具有抗增殖活性,并且经激光照射后可引起细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-126 能有效抑制暴露于 650 nm 激光照射下小鼠异种移植模型中肿瘤的生长。Antitumor agent-126 可用于癌症的研究。
HY-N11442
Others
Cancer
Antitumor agent-89 (Compd OTS-5) 是一种天然产物,具有微弱的抑制fMLP诱导的超氧化物生成的活性。
HY-157222
Others
Cancer
Antitumor agent-125 是一种新型铂 (IV) 前药。Antitumor agent-125 可以激活线粒体依赖性细胞凋亡途径。 Antitumor agent-125 诱导 HCT-116/OXA 中的铁死亡。
HY-150696
Apoptosis
Caspase
PARP
Cancer
Antitumor agent-72 是一种有效的抗癌剂。Antitumor agent-72 具有抗癌活性,并通过激活 caspase-3 和裂解 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-72 可用于癌症研究。
HY-144331
HY-147521
Necroptosis
Cancer
Antitumor photosensitizer-3 (Compound I) 是一种二氢卟酚衍生物。Antitumor photosensitizer-3 在 650 nm 激光照射下诱导肿瘤细胞凋亡和坏死。体内 Antitumor photosensitizer-3 的皮肤光毒性低于阳性参考 m-THPC。
HY-147538
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-64 (Compound 8d) 是薯蓣皂苷元衍生物。Antitumor agent-64 对 A549 细胞系表现出有效的细胞毒活性。Antitumor agent-64 通过线粒体相关通路诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-149972
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-96 (Compound D34) 是一种有效的 MRE11 抑制剂。Antitumor agent-96 通过与 MRE11 结合并抑制其内切酶功能下调 HR 通路。Antitumor agent-96 诱导 CM 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-146250
Microtubule/Tubulin
Cancer
Antitumor Agent-71 是一种抗肿瘤化合物,可抑制微管蛋白 (tubulin ) 聚集。Antitumor Agent-71具有抗增殖活性,对肿瘤细胞系的 IC50 值在3.98-15.70 μM之间。
HY-155748
MELK
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-116 (compound 6C) 是一种具有抗增殖活性的抗肿瘤剂。Antitumor agent-11 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并显示出与 MELK 受体的结合亲和力。
HY-146416
Others
Cancer
Antitumor photosensitizer-2 (Compound 11) 是一种有效的光敏剂。Antitumor photosensitizer-2 具有突出的光动力抗肿瘤作用,无明显皮肤光毒性,可作为光动力研究的新药候选。
HY-146414
Others
Cancer
Antitumor photosensitizer-1 (Compound 8) 是一种有效的光敏剂。Antitumor photosensitizer-1 具有突出的光动力抗肿瘤作用,无明显皮肤光毒性,可作为光动力研究的新药候选。
HY-146169
HY-144125
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-41 是一种抗肿瘤剂,具有极好的抗迁移和抗侵袭活性。Antitumor agent-41 (compound N-12) 通过坏死和炎症通路发挥抗肿瘤活性。
HY-148595
Cytochrome P450
Cancer
Antitumor agent-88 表现出有效的抗有丝分裂活性并使细胞停滞在 G2/M 期。Antitumor agent-88 扰乱表达 CYP1A1 的乳腺癌细胞中的微管和细胞骨架。Antitumor agent-88 也是 CYP1A1 的竞争性抑制剂 (Ki : 1.4 μM)。
HY-145908
Others
Cancer
Antitumor agent-49 (Compound 10) 是一种含有 NO 供体的 Harmine 衍生物-呋喃杂化物,具有抗肿瘤活性。Antitumor agent-49 对 HepG2 细胞具有细胞毒活性,IC50 为 1.79 µM,并能在体外产生高水平的 NO。
HY-147539
Others
Cancer
Antitumor agent-65 (Compound 5) 是 (-)-cleistenolide 的类似物/衍生物。Antitumor agent-65 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-147540
Others
Cancer
Antitumor agent-66 (Compound 4) 是 (-)-cleistenolide 的类似物/衍生物。Antitumor agent-66 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-155541
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-110 (compound 13) 是一种具有良好渗透性的抗癌咪唑四嗪。Antitumor agent-110 是细胞周期阻滞在 G2/M 期,诱导细胞凋亡 apoptosis 。Antitumor agent-110 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-115948
Others
Cancer
Antitumor agent-46 (Compound 2h) 是一种抗肿瘤剂。Antitumor agent-46 对 MCF-7 细胞具有明显更高的抗增殖活性,IC50 值为 2.08 µM。
HY-145288
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-36 具有有效的抗增殖和抗转移活性。Antitumor agent-36 诱导严重的 DNA 损伤并进一步导致 γ-H2AX 和 p53 的高表达。Antitumor agent-36 通过线粒体凋亡通路 Bcl-2/Bax/caspase3 促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-36 通过抑制 PD-L1 的表达以增加肿瘤组织中 CD3+ 和 CD8+ T 浸润细胞显著改善免疫反应。
HY-145289
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-37 具有有效的抗增殖和抗转移活性。Antitumor agent-37 诱导严重的 DNA 损伤并进一步导致 γ-H2AX 和 p53 的高表达。Antitumor agent-37通过线粒体凋亡通路 Bcl-2/Bax/caspase3 促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-37 通过抑制 PD-L1 的表达以增加肿瘤组织中 CD3+ 和 CD8+ T 浸润细胞显著改善免疫反应。
HY-151292
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Antitumor agent-74 是一种喹唑啉衍生物和抗肿瘤试剂。Antitumor agent-74 与区域同分异构
体 Antitumor agent-75 (HY-151295, compound 14 da) (mriBIQ 13da/14da) 混合具有更强的肿瘤抑制作用。mriBIQ 13da/14da 能够抑制 DNA 合成,阻滞细胞周期在 S 期,并诱导线粒体凋亡。
HY-162227
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-138 (compound 5b) 是一种作用在微管蛋白 (tubulin ) colchicine 结合位点的微管蛋白聚合抑制剂,IC50 为 1.87 μM。Antitumor agent-138 在 G2/M 期阻滞细胞周期并且诱导 MCF-7 细胞自噬 (apoptosis )。Antitumor agent-138 抑制细胞迁移和血管形成。
HY-144361
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-44 (Compound 5n) 在人腺癌细胞中破坏线粒体稳态,诱导细胞周期停滞和凋亡。 Antitumor agent-44 (Compound 5n) 在肺癌细胞异种移植小鼠模型中具有良好的抗肿瘤活性。
HY-149927
Others
Cancer
Antitumor agent-91 是一种环磷酸酯衍生物,具有抗癌活性和抗增殖活性。Antitumor agent-91 在人类去势抵抗性前列腺癌和胰腺癌中有潜在应用。
HY-141478
ATM/ATR
Cancer
Antitumor agent-28 选择性调节共济失调毛细血管扩张突变 (ATM ) 激酶。Antitumor agent-28 可预防 ATM 介导的疾病并具有有效的抗癌活性。
HY-155503
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-103 (compound 24l) 是一种具有抗增殖和抗克隆形成活性的凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。Antitumor agent-103 将细胞周期阻滞于 G0/G1 期,促进 NO 生成,具有抗肿瘤活性。
HY-153051
Others
Cancer
Antitumor agent-90 (Compound 17) 对 PC 14 细胞和 MKN 45 细胞具有细胞毒性。Antitumor agent-90 可用于癌症研究。
HY-161180
NAMPT
Cancer
Antitumor agent-136 (Compound 17) 是一种有效的广谱抗肿瘤剂,也是 NAMPT 抑制剂 IC50 为 9.5 nM。Antitumor agent-136 可通过泛素蛋白酶体途径降低细胞内和细胞外NAMPT 蛋白的水平,实现了对肿瘤的抑制。
HY-156092
BCRP
Apoptosis
Cancer
Antitumor photosensitizer-4 (compound 10b) 是一种有效的靶向 ABCG2 的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)。Antitumor photosensitizer-4 是一种光敏剂 (PS),由达沙替尼 (HY-10181) 和伊马替尼 (HY-15463) 的偶联物组成。Antitumor photosensitizer-4 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和 ROS 产生,对 HepG2 和 B16-F10 细胞表现出强光毒性。
HY-151799
p62
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
Antitumor agent-81 (化合物 5 a) 是一种低细胞毒性的 P62-RNF168 激动剂,能促进 P62 与 RNF168 的相互作用。Antitumor agent-81 诱导 RNF168 介导的 H2A 泛素化减少,并损害同源重组介导的 DNA 修复。Antitumor agent-81 还能以剂量依赖的方式抑制小鼠异种移植肿瘤的生长。
HY-144340
HY-155544
c-Met/HGFR
Cancer
Antitumor agent-111 (compound 46) 是一种 c-Met 激酶抑制剂 (IC50 =46 nM),具有抗肿瘤和抗增殖活性。Antitumor agent-111 将细胞周期阻滞在 G0/G1 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-163034
Apoptosis
Reactive Oxygen Species
Cancer
Antitumor photosensitizer-5 (Ru2) 是一种有效靶向肿瘤线粒体的光敏剂,对 A549 细胞光毒性的 IC50 为 0.3 μM。在 460 nm 光照下,Antitumor photosensitizer-5 诱导活性氧的生成和 NADH 的耗竭,进而导致线粒体损伤并活化 caspase-3,诱导细胞凋亡并抑制细胞迁移。Antitumor photosensitizer-5 具有阻止恶性肿瘤生长的潜力,因此显示出应用于光动力治疗的潜力。
HY-115996
Others
Cancer
Antitumor agent-51 对骨肉瘤细胞的生长和迁移具有有效的选择性抑制作用,对 MNNG/HOS 细胞的 IC50 为 21.9 nM。Antitumor agent-51 具有低毒性和相当大的生物利用度。
HY-155020
HY-155039
Others
Cancer
Antitumor agent-105 (Compound 37) 是一种抗肿瘤剂。Antitumor agent-105 对 A549、H1299、H460、HCT116、MDA-MB-231 细胞具有抗肿瘤活性,IC50 值分别为 6.7、8.3、4.3、4.4、6.7 μM。
HY-149840
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-113 对 A549 细胞具有细胞毒作用,IC50 值为 46.60 μM,并能诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-113 可用于非小细胞肺癌相关研究。
HY-139735
Others
Cancer
Antitumor agent-29 是一种新型的肝细胞靶向抗肿瘤前体,具有良好的抗肿瘤活性和低毒副作用。
HY-156778
Others
Cancer
Antitumor agent-120 (compound 1) 是一种类黄酮化合物,能从葛根中分离得到。Antitumor agent-120 对 LNCaP 和 PC3 癌细胞无显著抑制活性,IC50 s >50 μM。
HY-149896
Biochemical Assay Reagents
Cancer
Antitumor agent-107 (化合物 5h) 是一种抗癌剂,对白血病细胞系显示出优异的抑制活性 (GI50 =0.32-1.34 μM)。Antitumor agent-107其对其他多种人类癌细胞系也显示出抗肿瘤活性 (GI50 范围为 0.35-9.43 μM)。
HY-161096
ROR
Cancer
Antitumor agent-127 (compound 1) 是一种亲本大环肽。Antitumor agent-127 在 786-O 和 MDA-MB-231 肿瘤细胞系中表现出与 ROR1 的纳摩尔细胞结合和相对良好的内化。
HY-163301
Reactive Oxygen Species
Cancer
Antitumor agent-139 (compound 9b) 是一种靶向肝脏和线粒体的金 (I) 复合物,可以产生活性氧 (ROS )并促进 DNA 排泄。Antitumor agent-139 在患者来源的肝癌异种移植模型中抑制肿瘤生长。
HY-153802
Apoptosis
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
Antitumor agent-100 (compound A6) 是一种口服有效的凋亡诱导剂和靶向 PDE3A -SLFN12 的分子胶 (IC50 : 0.3 μM),具有抗肿瘤活性。Antitumor agent-100 通过与 PDE3A 酶口袋结合,以招募并稳定 SLFN12,从而阻止蛋白质翻译,导致细胞凋亡 (apoptosis)。
HY-153802A
Apoptosis
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
Antitumor agent-100 (compound A6) hydrochloride 是一种口服有效的凋亡诱导剂和靶向 PDE3A -SLFN12 的分子胶 (IC50 : 0.3 μM),具有抗肿瘤活性。Antitumor agent-100 hydrochloride 通过与 PDE3A 酶口袋结合,以招募并稳定 SLFN12,从而阻止蛋白质翻译,导致细胞凋亡 (apoptosis)。
HY-149063
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-92 是一种淫羊藿素 (HY-N0678) 衍生物,可导致细胞周期停滞在 G0/G1 期,并诱导细胞凋亡。Antitumor agent-92 具有用于肝细胞癌 (HCC) 研究的潜力。
HY-128776
Others
Cancer
Antitumor agent-19 是一种靶向肿瘤相关巨噬细胞 (TAMs ) 的抗肿瘤药,可用作有效的 TAMs 调节剂。Antitumor agent-19 在 RAW 264.7 细胞和 BMDM 细胞中的 EC50 值分别为 17.18 µM 和 18.87 µM。
HY-155745
Apoptosis
Antitumor agent-115 (SS-12) 是一种有效的体外抗肿瘤化合物,其对小鼠乳腺癌细胞系 4T1 细胞的 IC50 值为 0.34 μM-24.14 μM。Antitumor agent-115 具有阻滞小鼠乳腺癌细胞系 4T1 细胞周期,降低线粒体膜电位,诱导细胞凋亡的作用,针对 4T1 细胞活力的 IC50 值为8-25 μmol/L,可用于乳腺癌疾病的研究。
HY-155034
Topoisomerase
GLUT
Cancer
Antitumor agent-102 (compound 10) 是拓扑异构酶 I 抑制剂 SN38 和葡萄糖转运蛋白抑制剂的缀合物,针对结直肠癌。与伊立替康 (HY-16562) 相比,Antitumor agent-102 在肿瘤组织中诱导更高浓度的游离 SN38。
HY-162128
Histone Acetyltransferase
Cancer
Antitumor agent-130 (Compound 7b) 是一种 p300 组蛋白乙酰转移酶 (HAT ) 抑制剂,IC50 为 1.51 μM。Antitumor agent-130 与阿霉素 (HY-15142A) 联用可在体外和体内显著抑制肿瘤生长和侵袭。
HY-15961
HY-146187
Histone Methyltransferase
Cancer
Antitumor agent-69 (化合物 12) 是一种有效的 DOT1L 和 MLL-AF9/MLL-ENL 相互作用地抑制剂,对 AF9 和 ENL 的 Ki 值分别为 9 nM 和 109 nM。Antitumor agent-69 具有抗癌细胞活性。
HY-144394
Apoptosis
c-Met/HGFR
Cancer
Antitumor agent-45 (Compound 21) 可诱导 A549 细胞凋亡并将细胞阻滞在 G0/G1 和 G2/M期。Antitumor agent-45 (Compound 21) 抑制c-Met 表达。
HY-163518
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
Antitumor agent-153 (compound 11b) 是基于 PRT4165 (HY-19817) 优化的 H2A 组蛋白泛素化抑制剂。Antitumor agent-153 可抑制人骨肉瘤 U2OS 细胞的活力并减少组蛋白 H2A 单泛素化,具有抗癌活性。
HY-162121
Others
Cancer
Antitumor agent-129 (Compound 68) 是一种噻唑烷-4-磺酮衍生物和骨肉瘤 (OS) 抑制剂,抑制 OS 细胞活性的 IC50 值为 0.217 μM,半衰期为 73.8 min (小鼠肝微粒体),具有良好的药代动力学特征 (体内生物利用度 F = 115%,腹腔给药)。Antitumor agent-129 是 OS 研究的潜在候选物。
HY-128934
HY-149718
JAK
HDAC
Cancer
Antitumor agent-123 (Copmound 4d) 有效抑制多种具有抗癌作用的激酶靶标,包括 JAK2 、JAK3 、HDAC1 和 HDAC6 ,对 JAK2 和 JAK3 的 IC50 值分别为 34.6 和 2.6 μM。Antitumor agent-123 在实体瘤模型中表现出中等活性。
HY-152468
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-83 是一种促凋亡蛋白 BAX 的激活剂,对肿瘤细胞有显著的抗增殖作用。Antitumor agent-83 通过诱导 BAX 的构象激活介导细胞凋亡 (Apoptosis ),对 A549 细胞周期有抑制作用。Antitumor agent-83 具有良好的体外代谢稳定性和 CYP 谱。
HY-U00414
Others
Cancer
Antitumor agent-4,一种丁烯基苯基磷酸酯衍生物,可用于乳腺癌和无排卵性不育的研究。
HY-157217
Antifolate
Cancer
Antitumor agent-99 (compound 7) 是一种抗癌剂,靶向 FRα/β 和 PCFT。Antitumor agent-99 抑制 R2/PCFT4 (PCFT)、RT16(FRα)、D4(FRβ) 细胞的 IC50 s 分别为 51.46 nM,2.53 nM,2.98 nM。
HY-162108
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-128 (compound 1a) 是一种抗肿瘤剂,可引起细胞周期停滞在 G2/M 和 S 期,从而引发 A549 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-107470
HY-162348
Necroptosis
Cancer
Antitumor agent-145 (Compound Ir5) 是一种肿瘤抑制剂,具有显著荧光和线粒体靶向性,其激发波长是 405 nm,通过诱导 necroptosis 以及激活程序性坏死相关的免疫反应发挥抗癌作用。
HY-153272
HY-155040
HY-162450
HY-136342
Others
Cancer
Antitumor agent-23 是一种有效的抗肿瘤剂,对淋巴瘤细胞系 GRANTA-519,KARPAS-422,KARPAS-299,RAMOS,DAUDI 和 RAJI 的 GI50 分别为 38,48,5,27,80 和 28 nM。
HY-N9460
HY-150036
HY-149897
HY-149898
Others
Cancer
Antitumor agent-109 (compound 6)是一种靶向 CD44 的透明质酸 (Hyaluronic acid (HY-B0633A)) 抑制剂,也是一种抗肿瘤剂。透明质酸与分化簇 44 (CD44) 相互作用,参与肿瘤生长和侵袭。Antitumor agent-109 抑制 MDA-MB-231 细胞,EC50 值为 0.59 μM。
HY-N11954
HY-N2596
HY-105529
(+)-Indicine N-oxide; NSC 132319
Others
Cancer
大尾摇碱N-氧化物
Indicine N-oxide (NSC 132319),一种吡咯里西定生物碱,抗癌试剂 (antitumor agent ) 可用于儿科癌症和实体瘤研究。
HY-124584
Apoptosis
Cancer
明奈利德
Minnelide 是雷公藤内酯的衍生物,在许多肿瘤类型 (特别是在胰腺癌) 中显示出抗肿瘤 (antitumor ) 活性。 Minnelide 可导致凋亡 (apoptosis )。
HY-149974
Apoptosis
CDK
Cancer
CDK8-IN-13 is a potent, selective and orally active CDK8 inhibitor with an IC50 value of 51.9 nM. CDK8-IN-13 induces Apoptosis . CDK8-IN-13 decreases the expression of p-STAT1 S727 and p-STAT5 S726. CDK8-IN-13 shows antitumor activity.
HY-77554
HY-119198
HY-16214
HY-107767
DC 81
Antibiotic
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Antibiotic DC 81 (DC 81) 是一种由链霉菌种产生的抗肿瘤抗生素 (antitumor antibiotic ),是一种吡咯[2,1 -c][1,4]苯二氮平 (PBD)。Antibiotic DC 81 是核酸合成的有效抑制剂。Antibiotic DC 81 可以识别和结合特定的 DNA 序列,形成不稳定的共价加合物。
HY-131790
HY-155313
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
β-Glucuronide-NB-bis[N(Me)-methyl ester]-MMAE 是一种木耳素-葡糖苷缀合物,对β-葡萄糖醛酸酶预处理和未处理的癌细胞的体外抗增殖活性具有良好的选择性,IC50 值为5.7 nM - 9.7 nM。在 HCT-116 异种移植小鼠模型中具有较强的抗肿瘤作用,且无副作用。
HY-122384
HY-119527
HY-136486
HY-N7994
HY-N12371
Others
Others
5,8-Dihydroxy-6,7-dimethoxyflavone 是从 Gnaphalium gaudichaudianum 地上部分分离出来的,具有抗肿瘤活性。
HY-146970
HY-121350
HY-120185
HY-N7685
HY-149584
HY-N0827
HY-156411
HY-160701
CDK
Cancer
BLU-222 是一种口服有效的、选择性的 CDK2 抑制剂。BLU-222 具有抗肿瘤活性。
HY-148494
FLX475
CCR
Cancer
Tivumecirnon (FLX475) 是一种具有口服活性的 CCR4 拮抗剂,能够阻止调节性 T 细胞进入肿瘤微环境,从而降低它们对有效抗肿瘤免疫反应的干扰。Tivumecirnon 具有抗肿瘤活性。
HY-17565A
HY-N7595
HY-N8449
HY-111999A
STING
Cancer
E7766 diammonium salt 是一种大环桥连 STING 激动剂,Kd 为 40 nM。E7766 diammonium salt 显示出强大的泛基因型和抗肿瘤活性。
HY-111999B
STING
Cancer
E7766 disodium 是一种大环桥连 STING 激动剂,Kd 为 40 nM。E7766 disodium 显示出强大的泛基因型和抗肿瘤活性。
HY-N144684
HY-162410
HY-156336
HY-126048
MEK
Cancer
JTP-70902 是一种 p15INK4b 诱导化合物,也是一种 MEK1/2 抑制剂。JTP-70902 表现出有效的抗肿瘤作用。
HY-143359
Ras
Cancer
COTI-219 是一种具有口服活性的 KRAS 抑制剂。COTI-219 具有抗肿瘤活性。
HY-10939A
Others
Cancer
(-)-15-Deoxyspergualin trihydrochloride 是一种有效的抗肿瘤剂。(-)-15-Deoxyspergualin trihydrochloride 对小鼠白血病 L-1210 表现出强烈的抑制作用。
HY-10939
Others
Cancer
(-)-15-Deoxyspergualin 是一种有效的抗肿瘤剂。(-)-15-Deoxyspergualin 对小鼠白血病 L-1210 表现出强烈的抑制作用。
HY-16059
HY-129255
HY-147359
HY-N3741
Didrovaltratum
Others
Cancer
Didrovaltrate (Didrovaltratum) 可以从缬草的根中分离出。Didrovaltrate 是具有细胞毒性的抗肿瘤剂。
HY-160417
PARP
Cancer
PARP1-IN-19 是一种具有抗肿瘤作用的 PARP1 抑制剂 (CN107955001A;实施例3)。
HY-119956
HY-146141
HY-N8533
DNA/RNA Synthesis
Infection
Cancer
喜树碱钠盐
Sodium Camptothecin 是一种具有抗肿瘤活性的植物生物碱。Sodium Camptothecin 是一种可逆的 RNA 合成 (RNA synthesis ) 抑制剂。Sodium Camptothecin 是一种有效的腺病毒复制抑制剂。Sodium Camptothecin 能抑制 DNA 合成 (DNA synthesis ),并引起细胞内预形成的病毒 DNA 断裂。
HY-155172
Others
Cancer
ZX-J-19j (Compound ZX-J-19j)是一种 cyclophilin J 抑制剂。ZX-J-19j 显示出有效的抗肿瘤活性。
HY-N3378
HY-111783
HY-116786
Others
Cancer
11-Hydroxycanthin-6-one 是一种 canthin-6-one 生物碱,是一种抗肿瘤剂,具有强大细胞毒活性。
HY-N10469
Phleomycin F
Antibiotic
Cancer
Bleomycin B4 (Phleomycin F) 是一种抗生素。Bleomycin B4 具有抗肿瘤活性。Bleomycin B4 可用于癌症的研究。
HY-145623
HY-145852
HY-121076
HY-160444
HY-105237
HY-157941
ATM/ATR
Cancer
ART0380 是一种有效的、选择性 ATR 激酶抑制剂。ART0380 具有选择性抗肿瘤活性,可用于共济失调毛细血管扩张突变 (ATM) 异常癌症的研究。
HY-136327
HY-N2909
HY-138623
HY-113102B
HY-133571
AHGDM
HSP
ADC Cytotoxin
Cancer
Aminohexylgeldanamycin (AHGDM),Geldanamycin 的衍生物,是一种热休克蛋白 90 (HSP90 ) 抑制剂。Aminohexylgeldanamycin 具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
HY-130115
STING
Cancer
IACS-8803 是一种高效环状二核苷酸的 STING 激动剂,具有较强的全身抗肿瘤作用。
HY-133571A
AHGDM hydrochloride
HSP
ADC Cytotoxin
Cancer
Aminohexylgeldanamycin (AHGDM) hydrochloride,Geldanamycin 的衍生物,是一种热休克蛋白 90 (HSP90 ) 抑制剂。Aminohexylgeldanamycin hydrochloride 具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
HY-76574
Others
Cancer
3-(三氟甲基)苯甲醛
3-(Trifluoromethyl)benzaldehyde 是一种活性化合物,可用于合成 2,3-di- and 2,2,3-trisubstituted-3-methoxycarbonyl-γ-butyrolactones。2,3-di- and 2,2,3-trisubstituted-3-methoxycarbonyl-γ-butyrolactones 是有效的抗肿瘤剂。
HY-146646
HY-147894
Others
Cancer
PCAF-IN-1 是一种高选择性的 PCAF 抑制剂。PCAF-IN-1 是一种抗肿瘤活性分子,可用于肿瘤研究。
HY-162163
HY-B0063
ST1481
Topoisomerase
Cancer
吉马替康
Gimatecan (ST1481) 是一种有效的拓扑异构酶 I (topoisomerase I ) 抑制剂。Gimatecan 是一种具有口服活性的喜树碱类似物。具有抗肿瘤活性。
HY-156568B
HY-N10174
HY-144793
Others
Cancer
Deac-SS-Biotin 是一种有效的抗癌剂。Deac-SS-Biotin 通过生物素介导的内吞作用摄取进入细胞。Deac-SS-Biotin 与 DTT (谷胱甘肽) 结合可有效抑制微管组装并显示出更强的抗肿瘤活性。
HY-130115A
STING
Cancer
IACS-8803 disodium 是一种高效环状二核苷酸的 STING 激动剂,具有强大的全身抗肿瘤作用。
HY-130115B
STING
Cancer
IACS-8803 diammonium 是一种高效环状二核苷酸的 STING 激动剂,具有强大的全身抗肿瘤作用。
HY-P99539
REGN4018
CD3
Cancer
乌巴妥单抗
Ubamatamab (REGN4018) 是一种靶向粘蛋白 16 (MUC16 ) 和 CD3 的人源化双特异性抗体。Ubamatamab 表现出有效的抗肿瘤活性。
HY-N2493
HY-142458
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 27 是一种 KRAS G12C 抑制剂,具有抗肿瘤作用 (WO2021109737; 18-1 和 18-2 中的一个)。
HY-142457
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 26 是一种 KRAS G12C 抑制剂,具有抗肿瘤作用 (WO2021109737; 18-1 和 18-2 中的另一个)。
HY-125135
β-Peltatin
Others
Cancer
(-)-β-Peltatin 是一种有机杂四环化合物,具有抗肿瘤活性和植物代谢物的作用,在功能上与 α-peltatin 相关。
HY-130044
HY-118474
NSC 721648
Others
Cancer
GW 610 (NSC 721648) 是一种抗肿瘤剂,对肺癌、结肠癌和乳腺癌细胞系显示出有效和选择性的抗癌活性。
HY-162314
Wnt
Cancer
TNIK-IN-8 (Compound 35b) 是一种有效的、具有口服活性的 TNIK 抑制剂,IC50 值为 6 nM。TNIK-IN-8 具有抗肿瘤活性。
HY-145923
ABBV-CLS-484
Phosphatase
Cancer
Osunprotafib (ABBV-CLS-484) 是一种具有亚纳摩尔活性的有效的 PTPN1 和 PTPN2 抑制剂。Osunprotafib 具有抗肿瘤活性,可增强免疫应答并增加肿瘤对免疫介导杀伤的敏感性。
HY-122152
APY-606; Clospirazine hydrochloride
Ras
Neurological Disease
Cancer
螺氯马嗪
Spiclomazine hydrochloride (APY-606) 是一种抗精神病药和抗肿瘤药。Spiclomazine hydrochloride 抑制 KRas 。Spiclomazine hydrochloride 诱导癌细胞凋亡(apoptosis )。
HY-163365
HY-N0667
HY-138645A
HY-138645
HY-132891
HY-144817
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 27 (DYT-1) 是一种微管蛋白聚集 (tubulin polymerisation ) 抑制剂,IC50 为 25.6 µM。Tubulin inhibitor 27 具有抗血管生成活性和抗肿瘤活性。
HY-152245
HY-156780
Cuproptosis
Cancer
NSC 689534 可与 Cu2+ 形成铜螯合物。NSC 689534/Cu2+ 复合物是一种有效的氧化应激诱导剂,并具有抗肿瘤活性。
HY-160414
(R,R)-TRX-COBI; TRX-cobimetinib
MEK
Cancer
TRX-COBI ((R,R)-TRX-COBI; TRX-cobimetinib) 是一种基于 Fe2+ 靶向 TRX 片段的 MEK 抑制剂。TRX-COBI 具有抗肿瘤活性。
HY-132001
HY-148059
B-Raf IN 10
Raf
Cancer
Uplarafenib (B-Raf IN 10) 是一种 BRAF 抑制剂,IC50 在 50-100 nM。Uplarafenib 具有抗肿瘤活性。是是
HY-161326
FGFR
Cancer
CXF-007 是一种有效的、特异性的 FGFR4 抑制剂,IC50 值为 7 nM。CXF-007 具有抗肿瘤活性。
HY-15579S
HY-W048303
Antibiotic
Infection
Cancer
L-Azatyrosine 是一种从 Streptomyces chibaensis 中分离出来的具有抗肿瘤活性的抗生素。L-Azatyrosine 可以使携带致癌 Ras 基因的转化细胞恢复正常的表型行为。
HY-122356A
HY-N3313
Others
Cancer
Masticadienolic acid (乳香二烯酸) 是一种通过增加一氧化氮 (NO) 产生的抗肿瘤剂。Masticadienolic acid 还可以增加静息巨噬细胞中 NO 的释放。
HY-113799
HY-141523
RMC-4630; SHP2-IN-7
SHP2
Phosphatase
Cancer
Vociprotafib (RMC-4630) 是一种 SHP2 抑制剂,SHP2 是一种磷酸酶,其抑制可阻断 RAS-RAF-MEK-ERK 信号通路的激活。Vociprotafib 具有抗肿瘤活性。
HY-146014
HY-144804
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-17 (Compound 15a) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂,IC50 值为 67.25 nM。VEGFR-2-IN-17 具有抗肿瘤活性。
HY-147993
Aurora Kinase
Cancer
Aurora kinase inhibitor-10 (Compound 6c) 是一种具有口服活性的 Aurora B 抑制剂,IC50 为 8 nM。Aurora kinase inhibitor-10 具有抗肿瘤活性。
HY-160549
c-Myc
Cancer
c-Myc inhibitor 14 (Compound 13A) 是一种 c-Myc 蛋白抑制剂,对 HL60 抑制的 IC50 值<100 nM。c-Myc inhibitor 14 具有抗肿瘤活性。
HY-N12534
Apoptosis
Cancer
Monaspin B 是紫红曲霉 (Monascus purpureus ) 和米曲霉 (Aspergillus oryzae ) 共培养产生的一种天然产物。Monaspin B 通过诱导 HL-60 细胞凋亡发挥抗增殖活性,IC50 为 160 nM。Monaspin B 有抗肿瘤活性。
HY-101647
RP 60475
Topoisomerase
Cancer
茚托利辛
Intoplicine (RP 60475),一种 7H 苯并 [e] 吡啶并 [4,3-b] 吲哚系列的抗肿瘤衍生物,是一种DNA 拓扑异构酶 I 和 II 抑制剂。Intoplicine 与 DNA (KA = 2 x 105 /M) 强烈结合,从而增加线性 DNA 的长度。
HY-119789
Antibiotic
Bacterial
Infection
白真菌素
Albofungin(抗生素 P-42-1)是从 Actinomyces tumecerans 菌株 INMI.P-42 的培养滤液中分离出来的。 Albofungin 对多种革兰氏阳性细菌和真菌表现出高度抗性。 Albofungin 对 HeLa 细胞培养物具有细胞毒性 ,并对小鼠 EHRLICH 腹水肿瘤具有抗肿瘤 活性。
HY-144803
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-16 (Compound 15b) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂,IC50 值为 86.36 nM。VEGFR-2-IN-16 具有抗肿瘤活性。
HY-158195
Others
Cancer
DPP23 在癌细胞中通过 ROS 介导的细胞凋亡发挥抗肿瘤活性,但在健康细胞中不发挥作用。DPP23 可上调 ATF4 的表达。
HY-156467
HY-128798
HY-P3917
Bacterial
Infection
LfcinB (20–30) 是一种 bovine lactoferricin 的片段。LfcinB (20–30) 具有杀菌、抗真菌、抗寄生虫、抗肿瘤、抗病毒和免疫调节活性。
HY-126804
HY-136293
Apoptosis
Cancer
Mechercharmycin A 是一种从海洋来源的 Thermoactinomyces sp. YM3-251 分离出的细胞毒性物质。Mechercharmycin A 具有较强的抗肿瘤活性。
HY-155950
HY-N9971
HY-152995
HY-113431
HY-124092
HY-154269
HY-154270
HY-103694
HY-162301
HY-101647A
RP 60475 dimesylate
Topoisomerase
Cancer
Intoplicine (RP 60475) dimesylate,一种 7H 苯并 [e] 吡啶并 [4,3-b] 吲哚系列的抗肿瘤衍生物,是一种 DNA 拓扑异构酶 I 和 II 抑制剂。Intoplicine dimesylate 与 DNA (KA = 2 x 105 /M) 强烈结合,从而增加线性 DNA 的长度。
HY-153544
Toll-like Receptor (TLR)
Cancer
TLR7/8 agonist 9 (Compound 25a) 是一种 TLR7/8 激动剂,对 hTLR7/8 的 EC50 为 40 nM 和 23 nM. TLR7/8 agonist 9 具有抗肿瘤活性,并提高 PD-1/PD-L1 阻断疗法的抗肿瘤活性。TLR7/8 agonist 9 可用于癌症免疫疗法相关的研究。
HY-131345
PI3K
Cancer
PI3Kα-IN-4 是一种有效的,选择性和具有口服活性的 PI3Kα 抑制剂,IC50 值为 1.8 nM。PI3Kα-IN-4 具有抗肿瘤活性。
HY-12019
c-Met/HGFR
Cancer
SGX523 是一种选择性和 ATP 竞争性的 MET 抑制剂。 SGX523 有效抑制 MET, IC50 为 4 nM ,比作用于其它他蛋白激酶的选择性高于 1,000 倍。具有抗肿瘤特性。
HY-N0936
6-Methoxy-2-benzoxazolinone; 6-MBOA
Bacterial
Infection
Cancer
薏苡素
Coixol (6-Methoxy-2-benzoxazolinone;6-MBOA) 是从薏苡仁中提取的一种多酚,具有抗菌和抗肿瘤活性。
HY-143460
Carbonic Anhydrase
Cancer
CAXII-IN-1 (Compound 17) 是一种选择性的 CA XII 抑制剂,对 hCA XII 和 hCA IX 的 Ki 值分别为 3.8 nM 和 56.0 nM。CAXII-IN-1 具有抗肿瘤活性。
HY-P9922
IMC-3G3; LY3012207
PDGFR
Cancer
Olaratumab(IMC-3G3; LY3012207) 是一种抗血小板衍生生长因子受体α (PDGFRα )的人单克隆 IgG1 抗体,具有抗肿瘤活性。
HY-W007791
HY-154668
HY-103185A
HY-162318A
c-Myc
Cancer
MYC degrader 1 TFA 是一种 MYC 降解剂,可恢复 pRB1 蛋白活性,并减少 MYC 依赖性 CDK4/6 耐药性。MYC degrader 1 TFA 具有抗肿瘤活性。
HY-129071
HY-117280
HY-145856
VEGFR
Apoptosis
Cancer
VEGFR-2-IN-11 (Compound 8h) 是一个有效的 VEGFR-2 抑制剂,其 IC50 值为 60.27 nM。VEGFR-2-IN-11 表现出抗癌活性,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-134294
HY-134295
HY-141598
HY-152296
HY-152383
HY-152314
HY-152368
HY-152544
HY-152546
HY-131792
HY-131795
HY-W009163
HY-W011079
HY-W048500
HY-W100215
HY-154536
HY-151414
HY-W244398
HY-154535
HY-154275
HY-154268
HY-154242
HY-154534
HY-152617
HY-W576440
HY-154329
HY-152654
HY-152643
HY-152599
HY-152462
HY-152682
HY-152740
HY-152800
HY-152807
HY-152615
HY-W609639
HY-W602640
HY-154732
HY-W587829
HY-154670
HY-112581
HY-118712
mTOR
Cancer
mTOR inhibitor WYE-23 是 mTOR 抑制剂,IC50 为 0.45 nM。mTOR 对 PI3Kα 具有选择性,IC50 为 661 nM。mTOR inhibitor WYE-23 具有抗肿瘤活性。
HY-B0431A
HY-123291
HY-B0431
HY-136718
HY-134900
HY-N9292
Others
Cancer
Friedelin-3,4-lactone (Compound 4) 可从 Garcia parViflora 叶子中分离出来的三萜类化合物,具有弱抗肿瘤活性。
HY-145688
HDAC
Cancer
HDAC-IN-33 是一种有效的 HDAC 抑制剂,对 HDAC1、HDAC2 和 HDAC6 的 IC50 分别为 24、46 和 47 nM。HDAC-IN-33 对肿瘤细胞具有有效的抗增殖活性。HDAC-IN-33 在体内显示出有效的抗肿瘤功效,触发抗肿瘤免疫。
HY-131194
HY-145483
KYM-001; PROTAC IRAK4 degrader-7
PROTACs
IRAK
Apoptosis
Cancer
KT-474 (KYM-001; PROTAC IRAK4 degrader-7) 是一种具有口服活性的 PROTAC IRAK4 降解剂,具有抗肿瘤效果。KT-474 是一种点击化学试剂,它含有炔基,可以与含有叠氮基的分子进行铜催化的叠氮-炔环加成 (CuAAc)。
HY-152586
HY-152387
HY-152420
HY-N8525
HY-152656
HY-130806
HY-154421
HY-W013259
HY-152510
HY-152375
HY-152602
HY-154131
HY-154474
HY-152441
HY-152321
HY-152327
HY-149071
HY-149072
HY-105006
HY-130805
HY-W154568
HY-152794
HY-152867
HY-152869
HY-152854
HY-W014306
HY-W412546
HY-162318
c-Myc
Cancer
A80.2HCl 是一种 MYC 降解剂,可恢复 pRB1 蛋白活性,并减少 MYC 依赖性 CDK4/6 耐药性。A80.2HCl 具有抗肿瘤活性。
HY-145859
HY-162274
HY-101007A
Tyrphostin AG 835; Tyrphostin B 50
EGFR
Cancer
(+)-Tyrphostin B44 (Tyrphostin AG 835) (Compound B50) 是一种具有抗肿瘤活性的 EGRF 抑制剂。
HY-149856
HY-N7153
Others
Cancer
10-Hydroxycanthin-6-one 是一种生物碱,可从 Brucea antidysenterica 中分离得到,可用于抗白血病的研究。抗肿瘤剂。
HY-147426
HY-149290
HY-147426A
HY-149240
P-glycoprotein
Cancer
Anticancer agent 108 (Compound 3.10) 是一种有效的 P-gp 抑制剂,具有抗肿瘤活性且对正常和假正常细胞的毒性较小,对 С57BL/6 小鼠无急性毒性作用。
HY-144102
HDAC
Cancer
HDAC-IN-29 (化合物 13b) 是一种有效的泛 HDAC 抑制剂。HDAC-IN-29 具有抗肿瘤活性。
HY-145687
HDAC
Cancer
HDAC-IN-32 是一种有效的 HDAC 抑制剂,对 HDAC1、HDAC2 和 HDAC6 的 IC50 分别为 5.2、11 和 28 nM。HDAC-IN-32 对肿瘤细胞具有有效的抗增殖活性。HDAC-IN-32 在体内显示出有效的抗肿瘤功效,触发抗肿瘤免疫。
HY-152594
HY-152313
HY-152318
HY-137589
HY-154530
HY-W128112
alpha-D-Ribofuranoside,2,4(1H,3H)-pyrimidinedione-1
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
A-尿苷
1-(a-D-ribofuranosyl)uracil 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-154110
HY-154453
HY-W550365
HY-154109
HY-154621
HY-152613
HY-154356
HY-154398
HY-154187
HY-154537
HY-154620
HY-152767
HY-152649
HY-152837
HY-152871
HY-152384
HY-152454
HY-154626
HY-154528
HY-154616
HY-W556301
HY-W108399
HY-154674
HY-149959
Mps1
Cancer
Mps1-IN-6 是一种有效的 Mps1 抑制剂,IC50 值为 2.596 nM。Mps1-IN-6 显示出抗增殖活性。Mps1-IN-6 具有抗癌活性。
HY-161116
Others
Cancer
AD-5584 是一种具有血脑透过性的 ACSS2 抑制剂。AD-5584 可以显著减少脂质储存,减少集落形成,增加细胞死亡。AD-5584 具有抗肿瘤活性。
HY-163308
Bcl-2 Family
Cancer
Bcl-2-IN-18 (Compound 23) 是一种乳腺癌 Bcl-2 抑制剂,对 MCF-7 的 IC50 值为 4.7 μM。Bcl-2-IN-18 具有抗肿瘤活性。
HY-163469
Others
Cancer
SRC-3-IN-2 (SI-12 6c) 是一种具有口服活性的类固醇受体共激活因子 3 (SRC-3 ) 抑制剂。SRC-3-IN-2 具有抗肿瘤活性。
HY-144697
HY-147057A
FAP
Cancer
FAP-2286 acetate 是一种成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 结合肽的偶联物。FAP-2286 acetate 可以用放射性核素标记用于诊断应用。FAP-2286 acetate 具有抗肿瘤活性。
HY-27787
HY-N8873
Others
Cancer
Silychristin B 是一种抗肿瘤促进剂。Silychristin B 抑制 TPA 诱导的 Epstein-Barr 病毒早期抗原 (EBV-EA) 的产生。Silychristin B 可从 milk thistle 中分离得到。
HY-N11777
NHAP
NF-κB
Cancer
(−)-N-Hydroxyapiosporamide (NHAP) 是一种生物碱,是一种 NF-κB 抑制剂,在体外和体内具有有效的抗肿瘤活性。 (−)-N-Hydroxyapiosporamide 可用于结直肠癌 (CRC) 的研究。
HY-107769
HY-N6612
HY-152609
HY-137848
HY-152385
HY-152417
HY-152323
HY-152342
HY-152345
HY-152346
HY-20142
HY-W130204
HY-152598
HY-154553
HY-152459
HY-152608
HY-154354
HY-152344
HY-152411
HY-152464
HY-131611
HY-W009234
HY-152795
HY-152725
HY-152814
HY-154722
HY-B1793
HY-13550
NSC 196473; NSC 290813
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Ametantrone (NSC 196473) 是一种插入 DNA 并诱导拓扑异构酶 II (TOP2) 介导的 DNA 断裂的抗肿瘤剂。
HY-147317
HY-145989
HY-163270
HY-162249
Ras
Cancer
ASP6918 是一种有效的口服活性 KRAS G12C 抑制剂,IC50 值为 0.028 µM。ASP6918 抑制细胞生长。ASP6918 显示出抗肿瘤活性。
HY-150570
Carbonic Anhydrase
CDK
Cancer
Carbonic anhydrase inhibitor 14 (Compound 8b) 是一种碳酸酐酶 (carbonic anhydrase ) 抑制剂,其对 hCA I、hCA II、hCA IX 和 hCA XII 的 Ki 分别为 1203、99.7、9.4 和 27.7 nM。Carbonic anhydrase inhibitor 14 也能抑制 CDK2 ,其 IC50 为 20.3 μM。Carbonic anhydrase inhibitor 14 具有抗肿瘤活性。
HY-106218
5-Fluorocyclocytidine; 5'-Fluorocyclocytidine
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
Flurocitabine (5-Fluorocyclocytidine) 是阿糖胞苷的氟化酸酐类似物,在体内部分水解成两种活性抗肿瘤物质 (阿拉伯糖基-氟尿嘧啶 (ara-FC) 和阿拉伯糖基-氟尿嘧啶 (ara-FU))。Flurocitabine (5-Fluorocyclocytidine) 在急性白血病和实体瘤的 I 期研究中具有抗肿瘤活性。
HY-155647
Microtubule/Tubulin
Cancer
Microtubule stabilizing agent-1 (compound 3l) 是一种紫杉醇衍生物,可有效促进微管蛋白聚合 (tubulin polymerization )。Microtubule stabilizing agent-1 显示出抗肿瘤功效。
HY-113041
HY-137600
HY-152298
HY-152320
HY-152334
HY-149160
HY-152295
HY-154520
HY-154347
ADC Cytotoxin
Cancer
5′-Deoxy-5′-iodothymidine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-154364
ADC Cytotoxin
Cancer
3’-Deoxy-5-trifluoromethyluridine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-154294
HY-W006957
HY-W013330
HY-W039275
HY-154540
HY-152743
HY-154215
HY-154470
HY-154324
HY-154300
HY-154327
HY-154025
HY-154088
HY-154554
HY-154241
HY-154559
HY-154153
HY-154114
HY-152519
HY-152354
HY-154467
HY-154491
HY-154399
HY-152367
HY-152351
HY-154443
HY-152465
HY-154243
HY-154200
HY-149220
HY-154087
HY-154011
HY-482934
HY-154214
HY-154589
HY-154001
HY-102018
HY-152771
HY-152505
HY-152765
HY-152591
HY-152731
HY-152540
HY-152701
HY-152440
HY-152445
HY-152452
HY-152622
HY-152631
HY-152628
HY-152666
HY-152739
HY-152730
HY-152533
HY-152700
HY-152710
HY-152793
HY-152821
HY-152630
HY-W141338
HY-W154172
HY-154692
HY-154717
HY-154740
HY-W251781
2′-Deoxy-4-thiouridine; 4-Thiodeoxyuridine
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
4-Thio-2’-deoxyuridine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-77644
HY-154120
HY-W013052
HY-W011168
HY-W460267
HY-10824B
PT523 ammonium
Others
Cancer
Talotrexin ammonium 是一种非多谷氨酸抗叶酸剂。Talotrexin ammonium 通过靶向 DHFR 抑制肿瘤生长来提高广谱癌症模型的抗肿瘤活性。
HY-139784
NFX88; (R)-2-Hydroxyoleic acid; (R)-2-OHOA
Others
Cancer
Idroxoleic acid ((R)-2-Hydroxyoleic acid; (R)-2-OHOA) 是 (Rac)-Idroxoleic acid 的 R 对映异构体,是一种口服活性脂肪酸,可调节膜的脂质组成和结构。Idroxoleic acid 具有抗肿瘤活性。
HY-160409
Others
Cancer
TopBP1-IN-1 是一种 TopBP1 抑制剂。TopBP1-IN-1与 PARP 抑制剂有协同作用。TopBP1-IN-1 具有抗肿瘤活性。
HY-105416
UCN-1028C
Antibiotic
PKC
Apoptosis
Infection
Cancer
Calphostin C 是一种有效且特异性的蛋白激酶 C (protein kinase C ) 抑制剂。Calphostin C 是一种抗肿瘤抗生素。Calphostin C 对蛋白激酶 C 的抑制作用是其他蛋白激酶的 1000 倍,其IC50 为 0.05 μM。Calphostin C 在一些肿瘤细胞系中诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Calphostin C 具有强大的细胞毒活性和抗肿瘤活性。
HY-133117
IKK
Cancer
BAY-985 是一种高效的,有口服活性的、ATP 竞争性的,选择性 TBK1 和 IKKε 双重抑制剂,对 TBK1 (在低/高 ATP 实验中) 和 IKKε 的 IC50 分别为 2/30 和 2 nM。BAY-985 具有抗肿瘤功效。
HY-147656
NAMPT
Autophagy
Cancer
NAMPT degrader-1 (Compound A3) 是一种酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT ) 降解剂,IC50 为 0.023 μM。NAMPT degrader-1 通过 autophagy-lysosomal 途径显著诱导 NAMPT 降解,表现出良好的细胞抗肿瘤能力。
HY-152607
HY-152308
HY-152425
HY-152325
HY-152336
HY-152516
HY-152433
HY-152548
HY-152551
HY-112582S
1-Methylpseudouridine-d3 ; N1-methyl-pseudouridine-d3
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
N1-Methylpseudouridine-d3 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-152577
HY-154237
HY-137548
HY-154558
HY-154564
HY-154510
HY-154569
HY-154602
HY-154289
HY-152662
HY-154456
HY-154333
HY-154496
HY-152588
HY-152590
HY-154239
HY-154232
HY-W550918
HY-152640
HY-154556
HY-154248
HY-154533
HY-154374
HY-154372
HY-154400
HY-152638
HY-152307
HY-152316
HY-154392
HY-152377
HY-154293
HY-154038
HY-152996
HY-154204
HY-154147
HY-154052
HY-152593
HY-152379
HY-154420
HY-W415119
acetic acid 4-acetoxy-5-(2,4-dioxo-3,4-dihydro-2H-pyrimidin-1-yl)-2-hydroxymethyl-tetrahydrofuran-3-yl ester
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
2',3'-Di-O-acetyl-D-uridine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-W347492
HY-152499
HY-154026
HY-154012
HY-152707
HY-152752
HY-W392809
HY-152584
HY-152836
HY-152759
HY-152866
HY-152865
HY-152513
HY-152717
HY-152554
HY-154624
HY-W603690
HY-154625
HY-154303
HY-154697
HY-77645
HY-W560803
HY-N0530
Dryocrassin
Apoptosis
Influenza Virus
Cancer
东北贯众素
Dryocrassin ABBA (Dryocrassin) 是一种具有口服活性的可从草毛蕨 (Phyllopteris officinalis ) 中提取的间苯三酚衍生物。Dryocrassin ABBA 具有抗肿瘤和抗病毒活性。Dryocrassin ABBA 通过 Caspase 介导的线粒体途径诱导人肝癌细胞凋亡。
HY-10204
c-Kit
VEGFR
c-Fms
Apoptosis
Cancer
噻尔非尼
OSI-930 是 Kit ,KDR 和 CSF-1R (c-Fms) 的口服有效选择性抑制剂,IC50 分别为 80 nM,9 nM 和 15 nM。OSI-930 还适度抑制 Flt-1 ,c-Raf 和 Lck ,并且对 PDGFRα/β ,Flt-3 和 Abl 具有较弱的抑制活性。OSI-930 具有抗肿瘤活性。
HY-101162
HY-138799
HDAC
Cancer
KA2507 是一种高效的,具有口服活性的、选择性的 HDAC6 抑制剂, 其 IC50 值为 2.5 nM。KA2507 在临床前模型中表现出抗肿瘤活性和免疫调节作用。
HY-14429
HY-125633
HY-13598
CKD-516
Microtubule/Tubulin
Cancer
Valecobulin (CKD516) 是 S516 的缬氨酸前体药和血管阻断剂 (VDA), 是一种强效的、β-微管蛋白聚合抑制剂,对小鼠和人类的实体肿瘤具有显著的抗肿瘤活性。
HY-142460
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 27 是一种 KRAS G12C 抑制剂,其 IC50 为 57 nM,具有抗肿瘤作用 (WO2021113595A1; Example 1)。
HY-145989A
HY-W011725
HY-152561
HY-152326
HY-152343
HY-152501
HY-152369
HY-154262
HY-154544
HY-154568
HY-154128
HY-154600
HY-154495
HY-W394419
HY-154130
HY-152651
HY-154292
HY-W357202
HY-154296
HY-154472
HY-154468
HY-154129
HY-154161
HY-154136
HY-148019
HY-152397
HY-154233
HY-152497
HY-154373
HY-154348
HY-152635
HY-152500
HY-154430
HY-154432
HY-152322
HY-152317
HY-154428
HY-154201
HY-152467
HY-152466
HY-103185
2-Chloro-N6-cyclopentyladenosine
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
CCPA (2-Chloro-N6-cyclopentyladenosine) 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-154138
HY-154018
HY-W008615
HY-152729
HY-152741
HY-152749
HY-152768
HY-152530
HY-152863
HY-152629
HY-152644
HY-152715
HY-152721
HY-152428
HY-152415
HY-152745
HY-152880
HY-W013728
HY-W377454
HY-W048512
HY-W010681A
HY-154330
HY-49200
HY-W570891
HY-154496A
HY-161136
EGFR
STAT
Cancer
EGFR/STAT3-IN-1 (Compound 5k) 是一种 EGFR/STAT3 双重抑制剂,对 EGFR 和 STAT3 的 IC50 值分别为 41 和 3.34 nM。EGFR/STAT3-IN-1 具有抗肿瘤活性。
HY-105064C
CP-597396 dihydrochloride
Na+/H+ Exchanger (NHE)
Cancer
化合物 T23566
Zoniporide dihydrochloride (CP-597396 dihydrochloride) 是一种有效和选择性的高水溶性钠氢交换 1 型 (NHE-1 ) 抑制剂。Zoniporide dihydrochloride 在体外抑制 NHE-1 依赖性 22Na+ 摄取的 IC50 值为 14 nM。Zoniporide 具有抗肿瘤活性。
HY-N8473
(+)-Pericosine A
Topoisomerase
Cancer
Pericosine A ((+)-Pericosine A) 是一种可以从 Periconia byssoides 菌株中分离得到的拓扑异构酶II (Topoisomerase II ) 抑制剂。Pericosine A 具有显著的体内外抗肿瘤活性,可用于癌症的研究。Pericosine A 还抑制蛋白激酶表皮生长因子受体。
HY-132175
Casein Kinase
Cancer
CK2 inhibitor 2 是一种有效的,选择性和具有口服活性的 CK2 抑制剂,IC50 值为 0.66 nM。CK2 inhibitor 2 对 Clk2 (IC50 =32.69 nM)/CK2 显示出高选择性。 CK2 inhibitor 2 具有良好的抗增殖和抗肿瘤活性。
HY-15866
Others
Cancer
FR901465 是一种有效的抗癌 (anti-cancer ) 和抗肿瘤试剂。FR901465 可用于癌症研究。
HY-138799A
HY-13810
Raf
Cancer
PF-04880594 是一种有效的、选择性的 RAF 抑制剂。 PF-04880594 对野生型和突变型 BRAF 和 CRAF 均有抑制作用。 PF-04880594 具有抗肿瘤活性。
HY-148150
Others
Cancer
Cyclocreatine phosphate 是一种抗肿瘤剂。Cyclocreatine phosphate 是环肌酸 (CCr) 的活性形式,环肌酸是肌酸激酶的底物类似物。Cyclocreatine phosphate 具有抗肿瘤活性,可用于癌症的研究。
HY-146574
Others
Cancer
AKR1C3-IN-7 (Compound 13) 是一种有效的、选择性的 AKR1C3 抑制剂,IC50 为 0.19 μM。AKR1C3-IN-7 具有抗肿瘤活性。
HY-146575
Others
Cancer
AKR1C3-IN-8 (Compound 5) 是一种有效的、选择性的 AKR1C3 抑制剂,IC50 为 0.069 μM。AKR1C3-IN-8 具有抗肿瘤活性。
HY-152400
HY-152421
HY-152339
HY-154566
HY-154565
HY-154257
HY-W128788
HY-152675
HY-152648
HY-154198
HY-154231
HY-154261
HY-154516
HY-154064
HY-154081
HY-154082
HY-152508
HY-152494
HY-154481
HY-152461
HY-152606
HY-152621
HY-154323
HY-152624
HY-152324
HY-154406
HY-154395
HY-154458
HY-152413
HY-154457
HY-154297
HY-154508
HY-152804
HY-152805
HY-152650
HY-152738
HY-152872
HY-154529
HY-145791
2′,3′-Didehydro-2′,3′-dideoxycytidine
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
Dideoxycytidinene (2′,3′-Didehydro-2′,3′-dideoxycytidine) 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-W047393
HY-157750
MEK
Raf
Cancer
MEK1/C-Raf-IN-1 (Compound 14d) 是 MEK1/C-Raf 抑制剂,IC50 值分别为 97 和 23 nM。MEK1/C-Raf-IN-1 具有抗肿瘤活性。
HY-N0379
HY-148810
BI 1810631
c-Met/HGFR
Cancer
Zongertinib (BI 1810631) 是一种有效的、选择性 HER2 和 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 值分别为 13 nM 和 579 nM。 Zongertinib 有抗肿瘤活性,可用于多种实体瘤的研究。
HY-161075
Microtubule/Tubulin
Ferroptosis
Cancer
Microtubule inhibitor 8 (MP-HJ-1b) 是一种有效的微管 (microtubule ) 抑制剂。Microtubule inhibitor 8 通过铁死亡 (ferroptosis ) 触发细胞死亡。Microtubule inhibitor 8 具有抗肿瘤作用。
HY-152088
HY-156467A
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
ALK-IN-27 TFA 是 ALK-IN-27 (HY-156467) 的 TFA 盐形式。ALK-IN-27 (compound 1) 是一种有效的 ALK 抑制剂。ALK-IN-27 显示出抗肿瘤活性。对于 Ba/F3 CLIP1-LTK 细胞,ALK-IN-27 的 IC50 为 2.7 nM。
HY-D0837
HY-115937
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
c-Met-IN-9 是一种 4-苯氧基吡啶衍生物,是一种 =b>c-Met 激酶抑制剂,IC50 为 12 nM。c-Met-IN-9 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并具有抗肿瘤活性。
HY-152306
HY-152329
HY-152487
HY-152733
HY-154417
HY-154418
HY-154415
HY-154344
HY-154573
HY-W048487
N6-Benzoyl-7'-OH-Morpholino adenosine
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
N6-Benzoyl-7’-OH-morpholino adenine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-154578
HY-154599
HY-154609
HY-154595
HY-152664
HY-W342664
HY-154288
HY-154066
HY-154259
HY-154513
HY-154085
HY-W551974
HY-152359
HY-154213
HY-152362
HY-154230
HY-152356
HY-152455
HY-152611
HY-152332
HY-152330
HY-152335
HY-152337
HY-154396
HY-152482
HY-152302
HY-152457
HY-152653
HY-154271
HY-154156
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
2’-Deoxy-2’-fluoroadenosine 5’-monophosphate (triethylammonium) 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-152761
HY-W539754
HY-152754
HY-152778
HY-152753
HY-152757
HY-152693
HY-152760
HY-152439
HY-152456
HY-152873
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
Uridine-5-(N-Fmoc-methylamino)-acetyl (9-fluorenylmethyl) ester 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-152712
HY-152549
HY-152723
HY-152747
HY-152803
HY-W113081
1-(4-Thio-beta-D-ribofuranosyl)uracil
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
4'-硫代尿苷
4′-Thiouridine (1-(4-thio-beta-D-ribofuranosyl)uracil) 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-154170
HY-154190
HY-154642
HY-W010917
HY-W054074
HY-154646
HY-120448
HDAC
Apoptosis
Cancer
QTX125 是一种有效且高度选择性的 HDAC6 抑制剂。与其他 HDAC 相比,QTX125 对 HDAC6 具有出色的选择性。QTX125 具有抗肿瘤作用。
HY-139132
Apoptosis
Cancer
Met-F-AEA 是一种代谢稳定的阿南达胺类似物。Met-F-AEA 通过激活细胞凋亡 (apoptosis ) 抑制细胞生长。Met-F-AEA 具有抗肿瘤活性。
HY-N10391
Cleistenolide
Bacterial
Infection
Cancer
(-)-Cleistenolide 是一种 α,β- 不饱和 δ- 内酯,从Cleistochlamys kirkii Oliver 中分离得到。(-)-Cleistenolide 具有抗菌和抗肿瘤活性。
HY-136582
Androgen receptor-IN-2
Androgen Receptor
Cancer
Masofaniten (Androgen receptor-IN-2) 是一种有效的、具有口服活性的 androgen receptor 抑制剂。Masofaniten 对前列腺癌具有抗肿瘤活性。
HY-P99470
GEN1029
TNF Receptor
Apoptosis
Cancer
贝奴妥单抗
Benufutamab (GEN1029) 是一种死亡受体 5 (DR5 ) 特异性激动性抗体。Benufutamab 是 2 种非竞争性 DR5 特异性 IgG1 抗体的混合物,每种抗体的 Fc 结构域都有一个 E430G 突变。Benufutamab 具有抗肿瘤作用。
HY-152301
HY-152390
HY-152509
HY-152504
HY-152507
HY-152444
HY-152566
HY-152563
HY-154203
HY-154531
HY-131818
HY-131847
HY-154526
HY-154545
HY-W397503
2'-Deoxy-5'-O-DMT-5-iodouridine
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
5’-O-DMTr-5-iodo-2’-deoxyuridine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-154291
HY-154295
HY-154319
HY-154306
HY-154238
HY-154059
HY-154158
HY-154511
HY-154133
HY-154167
HY-154132
HY-154134
HY-152489
HY-154218
HY-152424
HY-152403
HY-154465
HY-152618
HY-154355
HY-154345
HY-152633
HY-154370
HY-152311
HY-154391
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
5-O-(tert-Butyldiphenylsilyl)-2,3-isopropylidene-D-ribonolactone 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-154404
HY-154394
HY-152340
HY-154407
HY-154473
HY-149070
HY-154159
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
2’-O,4’-C-Methyleneadenosine 5’-monophosphate (triethylammonium) 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-154121
HY-152817
HY-W017749
HY-152813
HY-152435
HY-152518
HY-152815
HY-154246
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
2’-Fluoro-2’-deoxy-arabinoadenosine 5’-triphosphate (triethylamine) 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-161348
HY-19474
HY-N4058
Apoptosis
Cancer
蜡菊亭
Helichrysetin 可从 Helichrysum odoratissimum 的花朵中分离得到。Helichrysetin 是一种 ID2 (DNA 结合抑制剂 2) 抑制剂。 Helichrysetin 能诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Helichrysetin 有抗肿瘤和抗氧化活性。
HY-147337
VD/VDR
Cancer
MeTC7 是一种维生素 D 受体 (VDR) 拮抗剂。MeTC7 具有有效的 VDR 抑制活性,IC50 值为 2.9 μM。MeTC7 显示出良好的抗肿瘤作用。
HY-17422B
HSV
Antibiotic
Infection
Cancer
Acyclovir monophosphate 是一种有效的抗单纯疱疹病毒 (HSV) 剂。Acyclovir monophosphate 通过抑制病毒 DNA 聚合酶阻断 DNA 合成并终止病毒 DNA 的链延长。Acyclovir monophosphate 显示出抗肿瘤活性。
HY-N8646
Others
Cancer
Isodonal 是一种正戊烷二萜化合物,具有潜在的细胞毒性、抗肿瘤、抑制氧化磷酸化和抗摄食活性。Isodonal 能从荛花香茶菜 (Isodon wikstroemioides) 的叶子中分离得到,并用于胃肠道疾病、抗肿瘤和消炎的研究。
HY-152486
HY-154557
HY-W045998
HY-154567
HY-154575
HY-154050
HY-154123
HY-154266
HY-154263
HY-W342904
5'-O-[Bis(4-methoxyphenyl)phenylmethyl]-5-iodo-2'-O-methyl-uridine
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
2’-O-Methyl-5’-O-DMTr-5-iodouridine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-W357200
N-[9-(6-Hydroxymethyl-4-trityl-morpholin-2-yl)-9H-purin-6-yl]-benzamide
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
N6-Benzoyl-7’-OH-N-trityl morpholino adenine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-W357201
N-[1-(6-Hydroxymethyl-4-trityl-morpholin-2-yl)-2-oxo-1,2-dihydro-pyrimidin-4-yl]-benzamide
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
N4-Benzoyl-7’-OH-N-trityl morpholino cytosine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-154612
HY-154304
HY-154331
HY-154258
HY-154086
HY-154307
HY-152492
HY-154235
HY-154234
HY-154343
HY-154376
HY-152634
HY-154371
HY-152647
HY-154382
HY-154429
HY-152481
HY-152484
HY-154205
HY-152796
HY-152393
HY-152736
HY-152412
HY-W457757
1,2-O-Isopropylidene-3-O-Methyl-D-ribofuranose
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
1,2-Di-O-isopropylidene-3-O-methyl-D-ribofuranose 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-W564313
HY-154408
HY-154677
HY-41793
HY-W555976
HY-I0100
HY-154660
HY-15582
HY-N0114A
HY-106689
HY-131994
STING
Infection
Cancer
STING agonist-16 (1a) 是一种特异性的干扰素基因刺激物 (STING ) 激动剂。STING agonist-16 (1a) 可用于抗病毒和抗肿瘤的潜在工具。
HY-144497
HY-148127
HY-156275
Others
Cancer
OSBP-IN-1(compound 12) 是一种 oxysterol-binding protein (OSBP) 为靶点的Schweinfurthins类似物。OSBP-IN-1 具有抗肿瘤活性。
HY-13598A
CKD-516 hydrochloride
Microtubule/Tubulin
Cancer
Valecobulin hydrochloride (CKD-516 hydrochloride) 是 S516 (HY-130233) 的缬氨酸前体药和血管阻断剂 (VDA), 是一种强效的、β-微管蛋白聚合抑制剂,对小鼠和人类的实体肿瘤具有显著的抗肿瘤活性。
HY-16478
TAS-102; FTD/TPI
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Thymidylate Synthase
Cancer
盐酸曲氟尿苷
Trifluridine/tipiracil hydrochloride mixture (TAS-102) 是一种有效且具有口服活性的核苷类抗肿瘤剂。Trifluridine/tipiracil hydrochloride mixture (TAS-102) 的组成是 1:0.5 的混合物 (以摩尔计) α,α,α-三氟胸苷 (FTD) 和胸苷磷酸化酶抑制剂 (TPI)。Trifluridine/tipiracil hydrochloride mixture (TAS-102) 主要通过抑制胸苷酸合酶 (TS) 和掺入 DNA 来显示抗肿瘤活性。
HY-N9351
HY-152371
HY-W394293
HY-152378
HY-152349
HY-152426
HY-152503
HY-152568
HY-152567
HY-152569
HY-152570
HY-152575
HY-154546
HY-154489
HY-154605
HY-154325
HY-152573
HY-152587
HY-154326
HY-154240
HY-154454
HY-154251
HY-154224
HY-154541
HY-154220
HY-152350
HY-152619
HY-154442
HY-154587
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
1-[6-(Diethoxyphosphinyl)-2-O-methyl-β-D-ribo-hexofuranosyl]uracil 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-154588
HY-154024
HY-43426A
HY-154148
HY-W395015
5'-O-(DIMETHOXYTRITYL)-2'-O-METHYLINOSINE
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
5’-O-(4,4-Dimethoxytrityl)-2’-O-methyl inosine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-152571
HY-154037
HY-152769
HY-152706
HY-152864
HY-152527
HY-152874
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
5-N-(t-Butyloxycarbonylmethyl)-N-trifluoro acetyl-aminomethyl-2’-O-methyluridine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-W018604
HY-154727
HY-154723
HY-154680
HY-154682
HY-W553730
HY-W565157
HY-154729
HY-154363
HY-154309
HY-154779
HY-154499
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
Methyl 4-C-hydroxymethyl-2,3-O-isopropylidene-beta-D-ribofuranoside 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-23790
HY-161275
EGFR
Cancer
BI-4732 是一种有效的 EGFR 激活(E19del 和 L858R)和 T790M 突变抑制剂,具有高血脑屏障渗透性,针对广泛的 EGFR 突变,包括 C797S。BI-4732 具有抗肿瘤活性。
HY-N0661
HY-144121
HY-N0878
HY-120448A
HDAC
Apoptosis
Cancer
QTX125 TFA 是一种有效且高度选择性的 HDAC6 抑制剂。与其他 HDAC 相比,QTX125 对 HDAC6 具有出色的选择性。QTX125 TFA 具有抗肿瘤作用。
HY-N10387
Others
Cancer
Glucodichotomine B (Compound 13) 是一种能从中药植物 Stellaria dichotoma L. var. lanceolata 的根中分离出的天然产物。Glucodichotomine B 具有抗癌活性。
HY-126534
HY-146438
PPAR
Cancer
PPARγ agonist 3 (Compound 18a) 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂。PPARγ agonist 3 对非耐药细胞和耐药细胞均无细胞毒性。PPARγ agonist 3 仅在与 Imatinib 联合使用时发挥抗肿瘤效力。
HY-N4251
(-)-Periplocoside M
Others
Cancer
Periplocoside M (compound 8) 是一种从 Periploca sepium 的根皮中分离得到的天然产物。Periplocoside M 对A-549 和 HepG2 细胞均有抑制作用,IC50 值分别为 4.84 和 7.06 μM。
HY-156244
PROTACs
Cancer
PROTAC GDI2 Degrader-1(化合物 21)是一种有效的 PROTAC GDI2 降解剂。PROTAC GDI2 Degrader-1 在 GDI2 过表达的胰腺异种移植模型中表现出优异的体内抗肿瘤活性。
HY-N9470
HY-N10319
Others
Cancer
Artepillin C 具有胃保护、抗炎、抗菌、抗氧化、抗肿瘤和利胆活性。Artepillin C 可从巴西绿蜂胶中分离出来。
HY-139279
TPX-0131
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
Zotizalkib (TPX-0131) 是一种有效、选择性、CNS 渗透性和口服活性的野生型 ALK 抑制剂 (IC50 为 1.4 nM) 和 ALK 抗性突变,例如 G1202R (IC50 为 0.3 nM)、L1196M (IC50 为 0.3 nM)。Zotizalkib 具有很强的抗肿瘤活性。
HY-146697
HY-152374
HY-152380
HY-152392
HY-152572
HY-152579
HY-152555
HY-154160
HY-154276
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
1-O-Acetyl-2-O-benzoyl-3-O-tert-butyldiphenylsilyl-L-threofuranose 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-154561
HY-154610
HY-154607
HY-152660
HY-152831
HY-154542
HY-W340190
HY-154290
HY-154298
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
N-Benzoyl-5′-O-[bis(4-methoxyphenyl)phenylmethyl]-3′-deoxyadenosine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-154412
HY-154045
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
3’-Deoxy-1,2-O-isopropylidene-5-O-(p-toluoyl)-L-arabinofuranose 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-154236
HY-154267
HY-154512
HY-154514
HY-154135
HY-154206
HY-154222
HY-154622
HY-154469
HY-154463
HY-154340
HY-154375
HY-152655
HY-154366
N1-Methylpseudouridine CEP
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
5'-DMT-2'-O-TBDMS-N1-Methyl-PseudoUridine-CE-Phosphoramidite 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-154437
HY-154381
HY-154385
HY-152347
HY-154360
HY-152404
HY-154478
HY-152998
HY-154023
HY-154594
HY-152762
HY-152808
HY-152661
HY-152437
HY-152877
HY-152711
HY-152689
HY-152735
HY-152785
HY-152780
HY-152878
HY-43426
HY-W559353
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
1-(3-Beta-amino-2,3-dideoxy-beta-d-threopenta-furanosyl)thymine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-W354644
HY-152994
HY-154667
HY-154725
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
2’-Deoxy-2’-fluoro-N3-[3-(tert-butoxycarbonyl) amino]propyluridine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-49198
HY-154627
HY-161239A
Antibiotic
Infection
Cancer
IB-96212 (compound 5) 是从海洋小单孢菌 sp. L-25-ES25-008 ref. 中提取的寡霉素类化合物。IB-96212 是抗 P-388 的抗肿瘤抗生素,对黄体微球菌也有抗菌作用。
HY-157888
SHP2
Phosphatase
Cancer
SHP2-IN-26 (Compound 4b) 是一种高选择性 SHP2 变构抑制剂,IC50 值为 3.2 nM。SHP2-IN-26 可抑制 NCI-H358 细胞中 ERK 和 AKT 的磷酸化水平。SHP2-IN-26 具有抗肿瘤活性。
HY-146439
PPAR
Cancer
PPARγ agonist 4 (Compound 18b) 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂。PPARγ agonist 4 对非耐药细胞和耐药细胞均无细胞毒性。PPARγ agonist 4 仅在与伊马替尼联合使用时发挥抗肿瘤效力。
HY-100846
HY-124439
HY-P5020
Bacterial
Infection
Cancer
Crotalicidin 是一种抗菌肽和抗肿瘤肽,能有效抑制革兰氏阴性细菌以及肿瘤细胞活性。Crotalicidin 可从响尾蛇毒液中获得。Crotalicidin 可用于微生物感染和癌症的研究。
HY-N3561
Apoptosis
Cancer
Cedrelone 是一种柠檬苦素类化合物,是一种吩嗪生物合成样结构域蛋白 (PBLD ) 激活剂。Cedrelone 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ),并具有抗肿瘤作用。
HY-111899
Others
Cancer
7-乙氧基迷迭香酚
7-Ethoxyrosmanol 是一种从 Salvia chamelaeagnea 中分离出的酚类二萜。7-Ethoxyrosmanol 在体外具有抗氧化活性和抗肿瘤作用。
HY-103682
HY-103682A
Histone Methyltransferase
Cancer
PF-06726304 acetate 是一种有效的选择性 EZH2 抑制剂。PF-06726304 acetate 抑制野生型和 Y641N 突变型 EZH2,Ki 分别为 0.7 和 3.0 nM。PF-06726304 acetate 具有强效的抗肿瘤生长活性。
HY-152604
HY-152532
HY-154490
HY-154543
HY-44220
HY-154581
HY-154571
HY-154056
HY-154592
HY-154611
HY-154264
HY-152521
HY-154302
HY-154145
HY-154154
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
3,5-Bis-O-(4-methylbenzoyl)-2-C-methyl-D-ribonic acid gama-lactone 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-W555583
HY-152605
HY-154365
HY-154449
HY-154426
HY-154359
HY-154424
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
2′-Amino-5′-O-[bis(4-methoxyphenyl)phenylmethyl]-2′-deoxyuridine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-154583
HY-154057
HY-154035
HY-154061
HY-W357137
(3R,4S)-3,4-Dihydroxyoxolan-2-one
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
L-Threonolactone ((3R,4S)-3,4-Dihydroxyoxolan-2-one) 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-154562
HY-152824
HY-152423
HY-152695
HY-W601637
HY-W556276
HY-154117
HY-154681
HY-154718
HY-W394793
HY-154683
HY-154229
HY-154720
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
3-O-Benzoyl-1,2: 5,6-bis(di-O-isopropylidene)-alpha-D-galactofuranose 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-154721
HY-154223
HY-154654
HY-154030
HY-116052
MDM-2/p53
NF-κB
Cancer
p53-MDM2-IN-2 (Compound 5q) 是一种具有口服活性的 p53-MDM2 抑制剂,Ki 值为 0.25 μM。p53-MDM2-IN-2 通过抑制 NF-κB 通路发挥抗肿瘤活性。
HY-121893
MDM-2/p53
NF-κB
Cancer
p53-MDM2-IN-3 (Compound 5s) 是一种具有口服活性的 p53-MDM2 抑制剂,Ki 值为 0.25 μM。p53-MDM2-IN-3 通过抑制 NF-κB 通路发挥抗肿瘤活性。
HY-13316
HY-N10131
(+)-Biatractylolide
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
Biatractylolide 是从白术的乙酸乙酯提取物中分离得到的化合物。Biatractylolide 具有抗肿瘤和抗氧化活性。Biatractylolide 提高细胞活力,抑制谷氨酸诱导的细胞凋亡 (apoptosis ),降低 LDH 活性。Biatractylolide 具有神经保护作用。
HY-101160
HY-14526
543U76; 5,11-Methenyltetrahydrohomofolate
Others
Cancer
5-DACTHF (543U76) 是嘌呤从头生物合成的抑制剂。5-DACTHF 是一种 GAR-TFase 和 AICAR-TFase 抑制剂 (IC50 分别为 3 和 94 μM) 。5-DACTHF 是一种有效的抗肿瘤剂。
HY-163374
CDK
Cancer
Cdc7-IN-20 (EP-05) 是一种口服有效的、选择性的 Cdc7 抑制剂, IC50 和 Ki 值分别为 0.93 和 0.11 nM。Cdc7-IN-20 具有抗肿瘤活性。
HY-N10093
HY-153215
Others
Cancer
MEL24 是一种 Mdm2 E3 连接酶抑制剂,以 p53 依赖性方式降低细胞存活率并增加对 DNA 损伤剂的敏感性,用于体外抗肿瘤研究。
HY-146153
HDAC
Cancer
HDAC-IN-40 是一种有效的基于烷氧基酰胺的 HDAC 抑制剂,对 HDAC2 和 HDAC6 的 Ki 值分别为 60 nM 和 30 nM。HDAC-IN-40 具有抗肿瘤作用。
HY-129545
HY-133141
Others
Cancer
DI-87 是一种具有口服活性的,选择性的脱氧胞苷激酶 (dCK ) 抑制剂,EC50 为 10.2 nM。DI-87 具有抗肿瘤活性,可通过联合用药来抑制表达 dCK 的肿瘤。
HY-147812
Others
Cancer
POLA1 inhibitor 1 (Compound 12) 是一种具有口服活性的 POLA1 抑制剂。POLA1 inhibitor 1 对几种肿瘤组织类型和 Adaroten 耐药细胞系具有抗肿瘤活性。
HY-P9956
CNTO-328
Interleukin Related
Cancer
Siltuximab 是一种 anti-IL-6 (interleukin-6 ) 单克隆抗体,具有抗肿瘤活性。Siltuximab 可用于多中心性巨大淋巴结增生症 (MCD) 和 COVID-19 的研究。
HY-P3365
HY-152372
HY-152603
HY-152297
HY-152407
HY-152531
HY-152431
HY-152436
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
7-Cyclopropylmethyl-7,8-dihydro-8-oxo-9-(β-D-xylofuranosyl) guanine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-152491
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
7-Cyclopropyl methyl-7,8-dihydro-8-oxo-9-(β-D-ribofuranosyl)guanine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-154501
HY-154532
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
9-(5(R)-C-Methyl-2,3,5-tri-O-benzoyl-D-ribofuranosyl)-6-chloropurine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-154555
HY-W061531
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
5-O-TBDPS-1,2-di-O-isopropy lidene-3-keto-alpha-D-xylofuranoside 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-154570
HY-154316
HY-154003
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
7-(2-Deoxy-β-D-erythro-pentofuranosyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-154265
HY-154515
HY-154477
HY-152460
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
2-Chloro-N6-cyclopentyl-2’-deoxy-2’-fluoro-beta-D-arabinoadenosine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-154342
HY-154384
HY-152328
HY-152333
HY-154439
HY-154403
HY-152331
HY-154422
HY-152381
HY-152348
HY-154089
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
3-Deoxy-1,2:5,6-bis-O-(1-methylethylidene)-α-D-ribo-hexofuranose 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-154029
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
3-β-D-Ribofuranosyl-6-hydroxymethyl-furano[2,3-d]-pyrimidin-2-one 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-154623
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
N6-Bz-5’-O-DMTr-2’-O-hexadecanyl adenosine 3’-CED phosphoramidite 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-154328
HY-152690
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
2’-Deoxy-2’-fluoro-N3-[(pyrid-2-yl)methyl]-beta-D-arabinouridine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-152734
HY-152766
HY-152776
HY-152791
HY-152727
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
9-(3-Deoxy-3-fluoro-β-D-ribofuranosyl)-6-(naphthalen-1-yl)purine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-152809
HY-152810
HY-152853
HY-154686
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
1-(3-β-Azido-2,3-dideoxy-5-O-trityl-D-threopenta-furanosyl)thymine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-154663
HY-154658
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
2’-Deoxy-2’-fluoro-N3-[(pyrid-4-yl)methyl]-beta-D-arabinouridine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-154207
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
2’-O-Acetyl-N4-benzoyl-5’-O-DMT arabinocytidine 3’-O-phosphoramidite 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-154315
HY-154379
HY-154312
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
3,5-Di-O-benzoyl-2-deoxy-2-fluoro-5-trifluoromethyl-arabinouridine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-154416
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
5-(2,3,5-Tri-O-benzyl-beta-D-ribofuranosyl)-3-methyl-2-benzyloxypyridine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-154116
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
6-Chloro-2-hydroxy-9-(2',3',5'-tri-O-acetyl-β-D-ribofuranosyl)purine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-W010757
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
6-Chloro-2-iodo-9-(2’,3’,5’-tri-O-acetyl-β-D-ribofuranosyl)purine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-154643
HY-154628
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
N2-iBu-5’-O-DMTr-2’-O-hexadecanyl guanosine 3’-CED phosphoramidite 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-21286
HY-154221
HY-154601
HY-154593
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
N4-Benzoyl-5’-O-DMTr-2’-O-(N3-trifluoroacetyl) aminopropyl cytidine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-154260
HY-50866B
AEW541 dihydrochloride
IGF-1R
Insulin Receptor
Autophagy
Cancer
NVP-AEW541 dihydrochloride (AEW541 dihydrochloride) 是一种具有口服活性的胰岛素样生长因子1受体 (IGF-1R ) 的抑制剂,IC50 值为 0.15 μM。NVP-AEW541 dihydrochloride 也抑制 InsR ,IC50 值为 0.14 μM。NVP-AEW541 dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。
HY-N0697
HY-W029411
Others
Cancer
4-(Benzo[d]oxazol-2-yl)aniline 是一种有效的抗肿瘤剂,对乳腺癌细胞具有抑制活性。
HY-162003A
Histone Methyltransferase
Cancer
DCPT1061 hydrochloride 在体外对 PRMT1 、PRMT6 和 PRMT8 有较强的抑制作用,对PRMT3 、PRMT4 和 PRMT5 等表观遗传酶的抑制作用较小。DCPT1061 hydrochloride 具有抗肿瘤作用。
HY-N10542
Others
Cancer
Aplyronine C 是一种活性化合物。 Aplyronine C 具有有效的抗肿瘤活性,并且对 HeLa-S3 细胞具有细胞毒性, IC50 值为 2.9 nM。 Aplyronine C 可用于癌症研究。
HY-131349
CCR
Cancer
CCR4-351 是口服有效和选择性的 CCR4 拮抗剂。CCR4-351 具有新颖的哌啶基-氮杂环丁烷基序,在钙流量和 CTX 分析中的 IC50 为 22 nM 和 50 nM。CCR4-351 具有抗肿瘤活性。
HY-131349A
CCR
Metabolic Disease
Cancer
CCR4-351 hydrochloride 是口服有效和选择性的 CCR4 拮抗剂。CCR4-351 hydrochloride 具有新颖的哌啶基-氮杂环丁烷基序,在钙流量和 CTX 分析中的 IC50 为 22 nM 和 50 nM。CCR4-351 hydrochloride 具有抗肿瘤活性。
HY-161141
c-Met/HGFR
Cancer
EGFR/c-Met-IN-2 (Compound H-22) 是一种 EGFR/c-Met 双重抑制剂。EGFR/c-Met-IN-2 通过阻滞 G2/M 期抑制细胞增殖。EGFR/c-Met-IN-2 有抗肿瘤活性。
HY-119016
BML-258
SphK
Cancer
SK1-I (BML-258) 是鞘氨醇的类似物,是同功酶特异性 SPHK1 竞争抑制剂,Ki 值为 10 µM。SK1-I 对 SPHK2,PKCα,PKCδ,PKA,AKT1,ERK1,EGFR,CDK2,IKKβ 或 CamK2β 无活性。SK1-I 增强自噬并具有抗肿瘤活性。
HY-119016A
BML-258 hydrochloride
SphK
Cancer
SK1-I hydrochloride (BML-258 hydrochloride) 是鞘氨醇的类似物,是同功酶特异性 SPHK1 竞争抑制剂,Ki 值为 10 µM。SK1-I hydrochloride 对 SPHK2,PKCα,PKCδ,PKA,AKT1,ERK1,EGFR,CDK2,IKKβ 或 CamK2β 无活性。SK1-I hydrochloride 增强自噬并具有抗肿瘤活性。
HY-144069
Trk Receptor
Apoptosis
Cancer
Pan-Trk-IN-3 (Compound 11g) 是一种有效的广谱 Trk 及其耐药突变体抑制剂。对 TrkA 、TrkB 、TrkC 、TrkAG595R 、TrkAG667C 、TrkAG667S 、TrkAF589L 和 TrkCG623R 的 IC50 分别为 2、3、2、21、26、5、7 和 6 nM。Pan-Trk-IN-3 表现出极好的抗肿瘤活性,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N12537
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-38 是 PD-1/PD-L1 抑制剂,可抑制肿瘤细胞增殖、促进 CD8+ T 细胞分泌 INF-γ、抑制 PD-1/PD-L1 信号转导的能力。PD-1/PD-L1-IN-38 具有抗肿瘤活性。
HY-147797
EGFR
CDK
Cancer
EGFR/HER2/CDK9-IN-2 (Compound 9) 是一种有效的 EGFR/HER2 /CDK9 抑制剂,具有 IC50 s 分别为 145.35、129.07 和 117.13 nM。EGFR/HER2/CDK9-IN-2 具有显着的抗肿瘤活性。
HY-147798
EGFR
CDK
Cancer
EGFR/HER2/CDK9-IN-3 (Compound 10) 是一种有效的 EGFR/HER2 /CDK9 抑制剂,具有 IC50 s 分别为 191.08、132.65 和 113.98 nM。EGFR/HER2/CDK9-IN-3 具有显着的抗肿瘤活性。
HY-147796
EGFR
CDK
Cancer
EGFR/HER2/CDK9-IN-1 (Compound 4) 是一种有效的 EGFR/HER2 /CDK9 抑制剂,具有 IC50 s 分别为 90.17、131.39 和 67.04 nM。EGFR/HER2/CDK9-IN-1 具有显着的抗肿瘤活性。
HY-152408
HY-W048245
HY-W102981
HY-152828
HY-154335
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
1-(3-Deoxy-3-fluoro-β-D-xylofuranosyl)-2,4(1H,3H)-pyrimidinedione 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-154286
HY-154083
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
2’-O-Acetyl-5’-O-(p-toluoyl)-3’-deoxy-3’-fluoro-5-methoxyuridine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-154071
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
2’-O-Acetyl-5’-O-(p-toluoyl)-3’-deoxy-3’-fluoro-5-methyluridine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-154078
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
2’-O-Acetyl-5’-O-(p-toluoyl)-3’-deoxy-3’-fluoro-5-fluorouridine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-W547585
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
4-Hydroxy-1-(2,3,5-tri-O-benzoyl-β-D-ribofuranosyl)-2(1H)-pyridinone 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-W556327
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
5-Nitro-1-(2,3,5-tri-O-benzoyl-β-D-ribofuranosyl)-2(1H)-pyridinone 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-154212
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
N4-Acetyl-5’-O-(4,4’-dimethoxytrityl)-5-methyl-2’-deoxycytidine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-154228
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
3’-O-(4,4’-Dimethoxy trityl)-2’-O-(2-methoxyethyl)-5-methyluridine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-154459
HY-154440
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
2-Amino-6-chloro-9-(3’-O-methyl-beta-D-ribofuranosyl)-9H-purine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-154498
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
1,2-Di-O-acetyl-3,5-di-O-benzoyl-3-beta-C-methyl-D-ribofuranose 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-154040
HY-152858
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
Methyl 1,2,3,4-tetrahydro-2,4-dioxo-1-β-D-ribofuranosyl-5-pyrimidineacetate 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-152772
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
2-Amino-6-chloropurine-9-beta-D-(2’-deoxy-2’-fluoro)-arabinoriboside 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-152806
HY-152709
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
9-(3-Deoxy-3-fluoro-β-D-ribofuranosyl)-6-(5-phenylpyridin-3-yl)purine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-152876
HY-154369
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
1,4-Anhydro-2,3-O-isopropylidene-5-O-t-butyldiphenylsilyl-4-thio-D-ribitol 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-154726
HY-154072
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
2’-O-Acetyl-5’-O-(p-toluoyl)-3’-deoxy-3’-fluoro-5-trifluoromethyluridine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-154118
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
3',5'-Bis-O-benzoyl-2'-deoxy-2'-fluoro-beta-D-arabino-6-azidouridine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-154633
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
3,5-O-[1,1,3,3-Tetrakis(1-methylethyl)-1,3-disiloxanediyl] cytidine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-154185
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
3’,5’-Di-O-benzoyl-2’-deoxy-2’-fluoro-5-methyl-β-D-arabino-uridine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-154044
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
3-Deoxy-1,2-O-isopropylidene-5-p-toluoyl-a-D-glycero-pent-3-enofuranose 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-154503
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
3-O-(4-Methoxybenzyl)-4-C-hydroxymethyl-1,2-O-isopropylidine-alpha-D-ribofuranose 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-154447
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
5’-O-(p-Toluoyl)-2’-O-acetyl-3’-deoxy-3’-fluoro-6-chloroinosine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-154655
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
6-Methyl-9-(2-β-C-methyl-2,3,5-tri-O-benzoyl-β-D-ribofuranosyl)purine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-154730
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
9-(2’-O-Acetyl-5’-O-benzoyl-3’-O-methyl-beta-D-ribofuranosyl)-6-chloropurine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-154475
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
9-(2'-O-Acetyl-5'-O-benzoyl-3'-deoxy-beta-D-ribofuranosyl)-6-chloropurine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-154124
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
N6-Benzoyl-2'-chloro-5'-O-(4,4'-dimethoxytrityl)-2'-deoxyadenosine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-154676
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
Purine-9-b-D-(3’,5’-di-O-benzoyl-2’-deoxy-2’-fluoro)arabinoriboside 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-136499
Others
Cancer
DI-82 是一种有效的脱氧胞苷激酶 (dCK ) 抑制剂,IC50 app 为 27.8 nM,Ki app 为 9.2 nM。DI-82 具有抗肿瘤活性。
HY-126534A
HY-120882
UBX1967
Bcl-2 Family
Cancer
BM-1197 (UBX1967) 是一种有效的和选择性的 Bcl-2/Bcl-xL 的双重抑制剂,抑制 Bcl-2 和 Bcl-xL 的 IC50 值分别为 3.5 nM 和 5.2 nM。BM-1197 在体外和体内均表现出抗肿瘤作用。
HY-B1610
HY-145989S
Drug-Linker Conjugates for ADC
Microtubule/Tubulin
Cancer
Aminobenzenesulfonic auristatin E-d8 是 Aminobenzenesulfonic auristatin E 氘代物。Aminobenzenesulfonic auristatin E 是抗体偶联药物的一部分。Aminobenzenesulfonic auristatin E 由细胞毒性微管蛋白修饰剂 Auristatin E 和 ADC linker Aminobenzenesulfonic 连接而成,具有抗肿瘤活性。
HY-12941
MDM-2/p53
Cancer
AM-7209 是一种有效的选择性 MDM2-p53 相互作用抑制剂,Kd 为 38 pM。AM-7209 抑制 MDM2 扩增的 SJSA-1 骨肉瘤细胞系,IC50 为 1.6 nM。AM-7209 显示出抗肿瘤活性。
HY-N10541
Others
Cancer
Aplyronine B 是一种活性化合物。 Aplyronine B 具有有效的抗肿瘤活性,并且对 HeLa-S3 细胞具有细胞毒性, IC50 值为 2.9 nM。 Aplyronine B 可用于癌症研究。
HY-135751
HY-N0326
HY-103266
Aurora Kinase
Cancer
TC-A 2317 hydrochloride 是一种口服活性的极光 A 激酶 (Aurora A kinase ) 抑制剂 (Ki =1.2 nM)。TC-A 2317 hydrochloride 对 Aurora B 激酶 (Ki =101 nM) 和其他 60 种激酶具有优异的选择性,具有良好的细胞通透性和良好的 PK 特性。TC-A 2317 hydrochloride 具有抗肿瘤活性。
HY-147710
MicroRNA
Cancer
PIN1 inhibitor 2 (compound 12) 是一种有效的 PIN1 抑制剂。PIN1 inhibitor 2 显示出抗肿瘤活性,对 MCF7 细胞的 IC50 为 9.55 µM。PIN1 inhibitor 2 具有研究乳腺癌的潜力。
HY-162326
VEGFR
Apoptosis
Cancer
VEGFR-2-IN-41 (Compound 8) 是一种 VEGFR-2 抑制剂,IC50 为 0.0554 μM。VEGFR-2-IN-41 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )。VEGFR-2-IN-41 具有抗肿瘤活性。
HY-132003
Akt
Cancer
Wortmannin-Rapamycin Conjugate 1 (compound 7c) 是 wortmanning -rapamycin 偶联物的呋喃开环衍生物,具有较强的抗肿瘤活性和良好的水溶性。Wortmannin-Rapamycin Conjugate 1 能抑制肿瘤中 AKT 磷酸化,可用于癌症研究。
HY-113649
HY-N6074
HY-147981
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-31 (Compound 4c) 是一种微管蛋白聚合(tubulin polymerization )抑制剂,IC50 为 3.64 μM。Tubulin polymerization-IN-31 诱导癌细胞凋亡(apoptosis ),具有抗肿瘤活性。
HY-146573
Others
Cancer
AKR1C3-IN-6 (Compound 1) 是一种有效的、选择性的 AKR1C3 抑制剂,对 AKR1C3 和 AKR1C2 的 IC50 分别为 0.31 μM 和 73.23 μM。AKR1C3-IN-6 具有抗肿瘤活性。
HY-152305
HY-152398
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
6-Amino-4-methoxy-2-(β-D-ribofuranosyl)-2H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-152410
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
6-Amino-4-hydrozino-2-(β-D-ribofuranosyl)-2H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-152414
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
6-Amino-4-hydroxyamino-2-(β-D-ribofuranosyl)-2H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-152578
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
7-(2,3-Anhydro-β-D-ribofuranosyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-152582
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
7-(3-Deoxy-β-D-erythro-pentofuranosyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-152485
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
2-Amino-N6,N6-dimethyl-2’-deoxy-2’-fluoro-beta-D-arabino-adenosine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-152432
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
1-Amino-7-cyclopropyl methyl-7,8-dihydro-8-oxo-9-(β-D-xylofuranosyl)guanine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-152680
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
4-Amino-5-cyano-1- (β-D-ribofuranosyl)-7H-pyrrolo[2,3-d] pyrimidine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-154572
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
9-(2-O-Acetyl-3,5-di-O-benzoyl-β-D-xylofuranosyl)-6-chloro-9H-purine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-154112
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
2-Bromo-6-chloro-9-(2,3,5-tri-O-acetyl-β-D-ribofuranosyl)-9H-purine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-152827
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
4-Methoxy-1-β-D-ribofuranosyl-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-6-amine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-154380
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
6-Chloro-9-(3,5-di-O-acetyl-2-O-methyl-β-D-ribofuranosyl)-9H-purine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-152818
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
4-Chloro-7-(2-β-C-methyl-β-D-ribofuranosyl)-7H-pyrrolo[2,3-d] pyrimidine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-152657
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
N1-Methyl-N3-[(2S)-2-(t-butoxycarbonyl)amino-3-(t-butoxycarbonyl)] propylpseudouridine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-152686
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
2-Chloro-9-(2-deoxy-2-fluoro-β-D-arabinofuranosyl)-6-methoxy-9H-purine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-152687
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
9-(3-Deoxy-3-fluoro-β-D-ribofuranosyl)-6-[6-(4-methylpiperazinyl) pyridin-3-yl]purine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-152704
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
9-(3-Deoxy-3-fluoro-β-D-ribofuranosyl)-6-[6-(4-morpholinyl)pyridin-3-yl]purine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-152788
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
2-Chloro-6-(furan-2-yl) purine-beta-D-(3’-deoxy-3’-fluoro)-riboside 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-W544504
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
2,6-Dichloro-9-(2-c-methyl-2,3,5-tri-O-benzoyl-beta-D-ribofuranosyl)purine dibenzoate 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-154675
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
2-Aminopurine-9-beta-D-(3’,5’-di-O-benzoyl-2’-deoxy-2’-fluoro)arabinoriboside 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-154679
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
2-Chloro-6-(thiophen-3-yl)purine-beta-D-(3’-deoxy-3’-fluoro)riboside 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-154617
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
6-S-(2-Cyanoethyl)-2’-deoxy-5’-O-DMTr--6-thioguanosine 3’-CED phosphoramidite 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-154669
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
9-(2,3-Di-O-acetyl-6-O-benzoyl-5-deoxy-D-ribo-exofuranoyl)-6-chloropurine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-154731
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
9-(2’-O-Acetyl-5’-O-benzoyl-3’-O-methyl-beta-D-ribofuranosyl)-2,6-dichloropurine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-154060
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
N6-Benzoyl-5'-O-(4,4'-dimethoxytrityl)-3'-O-(2-methoxyethyl)adenosine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-152685
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
4-Amino-1-(β-D-ribofurano syl)-7H-pyrrolo [2.3-d] pyrimidine-5-carboxamide 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-163273
FGFR
Cancer
FGFR4-IN-17 (Compound (S)-23) 是一种含有吡啶基的哌嗪基二氟茚衍生物。FGFR4-IN-17 是 FGFR 抑制剂,对 FGFR1、FGFR2、FGFR3 和 FGFR4 的 IC50 值分别为 24.2、16.1、78.0 和 68.0 nM。FGFR4-IN-17 具有抗肿瘤活性。
HY-N6952
HY-148128
HY-N2682
Others
Cancer
(7R,8S)-Dehydrodiconiferyl alcohol 是一种天然产物,可从皂角的刺中分离得到。 (7R,8S)-Dehydrodiconiferyl alcohol 具有抗肿瘤活性。
HY-N0611
HY-113574
HSP
Cancer
HSP90-IN-29 (Compound 13) 是一种苯并恶唑衍生物,是一种有效的、选择性的 HSP-90 抑制剂,IC50 值为 30 nM。HSP90-IN-29 具有抗肿瘤活性。
HY-15337
HY-B1320
HY-129441
HY-108713
SHR1020
VEGFR
PDGFR
Apoptosis
Cancer
法米替尼
Famitinib (SHR1020) 是一种有效的,具有口服活性的多靶点激酶抑制剂,抑制 c-kit , VEGFR-2 和 PDGFRβ 的活性,IC50 值分别为 2.3 nM、4.7 nM 和 6.6 nM。Famitinib具有抗肿瘤活性。且诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-162101
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase inhibitor 3 (compound 9) 是 Topoisomerase 的有效抑制剂。Topoisomerase inhibitor 3 具有抗肿瘤活性。
HY-W020361
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
2'-C-乙炔基尿苷
2'-C-Ethynyluridine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。2'-C-Ethynyluridine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-154125
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
6-Chloro-2-fluoropurine-9-b-D-(3,5-bis-O-(p-toluoyl)-2-deoxy)riboside 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-154362
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
1,2-Di-O-acetyl-3-deoxy-3-fluoro-5-O-(4-methyl)benzoyl-D-ribofuranose 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-154662
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
2’-Deoxy-2’-fluoro-N3-(2S)-(2-amino-3-carbonyl] propyl-beta-D-arabinouridine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-154724
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
2’-Deoxy-2’-fluoro-N3-(2S)-[2-(tert-butoxy-carbonyl)-amino-3-carbonyl]propyluridine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-W551230
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
2-Amino-6-chloropurine-9-beta-D-(2’-deoxy-3’,5’-di-O-(p-toluoyl))riboside 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-W544503
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
6-Chloro-9-(2,3,5-tri-O-benzoyl-2-C-methyl-beta-D-ribofuranosyl)-9H-purine dibenzoate 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-154653
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
9-(2,3,5-Tri-O-benzoyl-2-C-methyl-β-D-ribofuranosyl)-9H-purin-2-amine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-153543
Toll-like Receptor (TLR)
Cancer
TLR7/8 agonist 8 (compound 24m) 是一种有效的 Toll 样受体 7/8 (TLR7/8 ) 双重激动剂,对于 hTLR7 和 hTLR8 的 EC50 分别为 27 和 12 nM。TLR7/8 agonist 8 可提高 PD-1/PD-L1 阻断的抗肿瘤活性。
HY-114233
MC-GGFG-DX8951
Drug-Linker Conjugates for ADC
Topoisomerase
Cancer
MC-GGFG-Exatecan (MC-GGFG-DX8951) 是一种抗体偶联活性分子 (drug-linker conjugate for ADC ),由DNA拓扑异构酶 I 抑制剂 DX8951 和蛋白酶可降解 (cleavable) 的 MC-GGFG 连接而成。MC-GGFG-Exatecan 表现出抗肿瘤活性,可用于制备 DX8951 抗体结合物 (ADC)。
HY-122753
MDM-2/p53
Cancer
SLMP53-1 是一种具有良好抗肿瘤活性的野生型和突变型 p53 再激活剂。 SLMP53-1 介导癌细胞葡萄糖代谢的重编程。 SLMP53-1 减少血管生成,减少内皮细胞管的形成和血管内皮生长因子 (VEGF) 的表达水平。
HY-150072
PKA
Cancer
DS89002333 是一种口服有效的强效 PRKACA 抑制剂,其 IC50 值为 0.3 nM。DS89002333 在表达 DNAJB1-PRKACA 融合基因的 FL-HCC 患者源性异种移植模型中显示较好的抗肿瘤活性。DS89002333 可用于纤维化肝细胞癌 (FL-HCC) 的研究。
HY-137377
Aurora Kinase
Cancer
TAS-119 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 Aurora A 抑制剂,IC50 为 1.0 nM。TAS-119 对 Aurora A 的选择性高于其他蛋白激酶,包括 Aurora B (IC50 为 95 nM)。TAS-119 具有有效的抗肿瘤活性。
HY-124944
Ras
Cancer
APS6-45 是一种口服活性的肿瘤校准抑制剂 (TCI)。APS6-45 抑制 RAS/MAPK 信号传导并表现出抗肿瘤活性。
HY-162085
TAM Receptor
Cancer
Axl-IN-17(compound 13c)是一种口服有效的,具有选择性的 AXL 抑制剂,IC50 值为 3.0 nM。Axl-IN-17 展现出抗肿瘤活性。
HY-132295
ZN-c3
Wee1
Cancer
Azenosertib (ZN-c3) 是一种口服有效的 Wee1 选择性抑制剂 (IC50 =3.9 nM)。Azenosertib 具有抗肿瘤活性。
HY-111207
CDK
Apoptosis
Cancer
CA224 (Compound 1) 是一种选择性的、具有口服活性的 Cdk4–cyclin D1 抑制剂, IC50 值为 6.2 µM。CA224 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),具有抗肿瘤活性。
HY-137193
HY-N0035
HY-N10950
Dopamine Receptor
Cancer
Vanicoside E 是一种抗氧化和抗癌剂。Vanicoside E 抑制 L-Tyrosine (HY-N0473) 和 L-DOPA (HY-N0304),IC50 为 45.23 μM 和 189.96 μM。
HY-12457
HY-143296
SphK
Cancer
SphK1-IN-1 (compound 48) 是 SphK1 的抑制剂,具有抗肿瘤活性。SphK1-IN-1 抑制 SphK1 的 ATP 酶,其 IC50 值为 4.02 μM。SphK1-IN-1 可用于癌症的研究。
HY-152556
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
3-Deaza-4’-C-methyluridine, 4-Hydroxy-1-β-D-(4-C-methylribofuranosyl)-2(1H)-pyridinone 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-152474
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
2’-β-C-Ethynylcytidine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。2’-β-C-Ethynylcytidine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-152475
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
2’-β-C-Ethynyladenosine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。2’-β-C-Ethynyladenosine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-21978
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
9H-Purine, 6-chloro-2-iodo-9-β-D-ribofuranosyl- (6-CHLORO-2-IODOPURINE-9-RIBOSIDE) 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-152819
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
4-Amino-5-iodo-7-(2-β-C-methyl-β-D-ribofuranosyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-W550484
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
2,6-Dichloro-9-(3,5-di-O-benzoyl-2-deoxy-2-fluoro-D-arabinofuranosyl)-9H-purine arabinoriboside 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-W605935
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
2-Amino-6-chloropurine -9-beta-D-(2’-deoxy-3’,5’-di-O-benzoyl-2’-fluoro)arabinoriboside 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-W020420
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
6-Chloro-9-(3,5-di-O-benzoyl-2-deoxy-2-fluoro-beta-D-arabinofuranosyl)-9H-purine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-152718
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
4-Amino-5-cyano-1-(2-β-C-methyl-β-D-ribofuranosyl)-7H-pyrrolo[2.3-d]pyrimidine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-N7449
HY-W014395
HY-147834
STING
Cancer
STING agonist-9 (Compound 45) 是一种有效的 STING 激动剂,对 h-STING 和 m-STING 的EC50 值分别为 1.2 nM 和 32.82 μM。STING agonist-9 具有抗肿瘤活性。
HY-12743
HY-12743A
HY-134673A
Apoptosis
Cancer
UZH1a 是一种有效和选择性的 METTL3 抑制剂,IC50 值为 280 nM。UZH1a 可用于细胞进程的转录组调控。UZH1a 具有抗肿瘤活性。UZH1a 也可用作研究 METTL3 的化学探针。
HY-147021
ADC Linker
Cancer
MC-Val-D-Cit-PAB-PNP 是一种可降解 (cleavable) 的肽类linker,用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。MC-Val-D-Cit-PAB-PNP 含有一个可以与抗体偶联的马来酰亚胺己酰基 (Mc) 基团和一个与抗肿瘤化合物连接的对硝基苯酚 (PNP) 基团。
HY-120041
IRAK
Cancer
ND-2158 是一种竞争性的 IRAK4 抑制剂,Ki 值为 1.3 nM。ND-2158 抑制人白细胞中 LPS 诱导 TNF 的产生,减轻胶原诱导的小鼠关节炎进展,并阻断小鼠模型中痛风的形成。ND-2158 在体内具有抗肿瘤活性。
HY-P5702
Bacterial
Apoptosis
Fungal
Infection
EP3 是一种抗菌肽。EP3 具有抗细菌和抗真菌活性。EP3 抑制 E. gallinarum , P. pyocyanea , A. baumanii , K. terrigena 的 MIC 值为 11.4 μg/mL。EP3 还表现出对癌细胞的抗肿瘤活性,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N8394
Others
Cancer
Eupatolide 是一种从 Eupatorium formosanum 中分离得到的抗肿瘤剂。Eupatolide 具有细胞毒活性,可抑制人喉部表皮样癌细胞的体外生长。
HY-152405
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
6-Amino-1,2-dihydro-2-β-D-ribofuranosyl-4H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-one 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-152625
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
2’-Beta-C-Ethynyl inosine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。2’-Beta-C-Ethynyl inosine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-152447
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
3’-beta-C-Ethynyl inosine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。3’-beta-C-Ethynyl inosine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-P99521
XmAb14045
CD3
Cancer
Vibecotamab (XmAb14045) 是一种有效的针对 CD123 和 CD3 的双特异性抗体,可刺激T细胞介导的 CD123 表达细胞的靶向杀伤。Vibecotamab 具有抗肿瘤活性,可用于急性髓系白血病研究。
HY-113607
HY-123979
NSC37044
PKC
Apoptosis
Cancer
ζ-Stat (NSC37044) 是一种特异且非典型的 PKC-ζ 的抑制剂,IC50 值为 5 μM。ζ-Stat 可以减少黑色素瘤细胞系的增殖并诱导细胞凋亡,在体外具有抗肿瘤活性。
HY-N7271
Others
Cancer
茄次碱
Solanidine 是一种胆甾烷生物碱,从几种马铃薯种中分离得到,其中包括马铃薯,茄果。Solanidine 可抑制增殖并表现出明显的抗肿瘤作用。
HY-123269
HY-19825
HY-163195
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 40(compound 45)是一种 Tubulin 抑制剂,IC50 值是1.2 μM。Tubulin inhibitor 40 对癌细胞具有选择性的细胞毒性。Tubulin inhibitor 40 具有抗肿瘤活性。
HY-108553
Proteasome
Apoptosis
Cancer
Dihydroeponemycin, 是抗肿瘤和抗血管生成天然产物埃普霉素的类似物,选择性靶向 20S 蛋白酶体 (20S proteasome )。Dihydroeponemycin 共价修饰催化蛋白酶体亚单位的子集,优先与IFN-γ 诱导亚单位 LMP2 和 LMP7 结合Dihydroeponemycin 介导的蛋白酶体抑制诱导纺锤样细胞形态变化和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-147202
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BRD4 Inhibitor-24 (compound 3U) 是一种有效的 BRD4 抑制剂,BRD4 Inhibitor-24 对 MCF7 和 K652 细胞表现出抗肿瘤活性,IC50 分别为 33.7 和 45.9 μM (来自专利 CN107721975A)。
HY-163357
CDK
MDM-2/p53
Cancer
CDK2/MDM2-IN-1 (III-13) 是一种 CDK2/MDM2 双重抑制剂,对 CDK2 的 IC50 值为 2.60 nM。CDK2/MDM2-IN-1 具有抗肿瘤活性。
HY-158109
Others
Cancer
M3554 是基于人源化 ch14.18 抗 GD2 抗体设计的新型抗 GD2 ADC,具有抗肿瘤活性。M3554 对 GD2 阳性神经母细胞瘤细胞系 CHP134 的细胞毒性处于亚纳摩尔 IC50 范围内。
HY-152616
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
2-Amino-3,7-dihydro-5-iodo-7-β-D-ribofuranosyl-4H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-one 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-152443
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
6-Amino-3-(furan-2-yl)-4-methoxy-1-(β-D-ribofuranosyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-152659
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
N1-Propargylpseudouridine (see GL102032) 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。N1-Propargylpseudouridine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-152703
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
2-Amino-7-cyclopropyl methyl-7,8-dihydro-8-oxo-9-(beta-D-xylo furanosyl)purine (G159-82) PTPD-2 Confidential 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-154613
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
(2R-cis)-5-[Tetrahydro-5-(hydroxymethyl)-4-oxo-2-furanyl]-2,4(1H,3H)-pyrimidinedione 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-N9488
HY-146465
Microtubule/Tubulin
Cancer
Anticancer agent 60 (compound 3h) 对人 HepG2 细胞具有抗增殖活性 (IC50 = 4.13 μM),并在人 HepG2 异种移植小鼠模型中显示出抗肿瘤作用。
HY-144617
DYRK
Cancer
JH-XIV-68-3 是 DYRK1A/B 的选择性大环抑制剂。JH-XIV-68-3 在生化和细胞测定中显示出对 DYRK1A 和近亲 DYRK1B 的选择性。JH-XIV-68-3 在头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 细胞系中显示出抗肿瘤功效。
HY-141514
HY-P99633
BGB-A333
PD-1/PD-L1
Apoptosis
Cancer
Garivulimab (BGB-A333) 是一种人源化 IgG1 变体单克隆抗体,可特异性靶向并结合 PD-L1 。Garivulimab 选择性地阻断 PD-L1 和 PD-1 的相互作用,具有抗肿瘤活性。
HY-149989
Ack1
Akt
Cancer
Ack1 inhibitor 1 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的ACK1 激酶抑制剂,其 IC50 值为 2.1 nM。Ack1 inhibitor 1 抑制 ACK1 的磷酸化和下游 AKT 的激活。Ack1 inhibitor 1 具有抗肿瘤活性。
HY-123542
Ser/Thr Protease
Apoptosis
Cancer
ONO-3403 是一种具有口服活性的丝氨酸蛋白酶 (serine protease ) 抑制剂。ONO-3403 抑制LPS 诱导的TNF-α 和一氧化氮的产生。ONO-3403 抑制细胞生长,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),对恶性肿瘤具有抗肿瘤作用。
HY-163515
Ras
Cancer
Anticancer agent 207 (compound 10b) 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 207 与 NRAS rG4 结合,KD 值为 2.31 µM。Anticancer agent 207 表现出细胞毒性并降低NRAS蛋白的表达。Anticancer agent 207 显示出抗肿瘤活性。
HY-N7504
HY-144805
VEGFR
Apoptosis
Cancer
VEGFR-2-IN-18 (Compound 15d) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂,IC50 值为 60 nM。VEGFR-2-IN-18 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),具有抗肿瘤活性。
HY-115349
HY-N7765
HY-12442
STAT
Apoptosis
Cancer
LY5 是 STAT3 的抑制剂,IC50 值为 0.5 μM。LY5 诱导细胞凋亡 并抑制 STAT3 磷酸化。LY5 具有体内抗肿瘤活性,可用于癌症的研究。
HY-115436
Apoptosis
Cancer
LYG-202 是一种黄酮类化合物,具有有效的抗血管生成和抗肿瘤活性。LYG-202 抑制 VEGF 刺激的 HUVEC 迁移和管形成。LYG-202 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-100748
CXD101
HDAC
Cancer
Zabadinostat (CXD101) 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 I 类 HDAC 抑制剂,对 HDAC1 ,HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 分别为 63 nM,570 nM 和 550 nM。Zabadinostat 对 II 类 HDAC 没有活性,并具有抗肿瘤活性。
HY-N10223
HY-N7591
Apoptosis
Cancer
Millepachine 是来自中草药 Millettia pachycarpa Benth 的生物活性天然查尔酮,在体内外对多种人类癌细胞均显示出强大的抗肿瘤作用。
HY-145828
Microtubule/Tubulin
Ferroptosis
Cancer
Microtubule inhibitor 2 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 microtubule 抑制剂。Microtubule inhibitor 2 通过铁死亡 ferroptosis 触发细胞死亡。 Microtubule inhibitor 2 显示出抗肿瘤活性
HY-149015
HY-108713A
SHR1020 malate
VEGFR
PDGFR
Apoptosis
Cancer
Famitinib (SHR1020) malate 是一种有效的,具有口服活性的多靶点激酶抑制剂,抑制 c-kit ,VEGFR-2 和 PDGFRβ 的活性,IC50 值分别为 2.3 nM、4.7 nM 和 6.6 nM。Famitinib malate 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Famitinib malate 具有抗肿瘤活性,可用于癌症的研究。
HY-101030
Apoptosis
Cancer
MBM-17 (compound 42c) 是有效的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂,IC50 值为 3 nM,通过诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis ),抑制癌细胞的增殖,具有抗肿瘤活性,且对小鼠没有明显的毒性。
HY-123979A
NSC37044 trisodium
PKC
Apoptosis
Cancer
ζ-Stat trisodium (NSC37044 trisodium) 是一种特异且非典型的 PKC-ζ 的抑制剂,IC50 值为 5 μM。ζ-Stat trisodium 可以减少黑色素瘤细胞系的增殖并诱导细胞凋亡,在体外具有抗肿瘤活性。
HY-149364
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin inhibitor 34 (compound b5) 是一种有效的抗癌剂。Tubulin inhibitor 34 可以抑制微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ),诱导 G2/M 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。Tubulin inhibitor 34 具有显着的抗血管和抗肿瘤活性。
HY-163028
Tim3
Cancer
ML-T7 是一种有效的 Tim-3 抑制剂。ML-T7 阻断 Tim-3 与 PtdSer 和 CEACAM1 的相互作用。ML-T7 不仅增强 CTLs 和 CAR T 细胞过继转移治疗的抗肿瘤活性,而且还增强 T 细胞的效应功能。ML-T7 促进 NK 细胞对肿瘤细胞的杀伤活性和 DC 抗原呈递能力。ML-T7 单独使用或与 Nivolumab (HY-P9903A) 联合使用可在临床前肿瘤模型中直接发挥抗肿瘤功效。ML-T7 可用于肿瘤免疫治疗研究。
HY-144677
EGFR
Apoptosis
Cancer
pan-HER-IN-2 (Compound C6) 是一种可逆的、具有口服活性的广谱 HER 抑制剂。对 EGFR 、HER4 、EGFRT790M/L858R 和 HER2 的 IC50 分别为 0.72、2.0、8.2 和 75.1 nM。pan-HER-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),表现出抗肿瘤活性。
HY-144676
EGFR
Apoptosis
Cancer
pan-HER-IN-1 (Compound C5) 是一种不可逆的、具有口服活性的广谱 HER 抑制剂。对 EGFR 、HER4 、EGFRT790M/L858R 和 HER2 的 IC50 分别为 0.38、1.6、2.2 和 3.5 nM。pan-HER-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),表现出抗肿瘤活性。
HY-162344
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Ir-CA 是一种抗肿瘤剂。Ir-CA 可在线粒体中积聚并诱导线粒体功能障碍。Ir-CA 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和自噬 (Autophagy )。Ir-CA 启动线粒体自噬和细胞周期停滞,以杀死顺铂 (HY-17394) 耐药的 A549R 细胞。Ir-CA 通过抑制 MMP-2/MMP-9 有效抑制肿瘤转移。
HY-155079
EGFR
Cancer
DZD1516 是一种有效的选择性 HER2 抑制剂 (IC50 =0.56 nM),具有良好的血脑通透性。DZD1516 在中枢神经系统和皮下异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-101117
Histone Methyltransferase
Cancer
EED226 是一种多梳抑制复合物 2 (PRC2 ) 抑制剂,与胚胎外胚层发育 (EED) 上的 K27me3 口袋结合,在移植瘤小鼠模型中具有强的抗肿瘤活性。EED226 是一种有效的,口服可生物利用的,选择性 EED 抑制剂。当 H3K27me0 肽用作体外酶法测定的底物时,EED226 抑制 PRC2 的 IC50 为 23.4 nM。
HY-131972
PI3K
Cancer
PF-06843195 是一种高度选择性的 PI3Kα 抑制剂,在 Rat1 成纤维细胞中,其 IC50 为 18 nM。PF-06843195 作用于 PI3Kα 和 PI3Kδ 的 Ki 分别小于 0.018 nM 和 0.28 nM。PF-06843195对 PI3K/mTOR 信号通路有明显抑制作用,且具有持久的抗肿瘤作用。
HY-154142
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
3’-Beta-C-Ethynyl-5-methoxyuridine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。3’-Beta-C-Ethynyl-5-methoxyuridine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-154143
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
3’-Beta-C-Ethynyl-4-deoxyuridine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。3’-Beta-C-Ethynyl-4-deoxyuridine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-154141
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
3’-Beta-C-Ethynyl-5-fluorouridine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。3’-Beta-C-Ethynyl-5-fluorouridine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-154314
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
N2-(Isopropylphenoxyacetyl)-2’-O-propargylguanosine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。N2-(Isopropylphenoxyacetyl)-2’-O-propargylguanosine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-154202
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
2’-beta-C-Ethynyl-5-methyluridine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。2’-beta-C-Ethynyl-5-methyluridine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-152442
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
3’-beta-C-Ethynyl-3-deazauridine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。3’-beta-C-Ethynyl-3-deazauridine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-W013164
HY-P99422
SHR-1316
PD-1/PD-L1
Apoptosis
Cancer
Adebrelimab (SHR-1316) 是一种人源化 IgG4 单克隆 PD-L1 (PD-1/PD-L1 ) 抗体。Adebrelimab 在包括广泛期小细胞肺癌 (SCLC) 在内的实体瘤中具有良好的抗肿瘤活性。
HY-10517A
(Z)-SU6668; (Z)-TSU-68
VEGFR
PDGFR
FGFR
Cancer
(Z)-Orantinib ((Z)-SU6668) 是一种有效,选择性,具有口服活性和 ATP 竞争性的 Flk‐1/KDR ,PDGFRβ 和 FGFR1 抑制剂,IC50 值分别为 2.1,0.008 和 1.2 µM。(Z)-Orantinib 是有效的抗血管生成和抗肿瘤剂,可诱导已建立的肿瘤消退。
HY-106662
Chloroquinoxaline; NSC-339004
Molecular Glues
Topoisomerase
Parasite
Infection
Cancer
Chloroquinoxaline sulfonamide (Chloroquinoxaline) 是 sulfaquinoxaline 的结构类似物,是拓扑异构酶 II alpha/beta (topoisomerase II alpha/beta ) 毒物。Chloroquinoxaline sulfonamide 用于控制家禽,兔,绵羊和牛的球虫病。 具有抗肿瘤活性。
HY-P1613
Cyclo(RGDfV); C(RGDfV)
Integrin
Apoptosis
Cancer
Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) (Cyclo(RGDfV)) 是一种整合素 αvβ3 抑制剂。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) 具有抗肿瘤活性。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) 可用于急性髓系白血病的研究。
HY-148923
STAT
Cancer
MC0704 是一种 STAT3 抑制剂,IC50 值为 2.13 μM。MC0704 诱导细胞凋亡 和细胞周期阻滞。MC0704 在小鼠乳腺癌模型中显示出抗肿瘤活性。MC0704 可用于转移性三阴性乳腺癌 (mTNBC) 的研究。
HY-156243
Others
Cancer
GDI2-IN-1 (compound (+)-37) 是一种 GDP 解离抑制剂 β (GDI2 ) 抑制剂,IC50 为 2.87 μM,KD 为 36 μM。GDI2-IN-1 在 GDI2 过表达的胰腺异种移植模型中表现出优异的体内抗肿瘤活性。
HY-115880
Ras
Cancer
KRAS G12D inhibitor 3 是一种 KRAS G12D 抑制剂,其 IC50 小于500 nM,具有抗肿瘤作用 (WO2022002102A1; compound 146)。KRAS G12D inhibitor 3 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-145768
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-18 (Compound L31) 是一种 PD-1/PD-L1 蛋白-蛋白相互作用的小分子抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-18 阻断 PD-1/PD-L1相互作用,IC50 为 1.054 μM。具有抗肿瘤活性。
HY-119339
HY-144656
Steroid Sulfatase
Cancer
Steroid sulfatase-IN-1 是一种有效的且具有口服活性的 Steroid sulfatase 抑制剂,IC50 为 1.71 nM。Steroid sulfatase-IN-1 在体内发挥抗肿瘤作用。Steroid sulfatase-IN-1 具有乳腺癌研究潜力。
HY-W011102
NSC 83265; S-Tritylcysteine; 3-Tritylthio-L-alanine
Kinesin
Apoptosis
Cancer
S-Trityl-L-cysteine (NSC 83265) 是一种选择性的别构驱动蛋白 Eg5 抑制剂,抑制基础 ATPase 活性的 IC50 为 1 μM,抑制微管激活的 ATPase 活性的 IC50 为 140 nM。S-Trityl-L-cysteine 具有抗肿瘤活性。
HY-126562
HY-U00279
DNA/RNA Synthesis
Cancer
二胺硝吖啶
Nitracrine 抑制 RNA 合成 (RNA synthesis ),共价,可逆地与 DNA 结合,在体内与 DNA 形成共价加合物。Nitracrine 是 1-nitroacridine 衍生物,一种有效的体外缺氧选择性活性分子和抗肿瘤活性分子。Nitracrine 具有细胞毒性。
HY-129040A
MIBG sulfate
Others
Cancer
Iobenguane sulfate (MIBG sulfate) 是一种具有抗肿瘤活性的神经递质去甲肾上腺素的类似物。放射性碘代 Iobenguane sulfate 可用于肾上腺肿瘤诊断和肿瘤靶向活性分子的研究。Iobenguane sulfate 是一种高亲和力的霍乱毒素底物,干扰细胞单核(ADP-核糖基化)。
HY-N12137
Others
Cancer
Glycoside St-J (Compound 2) 是一种三萜皂苷。Glycoside St-J具有抗肿瘤活性,抑制HeLa细胞增殖。Glycoside St-J 从天然银莲花中分离。Glycoside St-J 可用于开发新抗癌剂的研究。
HY-135217
Apoptosis
Cancer
洋芹腦
Apiole 是一种诱导凋亡 (apoptosis) 的抗肿瘤剂,诱导 G0/G1 细胞周期停滞而抑制人结肠癌细胞。Apiole 还在小鼠体内异种移植模型中显著抑制结肠肿瘤的发展。
HY-U00279A
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Nitracrine (dihydrochloride hydrate) 抑制 RNA 合成 (RNA synthesis ),共价,可逆地与 DNA 结合,在体内与 DNA 形成共价加合物。Nitracrine (dihydrochloride hydrate) 是 1-nitroacridine 衍生物,一种有效的体外缺氧选择性活性分子和抗肿瘤活性分子。Nitracrine (dihydrochloride hydrate) 具有细胞毒性。
HY-112151
Complement System
Cancer
EG01377 是有效的、可生物利用的和选择性的 neuropilin-1 (NRP1) 抑制剂,Kd 值为 1.32 μM,对 NRP1-a1 和 NRP1-b1 的 IC50 值均为 609 nM。EG01377 具有抗血管生成,抗迁移及抗肿瘤等活性。
HY-112151A
Complement System
Cancer
EG01377 dihydrochloride 是有效的、可生物利用的和选择性的 neuropilin-1 (NRP1) 抑制剂,Kd 值为 1.32 μM,对 NRP1-a1 和 NRP1-b1 的 IC50 值均为 609 nM。EG01377 dihydrochloride 具有抗血管生成,抗迁移及抗肿瘤等活性。
HY-139348
HY-151999
Ras
Cancer
KRASG12C IN-1 是一种有效的 KRASG12C 共价抑制剂,可将 KRASG12C 捕获在 GDP 结合状态。KRASG12C IN-1 对 KRAS 突变型非小细胞肺癌具有有效的抗肿瘤活性。
HY-P5703
HY-14392
DRB
CDK
Apoptosis
Cancer
5,6-Dichlorobenzimidazole riboside (DRB) 是一种核苷类似物,可抑制几种羧基末端结构域激酶,包括酪蛋白激酶 II 和细胞周期依赖性激酶。5,6-Dichlorobenzimidazole riboside 有抗肿瘤活性。5,6-Dichlorobenzimidazole riboside 可诱导细胞凋亡。
HY-155303
Ser/Thr Protease
Cancer
DCLK1-IN-2 (compound I-5) 是一种有效的 DCLK1 抑制剂,IC50 为 171.3 nM。DCLK1-IN-2 对 SW1990 细胞系显示出显着的抗增殖作用(IC50 为 0.6 μM)和体内抗肿瘤效力。
HY-E70302
HY-N2381
HY-148391
HY-P99630
MM-302
EGFR
Cancer
甘妥单抗
Gancotamab (MM-302) 是一种 HER2 靶向抗体-脂质体 Doxorubicin 偶联物,具有抗肿瘤活性。Gancotamab 封装 Doxorubicin 以促进其递送至 HER2 过表达肿瘤细胞。
HY-154253
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
α-Azidothymidine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。α-Azidothymidine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-152626
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
N6-Ethyl-2’-beta-C-ethynyl adenosine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。N6-Ethyl-2’-beta-C-ethynyl adenosine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-152627
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
N6-Methyl-2’-beta-C-ethynyl adenosine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。N6-Methyl-2’-beta-C-ethynyl adenosine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-W012293
HY-163307
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-39 (X 14) 是一种具有口服活性的 PD-1/PD-L1 抑制剂,其 IC50 值为 15.73 nM。PD-1/PD-L1-IN-39 对人和小鼠 PD-L1 有好的结合亲和力,KD 值分别为 14.62 和 392 nM。PD-1/PD-L1-IN-39 具有抗肿瘤活性。
HY-132233
HY-151508
Liposome
Cancer
Diamino lipid DAL4 是一种氨基脂质,可用于制备新型脂质纳米颗粒 (LNPs),包裹编码 IL-12、IL-27 和 GM-CSF 等细胞因子的 mRNA。Diamino lipid DAL4 能够传递细胞因子 mRNA 给肿瘤细胞,发挥抗肿瘤效力。
HY-132233A
Histone Methyltransferase
Cancer
DDO-2093 dihydrochloride 是一种有效的 MLL1 和 WDR5 蛋白-蛋白相互作用抑制剂 (IC50 =8.6 nM; Kd =11.6 nM),具有抗肿瘤活性。DDO-2093 dihydrochloride 选择性抑制 MLL 复合物的催化活性。
HY-115880A
Ras
Cancer
KRAS G12D inhibitor 3 TFA 是一种 KRAS G12D 抑制剂,其 IC50 小于500 nM,具有抗肿瘤作用 (WO2022002102A1; compound 146)。KRAS G12D inhibitor 3 (TFA) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-10977
AV-951; KRN951
VEGFR
Cancer
替沃扎尼
Tivozanib (AV-951; KRN951) 是口服有效的血管内皮生长因子受体 (VEGFR )-1, 2 3 抑制剂,IC50 为 30,6.5 和 15 nM。Tivozanib hydrochloride hydrate 具有抗肿瘤活性。
HY-19829
HY-119182
NSC 300288
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Mitonafide (NSC 300288) 是一种细胞生长抑制剂。Mitonafide 通过嵌入 DNA 而与双链 DNA 结合,抑制 DNA 和 RNA 的合成。Mitonafide 是一种抗肿瘤剂,可用于癌症研究,如非小细胞肺癌 (NSCLC)、白血病。
HY-19599
(+)-Vorozole; R83842
Cytochrome P450
Cancer
Vorozole 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的非甾体 芳香酶 抑制剂。Vorozole 表现出体内抗肿瘤作用。Vorozole 具有研究乳腺癌的潜力。
HY-19986
VEGFR
Cardiovascular Disease
Cancer
AAL993 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 VEGFR 抑制剂,对 VEGFR1、VEGFR2 和 VEGFR3 的 IC50 分别为 130 nM、23 nM 和 18 nM。AAL993 对其他酪氨酸激酶的抑制作用较弱。AAL993 具有有效的抗血管生成和抗肿瘤特性。
HY-B2144A
Deacetylated chitin (MW 150000); Poly(D-glucosamine) (MW 150000)
Bacterial
Fungal
Infection
Cancer
壳聚糖 (MW 150000)
Chitosan (MW 150000) (Deacetylated chitin (MW 150000)) 是衍生自几丁质的聚阳离子线性多糖,分子量为 150000。Chitosan 因其无毒,低致敏性,生物相容性和可生物降解性而被广泛使用。Chitosan 还具有抗肿瘤,抗细菌,抗真菌和抗氧化活性。
HY-B2144B
Deacetylated chitin (MW 30000); Poly(D-glucosamine) (MW 30000)
Bacterial
Fungal
Infection
Cancer
壳聚糖 (MW 30000)
Chitosan (MW 30000) (Deacetylated chitin (MW 30000)) 是衍生自几丁质的聚阳离子线性多糖,分子量为 30000。Chitosan 因其无毒,低致敏性,生物相容性和可生物降解性而被广泛使用。Chitosan 还具有抗肿瘤,抗细菌,抗真菌和抗氧化活性。
HY-122917
HY-P5016
HY-P1613A
Cyclo(RGDfV) TFA; C(RGDfV) TFA
Integrin
Apoptosis
Cancer
Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) (TFA) 是一种整合素 αvβ3 抑制剂。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) (TFA) 具有抗肿瘤活性。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) (TFA) 可用于急性髓系白血病的研究。
HY-D0162
IKK
NF-κB
Apoptosis
Cancer
孔雀石绿草酸盐
Malachite green hemioxalate 是一种三苯基甲烷染料,可用于检测酶促反应中磷酸盐的释放。Malachite green hemioxalate 也是一种有效和选择性的 IKBKE 抑制剂,同时抑制其下游靶标,如 IκBα ,p65 和 IRF3 。Malachite green hemioxalate 在体外和体内均表现出抗肿瘤活性。
HY-P99618
HY-103257
NSC656158
Microtubule/Tubulin
Cancer
CHM-1 是一种微管失稳剂,可抑制微管蛋白聚合。CHM-1 是一种有效且选择性的抗人肝癌有丝分裂的抗肿瘤活性。CHM-1 通过激活 Cdc2 激酶活性诱导人肝癌细胞 G2 -M 期阻滞,从而诱导细胞生长抑制和凋亡。
HY-111792
HY-P99394
JNJ-64407564
CD3
Cancer
Talquetamab(JNJ-64407564)是一种人源化的双特异性抗体,可与 GPRC5D (G 蛋白偶联受体家族C5组成员 D) 和 CD3 结合,通过T 细胞的募集和活化诱导 T 细胞介导的杀死表达 GPRC5 的 MM 细胞。Talquetamab(JNJ-64407564)具有抗肿瘤活性。
HY-10977A
AV-951 hydrochloride hydrate; KRN951 hydrochloride hydrate
VEGFR
Cancer
Tivozanib hydrochloride hydrate (AV-951 hydrate; KRN951 hydrate) 是 Tivozanib (HY-10977) 的水合盐酸盐形式。Tivozanib hydrochloride hydrate 是口服有效的血管内皮生长因子受体 (VEGFR )-1, 2 3 抑制剂,IC50 为 30,6.5 和 15 nM。Tivozanib hydrochloride hydrate 具有抗肿瘤活性。
HY-151588
Virus Protease
Cancer
Anticancer agent 90 是一种具有抗肿瘤活性的苯并噻唑-2-噻吩 S-糖苷衍生物。Anticancer agent 90 对卵巢癌 (OVCAR-4) 和肾癌 (A498) 细胞系有较高的抑制作用。
HY-151592
Antibiotic
Cancer
Anticancer agent 91 是一种具有抗肿瘤和抗病毒活性的苯并噻唑-2-噻吩 S-糖苷衍生物。Anticancer agent 91 对来自中枢神经系统癌 (SF-539 和 SNB-75) 细胞系有较高的抑制作用。
HY-10080
GMX1777; EB-1627
NAMPT
Cancer
Teglarinad chloride (GMX1777) 是 GMX1778 (一种烟酰胺磷酸核糖基转移酶抑制剂) 的前体。Teglarinad chloride 在小鼠中表现出抗肿瘤活性可以归因于 NAMPT 的抑制。Teglarinad chloride 通过干扰 DNA 修复和抗血管生成,可以增强放射功效。
HY-147327
Others
Cancer
N-甲酰溶肉瘤素
N-Formylsarcolysine 具有抗肿瘤活性,通过增加 Hb 和红细胞水平、减少白细胞数量,抑制白血病症状。N-Formylsarcolysine 也参与胶质母细胞瘤等疾病的研究。
HY-146336
PARP
Apoptosis
Cancer
PARP1/2/TNKS1/2-IN-1 (Compound I-9) 是一种 PARP-1 、PARP-2 、TNKS1 、TNKS2 多重抑制剂,对 PARP-1、PARP-2、TNKS1 和 TNKS2 的 IC50 值分别为 0.25 nM、1.2 nM、13.5 nM 和 4.15 nM。PARP1/2/TNKS1/2-IN-1 表现出良好的协同抗肿瘤作用,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-154256
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
5-(2-Azidoethyl)uridine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。5-(2-Azidoethyl)uridine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-152352
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
7,8-Dihydro-8-oxo-7-propargyl guanosine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。7,8-Dihydro-8-oxo-7-propargyl guanosine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-W013289
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
2‘-甲氧基肌苷
9-((2R,3R,4R,5R)-4-Hydroxy-5-(hydroxymethyl)-3-methoxytetrahydrofuran-2-yl)-9H-purin-6-ol (2'-O-methylinosine) 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-152746
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
2-Amino-6-chloropurine-9-(2’-O-propargyl)riboside 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。2-Amino-6-chloropurine-9-(2’-O-propargyl)riboside 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-W394432
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
(2R,3S,5R)-2-(hydroxymethyl)-5-(6-methyl-9H-purin-9-yl)tetrahydrofuran-3-ol (9-(2-Deoxy-beta-D-ribofuranosyl)-6-methylpurine) 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-101489
PDGFR
Bcr-Abl
Apoptosis
Cancer
GZD856 是一种有效的和具有口服活性的 PDGFRα/β 抑制剂,IC50 值分别为 68.6 和 136.6 nM。GZD856 也是 Bcr-AblT315I 的抑制剂,对天然 Bcr-Abl 和 T315I 突变型的 IC50 值分别为 19.9 和 15.4 nM。GZD856 具有抗肿瘤活性。
HY-143325
HDAC
Adenosine Receptor
Cancer
A2AAR/HDAC-IN-2 是一种有效的 A2A AR/HDAC 双重抑制剂,其对 A2A AR 具有良好的亲和力 (Ki =10.3 nM), 对 HDAC1 具有良好的抑制活性 (IC50 =18.5 nM). A2AAR/HDAC-IN-2 可用于抗肿瘤的研究。
HY-132150A
MAP4K
FLT3
Src
Cancer
HPK1-IN-2 dihydrochloride 是一种的有效的具有口服活性的 HPK1 抑制剂 (IC50 <0.05 µΜ),具有抗肿瘤活性。HPK1-IN-2 dihydrochloride 还抑制 Lck (IC50 <0.05 µΜ) 和 Flt3 (IC50 <0.05 µΜ) 激酶活性。
HY-13718
HY-B0723S
FC-1271a d4
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
奥培米芬 d4
Ospemifene-d4 是 Pirfenidone 的氘代物。Ospemifene 是一种选择性的口服活性雌激素受体调节剂,可预防骨质疏松,对雌激素受体 α (ERα ) 和 ERβ 的 IC50 值分别为 827 nM 和 1633 nM。Ospemifene 具有保骨,抗肿瘤和降低胆固醇的作用。
HY-123794
Phosphatase
Cancer
MP07-66 是一种 FTY720 类似物,没有免疫抑制作用,通过破坏 SET-PP2A 复合物导致 PP2A 重新激活,在慢性淋巴细胞白血病中显示出良好的抗肿瘤作用。
HY-16200
ECyD; TAS-106; 3'-C-Ethynylcytidine
DNA/RNA Synthesis
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
Ethynylcytidine (ECyD) 是一种核苷类似物,是 RNA 合成 (RNA synthesis ) 的有效抑制剂,可抑制 RNA 聚合酶 I,II 和 II。Ethynylcytidine 在多种癌症模型中均具有强大的抗肿瘤活性。Ethynylcytidine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-112090
HY-149291
ATM/ATR
Apoptosis
Cancer
A011 是一种有效的选择性 ataxia-telangiectasia mutated (ATM) 抑制剂,IC50 值为 1.0 nM。A011 与 CPT-11 (HY-16562) 结合使用时诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。A011 与 CPT-11 结合显示出抗肿瘤活性。
HY-13563
HY-13563A
HY-P9985
HY-139981
Microtubule/Tubulin
Cancer
Microtubule destabilizing agent-1 (Compound 12b) 是一种基于异羟肟酸的微管去稳定剂 (MDA)。Microtubule destabilizing agent-1 显示出良好的代谢稳定性、高生物利用度和有效的抗肿瘤活性。
HY-147515
FGFR
Cancer
FGFR4-IN-11 (Compound 30) 是一种有效的、选择性的、共价结合的 FGFR4 抑制剂,IC50 值为 2.1 nM。FGFR4-IN-11 显著抑制 FGF19/FGFR4 信号通路,具有抗癌活性。
HY-151587
Others
Cancer
Anticancer agent 89 是一种具有抗肿瘤活性的苯并噻唑-2-噻吩 S-糖苷衍生物,对卵巢癌 (OVCAR-4),肾癌 (A498) 和黑色素瘤 (SK-MEL-5) 细胞系有较高的抑制作用。
HY-149879
Others
Cancer
Npx-Au 是一种具有抗肿瘤活性的 NSAID-Au(I) 复合物。 Npx-Au 可用于卵巢癌的研究。
HY-146494
Androgen Receptor
Cancer
Androgen receptor antagonist 5 (compound 42f) 是一种有效的雄激素受体 (AR) 拮抗剂,IC50 为 6.17 μM。Androgen receptor antagonist 5 可有效损害 AR 核转位,降低细胞核 AR 水平,扰乱 AR 介导的基因调控。Androgen receptor antagonist 5 可抑制前列腺癌细胞 LNCaP 的增殖,并在 LNCaP 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Androgen receptor antagonist 5 可用于前列腺癌症的研究。
HY-157994
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR WT/T790M-IN-2 (Compound 7c) 是一种 EGFR T790M/WT 抑制剂,IC50 值分别为 0.08 和 0.13 μM。EGFR WT/T790M-IN-2 通过阻滞 G0-G1 期诱导细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR WT/T790M-IN-2 具有抗肿瘤活性。
HY-N6036
Others
Cancer
灵芝酸F
Ganoderic acid F 是灵芝酸。Ganoderic acid F 通过抑制血管生成和涉及细胞增殖和/或细胞死亡,致癌作用,氧化应激,钙信号传导和内质网应激的蛋白质改变来显示抗肿瘤和抗转移活性。
HY-157419
7-(4-Ethylphenyl)-FL118
Apoptosis
Cancer
FL77-24 是FL118 的类似物和凋亡诱导剂,具有抗肿瘤活性,其在HCT116、HepG2、MCF-7、A549 和 HeLa 细胞中的IC50 值分别为99.4 nM、118 nM、<6.4 nM、28.5 nM 和 <6.4 nM。FL77-24 主要引起细胞阻滞在S 和 G2/M。
HY-152663
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
6-Mthoxy-9-beta-D-(2-C-ethynyl-ribofuranosyl) purine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。6-Mthoxy-9-beta-D-(2-C-ethynyl-ribofuranosyl) purine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-154054
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
5′-Azido-5′-deoxyadenosine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。5′-Azido-5′-deoxyadenosine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-154405
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
5’-Azido-5’-deoxyuridine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。5’-Azido-5’-deoxyuridine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-154055
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
5′-Azido-2′,5′-dideoxyadenosine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。5′-Azido-2′,5′-dideoxyadenosine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-131802
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
3'-Azido-3'-deoxyadenosine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。3'-Azido-3'-deoxyadenosine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-152728
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
3’-Azido-3’-deoxycytidine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。3’-Azido-3’-deoxycytidine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-152868
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
3’-O-(2-Azidoethyl)adenosine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。3’-O-(2-Azidoethyl)adenosine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-152870
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
2’-O-(2-Azidoethyl)adenosine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。2’-O-(2-Azidoethyl)adenosine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-152448
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
2’-Azido-2’-deoxycytidine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。2’-Azido-2’-deoxycytidine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-152720
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
3’-Azido-3’-deoxyuridine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。3’-Azido-3’-deoxyuridine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-152737
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
3’-Deoxy-3’-azido-isocytidine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。3’-Deoxy-3’-azido-isocytidine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-152770
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
6-((2R,3R,4R,5R)-4-Hydroxy-5-(hydroxymethyl)-3-methoxytetrahydrofuran-2-yl)-3-(2-oxopropyl)imidazo[1,2-c]pyrimidin-5(6H)-one 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-154666
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
3’-Azido-3’-deoxyinosine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。3’-Azido-3’-deoxyinosine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-125703
HY-149016
HY-B0421
HY-B0421A
HY-135299
Src
Cancer
CH6953755 是一种有效的,具有口服活性和选择性的 YES1 激酶 (SRC 家族的成员)抑制剂,IC50 为 1.8 nM。CH6953755 通过抑制 YES1 激酶,从而在体内外对 YES1 基因扩增的癌症产生抗肿瘤活性。
HY-19356A
HY-N6033
HY-101030A
Apoptosis
Cancer
MBM-17S 是有效的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂,IC50 值为 3 nM,通过诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis ),抑制癌细胞的增殖,具有抗肿瘤活性,且对小鼠没有明显的毒性。
HY-145280
HY-145280A
HY-116248
RAR/RXR
Apoptosis
Cancer
Ro 41-5253 是一种具有口服活性的选择性维甲酸受体 RARα 拮抗剂。Ro 41-5253 可以与 RARα 结合而不诱导转录或影响 RAR/RXR 异二聚化和 DNA 结合。Ro 415253 可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis ),具有抗肿瘤活性。
HY-145864
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-12 (compound 6g) 是一种 2-oxoquinoxalinyl-1,2,4-triazole,是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂,IC50 为 0.037 µM。VEGFR-2-IN-12 对 MCF-7 细胞具有高生长抑制作用 (GI50 =1.6 µM)。VEGFR-2-IN-12 具有抗肿瘤活性。
HY-115941
HY-100912
Phosphodiesterase (PDE)
Myosin
Apoptosis
Calmodulin
Cancer
W-7 hydrochloride 是一种选择性的钙调蛋白 (calmodulin ) 拮抗剂。W-7 hydrochloride 抑制 Ca2+ -钙调蛋白依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase ) 和肌球蛋白轻链激酶 (myosin light chain kinase ),IC50 值分别为 28 μM 和 51 μM。W-7 hydrochloride 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并具有抗癌活性。
HY-146357
Microtubule/Tubulin
Cancer
Anticancer agent 48 (compound 48) 是一种广谱抗癌剂。Anticancer agent 48 抑制微管蛋白聚合。Anticancer agent 48 表现出抗增殖活性。Anticancer agent 48 在体内显示抗肿瘤活性。Anticancer agent 48 具有研究实体瘤和血液肿瘤的潜力。
HY-13645
VEGFR
c-Kit
PDGFR
Cancer
Henatinib 是一种口服有效的小分子多激酶抑制剂,具有广泛的抗肿瘤活性。Henatinib 抑制 VEGFR-2 、c-kit 、PDGFR 的活性,IC50 值分别为 0.6 nM、3.3 nM 和 41.5 nM。Henatinib 显著抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 中的 VEGFR-2 磷酸化及其下游信号通路。
HY-100507
HY-16399
Apoptosis
SF3B1
Cancer
Pladienolide B 是一种有效的癌细胞生长抑制剂,其作用靶向剪接体的 SF3B1 亚单位。Pladienolide B 通过抑制前 mRNA 剪接发挥抗肿瘤作用,诱导调亡。
HY-P1791
HY-P1791B
Lactoferricin B acetate; Lfcin B acetate
Bacterial
Fungal
Apoptosis
Infection
Cancer
Lactoferrin 17-41 (Lactoferricin B) acetate 对应于牛乳铁蛋白的残基 17-41,对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌、病毒、原生动物和真菌等多种微生物具有抗菌活性。Lactoferrin 17-41 acetate 具有抗肿瘤活性。
HY-152592
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
3’-Azido-3’-deoxy-beta-L-cytidine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。3’-Azido-3’-deoxy-beta-L-cytidine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-152601
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
3’-Azido-3’-deoxy-beta-L-adenosine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。3’-Azido-3’-deoxy-beta-L-adenosine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-152514
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
5-Azidomethyl-2’-beta-methyl uridine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。5-Azidomethyl-2’-beta-methyl uridine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-154284
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
7,8-Dihydro-8-oxo-7-propargyl-3’-deoxy guanosine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。7,8-Dihydro-8-oxo-7-propargyl-3’-deoxy guanosine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-W354252
HY-50751
ABT-869; AL-39324
PDGFR
VEGFR
FLT3
c-Fms
c-Kit
Autophagy
Apoptosis
Cancer
利尼伐尼
Linifanib (ABT-869) 是一种高效、口服的 VEGFR 和 PDGFR 家族多靶点抑制剂,对 KDR、FLT1、PDGFRβ、FLT3 的 IC50 s 分别为 4、3、66、4 nM。Linifanib 具有显著的抗肿瘤活性。Linifanib 对无关 RTKs、可溶性酪氨酸激酶或丝氨酸/苏氨酸激酶的活性要低得多。Linifanib 是一种特异的 miR-10b 抑制剂,阻断 miR-10b 的生物合成。
HY-155175
Tim3
Cancer
TIM-3-IN-2 (Compound A-41) 是一种 Tim3 抑制剂 (KD : 0.61 μM)。TIM-3-IN-2 阻断 TIM-3 与 PtdSer、CEACAM1 和 Gal-9 的相互作用。TIM-3-IN-2 抑制 TIM-3 的免疫抑制功能。TIM-3-IN-2 逆转 TIM-3 介导的促炎细胞因子产生的阻断,并最大限度地提高 T 细胞针对 AML 细胞系的抗肿瘤活性
HY-100450
HY-162254
EGFR
Ack1
Cancer
EGFR T790M/L858R/ACK1-IN-1 (Compound 21a) 是 EGFR T790M/L858R 和 ACK1 双重抑制剂,IC50 值分别为 23 和 263 nM。EGFR T790M/L858R/ACK1-IN-1 可抑制细胞增殖,具有抗肿瘤活性。
HY-149843
FGFR
PROTACs
Cancer
LC-MB12 是一种具有口服活性靶向降解 FGFR2 的 PROTAC 化合物,DC50 为 11.8 nM。LC-MB12 包含 BGJ398 (FGFR2 抑制剂), PROTAC linker 和 CRBN。LC-MB12 抑制胃癌细胞 FGFR2 信号,具有抗肿瘤活性。
HY-163119
Pim
Cancer
Pim-1 kinase inhibitor 9(compound 8b)是一种针对 Pim-1 kinase 的选择性抑制剂,IC50 值是 0.24 µM。Pim-1 kinase inhibitor 9 将乳腺细胞 T47D 细胞的细胞周期阻滞在 S 期。Pim-1 kinase inhibitor 9 具有抗肿瘤活性。
HY-P3116
Bacterial
Cancer
Thiocoraline 是一种可以从海洋小单孢菌 (Micromonospora ) 中分离得到的缩酚肽。Thiocoraline 具有抗肿瘤活性,在 P388、A549、HT-29 和 MEL-28 细胞中的 IC50 分别为 0.002、0.002、0.01 和 0.002 μg/mL。Thiocoraline 还对革兰氏阳性微生物具有很强的抗菌活性。
HY-15779
SphK
Apoptosis
Cancer
K145 是一种选择性的,具有底物竞争性和口服活性的 SphK2 抑制剂,IC50 为 4.3 µM,Ki 为 6.4 µM。K145 对 SphK1 和其他蛋白激酶没有活性。K145 可诱导细胞凋亡,并具有强大的抗肿瘤活性。
HY-15779A
SphK
Apoptosis
Cancer
K145 hydrochloride 是一种选择性的,具有底物竞争性和口服活性的 SphK2 抑制剂,IC50 为 4.3 µM,Ki 为 6.4 µM。K145 hydrochloride 对 SphK1 和其他蛋白激酶没有活性。K145 hydrochloride 可诱导细胞凋亡,并具有强大的抗肿瘤活性。
HY-P2282
STAT
Cancer
APTSTAT3-9R 是一种特定的 STAT3 结合肽,通过特异性阻断 STAT3 磷酸化来抑制 STAT3 激活和下游信号传导。APTSTAT3-9R 具有抗增殖作用和抗肿瘤活性。
HY-N2150
HDAC
DNA Methyltransferase
DNA/RNA Synthesis
Bacterial
Infection
Cancer
Psammaplin A 是一种海洋代谢产物,是 HDAC 和 DNA 甲基转移酶 (DNA methyltransferases ) 的有效抑制剂。Psammaplin A 是一种高效的选择性 HDAC1 抑制剂,IC50 为 0.9 nM,对 HDAC1 的选择性是 DAC6 的 360 倍,对 HDAC7 和 HDAC8 的效力低 1000 倍以上。Psammaplin A 对革兰氏阳性细菌 (Gram-positive bacteria ) 具有抗菌作用,并抑制 DNA 合成和 DNA 促旋酶 (DNA gyrase ) 活性。抗肿瘤活性。
HY-131902
MALT1
Cancer
MLT-231 是一种高效、高选择性的变构 MALT1 抑制剂,IC50 为 9 nM。MLT-231 特异性地阻止内源性 BCL10 断裂,IC50 为 160 nM。MLT-23 在 ABC-DLBCL 型异种移植模型中具有抗肿瘤活性。
HY-148088
HY-134673
Apoptosis
Cancer
UZH1 是 UZH1a 和 UZH1b 的外消旋体。UZH1a 是一种有效和选择性的 METTL3 抑制剂,IC50 值为 280 nM。UZH1b (IC50 =28 µM) 基本无活性。UZH1 可用于细胞进程的转录组调控。UZH1 具有抗肿瘤活性。UZH1 也可用作研究 METTL3 的化学探针。
HY-151462
DNA/RNA Synthesis
Cancer
RP-6685是一种有效且具有选择性和口服活性的 DNA 聚合酶 θ (Polθ ) 抑制剂,其 IC50 值为5.8 nM (PicoGreen 实验)。RP-6685 在小鼠肿瘤移植模型中表现出抗肿瘤作用。
HY-152315
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
3’-Azido-3’-deoxy-N6-methyladenosine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。3’-Azido-3’-deoxy-N6-methyladenosine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-152353
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
3’-Azido-3’-deoxy-2-thiouridine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。3’-Azido-3’-deoxy-2-thiouridine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-154579
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
3’-Azido-N6-benzoyl-3’-deoxyadenosine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。3’-Azido-N6-benzoyl-3’-deoxyadenosine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-154320
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
3’-Azido-3’-deoxy-3-deazauridine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。3’-Azido-3’-deoxy-3-deazauridine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-154305
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
5′-Azido-2′,5′-dideoxy-2′-fluorouridine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。5′-Azido-2′,5′-dideoxy-2′-fluorouridine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-154119
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
3’-Azido-3’-deoxy-6-azauridine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。3’-Azido-3’-deoxy-6-azauridine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-154346
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
5’-Azido-5’-deoxy-5-methyluridine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。5’-Azido-5’-deoxy-5-methyluridine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-154402
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
2′-Azido-2′-deoxy-5-methyluridine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。2′-Azido-2′-deoxy-5-methyluridine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-152642
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
2’-Azido-2’-deoxy-5-methyl cytidine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。2’-Azido-2’-deoxy-5-methyl cytidine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-152338
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
7-Propargyl-7,8-dihydro-8-oxo-9-(β-D-xylofuranosyl)guanine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。7-Propargyl-7,8-dihydro-8-oxo-9-(β-D-xylofuranosyl)guanine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-154308
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
5’-Azido-5’-deoxy-2’-O-methyluridine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。5’-Azido-5’-deoxy-2’-O-methyluridine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-152708
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
3’-Azido-3’-deoxy-5-trifluoromethyluridine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。3’-Azido-3’-deoxy-5-trifluoromethyluridine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-152645
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
3’-Azido-3’-deoxy-5-methyluridine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。3’-Azido-3’-deoxy-5-methyluridine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-152724
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
3’-Azido-3’-deoxy-5-iodouridine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。3’-Azido-3’-deoxy-5-iodouridine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-152688
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
3’-Azido-3’-deoxy-5-fluorouridine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。3’-Azido-3’-deoxy-5-fluorouridine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-152713
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
3’-Azido-3’-deoxy-5-methoxyuridine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。3’-Azido-3’-deoxy-5-methoxyuridine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-152802
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
2’-O-(3-Azidopropyl)-5-azacytidine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。2’-O-(3-Azidopropyl)-5-azacytidine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-146711
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 24 是一种有效的 tubulin 抑制剂。Tubulin inhibitor 24 抑制微管蛋白聚合。Tubulin inhibitor 24 以浓度依赖性方式诱导细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin inhibitor 24 具有抗肿瘤活性且无明显毒性。
HY-19745
PD-1/PD-L1
Apoptosis
Cancer
BMS-202 是一种有效的非肽类 PD-1/PD-L 复合物抑制剂,其 IC50 为 18 nM,KD 为 8 μM。BMS-202 与 PD-L1 直接结合并阻断人类 PD-1/PD-L 的相互作用。BMS-202 具有抗肿瘤活性。
HY-131454
STING
Inflammation/Immunology
Cancer
SR-717 是一种非核苷类 STING 激动剂,在 ISG-THP1 (WT) 和 ISG-THP1 cGAS KO (cGAS KO) 细胞中的 EC50 分别为 2.1 μM 和 2.2 μM。SR-717 是一种稳定的环鸟苷单磷酸腺苷单磷酸 (cGAMP) 类似物。具有抗肿瘤活性。
HY-113612
Phosphatase
Apoptosis
Cancer
Cytostatin 是一种有效的、选择性的蛋白磷酸酶 2A (PP2A ) 抑制剂,IC50 值为 210 nM。Cytostatin 具有抗转移特性和良好的抗肿瘤活性,并能诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Cytostatin 还能阻止 B16 黑色素瘤细胞与细胞外基质 (层粘连蛋白和胶原蛋白) 成分的粘附。Cytostatin 属于天然产物 fosriecin 家族。
HY-113612A
Apoptosis
Phosphatase
Cancer
Cytostatin sodium 是一种有效的、选择性的蛋白磷酸酶 2A (PP2A ) 抑制剂,IC50 值为 210 nM。Cytostatin sodium 具有抗转移特性和良好的抗肿瘤活性,并能诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Cytostatin sodium 还能阻止 B16 黑色素瘤细胞与细胞外基质 (层粘连蛋白和胶原蛋白) 成分的粘附。Cytostatin sodium 属于天然产物 fosriecin 家族。
HY-115885
HDAC
Inflammation/Immunology
Cancer
XP5 是一种有效的、具有口服活性的 HDAC6 抑制剂,IC50 为 31 nM。XP5 对各种癌细胞系(包括抗 HDACi 的 YCC3/7 胃癌细胞)显示出高抗增殖活性 (IC50 =0.16-2.31 μM)。XP5与黑色素瘤的PD-L1抑制剂联合使用可增强抗肿瘤免疫力。
HY-12456
HY-145762
HY-151589
Virus Protease
Infection
Cancer
HCVcc-IN-2 是一种具有抗肿瘤和抗病毒活性的苯并噻唑-2-噻吩 S-糖苷衍生物。HCVcc-IN-2 对中枢神经系统癌 (SF-539 和 SNB-75),结肠癌 (HCT-116) 和肾癌 (A498) 细胞系有较高的抑制作用。
HY-114785
MMP
Cancer
BPHA 是一种有效的具有口服活性的 MMP-2 、MMP-9 和 MMP-14 抑制剂,IC50 分别为 12 nM、16 nM 和 17 nM。BPHA 不抑制 MMP-1、-3 和 -7 (IC50 分别为 974、>1000 和 795 nM)。BPHA 具有抗血管生成和抗肿瘤作用。
HY-P2853
HY-143302
Others
Cancer
Anticancer agent 31 是一种 1,3-二苯基脲喹喔啉衍生物,是一种抗癌剂。Anticancer agent 31 引起细胞周期在 S 期阻滞并诱导凋亡 (apoptosis ),具有抗肿瘤活性。
HY-152595
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
3’-Azido-3’-deoxy-5-methyl-beta-L-cytidine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。3’-Azido-3’-deoxy-5-methyl-beta-L-cytidine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-152597
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
3’-Azido-3’-deoxy-5-fluoro-beta-L-cytidine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。3’-Azido-3’-deoxy-5-fluoro-beta-L-cytidine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-152583
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
3’-Azido-3’-deoxy-5-methyl-beta-L-uridine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。3’-Azido-3’-deoxy-5-methyl-beta-L-uridine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-152585
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
3’-Azido-3’-deoxy-5-fluoro-beta-L-uridine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。3’-Azido-3’-deoxy-5-fluoro-beta-L-uridine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-152373
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
7,8-Dihydro-8-oxo-7-propargyl-3’-deoxy-3’-fluoro-xylo-guanosine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。7,8-Dihydro-8-oxo-7-propargyl-3’-deoxy-3’-fluoro-xylo-guanosine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-152364
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
7,8-Dihydro-8-oxo-7-propargyl-3’-deoxy-3’-fluoro guanosine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。7,8-Dihydro-8-oxo-7-propargyl-3’-deoxy-3’-fluoro guanosine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-152389
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
6-Methylpurine-β-D-(3-azido-3-deoxy)riboside 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。6-Methylpurine-β-D-(3-azido-3-deoxy)riboside 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-N2359
HY-131454A
STING
Inflammation/Immunology
Cancer
SR-717 free acid 是一种非核苷类 STING 激动剂,在 ISG-THP1 (WT) 和 ISG-THP1 cGAS KO (cGAS KO) 细胞中的 EC50 分别为 2.1 μM 和 2.2 μM。SR-717 free acid 是一种稳定的环鸟苷单磷酸腺苷单磷酸 (cGAMP) 类似物。具有抗肿瘤活性。
HY-146275
LXR
Cancer
LXRβ agonist-3 (compound 4-13) 是一种强效的选择性 LXRβ (肝 X 受体 β) 激动剂,其 EC50 为 0.095 μM。LXRβ agonist-3 能有效抑制 U87EGFRvIII 细胞,其 IC50 为 3.75 μM。LXRβ agonist-3 具有抗肿瘤活性,对恶性胶质瘤有抑制作用。
HY-125390
HY-146040
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 47 (compound 4j) 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 47 显示出抗增殖活性。Anticancer agent 47 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。Anticancer agent 47 在体内显示出抗肿瘤活性。
HY-157388
HY-146718
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-9 是一种有效的微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂,IC50 为 1.82 μM。Tubulin polymerization-IN-9 能引起细胞周期阻滞在 G2/M 期,诱导 K562 细胞凋亡 (apoptosis ) 和线粒体去极化。Tubulin polymerization-IN-9 具有强效的抗血管和抗肿瘤活性。
HY-152154
PROTACs
NAMPT
Cancer
Nampt degrader-2 是一种荧光 PROTAC ,可有效降解 NAMPT ,IC50 为 41.9 nM。Nampt degrader-2 与 NAMPT 和 VHL 结合形成三元复合物,随后通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 诱导 NAMPT 降解。Nampt degrader-2 导致 NAD+ 显着减少并发挥有效的抗肿瘤活性。
HY-16475
Hedgehog
Cancer
TAK-441 是一种高效的 hedgehog (Hh) 信号抑制剂,具有口服活性,其 IC50 值为 4.4 nM。TAK-441 具有较强的抗肿瘤活性。
HY-152319
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
3’-Azido-3’-deoxy-N6,N6-dimethyladenosine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。3’-Azido-3’-deoxy-N6,N6-dimethyladenosine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-154042
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
5’-Azido-5’-deoxy-2’-O,4’-C-methyleneuridine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。5’-Azido-5’-deoxy-2’-O,4’-C-methyleneuridine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-154283
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
2-Amino-7-propargyl-7,8-dihydro-8-oxo-9-(beta-D-xylofuranosyl)purine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。2-Amino-7-propargyl-7,8-dihydro-8-oxo-9-(beta-D-xylofuranosyl)purine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-154377
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
5’-Azido-5’-deoxy-2’-O-methyl-5-methyluridine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。5'-Azido-5'-deoxy-2'-O-methyl-5-methyluridine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-154383
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
5’-Azido-5’-deoxy-2’-O-(2-methoxyethyl)uridine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。5’-Azido-5’-deoxy-2’-O-(2-methoxyethyl)uridine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-152341
HY-154423
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
2′-Azido-5′-O-[bis(4-methoxyphenyl)phenylmethyl]-2′-deoxyuridine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。2′-Azido-5′-O-[bis(4-methoxyphenyl)phenylmethyl]-2′-deoxyuridine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-112120
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
2-Amino-6-chloro-9-(3-deoxy-3-fluoro-beta-D-ribofuranosyl)-9H-purine ((2R,3S,4S,5R)-2-(2-Amino-6-chloro-9H-purin-9-yl)-4-fluoro-5-(hydroxymethyl)tetrahydrofuran-3-ol) 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-W334680
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
2-Amino-9-((2R,3S,4R,5R)-3-fluoro-4-hydroxy-5-(hydroxymethyl)tetrahydrofuran-2-yl)-3,9-dihydro-6H-purin-6-one (9-β-D-[2'-Fluoro-2'-deoxy-arabinofuranosyl]-guanin) 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-154733
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
9-(3-Deoxy-3-fluoro-β-D-ribofuranosyl)-6-[5-(propyn-1-yl)pyridin-3-yl]purine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-139612
JDQ-443; NVP-JDQ443
Ras
PERK
Cancer
Opnurasib (JDQ-443) (NVP-JDQ443) 是一种口服有效和选择性的共价 KRAS G12C 抑制剂。Opnurasib 具有抗肿瘤活性。
HY-13821
HY-W592871
HY-15196
EGFR
Cancer
TAK-285 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的且口服活性的 HER2 和 EGFR(HER1) 抑制剂,IC50 分别为 17 nM 和 23 nM。TAK-285 对 HER1/2 的选择性是 HER4 的 10 倍以上,对 MEK1/5,c-Met,Aurora B,Lck,CSK 等的效价较低。TAK-285 具有有效的抗肿瘤活性,可穿过血脑屏障。
HY-149948
Epigenetic Reader Domain
PROTACs
Cancer
PROTAC BRD3/BRD4-L degrader-2 是一种 PROTAC 分子,可以选择性地降解细胞 BRD3 和BRD4-L ,Ki 值分别为 16.91 和 2.8 nM。PROTAC BRD3/BRD4-L degrader-2 在小鼠异种移植模型中具有强大的抗肿瘤活性。 PROTAC BRD3/BRD4-L degrader-2可用于癌症研究。
HY-13680
Dian III; N-Methylisoindigotin; Natura-α
Apoptosis
Cancer
甲异靛
Meisoindigo (Dian III) 是 Indirubin (HY-N0117) 的衍生物,可以造成急性髓细胞性白血病 (AML) 细胞周期在 G0/G1 期停滞,并诱导凋亡。Meisoindigo 具有很高的抗肿瘤活性。
HY-18619
HY-150752
Btk
Pyroptosis
Cancer
BTK-IN-15 (compound 42) 是一种新型的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂,具有良好口服活性。BTK-IN-15 抑制 BTK ,IC50 为 0.7 nM,并具有良好的激酶选择性和抗肿瘤活性,能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-103713
SP-2577
Histone Demethylase
Cancer
Seclidemstat 是一种有效的非竞争性可逆 KDM1A (LSD1) 抑制剂 (Ki =31 nM, IC50 )。Seclidemstat 促进 SWI/SNF 复合物突变卵巢癌的抗肿瘤免疫,并抑制病毒产生、病毒 DNA 复制和晚期基因表达。Seclidemstat 可用于尤文肉瘤的研究。
HY-133017
SAR439859
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
SAR439859 (compound 43d) 是一种具有口服活性,非甾体和选择性雌激素受体 降解剂 (SERD)。SAR439859 是一种有效的 ER 拮抗剂,具有 ER 降解活性,EC50 为 0.2 nM。SAR439859 可在 ER+ 乳腺癌中表现出强大的抗肿瘤功效和有限的交叉耐药性。
HY-114338
SHR-6390
CDK
Cancer
Dalpiciclib (SHR-6390) 是一种具有口服活性和高选择性的 CDK4/6 抑制剂,IC50 值分别为 12.4 nM 和 9.9 nM。Dalpiciclib 对乳腺癌和食道鳞状细胞癌显示出抗肿瘤活性。
HY-114338A
SHR-6390 hydrochloride
CDK
Cancer
Dalpiciclib (SHR-6390) hydrochloride 是一种具有口服活性和高选择性的 CDK4/6 抑制剂,IC50 值分别为 12.4 nM 和 9.9 nM。Dalpiciclib hydrochloride 对乳腺癌和食道鳞状细胞癌显示出抗肿瘤活性。
HY-N3862
Others
Cancer
Erythrodiol 3-O-palmitate 是一种可以从秃疮花 (Dicranostigma leptopodum (Maxim) Fedde )、红花龙胆 (Gentiana rhodantha ) 或獐牙菜 (Swertia kouitchensis ) 中分离得到的天然产物。Erythrodiol 3-O-palmitate 具有抗肿瘤活性,在 100 ug/mL 浓度下对 K562 细胞的增殖抑制率为 47%。
HY-115983
Apoptosis
Cancer
DMUP 是一种有效的 CD47-SIRPα axis 抑制剂。DMUP 在 A549 细胞中诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并增加巨噬细胞的吞噬作用。DMUP 降低 CD47 和 SIRPα 的蛋白表达水平。DMUP 显示出抗肿瘤活性。
HY-143435
Apoptosis
Cancer
AG6033是一种潜在的新型CRBN 调节剂。AG6033通过调控CRBN 与多种抗肿瘤靶蛋白的相互作用抑制多种肿瘤细胞。AG6033可引起GSPT1和IKZF1的降解,且AG6033诱导CRBN 依赖的细胞毒性作用。
HY-146034
HY-138565
YAP
Cancer
K-975 是一种有效的,具有选择性和口服活性的 TEAD 抑制剂,可强烈抑制 YAP1/TAZ 和 TEAD 之间的蛋白质-蛋白质相互作用。K-975 通过丙烯酰胺结构与位于 TEAD 棕榈酸酯结合口袋中的 Cys359 共价结合。 K-975 具有抗恶性胸膜间皮瘤的活性。
HY-108875
Antibiotic
Bacterial
DNA/RNA Synthesis
Infection
Cancer
硬脂酸红霉素
Erythromycin stearate 是由放线菌产生的大环内酯类抗生素 (antibiotic ),具有广泛的抗菌活性。Erythromycin stearate 通过结合细菌的 50S 核糖体亚基而起作用,并通过阻断转肽和/或易位反应来抑制 RNA 依赖性蛋白 (RNA-dependent protein synthesis ) 的合成,而不会影响核酸的合成。Erythromycin stearate 在不同领域的研究中显示出抗肿瘤特性和保护神经的作用。
HY-B0220A
Antibiotic
Bacterial
DNA/RNA Synthesis
Infection
Cancer
乳糖酸红霉素
Erythromycin lactobionate 是由放线菌产生的大环内酯类抗生素 (antibiotic ),具有广谱抗菌活性。Erythromycin lactobionate 通过结合细菌的 50S 核糖体亚基而起作用,并通过阻断转肽和/或易位反应来抑制 RNA 依赖性蛋白 (RNA-dependent protein synthesis ) 的合成,而不会影响核酸的合成。Erythromycin lactobionate 在不同领域的研究中显示出抗肿瘤特性和保护神经的作用。
HY-P9976
Apoptosis
Cancer
Isatuximab 是一种单克隆抗体,靶向跨膜受体和胞外酶 CD38 ,一种在血液系统恶性细胞,包括多发性骨髓瘤中高度表达的蛋白。Isatuximab 通过多种生物学机制具有抗肿瘤活性,包括抗体依赖性细胞介导的细胞毒性、补体依赖性细胞毒性、抗体依赖性细胞吞噬作用和无交联直接诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Isatuximab 还直接抑制 CD38 胞外酶活性,这与许多细胞功能有关。
HY-144654
HDAC
Topoisomerase
Cancer
HDAC/Top-IN-1 是一种具有口服活性的、广谱的 HDAC/Top 双重抑制剂,对 HDAC1 、HDAC2 、HDAC3 、HDAC6 和 HDAC8 的 IC50 分别为 0.036 μM、0.14 μM、0.059 μM、0.089 μM 和 9.8 μM。HDAC/Top-IN-1 能有效诱导 HEL 细胞凋亡 (apoptosis ),能将细胞阻滞在 S 期。
HY-144872
Others
Cancer
RJ-34 是一种 Aristolactam 类似物,对一系列癌细胞系具有强大的抗肿瘤活性, GI50 值在亚纳摩尔范围内 (对 A431、MES-SA、MES-SA/DX5、HCT-15 和 HCT-15/CLO2细胞的 GI50 小于 0.1 nM)。
HY-143411
HY-122112
Sigma Receptor
Cancer
CM572 是 Sigma-2 受体的选择性不可逆部分激动剂。 CM572 具有抗肿瘤活性。 CM572 可诱导剂量依赖性细胞死亡,在 SK-N-SH 神经母细胞瘤细胞中的 EC50 为 7.6 μM。 CM572可用于神经母细胞瘤、乳腺癌等多种疾病的研究。
HY-152438
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
6-Amino-3-ethynyl-4-methoxy-1-(β-D-ribofuranosyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。6-Amino-3-ethynyl-4-methoxy-1-(β-D-ribofuranosyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-154334
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
2’-O-Acetyl-3’-azido-5’-O-(4-methylbenzoyl)-3’-deoxyuridine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。2’-O-Acetyl-3’-azido-5’-O-(4-methylbenzoyl)-3’-deoxyuridine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-154146
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
5-Nitro-1-(3-azido-3-deoxy-β-D-ribofuranosyl)-2(1H)-pyridinone 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。5-Nitro-1-(3-azido-3-deoxy-β-D-ribofuranosyl)-2(1H)-pyridinone 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-154386
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
5’-Azido-5’-deoxy-2’-O-(2-methoxyethyl)-5-methyluridine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。5’-Azido-5’-deoxy-2’-O-(2-methoxyethyl)-5-methyluridine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-154425
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
2-Amino-7-propargyl-7,8-dihydro-8-oxo-9-(beta-D-3-deoxy-ribofuranosyl)purine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。2-Amino-7-propargyl-7,8-dihydro-8-oxo-9-(beta-D-3-deoxy-ribofuranosyl)purine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-103713A
SP-2577 mesylate
Histone Demethylase
Cancer
Seclidemstat (SP-2577) mesylate 是一种有效的非竞争性可逆 KDM1A (LSD1) 抑制剂 (Ki =31 nM, IC50 )。Seclidemstat mesylate 促进 SWI/SNF 复合物突变卵巢癌的抗肿瘤免疫,并抑制病毒产生、病毒 DNA 复制和晚期基因表达。Seclidemstat mesylate 可用于尤文肉瘤的研究。
HY-N0750
Crotaline
Others
Metabolic Disease
Cancer
野百合碱
Monocrotaline 是一种 11 元大环吡咯利西啶生物碱。Monocrotaline 对 OCT-1 和 OCT-2 有抑制作用,其 IC50 值分别为 36.8 µM 和 1.8 mM。Monocrotaline 具有抗肿瘤活性,对肝癌细胞有一定的细胞毒性。Monocrotaline 用于在啮齿动物中诱导肺动脉高压模型[2][6][8] 。
HY-13302
VEGFR
FGFR
Cancer
CP-547632 是一种口服有效的,ATP 竞争性的 VEGFR-2 和 FGF 激酶抑制剂,IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632 对 VEGFR2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR,PDGFRβ 和相关的酪氨酸激酶 (TKs)。CP-547632 具有抗肿瘤作用。
HY-123587
Proteasome
Apoptosis
Cancer
PR-924 是一种选择性三肽环氧酮免疫蛋白酶亚单位 LMP-7 的抑制剂,IC50 为 22 nM。PR-924 共价修饰蛋白酶体的 N 端苏氨酸活性位点。PR-924 在多发性骨髓瘤细胞中抑制细胞生长并触发凋亡 (apoptosis ),并具有抗肿瘤活性。
HY-13302B
VEGFR
FGFR
Cancer
CP-547632 hydrochloride 是一种口服有效的,ATP 竞争性的 VEGFR-2 和 FGF 激酶抑制剂,IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632 hydrochloride 对 VEGFR2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR,PDGFRβ 和相关的酪氨酸激酶 (TKs)。CP-547632 hydrochloride 具有抗肿瘤作用。
HY-149051
Btk
Inflammation/Immunology
Cancer
BGB-8035 是一种口服有效,高选择性 BTK 抑制剂,对 BTK、TEC、EGFR 的 IC50 分别为 1.1 nM、99 nM、621 nM。BGB-8035 具有抗肿瘤和抗关节炎活性。BGB-8035 具有用于 B 细胞恶性肿瘤和自身免疫性疾病研究的潜力。
HY-W058849
AMPK
mTOR
Apoptosis
Cancer
MT 63-78 是一种有效的直接 AMPK 激活剂,EC50 为 25 μM。M 63-78 还诱导细胞有丝分裂阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。MT 63-78 通过抑制脂肪生成和 mTORC1 途径来阻止前列腺癌的生长。MT 63-78 具有抗肿瘤作用。
HY-128952
HY-N0891
Tubeimoside-B
Others
Cancer
土贝母苷乙
Tubeimoside II (Tubeimoside-B)是齐墩果烷型三萜皂甙天然类似物,具有抗炎症和抗癌等生物活性。
HY-101489A
PDGFR
Bcr-Abl
Apoptosis
Cancer
GZD856 formic 是一种有效的和具有口服活性的 PDGFRα/β 抑制剂,IC50 值分别为 68.6 和 136.6 nM。GZD856 formic 也是 Bcr-AblT315I 的抑制剂,对天然 Bcr-Abl 和 T315I 突变型的 IC50 值分别为 19.9 和 15.4 nM。GZD856 formic 具有抗肿瘤活性。
HY-19551
HY-10446
Antifolate
Apoptosis
Cancer
普拉曲沙
Pralatrexate 是一种抗叶酸剂,也是一种有效的二氢叶酸还原酶 (DHFR ) 抑制剂,Ki 值为 13.4 pM。Pralatrexate 是叶酰聚谷氨酸合成酶的底物,具有改善的细胞摄取和保留能力。Pralatrexate 具有抗肿瘤活性,并可用于复发/难治性 T 细胞淋巴瘤的研究。Pralatrexate 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-148713
Apoptosis
Cancer
Anti-CSCs agent-1 是一种有效的抗 CSCs 剂。 Anti-CSCs agent-1 抑制细胞生长和细胞迁移。Anti-CSCs agent-1 诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。Anti-CSCs agent-1 抑制 CSCs 的活力。Anti-CSCs agent-1 可增强 CSCs 中 ROS 的产生。Anti-CSCs agent-1 具有抗肿瘤活性。
HY-112661
HY-125711
HY-154310
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
1,2-Di-O-acetyl-3-azido-3-deoxy-5-O-(4-methyl) benzoyl-L-ribofuranose 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。1,2-Di-O-acetyl-3-azido-3-deoxy-5-O-(4-methyl) benzoyl-L-ribofuranose 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-154318
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
1,2-Di-O-acetyl-3-azido-3-deoxy-5-O-(4-methyl)benzoyl-D-ribofuranose 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。1,2-Di-O-acetyl-3-azido-3-deoxy-5-O-(4-methyl)benzoyl-D-ribofuranose 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-154678
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
4’-Azido-3’-O-benzoyl-5’-O-(m-chlorobenzoyl)-2’-deoxy-2’-fluoro-beta-D-arabinouridine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。4’-Azido-3’-O-benzoyl-5’-O-(m-chlorobenzoyl)-2’-deoxy-2’-fluoro-beta-D-arabinouridine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-154341
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
9-[2'-O-Acetyl-3'-azido-3'-deoxy-5'-O-toluoyl-b-L-ribofuranosyl)-6-chloropurine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。9-[2'-O-Acetyl-3'-azido-3'-deoxy-5'-O-toluoyl-b-L-ribofuranosyl)-6-chloropurine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-13302C
VEGFR
FGFR
Cancer
CP-547632 TFA 是一种口服有效的,ATP 竞争性的 VEGFR-2 和 FGF 激酶抑制剂,IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632 TFA 对 VEGFR2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR,PDGFRβ 和相关的酪氨酸激酶 (TKs)。CP-547632 TFA 具有抗肿瘤作用。
HY-B0537
HY-B0537A
MP-601205 dihydrochloride
Parasite
Fungal
Phosphatase
Bacterial
Antibiotic
Infection
Cancer
喷他脒二盐酸盐
Pentamidine dihydrochloride (MP-601205 dihydrochloride) 是一种抗微生物剂,会干扰 DNA 的生物合成。Pentamidine dihydrochloride 抑制寄生虫 Leishmania infantum ,IC50 为 2.5 μM。Pentamidine dihydrochloride 是一种有效的选择性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases ) 和再生肝磷酸酶 (PRL ) 抑制剂。Pentamidine dihydrochloride 可用于冈比亚锥虫病,抗锑利什曼病和卡氏肺孢子虫肺炎的研究。抗肿瘤活性,抗菌活性。
HY-N6693
HY-145774
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-23 是一种有效的、具有口服活性的 PD-1/PD-L1 抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-23 是 L7 的酯类前体。L7 是一种苯并[c][1,2,5]恶二唑衍生物,在生物学上被评估为 PD-L1 的抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-23 在同基因和 PD-L1 人源化小鼠的肿瘤模型中显示出显着的抗肿瘤作用。
HY-13502B
Mitozantrone diacetate; NSC 301739 diacetate
Topoisomerase
PKC
Orthopoxvirus
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Infection
Cancer
Mitoxantrone diacetate 是一种有效的拓扑异构酶II (topoisomerase II ) 抑制剂。Mitoxantrone diacetate 也可抑制蛋白激酶 C (PKC ),其 IC50 值为 8.5 μM。Mitoxantrone diacetate 诱导 B- 慢性淋巴细胞白血病 (B-CLL) 细胞凋亡 (apoptosis )。Mitoxantrone diacetate 具有抗肿瘤活性。Mitoxantrone diacetate 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus ) 活性,对牛痘和猴痘的 EC50 分别为 0.25 μM 和 0.8 μM。
HY-101029
Apoptosis
Cancer
MBM-55 是有效的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂,IC50 值为 1 nM,是其他激酶选择性的 20 倍甚至更高,除了 RSK1 (IC50 =5.4 nM) 和 DYRK1a (IC50 =6.5 nM)。MBM-55 通过诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis ) 抑制癌细胞的增殖。具有抗肿瘤活性,且对小鼠没有明显的毒性。
HY-13811
E1/E2/E3 Enzyme
Apoptosis
Cancer
NSC697923 是一种有效的 UBE2N (ubiquitin-conjugating enzyme E2 N, Ubc13) 抑制剂。NSC697923 通过促进 p53 野生型神经母细胞瘤细胞中 p53 的核输入而诱导神经母细胞瘤细胞死亡。NSC697923 通过激活 JNK 介导的凋亡途径诱导 p53 突变神经母细胞瘤细胞死亡。NSC697923 抑制 DNA 损伤和 NF-κB 信号传导。具有抗肿瘤活性。
HY-18318
Raf
VEGFR
PERK
Cancer
Takeda-6D (compound 6d) 是一种口服有效的 BRAF/VEGFR2 抑制剂,IC50 分别为 7.0 和 2.2 nM。Takeda-6D 在 293/KDR 和 VEGF 刺激的 HUVEC 细胞中通过抑制 VEGFR2 通路表现出抗血管生成的作用。Takeda-6D 显著抑制 ERK1/2 磷酸化。Takeda-6D 具有抗肿瘤活性。
HY-145851
HDAC
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Top/HDAC-IN-1 (Compound 29b) 是一种拓扑异构酶 (Top )/HDAC 双重抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6 和 HDAC8 的 IC50 分别为 18、230、790、87 和 5250 nM。Top/HDAC-IN-1 对 HCT116 细胞具有有效的抗肿瘤活性,IC50 为 180 nM。Top/HDAC-IN-1 通过阻滞 G2 细胞周期有效诱导 HCT116 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-153202
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
SLMP53-2 是一种突变的 p53 再激活因子。SLMP53-2 通过增强 mutp53-Y220C 与 Hsp70 的相互作用来恢复 mutp53-Y220C 的野生型样构象和 DNA 结合能力,从而重建 p53 转录活性。 SLMP53-2 可诱导细胞周期停滞、细胞凋亡和内质网 (ER) 应激。SLMP53-2 具有抗肿瘤活性。
HY-161334
Histone Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
CARM1-IN-4 (compound 11f) 是一种有效的 CARM1 抑制剂,对 CARM1 和 PRMT1 的 IC50 值分别为 9 nM 和 56 nM。CARM1-IN-4 对结直肠癌细胞系显示出显着的抗增殖作用。CARM1-IN-4 有效抑制 CARM1 的甲基转移酶活性,防止下游蛋白甲基化。CARM1-IN-4 诱导细胞凋亡,并显示出抗肿瘤活性。
HY-109139
NIR178; PBF509
Adenosine Receptor
Neurological Disease
Cancer
Taminadenant (NIR178; PBF509) 是一种高效且具有口服活性的腺苷 A2A 受体 (adenosine A2A receptor ) 拮抗剂。Taminadenant 可拮抗 A2AR 激动剂介导的 cAMP 积累和阻抗反应,KB 值分别为 72.8 nM 和 8.2 nM。Taminadenant 能逆转运动障碍大鼠模型的运动障碍,包括僵硬、震颤和偏侧震颤麻痹。与 Spartalizumab (HY-P9972) 联合使用时,Taminadenant 还能够抑制肿瘤生长。Taminadenant 能重新激活抗肿瘤免疫反应。
HY-111790
Proteasome
Apoptosis
Cancer
M3258 是一种口服生物利用度高、有效、可逆、高选择性的免疫蛋白酶体亚单位 LMP7 (β5i) 抑制剂。M3258 对 LMP7 的 IC50 为 3.6 nM,在细胞中 IC50 为 3.4 nM。M3258 在多发性骨髓瘤异种移植模型中显示出很强的抗肿瘤作用。在多发性骨髓瘤细胞中,M3258 导致肿瘤 LMP7 活性和泛素化蛋白转换的显著且持久的抑制以及诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-119257
Farnesyl Transferase
Apoptosis
Cancer
ABT-100 是一种有效的,高选择性和口服活性的 farnesyltransferase 抑制剂。ABT-100 抑制细胞增殖 (对于 EJ-1,DLD-1,MDA-MB-231,HCT-116,MiaPaCa-2,PC-3 和 DU-145 细胞的 IC50 分别为 2.2 nM,3.8 nM,5.9 nM,6.9 nM,9.2 nM,70 nM 和 818 nM),可增加细胞凋亡并减少血管生成。ABT-100 具有广谱抗肿瘤活性。
HY-131906
JAK
FLT3
Apoptosis
Cancer
JAK2-IN-7 是一种选择性 JAK2 抑制剂,对 JAK2,SET-2 和 Ba/F3V617F 细胞的 IC50 为 3、11.7 和 41 nM。 JAK2-IN-7 的选择性是 JAK1, JAK3,FLT3 的 14 倍以上。JAK2-IN-7 刺激细胞周期停滞在 G0/G1 期,并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。抗肿瘤活性。
HY-50936
HY-144132
Apoptosis
Microtubule/Tubulin
Cancer
αβ-Tubulin-IN-1 是一种有效且具有口服活性的 αβ-Tubulin 抑制剂。αβ-Tubulin-IN-1 诱导细胞周期停滞在 G2/M 期和诱导细胞凋亡 (apoptosis )。αβ-Tubulin-IN-1 抑制肿瘤细胞迁移和转移。αβ-Tubulin-IN-1 以剂量依赖性方式显示出显着的抗肿瘤功效。
HY-50672
Kinesin
Apoptosis
Lipoxygenase
Cancer
MK-0731 是一种选择的、非竞争性变构纺锤体驱动蛋白 (KSP ) 抑制剂,IC50 为 2.2 nM,pKa 为 7.6。MK-0731 对其他驱动蛋白的选择性 >20,000 倍。MK-0731 诱导有丝分裂停滞并诱导肿瘤细胞凋亡。MK-0731 具有显着的抗肿瘤功效。
HY-150102
Androgen Receptor
Cancer
EPI-7170,ralaniten 类似物,是一种有效的雄激素受体 N 端结构域 (androgen receptor N-terminal structural domain ) 拮抗剂,可以阻断全长 AR (FL-AR) 和 AR 剪接变体 (AR-Vs) 的转录活性。 EPI-7170 对 enzalutamide 耐药的去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 具有抗肿瘤作用。
HY-139612A
(S)-NVP-JDQ443
Ras
PERK
Cancer
(S)-JDQ-443 是 JDQ-443 (HY-139612)的异构体。JDQ-443 是一种口服有效和选择性的共价 KRAS G12C 抑制剂。JDQ-443 具有抗肿瘤活性。
HY-124828
HuR
Cancer
CMLD-2 是一种 HuR-ARE 相互作用 的抑制剂。CMLD-2 竞争性结合 HuR 蛋白,破坏其与富含腺嘌呤-尿苷元素 (ARE) 的 mRNA 靶标的相互作用 (Ki =350 nM)。CMLD-2 可诱导凋亡并在结肠癌,胰腺癌,甲状腺癌和肺癌细胞系中表现出抗肿瘤活性。Hu 抗原 R (HuR) 是一种 RNA 结合蛋白,可以调节靶标 mRNA 的稳定性和翻译。
HY-143305
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-25 (compound D2) 是 PD-1/PD-L1 互作的抑制剂,IC50 值为 16.17 nM。PD-1/PD-L1-IN-25 能够激活 PBMCs 中 T 细胞的抗肿瘤免疫。PD-1/PD-L1-IN-25 可用于癌症的研究。
HY-137191
EGFR
Cancer
CH7233163 是一种 EGFR -Del19/T790M/C797S 的非共价 ATP 竞争性抑制剂。CH7233163 可以克服 Osimertinib (HY-15772) 耐药的 EGFR-Del19/T790M/C797S 突变。CH7233163 阻断 Del19/T790M/C797S_NIH3T3 细胞中的 EGFR 磷酸化。CH7233163 具有抗肿瘤活性。
HY-17389
HY-B0220
HY-N6961
HY-145734A
Microtubule/Tubulin
Cancer
AMXI-5001 hydrochloride 是一种有效的、具有口服活性的 parp1/2 和微管聚合抑制剂。MXI-5001 hydrochloride 对多种人类癌细胞表现出选择性抗肿瘤细胞毒性,其 IC50 s 比现有的临床 PARP1/2 抑制剂低得多。AMXI-5001 hydrochloride 诱导已建立的肿瘤完全消退,包括非常大的肿瘤。
HY-145734
Microtubule/Tubulin
Cancer
AMXI-5001 是一种有效的、具有口服活性的 parp1/2 和微管聚合抑制剂。MXI-5001 对多种人类癌细胞表现出选择性抗肿瘤细胞毒性,其 IC50 s 比现有的临床 PARP1/2 抑制剂低得多。AMXI-5001 诱导已建立的肿瘤完全消退,包括非常大的肿瘤。
HY-B0537C
MP-601205 dimesylate
Antibiotic
Parasite
Fungal
Phosphatase
Bacterial
Infection
Cancer
喷他脒二甲磺酸盐
Pentamidine (MP-601205) dimesylate 是一种抗微生物剂,会干扰 DNA 的生物合成。Pentamidine dimesylate 抑制寄生虫 Leishmania infantum ,IC50 为 2.5 μM。Pentamidine dimesylate 是一种有效的选择性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases ) 和再生肝磷酸酶 (PRL ) 抑制剂。Pentamidine dimesylate 可用于冈比亚锥虫病,抗锑利什曼病和卡氏肺孢子虫肺炎的研究。抗肿瘤活性,抗菌活性。
HY-157213
FLT3
Apoptosis
Cancer
LWY713 是 FLT3 降解剂 (DC50 =0.64 nM),以 cereblon 和蛋白酶体依赖性方式选择性诱导 FLT3 降解。LWY713 抑制细胞增殖,并诱导 MV4-11 细胞 G0/G1 期停滞和凋亡 (apoptosis)。LWY713 在 MV4-11 异种移植模型中表现出有效的体内抗肿瘤活性。
HY-B0220D
Bacterial
Antibiotic
DNA/RNA Synthesis
Infection
Cancer
红霉素硫氰酸盐
Erythromycin thiocyanate 是由放线菌产生的大环内酯类抗生素 (antibiotic ),具有广泛的抗菌活性。Erythromycin thiocyanate 通过结合细菌的 50S 核糖体亚基而起作用,并通过阻断转肽和/或易位反应来抑制 RNA 依赖性蛋白 (RNA-dependent protein synthesis ) 的合成,而不会影响核酸的合成。Erythromycin thiocyanate 在不同领域的研究中显示出抗肿瘤特性和保护神经的作用。
HY-B0220E
Bacterial
Antibiotic
DNA/RNA Synthesis
Infection
Cancer
Erythromycin A dihydrate 是由放线菌产生的大环内酯类抗生素 (antibiotic ),具有广泛的抗菌活性。Erythromycin A dihydrate 通过结合细菌的 50S 核糖体亚基而起作用,并通过阻断转肽和/或易位反应来抑制 RNA 依赖性蛋白 (RNA-dependent protein synthesis ) 的合成,而不会影响核酸的合成。Erythromycin A dihydrate 在不同领域的研究中显示出抗肿瘤特性和保护神经的作用。
HY-147854
Raf
Apoptosis
Cancer
B-Raf IN 9 (compound 8b) 是一种有效的 B-Raf 抑制剂,其 IC50 为 24.79 nM。B-Raf IN 9 诱导凋亡,细胞周期阻滞于 G2/M 期。B-Raf IN 9 对人前列腺癌 PC-3 细胞表现出较强的抗肿瘤活性,IC50 值为 7.83 µM。
HY-B0220B
Antibiotic
Bacterial
Infection
Cancer
红霉素葡糖酯盐
Erythromycin gluceptate 是由放线菌产生的大环内酯类抗生素 (antibiotic ),具有广泛的抗菌活性。Erythromycin gluceptate 通过结合细菌的 50S 核糖体亚基而起作用,并通过阻断转肽和/或易位反应来抑制 RNA 依赖性蛋白 (RNA-dependent protein synthesis ) 的合成,而不会影响核酸的合成。Erythromycin gluceptate 在不同领域的研究中显示出抗肿瘤特性和保护神经的作用。
HY-B0220C
Antibiotic
Bacterial
DNA/RNA Synthesis
Infection
Cancer
红霉素天冬氨酸盐
Erythromycin aspartate 是由放线菌产生的大环内酯类抗生素 (antibiotic ),具有广泛的抗菌活性。Erythromycin aspartate 通过结合细菌的 50S 核糖体亚基而起作用,并通过阻断转肽和/或易位反应来抑制 RNA 依赖性蛋白 (RNA-dependent protein synthesis ) 的合成,而不会影响核酸的合成。Erythromycin aspartate 在不同领域的研究中显示出抗肿瘤特性和保护神经的作用。
HY-106364
Bleomycin PEP; Pepleomycin
Antibiotic
Cancer
Peplomycin (Bleomycin PEP; Pepleomycin) 是 Bleomycin (HY-108345) 的类似物,具有很高的抗肿瘤作用和较少的肺毒性。Peplomycin 可诱导多种皮肤异常,并诱导口腔鳞癌 SSCKN 细胞凋亡 (apoptosis ),诱导肺纤维化。
HY-115904
CDK
FLT3
Cancer
FLT3/CDK4-IN-1 是一种有效的、高选择性且具有口服活性的 FLT3 /CDK4 双重抑制剂 (FLT3 与 CDK4 的 IC50 为 7 和 11 nM)。FLT3/CDK4-IN-1 对某些癌细胞具有抗增殖活性,在体内具有良好的抗肿瘤作用。
HY-12352
STAT
Apoptosis
Cancer
HJC0416 是一种有效的口服活性 STAT3 抑制剂 HJC0416 显示出抗增殖活性并诱导细胞凋亡 (apoptosis ). HJC0416 降低 p-STAT3 (Tyr-705)、Cyclin D1 的表达并增加cleaved caspase-3 蛋白的表达。HJC0416 显示出抗肿瘤活性。
HY-Y0152
HY-146245
HY-10181
BMS-354825
Bcr-Abl
Src
Autophagy
Apoptosis
Cancer
达沙替尼
Dasatinib (BMS-354825) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的,双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib 还诱导凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-10181A
BMS-354825 hydrochloride
Bcr-Abl
Src
Autophagy
Apoptosis
Cancer
达沙替尼盐酸盐
Dasatinib (BMS-354825) hydrochloride 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的,双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib hydrochloride 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib hydrochloride 还诱导凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-10181B
BMS-354825 monohydrate
Bcr-Abl
Src
Autophagy
Apoptosis
Cancer
达沙替尼一水合物
Dasatinib (BMS-354825) monohydrate 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的,双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib monohydrate 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib monohydrate 还诱导凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-B0537B
MP-601205 isethionate
Parasite
Fungal
Phosphatase
Bacterial
Antibiotic
Infection
Cancer
喷他脒羟乙磺酸盐
Pentamidine isethionate (MP-601205 isethionate) 是一种抗微生物剂,会干扰 DNA 的生物合成。Pentamidine isethionate 抑制寄生虫 Leishmania infantum ,IC50 为 2.5 μM。Pentamidine isethionate 是一种有效的选择性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases ) 和再生肝磷酸酶 (PRL ) 抑制剂。Pentamidine isethionate 可用于冈比亚锥虫病,抗锑利什曼病和卡氏肺孢子虫肺炎的研究。抗肿瘤活性,抗菌活性。
HY-115924
CDK
Cancer
CDK1-IN-1 是一种有效的 CDK1 抑制剂 (CDK1/CycB IC50 =161.2 nM),具有潜在的抗增殖活性以及对肿瘤组织有选择性。CDK1-IN-1 通过凋亡内在途径以 p53 依赖的方式诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。CDK1-IN-1 是一种潜在的靶向抗肿瘤活性分子。
HY-100195
Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
SAR-020106 是一种 ATP 竞争性的、选择性好的 CHK1 抑制剂,IC50 为 13.3 nM。SAR-020106 对 CHK2 具有良好的选择性。SAR-020106 在几种结肠肿瘤细胞系中以 p53 依赖性方式将 Gemcitabine 和 SN38 的细胞杀伤力提高了 3.0 到 29 倍。SAR-020106 可通过选择抗癌活性分子增强抗肿瘤活性。
HY-N7503
HY-149250
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
MDMX/MDM2-IN-2 是一种有效的 p53-MDM2/MDMX 双重抑制剂,对 MDM2 和 MDMX 的 Ki 分别为 0.23 μM 和 2.45 μM。MDMX/MDM2-IN-2 抑制 p53 和 MDM2 蛋白的结合。MDMX/MDM2-IN-2 恢复 p53 的功能并使细胞周期停滞和细胞凋亡。MDMX/MDM2-IN-2 抑制细胞迁移和侵袭,具有抗肿瘤活性。
HY-15346
BAY 80-6946
PI3K
Apoptosis
Cancer
库潘尼西
Copanlisib (BAY 80-6946) 是一种有效的,选择性的和 ATP 竞争性的泛 I 类 PI3K 抑制剂,对 PI3Kα ,PI3Kδ ,PI3Kβ 和 PI3Kγ 的 IC50 分别为 0.5 nM、0.7 nM、3.7 nM 和 6.4 nM。除 mTOR 外,Copanlisib 对其他脂质和蛋白激酶的选择性超过 2000 倍。Copanlisib 具有优异的抗肿瘤活性。
HY-101029A
Ribosomal S6 Kinase (RSK)
DYRK
Apoptosis
Cancer
MBM-55S 是有效的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂,IC50 值为 1 nM,是其他激酶选择性的 20 倍甚至更高,除了 RSK1 (IC50 =5.4 nM) 和 DYRK1a (IC50 =6.5 nM)。MBM-55S 通过诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis ) 抑制癌细胞的增殖。具有抗肿瘤活性,且对小鼠没有明显的毒性。
HY-15346A
BAY 80-6946 dihydrochloride
PI3K
Apoptosis
Cancer
库潘尼西盐酸
Copanlisib dihydrochloride (BAY 80-6946 dihydrochloride) 是一种有效的,选择性的和 ATP 竞争性的泛 I 类 PI3K 抑制剂,对 PI3Kα ,PI3Kδ ,PI3Kβ 和 PI3Kγ 的 IC50 分别为 0.5 nM、0.7 nM、3.7 nM 和 6.4 nM。除 mTOR 外,Copanlisib dihydrochloride 对其他脂质和蛋白激酶的选择性超过 2000 倍。Copanlisib dihydrochloride 具有优异的抗肿瘤活性。
HY-N11082
HY-100707
DNA-PK
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
IC 86621 是一种有效的 DNA 依赖蛋白激酶 (DNA-PK ) 抑制剂,其 IC50 为 120 nM。IC 86621 还可作为选择性和可逆的 ATP 竞争性抑制剂。IC 86621 可抑制 DNA-PK 介导的细胞 DNA 双链断裂 (DSB) 修复 (EC50 =68 µM)。IC 86621 可增加 DSB 诱导的抗肿瘤活性,但没有细胞毒性作用。IC 86621 可防止类风湿关节炎 (RA) T 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-128912
Histone Demethylase
Cancer
Arborinine 是一种有效的口服活性 LSD1 抑制剂。Arborinine 增加 H3K4me1/2、H3K9me1/2、E-cad 蛋白的表达并降低 UBE2O 蛋白水平的表达。Arborinine 诱导细胞周期停滞在 S 期。Arborinine 具有抗肿瘤活性。
HY-146516
HY-156286
Ferroptosis
Cancer
GPX4-IN-7 (Compound 31),靛玉红衍生物,是结肠癌铁死亡诱导剂。 GPX4-IN-7 对 HCT-116 细胞具有很强的抗肿瘤活性,IC50 值为 0.49 μM。 GPX4-IN-7可以促进GPX4的降解,引起脂质ROS的积累,从而诱发铁死亡。
HY-12895
SphK
PI3K
Apoptosis
Cancer
SKI V 是一种非竞争性的,有效的非脂质鞘氨醇激酶 (SPHK ; SK) 抑制剂,对 GST-hSK 的 IC50 为 2 μM。 SKI V 有效抑制 PI3K ,对 hPI3k 的 IC50 为 6 μM。SKI V 减少有丝分裂的第二信使鞘氨醇-1-磷酸 (S1P) 的形成。SKI V 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并具有抗肿瘤活性。
HY-B0421S2
Mycophenolate-13 C17
Isotope-Labeled Compounds
Flavivirus
Cancer
霉酚酸-13 C17
Mycophenolic acid-13 C17 (Mycophenolate-13 C17 ) 是 17 C 标记的 Mycophenolic acid (HY-B0421) 的同位素衍生物。Mycophenolic acid 是一种有效的非竞争性肌苷单磷酸脱氢酶 (IMPDH ) 抑制剂,EC50 为 0.24 μM。Mycophenolic acid 对多种 RNA 病毒具有抗病毒作用,包括流感 (influenza )。Mycophenolic acid 是一种免疫抑制剂。具有抗血管生成和抗肿瘤作用。
HY-146260
PI3K
Cancer
NVP-CLR457 (compound 40) 是一种口服有效的和平衡的泛 I 类 PI3K 抑制剂。NVP-CLR457 显示出明显的剂量依赖性 PK / PD / 疗效关系。NVP-CLR457 具有抗肿瘤活性。
HY-128946
HY-17499
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-12 是一种 4,6-二取代的嘧啶,是一种有效的,ATP 竞争性,不可逆且高度选择性的 EGFR 抑制剂,IC50 为 21 nM。EGFR-IN-12 还抑制突变型 EGFRL858R 和 EGFRL861Q ,IC50 分别为 63 nM 和 4 nM。EGFR-IN-12 对 EGFR 的选择性高于 HER4 (IC50 = 7640 nM) 和 55种其他激酶。EGFR-IN-12 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并具有抗肿瘤活性。
HY-132866
P-glycoprotein
Cancer
YS-370 (compound 44) 是一种有效的、高选择性的、具有口服活性的 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。YS-370 刺激 P-gp ATPase 活性并对 CYP3A4 有中度抑制作用。YS-370 可有效逆转 SW620/AD300 和 HEK293T-ABCB1 细胞对紫杉醇和秋水仙碱的多药耐药性 (MDR)。YS-370 与紫杉醇联合使用具有更强的抗肿瘤活性。
HY-13502
HY-13502A
Mitozantrone dihydrochloride; NSC 301739 dihydrochloride
Topoisomerase
PKC
Orthopoxvirus
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Infection
Cancer
盐酸米托蒽醌
Mitoxantrone dihydrochloride 是一种有效的拓扑异构酶II (topoisomerase II ) 抑制剂。Mitoxantrone dihydrochloride 也可抑制蛋白激酶 C (PKC ),其 IC50 值为 8.5 μM。Mitoxantrone dihydrochloride 诱导 B- 慢性淋巴细胞白血病 (B-CLL) 细胞凋亡 (apoptosis )。Mitoxantrone dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。Mitoxantrone dihydrochloride 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus ) 活性,对牛痘和猴痘的 EC50 分别为 0.25 μM 和 0.8 μM。
HY-139439
Ser/Thr Protease
Cancer
SBI-581是一种口服有效的选择性的丝氨酸苏氨酸激酶 TAO3 抑制剂,IC50 值为 42 nM。SBI-581 促进 RAB11 阳性囊泡中 TKS5α 的积累。SBI-581 抑制侵袭性伪足形成。SBI-581 在小鼠腹腔注射后的药代动力学较为合理。SBI-581 具有抗肿瘤活性。
HY-17576
HY-115993
CDK
Apoptosis
Cancer
CDK4/6-IN-10 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 CDK4 和 CDK6 抑制剂,其 IC50 值分别为 22 nM 和 10 nM。CDK4/6-IN-10 显示出抗肿瘤活性。CDK4/6-IN-10 具有研究多发性骨髓瘤 (MM) 的潜力。
HY-113952
(-)-Actinonin
Aminopeptidase
Bacterial
MMP
Apoptosis
Antibiotic
Infection
Cancer
Actinonin ((-)-Actinonin) 是一种由放线菌产生的天然抗菌剂。Actinonin 抑制氨肽酶 M,氨肽酶 N 和亮氨酸氨肽酶。Actinonin 是一种有效的可逆肽去甲酰基酶 (PDF ) 抑制剂,Ki 为 0.28 nM。Actinonin 还抑制 MMP-1 ,MMP-3 ,MMP-8 ,MMP-9 和 hmeprin α 的 Ki 值分别为 300 nM,1,700 nM,190 nM,330 nM 和 20 nM。Actinonin 是一种凋亡诱导剂,具有抗增殖和抗肿瘤活性。
HY-121496
HY-143497
HDAC
CDK
Apoptosis
Cancer
HDAC1/2 and CDK2-IN-1 (compound 14d) 是一种有效的 HDAC1 ,HDAC2 和 CDK2 抑制剂,IC50 分别为 70.7,23.1 和 0.80 μM。HDAC1/2 and CDK2-IN-1 可阻断细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。HDAC1/2 and CDK2-IN-1 表现出良好的体内抗肿瘤活性。
HY-19754A
HDAC
Apoptosis
Cancer
CRA-026440 hydrochloride 是一种有效的广谱 HDAC (HDAC ) 抑制剂。作用于 HDAC1 ,HDAC2 ,HDAC3 ,HDAC6 ,HDAC8 和 HDAC10 的 Ki 分别为 4 nM,14 nM,11 nM,15 nM,7 nM 和 20 nM。CRA-026440 hydrochloride 具有抗肿瘤和抗血管生成活性。
HY-P99612
MORAb-202
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Farletuzumab ecteribulin (MORAb-202) 是一种抗体-活性分子偶联物 (ADC ),由人源化抗人叶酸受体 α (FRA) 抗体 Farletuzumab (HY-P99153) 通过还原的链间二硫键与 Mal-PEG2-Val-Cit-PAB-eribulin 偶联而成。Farletuzumab ecteribulin 的活性分子抗体比为 4.0。Farletuzumab ecteribulin 在体外对 FRA 阳性细胞具有高度细胞毒性。Farletuzumab ecteribulin 具有有效的抗肿瘤活性。
HY-N10538
Others
Cancer
Shishijimicin B 是烯二炔类活性化合物。Shishijimicin B 表现出极强的细胞毒性,IC50 值为 2.0 - 3.3 nM。Shishijimicin B 具有抗肿瘤活性,可用于癌症的研究。
HY-135176
Endogenous Metabolite
Cancer
13-Dihydrocarminomycin (化合物 D788-12) 是抗肿瘤抗生素 Carminomycin (HY-B2171) 的主要代谢物。13-Dihydrocarminomycin 具有微弱的抗肿瘤活性。
HY-135887
HY-146715
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
IDO/Tubulin-IN-2 (HT2) 是一种有效的 TDO 和微管蛋白 (tubulin) 抑制剂。IDO/Tubulin-IN-2 对 U87、HepG2、A549、HCT-116 和 LO2 癌细胞具有较强的抗肿瘤活性,其 IC50 分别为 0.43、0.036、0.041、0.095和1.04 μM。IDO/Tubulin-IN-2 显著提高抗肿瘤活性。
HY-123587A
Others
Cancer
(R)-PR-924 是 PR-924 (HY-123587) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。PR-924 是一种选择性三肽环氧酮免疫蛋白酶亚单位 LMP-7 的抑制剂,IC50 为 22 nM。PR-924 共价修饰蛋白酶体的 N 端苏氨酸活性位点。PR-924 在多发性骨髓瘤细胞中抑制细胞生长并触发凋亡 (apoptosis ),并具有抗肿瘤活性。
HY-150609
SHP2
Phosphatase
CDK
Cancer
SHP2/CDK4-IN-1 (compound 10) 是一种口服有效的 SHP2 和 CDK4 双抑制剂,IC50 分别为 4.3 和 18.2 nM。SHP2/CDK4-IN-1 能有效诱导 G0/G1 阻滞,抑制 TNBC 细胞增殖。SHP2/CDK4-IN-1 在 EMT6 同基因小鼠模型中显示出显著的抗肿瘤作用。SHP2/CDK4-IN-1 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-147690
Others
Cancer
Photosensitizer-2 (化合物 1) 是一种具有光毒性的有机 D-π-A 光敏剂 (D-π-A sensitizer )。Photosensitizer-2 含有丙烯酸部分,表现出高水平的光毒性。Photosensitizer-2 对 HeLa 细胞具有抗肿瘤活性,其 IC50 值分别为 20.9 ± 4.5 μM (暗) 和 0.046 ± 0.012 μM (照射)。
HY-144187
HY-144188
HY-14821
HY-12202
MEK
Cancer
MEK inhibitor 是一种 MEK 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
HY-17574
HY-N0865
(-)-Ingenol
PKC
Cancer
巨大戟醇
Ingenol 是一种 PKC 激活剂,Ki 值为 30 μM,具有抗肿瘤活性。
HY-147853
Raf
Cancer
B-Raf IN 8 (compound 7g) 是一种有效的 B-Raf 抑制剂,其 IC50 为 70.65 nM。B-Raf IN 8 对肝细胞癌 (HEPG-2)、结肠癌 (HCT-116),乳腺癌 (MCF-7) 和人前列腺癌 (PC-3) 细胞表现出较强的抗肿瘤活性,IC50 值分别为9.78、13.78、18.52 和 29.85 µM。
HY-119906
FW-04-806
HSP
Apoptosis
Cancer
Conglobatin (FW-04-806) 是一种从 Streptomyces conglobatus 培养物中分离得到的大环内酯双内酯。Conglobatin 是一种具有口服活性的 Hsp90 抑制剂,可以与 Hsp90 的 N 末端域结合,并破坏 Hsp90-Cdc37 复合物的形成。Conglobatin 可诱导人乳腺癌细胞和食道鳞状细胞癌细胞凋亡,并在体内表现出抗肿瘤活性。
HY-150023
EGFR
Itk
PI4K
Btk
CDK
Raf
JAK
Cancer
BI-1622 是一种口服有效的和高选择性 HER2 (ERBB2 ) 抑制剂,IC50 为 7 nM。BI-1622对 EGFR 的选择性大于 25 倍。BI-1622 在转染 H2170 和 PC9 细胞的移植瘤小鼠模型中表现出较高的体内的抗肿瘤效果,具有良好的活性分子代谢和药代动力学特性。
HY-N9093
Others
Inflammation/Immunology
Cancer
(3R,5R)-3,5-Diacetoxy-1-(3,4-dihydroxyphenyl)-7-(4-hydroxyphenyl)heptane,一种来自 Curcuma kwangsiensis 根茎的二芳基庚烷,具有多种生物和药理活性,包括抗氧化、抗肝毒性、抗炎、抗增殖、止吐、抗肿瘤活性。
HY-135960
FGFR
Apoptosis
Cancer
BO-264 是一种高效,口服活性的转化酸性卷曲螺旋 3 (TACC3 ) 抑制剂,IC50 为 188 nM,Kd 为 1.5 nM。BO-264 特异性阻断 FGFR3-TACC3 融合蛋白的功能。BO-264 诱导纺锤体检查点依赖的有丝分裂阻滞,DNA 损伤和细胞凋亡 (apoptosis )。BO-264 具有广谱抗肿瘤活性。
HY-147695
c-Met/HGFR
Cancer
c-Met-IN-12 (化合物 4r) 是一种口服有效和选择性的 II 型 c-Met 激酶抑制剂,其 IC50 值为 10.6 nM。c-Met-IN-12 对 AXL 、Mer 和TYRO3 激酶表现出较高的抑制作用 (1 μM 抑制率 > 80%)。c-Met-IN-12 可作为一种支架进一步增强激酶选择性。c-Met-IN-12具有抗肿瘤作用。
HY-128920
Cytochrome P450
Cancer
Phortress free base (NSC 710305)是一种 P450 CYP1A1 激活的抗肿瘤前药,具有抗肿瘤活性。
Phortress free base导致DNA 损伤和细胞周期停滞。
HY-17575
HY-153920
ABSK021
c-Fms
Cancer
Pimicotinib 是一种具有抗肿瘤活性的 CSF1R 抑制剂。
HY-N7235
HY-108511A
Sigma Receptor
Apoptosis
SARS-CoV
Infection
Cancer
PB28 是一种环己基哌嗪衍生物,是一种 Ki 值为 0.68 nM 的高亲和力和选择性 sigma 2 (σ2) 受体激动剂。PB28 也是一种 σ1 受体拮抗剂,Ki 为 0.38 nM,对其他受体的亲和力较小。PB28 抑制豚鼠膀胱和回肠中的电诱发抽搐,其 EC50 值分别为 2.62 μM 和 3.96 μM。PB28 可以调节 SARS-CoV-2 -人之间的蛋白质与蛋白质的相互作用。PB28 可诱导非 caspase 依赖性的细胞凋亡 (apoptosis ),并具有抗肿瘤活性。
HY-108511
Sigma Receptor
Apoptosis
SARS-CoV
Infection
Cancer
PB28 dihydrochloride,一种环己基哌嗪衍生物,是一种 Ki 值为 0.68 nM 的高亲和力和选择性 sigma 2 (σ2) 受体激动剂。PB28 dihydrochloride 也是一种 σ1 受体拮抗剂,Ki 为 0.38 nM,对其他受体的亲和力较小。PB28 dihydrochloride 抑制豚鼠膀胱和回肠中的电诱发抽搐,其 EC50 值分别为 2.62 μM 和 3.96 μM。PB28 dihydrochloride 可以调节 SARS-CoV-2 -人之间的蛋白质与蛋白质的相互作用。PB28 dihydrochloride 可诱导非 caspase 依赖性的细胞凋亡 (apoptosis ),并具有抗肿瘤活性。
HY-146617
Glutaminase
Apoptosis
Cancer
GLS1 Inhibitor-4 (compound 41e) 是一种有效的 GLS1 抑制剂,IC50 为 11.86 nM。GLS1 Inhibitor-4 显示出抗增殖活性、良好的代谢稳定性和强大的 GLS1 结合亲和力。GLS1 Inhibitor-4 阻断谷氨酰胺代谢并诱导 ROS 的产生。GLS1 Inhibitor-4 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )并显示出抗肿瘤活性。
HY-P3822
HY-13502AS
Mitozantrone-d8 (dihydrochloride); NSC 301739-d8 dihydrochloride
Endogenous Metabolite
PKC
Apoptosis
Topoisomerase
Orthopoxvirus
Isotope-Labeled Compounds
Infection
Cancer
盐酸米托蒽醌-d8
Mitoxantrone-d8 dihydrochloride 是氘代标记的 Mitoxantrone dihydrochloride (HY-13502A)。Mitoxantrone dihydrochloride 是一种有效的拓扑异构酶II (topoisomerase II ) 抑制剂。Mitoxantrone dihydrochloride 也可抑制蛋白激酶 C (PKC ),其 IC50 值为 8.5 μM。Mitoxantrone dihydrochloride 诱导 B- 慢性淋巴细胞白血病 (B-CLL) 细胞凋亡 (apoptosis )。Mitoxantrone dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。Mitoxantrone dihydrochloride 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus ) 活性,对牛痘和猴痘的 EC50 分别为 0.25 μM 和 0.8 μM。
HY-101604
Bestrabucil; KM2210
Others
Cancer
阿莫司汀
Atrimustine 是苯丁酸氮芥与 β-雌二醇苯甲酸酯的结合物,具有抗肿瘤活性。
HY-14798
HY-13669
HY-13585
HY-N0156
HY-N1366
7-Methoxycoumarin; Methyl umbelliferyl ether
Others
Cancer
7-甲氧基香豆素
Herniarin 是开花植物中常见的一种天然香豆素类化合物,具有抗肿瘤的作用。
HY-13644A
HY-N4304
Others
Cancer
Gambogellic acid 是从加工过的藤黄中分离得到的氧杂蒽酮类化合物,具有抗肿瘤活性。
HY-105035
Cytorhodin S; HLB 817
Others
Cancer
Rodorubicin (Cytorhodin S) 是一种四糖苷蒽环类化合物,具有临床前抗肿瘤活性。
HY-132187
Others
Cancer
Sphingosylphosphorylcholine 是一种具有生物活性的鞘脂。Sphingosylphosphorylcholine 具有抗肿瘤活性。
HY-133147
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC3/6-IN-2 (化合物 15) 是一种有效的 HDAC6 和 HDAC3 抑制剂,其 IC50 的值分别为 0.368 和 0.635 μM。HDAC3/6-IN-2 具有抗肿瘤活性,诱导癌细胞凋亡。HDAC3/6-IN-2 降低了 HDAC6 和 HDAC3 的水平,与乙酰化 H3 和 α- 微管蛋白上调相关
HY-147852
Raf
Cancer
B-Raf IN 7 (compound 6a) 是一种有效的 B-Raf 抑制剂,其 IC50 为 110.23 nM。B-Raf IN 7 对结肠癌 (HCT-116)、乳腺癌 (MCF-7)、肝细胞癌 (HEPG-2)、人宫颈癌 (Hela) 和人前列腺癌 (PC-3) 细胞表现出较强的抗肿瘤活性,IC50 值分别为 7.50、9.87、10.57、11.63 和 12.83 µM。
HY-144293
Apoptosis
HDAC
Cancer
HDAC-IN-31 是一种有效、选择性和具有口服活性的 HDAC 抑制剂,HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC8 的 IC50 值分别为 84.90, 168.0, 442.7, >10000 nM。 HDAC-IN-31 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在在 G2/M 期。HDAC-IN-31 显示出良好的抗肿瘤功效。HDAC-IN-31 具有研究弥漫性大B细胞淋巴瘤的潜力。
HY-100555
HSP
Infection
Cancer
CH5138303 是一种口服有效的 Hsp90 抑制剂。CH5138303 与 Hsp90α N 端具有较高的结合亲和力,Kd 为 0.52 nM。CH5138303 对人癌细胞 (HCT116 和 NCI-N87) 具有较强的抗增殖活性,其 IC50 值分别为 0.098 和 0.066 μM。CH5138303 小鼠口服生物利用度高 (F=44.0%)。CH5138303 在人 NCI-N87 胃癌异种移植模型中显示出强大的抗肿瘤作用。
HY-146980
Apoptosis
GLUT
Cancer
GLUT4-IN-2 是一种有效的选择性 GLUT4 抑制剂,对 GLUT1 和 GLUT4 的 IC50 s 分别为 11.4 µM 和 6.8 µM。GLUT4-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。GLUT4-IN-2 显示出有效的抗肿瘤活性。
HY-130050
BBM-928 A
Antibiotic
HIV
Infection
Cancer
Luzopeptin A (BBM-928 A) 是一种放线白介素样抗肿瘤抗生素。Luzopeptin A 是一种双功能 DNA 嵌入剂,可以与分离的 DNA 分子相互作用。Luzopeptin A 诱导闭合超螺旋 PM2 DNA 的解旋-重绕过程。Luzopeptin A 对 HIV-1 和 HIV-2 逆转录酶具有活性,对于 HIV-1 RT 和 HIV-2 RT 的 IC50 值分别为 7 nM 和 68 nM。
HY-10249A
Akt
Cancer
AKT Kinase Inhibitor 是一种具有抗肿瘤活性的 Akt 抑制剂。
HY-16568
(+)-Irinotecan hydrochloride trihydrate; CPT-11 hydrochloride trihydrate
Topoisomerase
Autophagy
Cancer
盐酸伊立替康三水合物
Irinotecan hydrochloride trihydrate ((+)-Irinotecan hydrochloride trihydrate) 是一种拓扑异构酶 I (topoisomerase I ) 抑制剂,可用于结肠癌和直肠癌的研究。
HY-15721
HY-16509
HY-B1960
HY-U00337
HY-32364
Others
Cancer
3-arylisoquinolinamine derivative 是一种3-芳基异喹啉胺衍生物,具有抗肿瘤活性。
HY-10940
HY-B0350
HY-N4257
HY-W012352
HY-N1977
HY-N11479
HY-160263S
HY-B0350A
HY-N0453
HY-150688
JNK
Cancer
JAK3-IN-13 是一种有效、选择性和口服活性的JAK3抑制剂,对 NK1、JNK2、JNK3、Tyk2 的 IC50 值分别为 4728、2039、8、365 nM。JAK3-IN-13 显示出抗增殖活性。JAK3-IN-13诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期。JAK3-IN-13 具有抗肿瘤活性。
HY-143234
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
mIDH1-IN-1 (compound 43) 是一种有效且选择性的 mIDH1 (异柠檬酸脱氢酶 1 突变体)抑制剂,其 IC50 为 961.5 nM。在 HT1080 细胞中,mIDH1-IN-1 能有效抑制细胞内 2-HG (2-hydroxyglutarate) 的产生,其 EC50 为 208.6±8.0 nM。 mIDH1-IN-1 对 IDH1 突变体 U-87 细胞具有显著的抗增殖活性,其 IC50 为 41.8 nM。 mIDH1-IN-1 是一种抗肿瘤剂,可用于 IDH1 突变实体瘤的研究。
HY-125269
YAP
Cancer
TED-347 是一种有效,不可逆且共价的 YAP-TEAD 蛋白质-蛋白质相互作用变构抑制剂,对 TEAD4?Yap1 蛋白质-蛋白质相互作用的 EC50 为 5.9 μM。TED-347 与 TEAD4 中央口袋内的 Cys-367 特异性共价结合,Ki 为 10.3 μM。TED-347 可以阻断 TEAD 的转录活性,并且具有抗肿瘤活性。
HY-N0235
HY-112570
ERK
Cancer
CC-90003 是一种不可逆的,选择性的 ERK 1/2 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
HY-113450
HY-111411
HY-N6988
HY-N4124
HY-128937
HY-124916
Others
Cancer
Lycopsamine是一种吡啶类生物碱,可从 Eupatorium maculatum L. 分离得到,具有潜在的抗肿瘤活性。
HY-N9400
HY-N8197
HY-N10353
HY-136728
HY-163137
HY-145716
HY-N12198
Others
Cancer
Mollicellin H 是真菌 C. brasiliense 的次级代谢物,具有广泛的生物活性,包括免疫调节、细胞毒性和抗肿瘤作用。Mollicellin H 对人乳腺癌 (Bre04)、人肺 (Lu04) 和人神经瘤 (N04) 细胞系的生长抑制作用 (GI50 s) 分别为 5.1 μg/mL,6.5 μg/mL,2.5 μg/mL。
HY-130116A
STING
Cancer
IACS-8779 disodium 是一种高效的干扰素基因刺激蛋白 (STING ) 激动剂,具有强大的全身性抗肿瘤功效。IACS-8779 disodium 在 B16 小鼠黑色素瘤模型中对 STING 通路具有强烈活性,且具有卓越的抗肿瘤作用。
HY-113916
AT13387 lactate
HSP
Cancer
Onalespib lactate 是一种有效的穿过血脑屏障的 heat-shock-protein-90 (Hsp90) 抑制剂,Kd 值为 0.71 nM。Onalespib lactate 抑制细胞增殖、存活和迁移。Onalespib lactate 降低 EGFR、p-EGFR、AKT、P-AKT、ERK1/2、P-ERK1/2、S6、P-S6 蛋白的表达。Onalespib lactate 具有抗肿瘤活性。Onalespib 具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。
HY-147826
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-60 (Compound 7d) 显著抑制 EGFRWT 、EGFRT790M 、EGFRL858R 和 JAK3 ,IC50 分别为 83、26、53 和 69 nM。EGFR-IN-60 抑制携带 EGFRT790M 突变的 H1975 细胞和过表达 EGFRWT 的 A431 细胞,IC50 分别为 1.32 µM 和4.96 µM。EGFR-IN-60 具有良好的口服吸收、有效且安全的抗肿瘤活性。EGFR-IN-60 通过增加 Bax/Bcl-2 比率来诱导细胞凋亡诱导从而导致细胞死亡。
HY-139990
c-Fms
Cancer
CSF1R-IN-3 (compound 21) 是一种口服有效的 CSF-1R 抑制剂(IC50 =2.1nM)。CSF1R-IN-3 是一种有效的抗结直肠癌细胞增殖活性。CSF1R-IN-3 通过抑制巨噬细胞的迁移,将 M2 样巨噬细胞重新编程为 M1 表型,并增强抗肿瘤免疫,从而抑制结直肠癌的进展。
HY-130430
(-)-Neplanocin A
Antibiotic
Orthopoxvirus
Infection
Cancer
Neplanocin A ((-)-Neplanocin A) 是一种抗肿瘤抗生素 (antibiotic ),对小鼠 L1210 白血病具有显著的抗肿瘤活性。Neplanocin A 也是一种不可逆的 AdoHcy hydrolase 抑制剂 (Ki =8.39 nM)。Neplanocin A 还具有抗病毒活性,能有效抑制 vaccinia 病毒。Neplanocin A 可从 Ampullariella regularis 中获得。
HY-16513
HY-13727A
HY-100033
HY-100453
HY-U00379
HY-16496
HY-14947
MKI 833
MEK
Cancer
Balamapimod (MKI 833) 是一个具有潜在抗肿瘤活性的、Ras/Raf/MEK 的可逆 抑制剂。
HY-N9390
HY-16212
Others
Cancer
FR901464 是一种有效的剪切体 (spliceosome ) 抑制剂,具有显著的抗肿瘤和抗癌作用。
HY-N8038
(Rac)-Deoxypodophyllotoxin
Others
Others
Isoanthricin ((Rac)-Deoxypodophyllotoxin) 是 Deoxypodophyllotoxin 的外消旋物。Deoxypodophyllotoxin 是一种有效的抗肿瘤剂和抗炎剂。
HY-144028
HY-P99455
HY-114658
HY-107226
Others
Cancer
Crovatin 是从巴豆 C. oblongifolius 的茎皮中分离出来的,具有抗肿瘤活性。
HY-N10537
Others
Cancer
Shishijimicin A 是一种新型的抗肿瘤剂,它是从子囊菌 Didemnum proliferum 中发现的。Shishijimicin A 表现出抗肿瘤活性,具有高度的细胞毒性。
HY-15815
Epigenetic Reader Domain
Apoptosis
CDK
HIV
Cancer
Bromosporine 是一种有效的 BET 抑制剂,对 PCAF 的 IC50 为 2.1 μM。Bromosporine 能阻滞癌细胞的细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Bromosporine 与 5-FU (HY-90006) 联合使用时,在移植瘤小鼠模型中表现出良好的抗肿瘤活性。在 HIV-1 潜伏期模型中,Bromosporine 可增加 CDK9 T-loop 磷酸化,从而保护 HIV-1 复制免受潜伏期的影响。Bromosporine 可用于大肠癌、急性髓系白血病 (AML) 和艾滋病 (AIDS) 的研究。
HY-125300
Fungal
Antibiotic
Cancer
Oligomycin E 是一种抗肿瘤抗生素,可以从链霉菌 (Streptomyces ) 中分离出来。Oligomycin E具有显著的抗真菌活性,最小抑制浓度 (MIC) 值在 2 至 75μg/mL 之间。Oligomycin E 对 HeLa 细胞具有很强的抗肿瘤活性,IC50 为 0.014 μg/mL。
HY-14944
Omacetaxine mepesuccinate; HHT
STAT
Cancer
高三尖杉酯碱
Homoharringtonine (Omacetaxine mepesuccinate;HHT) 是具有抗肿瘤特性的细胞毒性生物碱,其通过抑制翻译延长 来起作用。
HY-B1436
HY-14846
LY2523355
Kinesin
Cancer
Litronesib (LY2523355) 是一种选择性的有丝分裂特异性运动蛋白 Eg5 抑制剂,具有抗肿瘤的活性。
HY-N3125
HY-10818
HY-101275
HY-117244
HY-112243
HY-143659
Others
Cancer
QW30 (Compound 19) 显示出强大的抗肿瘤活性,其 IC50 值为0.33μM。
HY-142681
EGFR
Cancer
EGFR-IN-28 是一种有效的 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-28 具有抗肿瘤活性。
HY-P99108
HY-112243A
HY-N1550
Norsalvioxide
Others
Cancer
Przewalskin (Norsalvioxide) 是一种在云南鼠尾草中发现的天然产物。Przewalskin 显示出抗肿瘤活性。
HY-153359
HY-153941
RET
Cancer
RET-IN-24(Compound 26)是一种选择性的 RET 酪氨酸激酶抑制剂,具有抗肿瘤活性。
HY-N0184
HY-N8840
Others
Cancer
Laricitrin (compound 4) 是一种 O-甲基化黄酮醇,是类黄酮的一种,具有抗肿瘤作用。
HY-131710
Phosphodiesterase (PDE)
EGFR
Wnt
Apoptosis
Cancer
PDE5-IN-3 (compound 11j) 是一种有效的 PDE5 抑制剂,IC50 为 1.57 nM。PDE5-IN-3 对 EGFR 显示中度抑制作用,IC50 为 5.827 µM。PDE5-IN-3 显着抑制 Wnt/β-catenin 通路 (IC50 =1286.96 ng/mL)。PDE5-IN-3 在 HepG2 细胞中诱导内在的凋亡线粒体途径。PDE5-IN-3 具有很强的抗肿瘤活性。
HY-N10539
Others
Cancer
Shishijimicin C 是一种新型的抗肿瘤剂,它是从子囊菌 Didemnum proliferum 中发现的。Shishijimicin C 表现出抗肿瘤活性,具有高度的细胞毒性。
HY-155046
FGFR
Cancer
FGFR4-IN-14 (Compound 27i) 是一种 FGFR4 抑制剂 (IC50 : 2.4 nM。FGFR4-IN-14 抑制 V550L 和 N535K 突变株细胞增殖,对 huh7、BaF3/ETV6-FGFR4-V550L 和 BaF3/ETV6-FGFR4-N535K 细胞的 IC50 分别为 21 nM、2.5 nM、171 nM。FGFR4-IN-14 在Huh7异种移植模型中具有有效的抗肿瘤功效。FGFR4-IN-14 可用于肝细胞癌 (HCC) 的研究。
HY-147682
NF-κB
Apoptosis
Cancer
NF-κB-IN-5 (化合物 4d) 是一种口服有效的 NF-κB 抑制剂,与 NF-κB 直接相互作用。NF-κB-IN-5 对人癌细胞株 (HCT116、U87-MG、HepG2、BGC823、PC9) 具有明显的抗肿瘤活性,其 IC50 分别为 5.35、2.81、2.83、2.02 和 3.90 μM。NF-κB-IN-5 诱导 U87-MG 肿瘤细胞凋亡,细胞周期阻滞在 G0/G1 期。
HY-N0370
HY-17565
HY-19994
KLF
Cancer
ML264 是一种抗肿瘤剂,可有效和选择性地抑制 Krüppel 样因子 5 (KLF5 ) 表达。
HY-16111
HY-128939
HY-N6015
HY-N4255
HY-139570
HY-132900
ROR
Cancer
RORγ agonist 1 是一种有效的口服生物利用度 RORγ 激动剂(EC50 = 21 nM),具有抗肿瘤活性。
HY-13565
NSC 655649; BMS 181176; BMY 27557
Topoisomerase
Cancer
Becatcarin是一种rebeccamycin类似物,具有抗肿瘤作用。Becatecarin插入DNA并抑制拓扑异构酶I/II 的催化活性。
HY-143658
HY-107549
HDAC
Cancer
KD 5170 是组蛋白去乙酰化酶 (HDACs) 的泛抑制剂,在体内外均具有广谱抗肿瘤活性。
HY-N1128
(-)-Trichorabdal A
Others
Cancer
Trichorabdal A 是一种二萜化合物,从 Rabdosia trichocarpa 中分离出来。Trichorabdal A 具有强大的抗肿瘤活性。
HY-117253
Drug Metabolite
Cancer
PHA-782584 是一种 sunitinib 的代谢物。Sunitinib 是一种具有口服活性和抗癌活性的多靶点酪氨酸激酶 (tyrosine kinase ) 抑制剂。
HY-N10602
Others
Cancer
Caryatin 是一种天然产品,发现于 Rhododendron simiarum 和 Aeonium decorum,并具有抗肿瘤活性。
HY-145595
Ferroptosis
Cancer
Ferroptosis inducer-1 (compound BX-3a) 是一种铁凋亡 (Ferroptosis ) 诱导剂,具有抗肿瘤的潜力。
HY-44680
Others
Cancer
L-Cystine N-carboxyanhydride 可用作聚氨基酸载体的合成,用于抗肿瘤试剂递送。
HY-N3988
Others
Cancer
Hannokinol 是一种有效的抗肿瘤剂。Hannokinol 具有抗增殖活性。Hannokinol 具有抗氧化活性。
HY-P5938
Caspase
Cancer
Ac-AAVALLPAVLLALLAP-YVAD-CHO 是一种具有细胞渗透性的 caspase -1 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
HY-P5955
Caspase
Cancer
Ac-AAVALLPAVLLALLAP-LEVD-CHO 是一种具有细胞渗透性的 caspase -4 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
HY-N8350
Others
Cancer
Uncarinic acid E 是一种可以从 Gelsemium elegans BENTH 中分离得到的化合物,具有抗肿瘤活性。
HY-N3512
Others
Cancer
Wilfornine A 是一种可从五味子 Schisandra sphenanthera 中分离的天然产物。Wilfornine A 具有抗肿瘤作用。
HY-120213
FAK
Src
PI3K
MMP
Apoptosis
Cancer
YH-306 是一种抗肿瘤剂。YH-306 通过 FAK 通路抑制结直肠肿瘤的生长和转移。 YH-306 显着抑制结直肠癌细胞的迁移和侵袭。YH-306 有效抑制不受抑制的增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。YH-306 抑制 FAK、c-Src、桩蛋白和 PI3K、Rac1 的激活以及 MMP2 和 MMP9 的表达。YH-306 还抑制肌动蛋白相关蛋白 (Arp2/3) 复合物介导的肌动蛋白聚合。
HY-146276
HDAC
CDK
Apoptosis
Cancer
CDK/HDAC-IN-2 是一种有效的 HDAC/CDK 双重抑制剂,对于 HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC6,8, CDK1, CDK2, CDK4,6,7, IC50 分别为 6.4, 0.25, 45, >1000, 8.63, 0.30, >1000 nM。CDK/HDAC-IN-2 显示出优异的抗增殖活性。CDK/HDAC-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。CDK/HDAC-IN-2 显示出强大的抗肿瘤功效。
HY-P3736
MP-2
Interleukin Related
Cancer
Myelopeptide-2 最初分离于猪骨髓细胞培养上清,能够恢复 HL-60 白血病细胞或麻疹病毒条件抑制下人 T 淋巴细胞的丝裂原反应活性、白细胞介素-2 (IL-2) 合成水平和白细胞介素-2受体 (IL-2R) 表达水平。Myelopeptide-2 参与免疫稳态调节,在抗肿瘤和抗病毒研究中具有广阔的应用前景。
HY-N11709
Others
Cancer
Theasaponin E1 是一种茶皂苷,可从茶籽中分离得到。Theasaponin E1 对人肿瘤细胞系 K562 和 HL60 表现出潜在抗肿瘤活性。Theasaponin E1 还具有醌还原酶 (QR) 诱导活性,可作用抗肿瘤剂用于癌症预防。
HY-N2187
HY-70003
HY-13727
BBR 2778 free base
Topoisomerase
Cancer
匹杉琼
Pixantrone (BBR 2778 (free base)), 米托蒽醌类似物, 是一种拓扑异构酶 II (topoisomerase II ) 的抑制剂和 DNA 嵌入剂,具有抗肿瘤活性。
HY-N0140
HY-U00155
HY-130116
STING
Cancer
IACS-8779 是干扰素基因刺激剂 (STING ) 的强效激动剂,具有强大的全身性抗肿瘤功效。
HY-N2242
HY-N2623
Prangenidin
Others
Cancer
别欧前胡素
Alloimperatorin (Prangenidin),一种提取自 Angelica dahurica 的香豆素类化合物。Alloimperatorin (Prangenidin) 具有抗肿瘤活性。
HY-N0743
HY-N2322
Others
Cancer
Khasianine 是一种甾体糖生物碱,从茄属植物 Solanum Nigrum L 中提取,具有抗肿瘤活性。
HY-N8091
HY-N8204
HY-N8131
HY-139877
Others
Cancer
OXS007417 在体外诱导急性髓系白血病细胞分化(EC50 = 48 nM),并在体内显示抗肿瘤作用。
HY-103223
HY-P99799
CX-072
PD-1/PD-L1
Cancer
Pacmilimab (CX-072) 是一种有效的 PD-L1 抑制剂。 Pacmilimab 显示出抗肿瘤活性。
HY-150212A
HY-150212
HY-156393
ERK
Cancer
Laxiflorin B 是一种中草药化合物,可以选择性抑制 ERK 1/2,具有抗肿瘤活性。
HY-111222
HY-161077
HY-122097
HY-161111
HY-126060
HY-139782
Histone Demethylase
Apoptosis
Cancer
SKLB325 是一种 JMJD6 抑制剂,其结合亲和力 (KD ) 值为 0.755 μM,IC50 值为 0.7797 μM。SKLB325 在体内外对卵巢癌具有抗肿瘤作用。SKLB325 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。SKLB325 在肾细胞癌 (RCC) 中表现出显着的抗肿瘤功效。
HY-151434
Glutaminase
Apoptosis
Cancer
GLS1 Inhibitor-6 (Compound 24y) 是一种具有口服活性的、强效和选择性的谷氨酰胺酶 1 (GLS1 ) 抑制剂 (IC50 =68 nM),对 GLS2 显示出 220 倍的选择性。GLS1 Inhibitor-6 可诱导凋亡,并表现出良好的抗肿瘤活性和抗癌细胞增殖活性。
HY-108632
PARP
Cancer
BYK204165 是一种有效的选择性 PARP1 抑制剂。BYK204165 抑制重组人 PARP-1 (hPARP-1 ),pIC50 值为 7.35 (pKi 7.05)。抑制鼠 PARP-2 (mPARP-2 ),pIC50 值为 5.38 。BYK204165 对 PARP-1 的选择性比对 PARP-2 高 100 倍。
HY-115951
EGFR
Cancer
EGFR/HER2-IN-2 (Compound ZINC35560729) 是一种 EGFR 和 HER2 双重抑制剂,对 EGFR 和 HER2 的 IC50 分别为 5.02 µM 和 0.83 µM。
HY-147190
HY-157133
HY-162012
YAP
Cancer
HC-258 与 TEAD PA 口袋中的半胱氨酸结合。HC-258 降低 CTGF、CYR61、AXL 和 NF2 转录物水平并抑制 MDA-MB-231 乳腺癌细胞 的迁移。
HY-16674
Docetaxel Impurity 1
Microtubule/Tubulin
Cancer
10-Oxo Docetaxel (Docetaxel Impurity 1) 是新型紫杉烷,具有明显的抗肿瘤活性,是多西他赛(docetaxel)的中间体。
HY-N0863
NSC-698790; Smilax saponin B
Apoptosis
Cancer
甲基原薯蓣皂甙(Methyl protodioscin)是一种具有抗肿瘤活性甾二糖苷,能诱导细胞周期阻滞。
HY-114313
HY-101773
HY-U00248A
MJ-III65 hydrochloride; NSC706744 hydrochloride
Topoisomerase
Cancer
LMP744 hydrochloride (MJ-III65 hydrochloride) 是一种 DNA 嵌和剂,是 拓扑异构酶 1 (Top1) 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
HY-P1808
HY-N6075
Nuezhenide
Others
Cancer
Specneuzhenide (Nuezhenide) 是从 Ligustrum sinense 中分离得到的一种酚糖苷。Specneuzhenide (Nuezhenide) 具有抗肿瘤活性。
HY-N2604
HY-N2542
HY-U00248
MJ-III65; NSC706744
Topoisomerase
Cancer
LMP744 (MJ-III65) 是一种 DNA 嵌合剂,是 拓扑异构酶 1 (Top1) 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
HY-119696
HY-142678
EGFR
Cancer
EGFR-IN-21 是一种有效的 EGFR 抑制剂,IC50 为 0.38 nM。EGFR-IN-21 具有抗肿瘤活性。
HY-10447
HY-17575S
HY-131126S
HY-N1852
3-(E)-Trans coumaroylbetulin
Others
Cancer
3-O-(E)-Coumaroylbetulin (3-(E)-Trans coumaroylbetulin) (compound 6) 是一种有效的抗肿瘤剂。
HY-129384
Others
Cancer
Rubratoxin B 是一种肝毒霉菌毒素,可以从 Penicillium rubrum Stoll 中分离得到。Rubratoxin B 具有抗肿瘤活性。
HY-148742
RET
Cancer
RET-IN-21 是一种受体酪氨酸激酶 (RET ) 抑制剂,IC50 值为 4.4 μM,具有抗肿瘤活性。
HY-163093
Others
Cancer
ATX inhibitor 24 是一种强效 ATX 抑制剂,IC50 为 7.51±0.72 nM,具有抗肿瘤作用。
HY-161078
HY-W070294
Others
Cancer
阿扎次黄嘌呤
8-Azahypoxanthine 是次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核糖基转移酶 (HGPRT) 的抑制剂。 8-Azahypoxanthine 具有抗肿瘤活性。
HY-162449
HY-126147
HDAC
Cancer
J22352 是一种具有类似靶向嵌合体蛋白水解 (PROTAC) 特性、高度选择性 HDAC6 抑制剂,其 IC50 值为 4.7 nM,J22352 通过抑制胶质母细胞瘤自噬、诱发抗肿瘤免疫反应来促进 HDAC6 降解和诱导抗癌效果,并通过降低 PD-L1 的免疫抑制活性,使宿主抗肿瘤活性恢复。
HY-N0462
HY-N0617
HY-N0834
SB365; Hederacolchiside A
Apoptosis
Cancer
白头翁皂苷D
Pulsatilla saponin D (SB365) 可从 Pulsatilla chinensis 根部分离得到,具有抗癌活性。
HY-N0400
HY-N0114
(+)-Evodiamine; d-Evodiamine
Others
Cancer
吴茱萸碱
Evodiamine是从吴茱萸的果实中分离的生物碱, 具有多种生物活性,比如抗炎,抗肥胖和抗肿瘤。
HY-101486
HY-109104
HY-112588
HY-112167A
ARRY-575 dihydrochloride; RG7741 dihydrochloride
Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
GDC-0575 dihydrochloride (ARRY-575 dihydrochloride) 是一种选择性的,可口服的 CHK1 抑制剂,IC50 值为 1.2 nM,具有抗肿瘤活性。
HY-107363
mTOR
Cancer
FT-1518 是一种选择性的,可口服的,有效的新一代 mTORC1 和 mTORC2 抑制剂,具有抗肿瘤的活性。
HY-101031
c-Met/HGFR
Cancer
c-met-IN-1 (compound 16) 是一种高效选择性的 c-Met 抑制剂,IC50 值为 1.1 nM,具有抗肿瘤活性。
HY-15184
Azalomycin B; Gopalamicin; Efomycin E
Autophagy
Antibiotic
Cancer
Elaiophylin (Azalomycin B; Gopalamicin; Efomycin E) 是一种自噬 (autophagy ) 抑制剂,在卵巢癌细胞中作为单一药剂发挥抗肿瘤活性。
HY-N2389
Apoptosis
Cancer
重楼皂苷B
Formosanin C 是从 Paris polyphylla 中分离出来的薯蓣皂苷,是一种具有抗肿瘤活性的免疫调节剂。Formosanin C 诱导细胞凋亡。
HY-A0128A
HY-112806
HY-112805
HY-139106
Others
Others
N-Demethylansamitocin P-3 可以通过 Streptomyces minutiscleroticus IFO 13361 由 Ansamitocin (一种抗肿瘤安沙霉素抗生素) 制备。
HY-142967
HY-13727B
BBR 2778 hydrochloride
Topoisomerase
Cancer
匹杉琼盐酸盐
Pixantrone (BBR 2778 (free base)) hydrochloride, 米托蒽醌类似物, 是一种拓扑异构酶 II (topoisomerase II ) 抑制剂和 DNA 嵌入剂,具有抗肿瘤活性。
HY-111213
HY-A0128
HY-151590
HDAC
Cancer
DKFZ-748 是一种选择性的 HDAC10 抑制剂 (pIC50 =7.66),并具有出抗肿瘤活性。
HY-N3222
HY-149969
HY-155351
PARP
Cancer
PARP7-IN-15 (Compound 18) 是一种 PARP7 抑制剂,IC50 为 0.56 nM,具有抗肿瘤活性。
HY-161025
HY-146740
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-27 是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂,IC50 值为 134 nM。 PD-1/PD-L1-IN-27 具有低 T 细胞毒性的抗肿瘤作用。PD-1/PD-L1-IN-27 具有激活 CD8+ T 细胞和减少 T 细胞耗竭的能力。
HY-15739
HY-N2283
HY-129651
SHMT
Cancer
SHMT-IN-1 (compound (±)-46) 是有效的血浆丝氨酸羟甲基转移酶 (SHMT ) 抑制剂。SHMT-IN-1 具有抗肿瘤活性。
HY-B0350S
HY-128580
FAK
Cancer
FAK inhibitor 2 是一种有效的粘着斑激酶 (FAK) 抑制剂,IC50 值为 0.07 nM,有抗肿瘤和抗血管生成活性。
HY-Y0247
6-Chloro-9H-purine
Others
Cancer
6-氯嘌呤
6-Chloropurine是化学合成的砌块。制备9-烷基嘌呤和6-巯基嘌呤的中间体。 有抗肿瘤活性。
HY-126330
AVS100
HDAC
Cancer
SS-208 (AVS100) 是一个选择性的 HDAC6 抑制剂,IC50 值为 12 nM。SS-208 具有有效的抗黑色素瘤活性。
HY-N1166
Deguelinol I; Hydroxydeguelin
EGFR
Cancer
灰叶草素
Tephrosin 是一种天然类胡萝卜素,具有较强的抗肿瘤活性。Tephrosin 通过诱导受体内化来诱导 EGFR 和 ErbB2 的降解。
HY-P1009
Caspase
Cancer
Z-YVAD-FMK 是一种具有细胞通透性 caspase-1 和 caspase-4 抑制剂,具有抗炎和抗肿瘤活性。
HY-N4189
Others
Cancer
Isocucurbitacin B 是从Helicteres rswa L. (Sterculiaceae) 分离得到的一种毒性化合物。具有抗肿瘤活性。
HY-N8207
HY-132179
HY-132979
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 18 是一种口服有效的 KRAS G12C 抑制剂。KRAS G12C inhibitor 18 具有抗肿瘤活。
HY-114535
EGFR
Cancer
Jaceidin 是一种有前途的有效 VEGFR 抑制剂的先导分子,具有良好的膜渗透性和口服生物利用度。Jaceidin 表现出抗肿瘤活性。
HY-156818
Others
Cancer
TNIK-IN-7 (Compound 8) 是一种 Traf2 和 Nck 相互作用激酶 (TNIK) 抑制剂,IC50 为 11 nM,具有抗肿瘤活性。
HY-124762
Others
Cancer
TNIK-IN-1 (Compound 1) 是一种 Traf2 和 Nck 相互作用激酶 (TNIK) 抑制剂,IC50 为 65 nM,具有抗肿瘤活性。
HY-155341
HY-N12487
Others
Cancer
TRRAP-IN-1 (compound 1) 是 MYC:TRRAP 相互作用的有效抑制剂,在抗肿瘤研究中发挥着重要作用。
HY-160160
PPAR
Cancer
BAY-5516是 PPAR G 的反向激动剂,IC50 为6.1±3.6 nM,具有抗肿瘤作用[1] 。
HY-101570
Peposertib; M3814
DNA-PK
Cancer
Nedisertib (M3814) 是一个口服有效的选择性 DNA-PK 抑制剂,IC50 值小于 3 nM。具有抗肿瘤活性。
HY-108359
9-Nitropaullone; NSC 705701
CDK
GSK-3
Apoptosis
Cancer
Alsterpaullone (9-Nitropaullone) 是一种高效的 CDK 抑制剂,作用于 CDK1/cyclin B 、CDK2/cyclin A 、CDK2/cyclin E 和 CDK5/p35 的 IC50 值分别为 35 nM、15 nM、200 nM 和 40 nM。Alsterpaullone 是 ATP 竞争性的 GSK-3alpha/GSK-3beta 抑制剂,且作用的 IC50 值都为 4 nM。Alsterpaullone 具有抗肿瘤活性,有用于神经退行性和增生性疾病研究的潜力。Alsterpaullon 诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-155971
Autophagy
Inflammation/Immunology
Cancer
VISTA-IN-2 (Compound 1) 是一种 T 细胞激活的 V 结构域 Ig 抑制因子 (VISTA ) 的抑制剂。VISTA-IN-2 通过自噬 (Autophagy ) 机制诱导细胞内 VISTA 降解。VISTA-IN-2 可以挽救 VISTA 介导的免疫抑制,并增强免疫细胞的抗肿瘤活性。VISTA-IN-2 还可激活 CT26 小鼠肿瘤模型的抗肿瘤免疫功能,并抑制肿瘤生长。
HY-12045
HY-15359
HY-18931
Others
Cancer
NSC305787 是一种 ezrin 抑制剂,Kd 值为 5.85 μM,抑制 PKCΙ 导致的 ezrin 磷酸化,IC50 of 8.3 μM,具有抗肿瘤活性。
HY-U00097
HY-13468
HSP
Cancer
KW-2478 是一种 Hsp90α 抑制剂,IC50 值为 3.8 nM,对多种人类血液肿瘤细胞具有抗肿瘤活性。
HY-18931A
Others
Cancer
NSC305787 hydrochloride 是一种 ezrin 抑制剂,Kd 值为 5.85 μM,抑制 PKCΙ 导致的 ezrin 磷酸化,IC50 of 8.3 μM,具有抗肿瘤活性。
HY-13585S
HY-111502
HY-N4109
HY-N0429
HY-N1931
Others
Cancer
表木栓醇
Epifriedelanol是从 Ulmus davidiana 根皮中分离的一种三萜类化合物,具有抗肿瘤活性。Epifriedelanol 能抑制人原始细胞衰老。
HY-N0580
HY-N0669
HY-W015490
HY-12395
Bacterial
Cancer
Ecteinascidin-Analog-1是海鞘素类似物化学合成中的中间体,海鞘素是一类具有光谱抗癌和抗感染活性的四氢异喹啉类生物碱。
HY-14934
HY-N2997
HY-N6004
Shikalkin
Others
Cancer
(Rac)-Shikonin (Shikonin) 具有抗肿瘤活性。(Rac)-Shikonin (Shikonin) 通过诱导坏死死亡来绕过癌症耐药性。
HY-137442
EOS-850
Adenosine Receptor
Cancer
Inupadenant (EOS-850) 是一种具有口服活性的,高选择性 A2A 受体拮抗剂。Inupadenant 不能透过血脑屏障。Inupadenant 具有抗肿瘤活性。
HY-137301
Drug Metabolite
Cancer
Mycophenolic acid glucuronide 是免疫抑制剂霉酚酸的一种代谢产物。Mycophenolic acid glucuronide 显示出抗肿瘤活性,可用于腺癌的研究。
HY-129407A
HY-134929
Hexokinase
Infection
Hexokinase 2 inhibitor 1 (Compound 2a) 是一种己糖激酶 2 (HK2 ) 抑制剂,具有抗肿瘤活性,可用于癌症的研究。
HY-157302
c-Met/HGFR
Cancer
c-Met-IN-21 (compound 54) 是一种 c-met 抑制剂,IC50 值为 0.45? nM,在体内具有抗肿瘤作用。
HY-153499
Smo
Cancer
SMO-IN-4 (Compound 24) 是一种有效的具有口服活性的 smoothened 拮抗剂 (IC50 : 24 nM)。SMO-IN-4 具有抗肿瘤活性。
HY-13585R
HY-13669R
HY-N0488
Leurocristine sulfate; NSC-67574 sulfate; 22-Oxovincaleukoblastine sulfate
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
硫酸长春新碱
Vincristine sulfate是一种抗肿瘤长春花生物碱,抑制有丝分裂纺锤体中的 microtubule 形成,导致中期阶段的分裂细胞停滞。 它与 microtubule 结合的 Ki 为85 nM。
HY-N0021
HY-N0174
Cryptotanshinon; Tanshinone c
STAT
Autophagy
Cancer
隐丹参酮
Cryptotanshinone是从丹参的根中提取的天然化合物,具有抗肿瘤活性。 Cryptotanshinone抑制 STAT3 的 IC50 为4.6 μM。
HY-14573
HY-101568
FGF-401
FGFR
Cancer
Roblitinib (FGF-401) 是一种口服有效的,高选择性的 FGFR4 抑制剂,IC50 为 1.9 nM。Roblitinib 有抗癌活性。
HY-112897
HY-B1436S
HY-129181
FGFR
Cancer
FGFR4-IN-4 (compound 693) 是 FGFR4 的抑制剂,具有抗肿瘤活性,信息来自专利 WO2018113584A1。
HY-N0714
HY-117260
HY-N7225
Gnidilatidin
Others
Cancer
芫花酯甲
Yuanhuacine (Gnidilatidin),一种来自 Daphne genkwa 的达芙烷二萜,具有广泛的抗肿瘤活性。Yuanhuacine 是一种具有口服活性的的 DNA 损伤剂。
HY-N2104
Others
Cancer
蝙蝠葛诺林碱
Daurinoline 是一种可以从 Menispermum dauricum 根中分离得到的生物碱。Daurinoline 可能是一种潜在的抗肿瘤活性分子或化学增敏剂,可用于化疗耐药的非小型肺癌 (NSCLC) 研究。
HY-139326
HY-143655
HY-110215
HY-123351
Fungal
Infection
Cancer
Kievitone 是一种异黄酮,是可以从 Rhizoctonia solani Kühn 感染 Phaseolus vulgaris L. 的下胚轴中分离出来。Kievitone 具有抗真菌活性和抗肿瘤活性。
HY-N11010
Others
Cancer
Eclalbasaponin IV 是一种三萜类化合物,可从 Eclipta prostrata 的地上部分分离得到。Eclalbasaponin IV 在人卵巢癌细胞中具有抗肿瘤活性。
HY-P99707
HY-P99969
EGFR
Cancer
Inetetamab 是一种结合 HER2 受体 结构域 IV 的单克隆抗体。Inetetamab 单独使用或与酪氨酸激酶抑制剂一起使用时具有抗肿瘤活性。
HY-N1168
Aurora Kinase
Cancer
Tenacigenin B 是一种可以从海芋属 (Alocasia ) 中分离出来的类固醇。Tenacigenin B 通过调节 Aurora-A 对淋巴瘤具有抗肿瘤作用。
HY-156602
OKI-179
HDAC
Cancer
Bocodepsin (OKI-179) 是一种具有口服活性和选择性的 HDAC 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Bocodepsin 可用于实体瘤和血液系统恶性肿瘤的抑制。
HY-149951
Others
Cancer
Anticancer agent 107(Compd 11jc) 显着的抗肿瘤活性,可作为研究肺转移性黑色素瘤的抗癌剂。
HY-156602A
OKI-179 hydrochloride
HDAC
Cancer
Bocodepsin hydrochloride (OKI-179) 是一种具有口服活性和选择性的 HDAC 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Bocodepsin hydrochloride 可用于实体瘤和血液系统恶性肿瘤的抑制。
HY-N12046
HY-N12047
HY-120864
Wnt
Cancer
SEN461 是一种有效的口服活性 Wnt通路 抑制剂。SEN461 具有有效的抗肿瘤活性,可用于 GBM 研究。
HY-161051
HY-111636
Others
Cancer
VSW1198 是香叶基香叶基二磷酸合成酶 (GGDPS ) 的抑制剂,IC50 为 45 nM。VSW1198 对骨髓瘤和前列腺癌具有抗肿瘤活性,并具有肝毒性。
HY-126740
Antibiotic
Infection
Cancer
Anguinomycin A 是一种抗生素 (antibiotic ) ,对 G. boninense 表现出良好的抑制活性,MIC 值为 5 µg/disk。Anguinomycin A 具有抗肿瘤活性。
HY-P9978
PD-1/PD-L1
Cancer
特瑞普利单抗
Toripalimab 是首个国产抗肿瘤 PD-1 抗体。Toripalimab 是一种靶向 PD-1 的选择性人源化单克隆抗体。Toripalimab 能够与 PD-1 结合并阻断与其配体相互作用。Toripalimab 具有强效抗肿瘤作用,可用于黑色素瘤、肺癌、消化道肿瘤、肝胆和胰腺肿瘤、神经内分泌肿瘤、鼻咽癌和尿路上皮癌等肿瘤的研究。
HY-N0706
HY-100510
Raf
Cancer
RAF709 是一种有效的 RAF 抑制剂,抑制 BRAF 和 CRAF ,IC50 分别为 0.4 nM 和 0.5 nM。具有抗肿瘤活性。
HY-103088
HY-101978
HY-111381
HY-128599
PARP
Cancer
NMS-P515 是有效的、口服有效的、立体定向的PARP-1 的抑制剂,Kd 值为16 nM,IC50 值为 27 nM (Hela 细胞中)。有抗肿瘤活性。
HY-N4116
HY-N4322
HY-N0344
HY-126532
HY-N7611
Others
Cancer
7-Prenyloxyaromadendrin 是一种来自 Pterocaulon alopecuroides 的类黄酮,具有抗肿瘤活性。7-Penyloxyaromadendrin 在肿瘤细胞系中显示出良好的抗增殖活性。
HY-133117A
IKK
Cancer
(Rac)-BAY-985 (Compound Example 100.01) 是一种高效的,ATP 竞争性的,选择性 TBK1 抑制剂, IC50 为 1.5 nM。BAY-985 具有抗肿瘤功效。
HY-13745
MEN 10755
Topoisomerase
Cancer
Sabarubicin是一种阿霉素双糖类似物,具有显著的抗肿瘤活性。Sabarubicin作为一种拓扑异构酶II毒药比阿霉素更有效,并在较低的细胞内浓度下刺激DNA片段。
HY-107578
Macbecin I; NSC 330499
HSP
Cancer
Macbecin 是一种稳定的 HSP90 抑制剂,与 ATP 结合位点结合,IC50 为 2 μM,Kd 为 0.24 μM。Macbecin 具有抗肿瘤活性和细胞毒性。
HY-P99057
HY-144434
HY-N0370S
HY-P99425
HY-120590
HY-108520
HY-150256
YAP
Cancer
YTP-17 是一种具有口服活性的 YAP-TEAD 蛋白质-蛋白质相互作用抑制剂,IC50 为 4 nM。YTP-17 显示出抗肿瘤功效。
HY-N12335
Others
Others
Desacetylxanthanol (Compound 4) 是一种来源于 Xanthium strumarium 的倍半萜类化合物。Desacetylxanthanol 具有抗肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体 (TRAIL) 活性。
HY-156782
HY-156784
HY-162008
HY-112749
HY-162156
Others
Cancer
TTK inhibitor 4 (compound 16) 是苏氨酸酪氨酸激酶 (TTK) 的强效抑制剂,IC50 值为 0.016 μM,具有抗肿瘤活性[1] 。
HY-121349
HY-147858
PROTACs
EGFR
Apoptosis
Cancer
PROTAC EGFR degrader 7 (compound 13b) 是一种有效的、选择性 CRBN 招募的 PROTAC EGFRL858R/T790M 降解剂,其 DC50 为 13.2 nM。PROTAC EGFR degrader 7 抑制 NCI-H1975 细胞增殖,IC50 为 46.82 nM。PROTAC EGFR degrader 7 显著诱导 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G2/M 期阻滞。PROTAC EGFR degrader 7 具有抗肿瘤活性,可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。PROTAC EGFR degrader 7 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-18981
HY-13772
HY-N0011
HY-N0017
HY-101414
HY-N0351S
HY-115568
HY-126218
HSV
Cancer
HSV-TK substrate 是 HSV-TK 的底物,并在表达 HSV-T K 和 bystander 细胞中诱导 multi-log 细胞毒性,具有抗肿瘤活性。
HY-N6892
Others
Cancer
3'-O-Acetylhamaudol 是从Angelica polymorpha 提取得到的,其抗肿瘤活性通过抗血管生成和激活肠上皮淋巴细胞实现。
HY-N4111
HY-129467
2-Hydroxyoleic acid; 2-OHOA
Apoptosis
Cancer
(Rac)-Idroxioleic acid (2-Hydroxyoleic acid) 是一种合成油酸 (OA) 衍生物,能与质膜结合改变脂质组织。(Rac)-Idroxioleic acid 具有抗肿瘤作用。
HY-102087
Cathepsin
Cancer
JPM-OEt 是一种广谱的半胱氨酸组织蛋白酶 (cysteine cathepsin ) 抑制剂。JPM-OEt 在活性位点共价结合,并且不可逆地抑制半胱氨酸组织蛋白酶家族。具有抗肿瘤活性。
HY-N2432
EBV
HBV
Infection
Cancer
Paederoside 是一种单萜 S-甲基硫代碳酸酯,是从 Paederia pertomentosa 分离的。Paederoside 显示出高的抗肿瘤促进作用,对 Epstein-Barr 病毒 的激活具有抑制作用。
HY-117737A
Raf
Apoptosis
Cancer
RRD-251 是一种视网膜母细胞瘤肿瘤抑制蛋白 (Rb)-Raf-1相互作用 (Rb-Raf-1 interaction ) 的抑制剂,具有高效的抗增殖、抗血管生成和抗肿瘤活性。
HY-131065
c-Met/HGFR
Cancer
MET kinase-IN-2 是一种有效的选择性的,具有口服活性的 MET 激酶抑制剂,IC50 值为 7.4 nM。MET kinase-IN-2 具有抗肿瘤活性。
HY-N1318S
HY-W005629
HY-146511
Others
Cancer
Anticancer agent 41 是一种有效的抗癌剂,对 MDA-MB-231 细胞具有良好的抗肿瘤活性,其 IC50 为 3.99 μM。
HY-129156
Apoptosis
Cancer
HS-1793 是一种 Resveratrol 类似物,在多种癌细胞中具有抗肿瘤活性。HS-1793 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-144744
NF-κB
Cancer
NF-κB-IN-3 (Compound 2) 是一种 NF-κB 抑制剂,IC50 值为 0.70 µM。NF-κB-IN-3 可用作抗肿瘤剂。
HY-147081
AGRO-100
Others
Cancer
AS1411是一种靶向核仁素的核酸适配体。AS1411 可以将纳米颗粒、寡核苷酸和小分子输送到癌细胞中,具有抗肿瘤的作用。
HY-B1436S1
HY-147316
Others
Cancer
TP-5801 是一种具有口服活性的非受体酪氨酸激酶 (TNK1 ) 抑制剂 (IC50 =1.40 nM),并表现出抗肿瘤活性。
HY-124084
Others
Cancer
SW203668 是苯并噻唑类化合物,对肺癌细胞系显示出抗肿瘤活性 (IC50 =0.022-0.116 μM)。
HY-12636
MMP
Apoptosis
Cancer
INCB3619 是一种选择性的,具有口服活性的 ADAM 抑制剂,作用于 ADAM10 和 ADAM17 的 IC50 值分别是 22 nM和 14 nM。INCB3619 具有抗肿瘤活性。
HY-122427
HY-153950
CDK
Cancer
CDK7-IN-22 (compound 101) 是一种具有抗肿瘤活性的 CDK7 抑制剂。CDK7-IN-22 显示出对 CDK7 的选择性。
HY-149343
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Anticancer agent 132 (compound Rh1) 是细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy ) 的诱导剂,具有抗肿瘤和抗转移活性。Anticancer agent 132 阻滞细胞周期并抑制细胞增殖。
HY-114243
Others
Cancer
DpC 是一种抗肿瘤剂。DpC 抑制癌细胞增殖 (IC50 : 0.007-0.096 μM)。DpC 与多种抗癌疗法具有协同作用。
HY-137442A
EOS-850 hydrochloride
Adenosine Receptor
Cancer
Inupadenant (EOS-850) hydrochloride 是一种具有口服活性的,高选择性 A2A 受体拮抗剂。Inupadenant hydrochloride 不能透过血脑屏障。Inupadenant hydrochloride 具有抗肿瘤活性。
HY-N12364
Others
Cancer
Bufoserotonin C 是中药蟾酥中的一种新型吲哚生物碱,具有抗肿瘤活性。在 A549 细胞中的 IC50 值为 34.3 μM。
HY-127067
HY-120679
HY-161074
FAP
Cancer
PNT6555 是成纤维细胞活化蛋白-α (FAP ) 抑制剂。PNT6555 具有抗肿瘤活性,可用于FAP 阳性肿瘤的显像。
HY-154809
Others
Others
(compound C-155) 是?M3913?的对映体。M3913 (HY-153359)?是抗肿瘤化合物。M3913?对癌细胞具有抗增殖活性。
HY-P99057A
HY-162098
HY-P10201
STAT
Cancer
Ac-GpYLPQTV-NH2 是 STAT3 抑制剂,IC50 值为 0.33 μM。Ac-GpYLPQTV-NH2 具有抗肿瘤活性。
HY-162240
HY-P10255
HY-103693
Phosphatase
Cancer
NAZ2329 是受体型蛋白质酪氨酸磷酸酶 (RPTPs) R5 亚家族的第一个细胞可渗透抑制剂,相对于其他 PTPs,它变构且优先抑制PTPRZ (hPTPRZ1 的 IC50 = 7.5 µM) 和 PTPRG (hPTPRG IC50 = 4.8 µM)。NAZ2329 与 PTPRZ 的 D1结构域结合,相对于 PTPRZ 整个 (D1 + D2) 片段,其更有效地抑制 PTPRZ1-D1片段,其 IC50 为1.1 µM。NAZ2329 可有效抑制胶质母细胞瘤细胞的肿瘤生长并抑制干细胞样特性。
HY-147635
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 54 (Compound 1) 是一种 KRAS G12C 抑制剂。
HY-146238
EGFR
Thymidylate Synthase
Apoptosis
Cancer
EGFR/HER2/TS-IN-1 (Compound 4d) 是一种 EGFR 、HER2 和 TS (Thymidylate synthase) 抑制剂,对 EGFR、HER2 和 TS 的IC50 分别为 0.203、0.088 和 0.168 μM。EGFR/HER2/TS-IN-1 诱导 MCF7 细胞凋亡(apoptosis )。
HY-17503
HY-N0205
Anemoside B4
Others
Cancer
Pulchinenoside C (Anemoside B4) 是一个天然的白头翁皂苷B4,有很多生物效应,例如抗肿瘤,神经保护,抗血管生成等活性。
HY-12460
HY-107366
Others
Cancer
SGN-2FF 是一种有效的,具有口服活性的岩藻糖基化抑制剂,抑制岩藻糖基转移酶 (fucosyltransferase ) 的活性,具有抗肿瘤活性。
HY-126494
HY-126692
HY-N6656
HY-N7022
Others
Cancer
Eclalbasaponin I 从 Eclipta prostrata L. (Asteraceae) 分离,具有抗肿瘤活性。 Eclalbasaponin I 抑制肝癌细胞 smmc-7721 的增殖,其 IC50 值为 111.1703 μg/ml。
HY-N1394
HY-131096
H-Pro-4MβNA hydrochloride
Others
Cancer
L-Proline 4-methoxy-β-naphthylamide hydrochloride (H-Pro-4MβNA hydrochloride)可用于 Fap 活化的抗肿瘤化合物的制备。
HY-N6049
HY-136350
HY-137450
IMP4297; JS109
PARP
Cancer
Senaparib (IMP4297) 是强效的、选择性的、口服有效的 PARP1/2 抑制剂。Senaparib (IMP4297) 在动物模型中表现强效的抗肿瘤活性。
HY-139105
HY-N8253
HY-N2198
HY-132995
Drug Metabolite
Others
DP-1 是 SDC-TRAP-0063 的降解产物,是 Ganetespib 的一个片段。Ganetespib 是一种具有抗肿瘤活性的热休克蛋白 90 (HSP90) 抑制剂。
HY-B0350S1
HY-146863
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-10 是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂,其 IC50 为 4.25±0.75 μM。Tubulin polymerization-IN-10 具有抗肿瘤作用。
HY-120149
Others
Cancer
Inotodiol (compound 3) 是一种羊毛甾烷型三萜类化合物,从Inonotus obliquus 的菌核中分离得到。Inotodiol 在体内致癌试验中表现出有效的抗肿瘤促进活性。
HY-149011
HY-W013032A
HY-P99286
PRO 95780; rhuMAb-DR 5; Anti-Human DR5 Recombinant Antibody
Apoptosis
Cancer
Drozitumab (PRO 95780) 是一种与死亡受体 (death receptor DR5 ) 结合的人激动性单克隆抗体。Drozitumab 对横纹肌肉瘤具有有效的抗肿瘤活性。
HY-N10670
Methylpluviatolide
Apoptosis
Cancer
Bursehernin (Methylpluviatolide) 是一种抗肿瘤剂。Bursehernin 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Bursehernin 具有抗增殖活性。
HY-N11008
HY-147316A
Others
Cancer
TP-5801 TFA 是一种具有口服活性的非受体酪氨酸激酶 (TNK1 ) 抑制剂 (IC50 =1.40 nM),并表现出抗肿瘤活性。
HY-N1238
Δ4-Sitosterol-3-one; β-Rosasterol oxide
Tyrosinase
Endogenous Metabolite
Cancer
β-Sitostenone 是一种从 Cochlospermum vitifolium 中分离得到的甾醇。β-Sitostenone 可抑制酪氨酸酶 (tyrosinase ) 活性,并具有抗黑色素生成和抗肿瘤活性。
HY-106689A
HY-101414A
HY-155146
Necroptosis
Cancer
Anticancer agent 146 (compound 1.19) 是一种坏死 (Necroptosis) 诱导剂。Anticancer agent 146 在小鼠 MDA-MB-231 异种移植模型中具有抗肿瘤功效。
HY-103256
HY-18052
MDM-2/p53
Cancer
AM-8553 是一种 MDM2/p53 抑制剂 (KD : 对 MDM2 为 0.4 nM)。AM-8553 具有抗肿瘤活性。
HY-N1265
Others
Cancer
Scutebata A 是一种可以从 Scutellaria barbata 中分离得到的二萜类化合物,具有抗肿瘤活性。Scutebata A 对 SK-BR-3 具有弱的细胞毒性,IC50 值为 15.2 μM。
HY-115729A
HY-139586C
MK-1454 (isomer 3)
STING
Cancer
Ulevostinag (isomer 3) (example 246) 是一种有效的干扰素基因 (STING ) 环状二核苷酸激动剂刺激剂。Ulevostinag (isomer 3) 在抗肿瘤研究中发挥着重要作用。
HY-160284
CDK
Cancer
CDK12/13-IN-1 (Compound 4) 是 CDK12/13 抑制剂。CDK12/13-IN-1 具有抗肿瘤活性。
HY-114481
IKE
Ferroptosis
Cancer
Imidazole ketone erastin 是一种有效的,选择性的,代谢稳定的胱氨酸-谷氨酸逆转运蛋白,system xc - 抑制剂和 ferroptosis 活化剂。Imidazole ketone erastin 具有抗肿瘤活性。
HY-110027
Apoptosis
Cancer
2,3-DCPE hydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并下调Bcl -XL 表达。2,3-DCPE hydrochloride 具有抗肿瘤活性,可用于癌症研究。
HY-W011762
Others
Cancer
VK3-OCH3 是一种有效的抗肿瘤 剂。 VK3-OCH3 对神经母细胞瘤细胞系表现出细胞毒性,而对正常细胞系表现出低细胞毒性。VK3-OCH3 在 IMR-32 细胞中诱导 凋亡 和细胞周期停滞在 G2/M 期。VK3-OCH3 显示出抗肿瘤活性。
HY-N0102
HY-13538
HY-12823
FGFR
Cancer
BLU9931 是一种有效的,高度选择性的,不可逆的成纤维细胞生长因子受体 4 (FGFR4 ) 抑制剂,其 IC50 值为 3 nM,Kd 值为 6 nM。BLU9931 具有显着的抗肿瘤活性。
HY-10231
HY-N0622
HY-P9905
C225
EGFR
Cancer
西妥昔单抗
Cetuximab (C225) 是一种人源 IgG1 单克隆抗体,能够抑制 EGFR ,SPR 方法测得 Cetuximab 对 EGFR 的 Kd 值为 0.201 nM;Cetuximab 具有高效的抗肿瘤作用。
HY-108488
Src
Cancer
KB SRC 4 是一种有效的,高度选择性的 c-Src 抑制剂,Ki 和 Kd 值分别为 44 nM 和 86 nM,在浓度高达 125 μM 时,对 c-Abl 也无作用;KB SRC 4 具有抗肿瘤活性。
HY-128957
HY-128906
HY-126491
HY-136317
HY-128961
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
MC-Alkyl-Hydrazine Modified MMAF 是抗体偶联活性分子的一部分 (drug-linker conjugate for ADC) ,具有抗癌活性,是由修饰过的 MMAF (一种微管蛋白抑制剂) 和不可降解 (non-cleavable) 的 MC-Alkyl-Hydrazine linker 连接而成。
HY-126685
HY-18295
HY-100760
HY-108986
Sirtuin
SARS-CoV
Cancer
JFD00244 是一种 sirtuin 2 (SIRT2 ) 抑制剂。具有抗肿瘤作用。JFD00244 也是一种靶向 Nsp-16 ,抑制 SARS-CoV-2 的抑制剂。
HY-N6958
HY-128968
HY-130233
HY-107324
(-)-β-Elemene; Levo-β-elemene
Apoptosis
Cancer
β-榄香烯
β-Elemene ((-)-β-Elemene; Levo-β-elemene) 是从天然植物温郁金 (Curcuma aromatica ) 中提取的,具有抗肿瘤活性。 β-Elemene ((-)-β-Elemene; Levo-β-elemene; β-Elemen) 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-136321
HY-129188
HY-136684
HY-129180
PROTACs
CDK
Cancer
XY028-133 (example 14) 是基于PROTAC 的 CDK4/6 的降解剂,由von Hippel-Lindau 配体和CDK 配体构成。
HY-132832
DRP-104
Others
Cancer
Sirpiglenastat (DRP-104) 是一种广泛作用的谷氨酰胺 (glutamine ) 拮抗剂。Sirpiglenastat通过直接靶向肿瘤代谢并同时诱导有效的抗肿瘤免疫反应而具有抗癌作用。
HY-109963
HY-13538A
CP-4126 hydrochloride; CO-101 hydrochloride; Gemcitabine 5'-elaidate hydrochloride
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Gemcitabine elaidate (CP-4126) hydrochloride 是 Gemcitabine 的亲脂性前体。Gemcitabine elaidate hydrochloride 通过酯酶转化为 Gemcitabine 以被磷酸化。Gemcitabine elaidate hydrochloride 具有抗肿瘤活性。
HY-145330
DNA/RNA Synthesis
Cancer
NSC639828 是一种有效的 DNA 聚合酶 α (DNA polymerase α ) 抑制剂,IC50 为 70 μM。NSC639828 具有高抗肿瘤活性。NSC639828 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-145598
HMPL-523
Syk
Cancer
Sovleplenib (HMPL-523) 是一种高效的、可口服的选择性 SYK 抑制剂,IC50 为 25 nM。具有抗肿瘤活性。Sovleplenib 可用于免疫性血小板减少症(ITP)的研究。
HY-N3737
HY-150507
HY-148091
HY-148228
ROS Kinase
Cancer
ROS kinases-IN-1 (pag 98) 是一种 ROS 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 值为 1.22 μM。ROS kinases-IN-1 具有抗肿瘤活性。
HY-N1210
Spiramine C acetate (ester)
Bacterial
Cancer
Spiramine A (Spiramine C acetate (ester)) 是一种二萜生物碱,具有抗肿瘤和抗菌活性。Spiramine A 以浓度依赖性方式抑制 PAF 诱导的兔血小板聚集,IC50 值为 6.7 μM。
HY-N2732
6-Prenyl-4',5,7-trihydroxyflavone; 6-C-Prenylapigenin
Others
Cancer
6-Prenylapigenin 是一种具有生物活性的类黄酮,具有抗肿瘤活性和抗血管生成特性。6-Prenylapigenin 对白血病和实体癌细胞等癌细胞具有细胞毒性。
HY-16401
PM00104
Apoptosis
Cancer
Zalypsis (PM00104) 具有抗肿瘤活性。Zalypsis 通过与 DNA 结合表现出细胞毒性。Zalypsis 抑制细胞周期和转录,并导致双链 DNA 断裂。
HY-153996
HY-149413
RET
Others
FHND5071 是一种有效的选择性 RET 激酶抑制剂。FHND5071 可通过抑制 RET 自磷酸化发挥抗肿瘤作用。FHND5071 可用于肿瘤疾病的研究。
HY-N8714
HY-161012
HY-163081
PARP
Cancer
PARP7-IN-17 是一种有效的 PARP7 抑制剂,IC50 为 4.5 nM,具有口服活性。PARP7-IN-17 显示抗肿瘤作用。
HY-N8684
Others
Cancer
白杨素6-C-葡萄糖苷
Chrysin 6-C-glucoside (compound 14) 是一种活性产品,可从番石榴 Psidium guajava 中提取。Chrysin 6-C-glucoside 具有抗肿瘤作用。
HY-163351
PDI
Cancer
PDI-IN-2 (Compound 22) 是一种 PDI 或重组 PDI 抑制剂,IC50 值分别为 0.62 和 0.63 μM。PDI-IN-2 具有抗肿瘤活性。
HY-162366
Ras
Cancer
KRAS G12D inhibitor 20 (Compound 14) 是一个选择性的 G12D KRAS 抑制剂。KRAS G12D inhibitor 20 具有抗肿瘤活性。
HY-160854
HY-17503B
HY-17503A
HY-14949
HY-19791
HY-B1714A
Others
Cancer
NSC 601980 酵母筛选实验结果中,表现出了抗肿瘤活性, 能够在COLO 205 and HT29细胞株里很好的抑制细胞增殖,Log GI 50分别是-6.6和 -6.9。
HY-N1451
HY-100875
CL216942
Topoisomerase
Cancer
比生群
Bisantrene 是高效的抗癌剂,它通过影响 DNA 插入发挥细胞毒性。Bisantrene 靶向真核生物的拓扑异构酶 II 。Bisantrene 是 MDR1 的底物。
HY-128907
HY-128902
HY-136289
HY-136645
HY-16126
L-651582; CAI
Calcium Channel
Inflammation/Immunology
Cancer
Carboxyamidotriazole (L-651582) 是一种非电压操纵的钙通道 (nonvoltage-operated calcium channels ) 和钙通道介导的信号通路 (calcium channel-mediated signaling pathways ) 的抑制剂。Carboxyamidotriazole 具有抗肿瘤,抗炎和抗血管生成作用。
HY-N0452
HY-101150
HY-19095
Antifolate
Cancer
TNP-351 是一种抗叶酸剂。TNP-351 是一种二氢叶酸还原酶 (DHFR ) 抑制剂,在体内外对白血病和实体瘤细胞均具有有效的抗肿瘤活性。
HY-136316
HY-136640
Bcl-2 Family
Cancer
BCL6-IN-4 是一种有效的 B 细胞淋巴瘤 6 (BCL6 ) 抑制剂,IC50 IC50 为 97 nM。BCL6-IN-4 具有抗肿瘤活性。
HY-101150A
HY-P99040
JNJ-61610588
PD-1/PD-L1
Cancer
奥瓦利单抗
Onvatilimab (JNJ-61610588) 是一种人 IgG1κ 抗 VISTA (T 细胞激活的 V 域 Ig 抑制剂) 单克隆抗体。Onvatilimab 具有抗肿瘤活性。
HY-147136
Others
Cancer
MYF-03-176 是一种口服有效的的抗癌剂 ( anticancer agent)。 MYF-03-176 通过口服对 MPM 小鼠异种移植瘤模型显示出较强的抗肿瘤作用。
HY-146231
HY-143250
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 12 (Hit 9) 是一种新型 tubulin 抑制剂 (IC50 =25.3 μM)。Tubulin inhibitor 12 具有抗肿瘤活性和抗癌细胞增殖活性。
HY-59208
HY-100875A
CL-216942 dihydrochloride
Topoisomerase
Cancer
Bisantrene dihydrochloride 是高效的抗癌剂,它通过影响 DNA 插入发挥细胞毒性。Bisantrene dihydrochloride 靶向真核生物的拓扑异构酶 II 。Bisantrene dihydrochloride 是MDR1 的底物。
HY-P99320
OMP 59R5; Anti-Human NOTCH2 Recombinant Antibody
Notch
Cancer
他瑞妥单抗
Tarextumab (OMP-59R5) 是一种抗 Notch2/3 全人源 IgG2 单克隆抗体。Tarextumab 具有抗肿瘤活性。
HY-N10303
HY-P99706
HY-152694
HY-152658
HY-W578275
HY-W555551
HY-W400159
HY-153546
STING
Cancer
STING agonist-31 是一种 STING 激动剂,对 h-STING 和 m-STING 的 EC50 值为 0.24 和 39.51 μM。STING agonist-31 具有抗肿瘤功效。
HY-100682
IAP
Cancer
T-3256336 是一种有效的口服活性 cIAP1 和 XIAP 抑制剂,IC50 值分别为 1.3, 200 nM。T-3256336 具有抗肿瘤活性。
HY-155343
Phospholipase
Cancer
A4333 是 A3373 (HY-155342) 的生物素化的化合物,可抑制磷脂酶 (Phospholipase ) D1 (PLD1),但不抑制 PLD2。A4333 在抗肿瘤活性中发挥重要作用。
HY-156856
HY-157443
Wee1
Cancer
Myt1-IN-4 (21) 是具有口服活性的、选择性的 MYT1 抑制剂,其IC50 值为2.6 nM。Myt1-IN-4 (21) 具有抗肿瘤活性。
HY-161350
HY-16961
HY-16961A
HY-50671
RS 33295-198 trihydrochloride; LY-335979 trihydrochloride
P-glycoprotein
Cancer
唑喹达三盐酸盐
Zosuquidar (LY335979) trihydrochloride 是一种 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂 (Ki =59 nM)。Zosuquidar trihydrochloride 具有抗肿瘤活性,并可用于急性骨髓性白血病 (AML) 的研究。
HY-15255
RS 33295-198; LY-335979
P-glycoprotein
Cancer
唑喹达
Zosuquidar (LY335979) 是一种 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂 (Ki =59 nM)。Zosuquidar 具有抗肿瘤活性,并可用于急性骨髓性白血病 (AML) 的研究。
HY-10529
HY-13809
XL-139
Smo
Apoptosis
Cancer
BMS-833923 (XL-139)是具有口服活性的 Smoothened (Smo) 抑制剂,有抗肿瘤活性,能剂量依赖性抑制BODIPY cyclopamine 与 SMO 的结合,IC50 为 21 nM。
HY-15717
Ras
Cancer
Kobe2602 是一个 Ras-Raf 相互作用 (Ras-Raf interaction ) 抑制剂。Kobe2602 抑制 H-Ras·GTP 与 c-Raf-1 RBD 结合的 Ki 值为 149 μM。Kobe2602 具有抗肿瘤活性。
HY-101566A
BAY 1895344 hydrochloride
ATM/ATR
Cancer
Elimusertib (BAY 1895344) hydrochloride 是一种有效、可口服、选择性的 ATR 抑制剂,IC50 值为 7 nM,具有抗肿瘤活性。Elimusertib hydrochloride 可用于实体瘤和淋巴瘤的研究。
HY-13603
HY-P1599
HY-128893
HY-128903
HY-N2380
HY-N6990
Others
Cancer
Anhydrosecoisolariciresinol 主要源于 Wedelia biflora,具有抗癌活性。
Anhydrosecoisolariciresinol 抑制人乳腺癌细胞系 MCF-7 和 MDA-MB-231 的生长。
HY-128955
HY-N2490
HY-135145
CB-103
Notch
Cancer
Limantrafin (CB-103) 是一种首创的,有口服活性的蛋白相互作用 (PPI ) 抑制剂,靶向 NOTCH 转录复合体,具有抗肿瘤活性。是是
HY-102026
HY-101021
HY-122493
HY-136315
HY-137552
MASTL Kinase Inhibitor-1
Others
Cancer
MKI-1 是微管相关丝氨酸/苏氨酸样激酶 (MASTL) 的抑制剂,其IC50 为9.9 μM。MKI-1 通过激活乳腺癌中的PP2A 发挥抗肿瘤和放射增敏活性。
HY-117288A
BCL201 hydrochloride
Bcl-2 Family
Cancer
S55746 hydrochloride (BCL201 hydrochloride) 是一种有效、可口服、选择性的 BCL-2 抑制剂,其 Ki 值和 Kd 值分别为 1.3 nM 和 3.9 nM。S55746 hydrochloride (BCL201 hydrochloride) 具有抗肿瘤活性且毒性低。
HY-117288
BCL201
Bcl-2 Family
Cancer
S55746 (BCL201) 是一种有效、可口服、选择性的 BCL-2 抑制剂,其 Ki 值和 Kd 值分别为 1.3 nM 和 3.9 nM。S55746 (BCL201) 具有抗肿瘤活性且毒性低。
HY-107271
Others
Cancer
Imperialine 3-β-D-glucoside 是 Imperialine 的糖苷。Imperialine 3-β-D-glucoside 可能对多重耐药肿瘤细胞表现出抗肿瘤特性。
HY-N10332
Proteasome
Cancer
Leptosphaerodione,可从 Remotididymella sp. 中分离得到,是一种有效的泛素-蛋白酶体系统 (UPS ) 抑制剂。Leptosphaerodione 在 HeLa 细胞中具有细胞毒性,IC50 为 3.2 μM。抗肿瘤剂。
HY-17503C
HY-148900
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
SCFSkp2-IN-2 (Compound AAA-237) 是一种 Skp2 抑制剂,其 KD 为 28.77 μM。AAA-237 诱导 NSCLC 细胞凋亡 (apoptosis ),显示出抗肿瘤活性。
HY-154699
HY-121250
HY-13646C
HM30181 mesylate hydrochloride; HM30181A mesylate hydrochloride
P-glycoprotein
Cancer
Encequidar (HM30181) mesylate hydrochloride 是一种有效的、选择性的 P-糖蛋白 (MDR1 ) 抑制剂。Encequidar mesylate hydrochloride 提高紫杉醇 (HY-B0015) 在小鼠肿瘤模型中的抗肿瘤功效。
HY-155090
ATM/ATR
Cancer
ATM Inhibitor-8 (Compound 10r) 是一种有效、选择性、可口服的 ATM 抑制剂,IC50 为 1.15 nM。ATM Inhibitor-8 具有抗肿瘤活性。
HY-P3099
HY-18030B
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Others
CEP-28122 mesylate hydrochloride 是一种二氨基嘧啶衍生物。CEP-28122 mesylate hydrochloride 是一种有效的,选择性且具有口服活性的 ALK 抑制剂,IC50 为 1.9 nM。CEP-28122 mesylate hydrochloride 有抗肿瘤和良好的药代活性。
HY-157435
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
PELI1-IN-1 (compound 3d) 是 PELI1,一种 E3 泛素连接酶 (E3 ubiquitin ligase ) 的有效抑制剂。 PELI1-IN-1 具有抗肿瘤作用。
HY-N12516
Others
Cancer
人参皂苷MC
Ginsenoside Mc 是一种天然产物,可由人参皂苷 Rc (HY-N0042) 的 3-C 脱去两个葡萄糖分子而得。Ginsenoside Mc 具有抗肿瘤活性。
HY-160246
Btk
Cancer
QL47B 是 QL47 (HY-80003) 的生物素化类似物,是有效的 BTK 抑制剂,IC50 值为 1.3 μM。QL47B 具有抗肿瘤活性。
HY-N4275
Others
Cancer
夹竹桃苷 A
Oleaside A 是从夹竹桃中分离得到的极性烯醇内酯单糖苷,可抑制 IL-1α 和 TNF-α 对 ICAM-1 的诱导作用,具有抗肿瘤活性。
HY-158005
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 195 (Compound 10) 是 ELF3-MED23 PPI 抑制剂,Ki 为 0.68 μM。Anticancer agent 195 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),具有抗肿瘤活性。
HY-160702
HY-10981
E7080
VEGFR
FGFR
PDGFR
c-Kit
RET
Cancer
仑伐替尼
Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3) ,成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4) ,血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) ,干细胞因子受体 (KIT) ,转染期间重排 (RET) ,显示有效抗癌的活性。
HY-B0109A
L671152 hydrochloride; MK507 hydrochloride
Carbonic Anhydrase
Others
盐酸多佐胺
Dorzolamide (L671152) hydrochloride 是有效的碳酸酐酶 carbonic anhydrase II 的抑制剂,其对红细胞CA-II 和CA-I 的 IC50 值分别为 0.18 nM 和 600 nM。
HY-B0109
L671152; MK507
Carbonic Anhydrase
Cancer
多佐胺
Dorzolamide (L671152) 是有效的碳酸酐酶 carbonic anhydrase II 的抑制剂,其对红细胞 CA-II 和 CA-I 的 IC50 值分别为 0.18 nM 和 600 nM。
HY-B2230
HY-107777
HY-126693
HY-128897
HY-128909
HY-128908
HY-14949C
TTI-237 fumarate
Microtubule/Tubulin
Cancer
Cevipabulin fumarate (TTI-237 fumarate) 是一种微管 活性的、口服有效的抗肿瘤化合物,可抑制 [3 H]长春碱与微管蛋白的结合,对人癌细胞的 IC50 值为 18-40 nM。
HY-16446
HY-N4210
TMV
Infection
Cancer
鸦胆子内酯A
Yadanziolide A 来源于 Brucea javanica 干燥的种子。Yadanziolide A 具有强的抗病毒作用,抗烟草花叶病毒的 IC50 值为 5.5 μM。Yadanziolide A 具有抗肿瘤作用。
HY-N2000
HY-10981A
E7080 mesylate
VEGFR
FGFR
PDGFR
RET
c-Kit
Cancer
仑伐替尼甲酸盐
Lenvatinib mesylate (E7080 mesylate),一种口服,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3) ,成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4) ,血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) ,干细胞因子受体 (KIT) ,转染期间重排 (RET) ,显示有效抗癌的活性。
HY-128899
HY-N1373
Apoptosis
Cancer
槐定碱
Sophoridine 是一种从豆科植物苦参中分离出来的喹喔啉生物碱。Sophoridine 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Sophoridine 有可能成为胰腺癌的有效,选择性和耐受性良好的候选活性分子。
HY-116446
HY-126492
HY-12628
NAMPT
Cancer
GNE-618 是一种有效的,具有口服活性的烟酰胺磷酸核糖基转移酶 (NAMPT) 抑制剂,IC50 为 6 nM。GNE-618 消耗 NAD 水平并诱导细胞死亡,具有抗肿瘤活性。
HY-N1318
HY-N2357
HY-125506
Others
Cancer
NP-G2-044 是一种有效的、具有口服活性的 fascin 蛋白抑制剂,IC50 值约为 2 μM。NP-G2-044 可阻断肿瘤转移并增强抗肿瘤免疫应答。
HY-125916
Endogenous Metabolite
Cancer
Pseurotin A,曲霉和其他真菌的次级代谢产物,是几丁质合成酶 (chitin synthase ) 的竞争性抑制剂和神经发生剂。Pseurotin A 抑制 IgE 的产生 (IC50 =3.6 μM)。Pseurotin A 具有抗肿瘤活性。
HY-101566
BAY 1895344
ATM/ATR
Cancer
Elimusertib (BAY-1895344) 是一种有效、可口服、选择性的 ATR 抑制剂,IC50 值为 7 nM,具有抗肿瘤活性。Elimusertib 可用于实体瘤和淋巴瘤的研究。
HY-148067
HY-101996
Bcl-2 Family
Cancer
SMBA1 是一种有效的 Bax 激动剂,Ki 值为 43.3 nM。SMBA1 增强 Bax 表达。SMBA1 显示出抗肿瘤活性。SMBA1 具有肺癌研究的潜力。
HY-152394
HY-152446
HY-154150
HY-101566S
BAY 1895344-d3
ATM/ATR
Cancer
Elimusertib-d3 (BAY 1895344-d3) 是 Elimusertib-d3 (BAY 1895344-d3) 的氘代物。Elimusertib 是一种有效、可口服、选择性的 ATR 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
HY-152784
HY-156698
HY-155163
HY-156850
HDAC
Cancer
ITF 3756 是一种有效的选择性 HDAC6 抑制剂。ITF 3756 在体外降低人单核细胞和 CD8 T 细胞上 PD-L1 的表达,并显示出抗肿瘤活性。
HY-156796
HY-N0400R
HY-N0103
HY-N0103A
HY-155995
MK-905
Others
Cancer
Pro-905 是一种具有抗肿瘤活性的亚磷酸盐肽。Pro-905 将活性核苷酸抗代谢物硫代鸟苷单磷酸(TGMP) 递送到肿瘤。Pro-905 能有效阻止嘌呤残留底物与核酸的结合,抑制人类恶性周围神经鞘肿瘤 (MPNST) 细胞的集落形成。 Pro-905 抑制嘌呤残留进入核酸并阻止细胞生长。 Pro-905 抑制 MPNST 的生长,增强 JHU395 (HY-124778) 的抗肿瘤作用。
HY-17411
HY-N2113
Autophagy
Cancer
蓝萼乙素
Glaucocalyxin B是从中药香茶菜中分离出来的对映-贝壳杉烷型二萜,具有抗癌和抗炎活性。 24h内减少HL-60 生长的IC50 值约为5.86 μM。
HY-U00447
HY-N0250
HY-111407
SCH900353
ERK
Cancer
MK-8353 (SCH900353) 是一种有效的,选择性的,可口服的 ERK1/2 抑制剂,IC50 值分别为 23.0 nM 和 8.8 nM;MK-8353 具有抗肿瘤活性。
HY-129167
HY-126682
HY-128894
HY-100763
Bcl-2 Family
Cancer
Mcl1-IN-12 (Compound F) 是一种选择性的 Mcl-1 抑制剂,对 Bcl-2 的作用较弱,Ki 值分别为 0.29 和 3.1 μM。
HY-128759
DYRK
Cancer
DYRKs-IN-2 (例132) 是一种有效的 DYRKs 抑制剂,对 DYRK1B 和 DYRK1A 的 IC50 分别为 9 nM 和 5 nM。DYRKs-IN-2 有抗肿瘤活性。
HY-114244
HY-N2108
ADC Cytotoxin
Cancer
7-乙基喜树碱
7-Ethylcamptothecin 是喜树碱类似物之一。 喜树碱 (CPT) 是一种从喜树 (Camptotheca acuminata ) 中分离出的细胞毒性生物碱,对 L1210 白血病和 Walker 256 癌肉瘤模型具有很强的抗肿瘤活性。
HY-N1984
HY-128904
HY-N7028
HY-111192
Ser/Thr Protease
Cancer
IPR-803 是一种有效的 uPAR?uPA 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 抑制剂。IPR-803 直接与 uPAR 绑定,具有亚微摩尔的亲和力。IPR-803 具有抗肿瘤活性。
HY-108472
HY-105019A
Melphalan flufenamide hydrochloride
DNA Alkylator/Crosslinker
Apoptosis
Cancer
Melflufen (Melphalan flufenamide) hydrochloride,Melphalan 的一种二肽前体活性分子,是一种烷基化剂。Melflufen hydrochloride 对多发性骨髓瘤细胞具有抗肿瘤活性,并抑制血管生成。Melflufen hydrochloride 对骨髓瘤细胞 DNA 不可逆损伤及细胞毒作用。
HY-105019
HY-P1404
Pim
Cancer
R8-T198wt 是一种可透过细胞的羧基末端 p27Kip1 肽,通过抑制 Pim-1 激酶而显示抗肿瘤活性。
HY-142740
HY-13566
CKD-602 free base
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
贝洛替康
Belotecan (CKD-602 free base) 是 DNA topoisomerase I 抑制剂。Belotecan 诱导细胞凋亡以及周期阻滞。Belotecan 是一种具有抗肿瘤效应的喜树碱衍生物,可用于癌症的研究。
HY-P3586
Hunter-killer peptide ao; Prohibitin-targeting peptide 1; prohibitin-TP01; Adipotide
Apoptosis
Cancer
HKPao (Hunter-killer peptide ao) 是一种生物活性肽。HKPao (Hunter-killer peptide ao) 具有抗肥胖和抗肿瘤的促凋亡活性,可引起囊泡释放细胞色素 c。
HY-N11015
HY-N0351S1
HY-137974
STAT
Apoptosis
Cancer
8-Epixanthatin 是一种潜在的秋水仙碱结合位点抑制剂,从Xanthium chinese Mill 中分离得到。8-Epixanthatin 可以抑制 STAT3 的激活,诱导细胞凋亡( apoptosis ),具有抗肿瘤活性。
HY-127079
HY-N11669
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Demycarosyl-3D-β-D-digitoxosylmithramycin SK 是一种 Mithramycin 类似物,具有较好的抗肿瘤活性,可以通过结合并抑制 DNA 结合蛋白,从而阻止肿瘤细胞的增殖和生长。
HY-N11667
Others
Infection
Cancer
18-O-Demethylpederin 是一种 pederin 类似物。Pederin 是首次从隐翅虫属昆虫中提取的天然聚酮化合物,是一种非蛋白质昆虫毒素,具有广谱的生物活性,包括抗菌、抗病毒、抗肿瘤等。
HY-W009538
HY-154413
HY-W115186
HY-149847
Others
Cancer
JH530 是一种有效的巨泡式细胞死亡 (methuosis ) 诱导剂,通过引起细胞内完全空泡化来抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的增殖。JH530 具有抗肿瘤活性,可用于癌症研究。
HY-W177546
HY-162092
NF-κB
IKK
Cancer
Multi-target Pt (IV),是一种抗肿瘤剂,可抑制抑制IKKβ磷酸化、IκBα磷酸化和NF-κB p65磷酸化及核易位,导致NF-kB信号通路阻断。
HY-157339
HY-107336
Beveno
COX
Inflammation/Immunology
Cyclovalone (Beveno) 是一种合成姜黄素衍生物,可抑制环氧合酶 (cyclooxygenase ) 并具有抗炎、抗肿瘤和抗氧化活性。Cyclovalone 抑制正常和恶性前列腺细胞的增殖。Cyclovalone 具有口服活性。
HY-N12687
HY-162396
P-glycoprotein
Cancer
P-gp inhibitor 21 (Compound 56) 是一种 P-糖蛋白 (P-gp ) 转运抑制剂,可以逆转 P-gp 介导的多药耐药性 (MDR),并在小鼠模型中表现出抗肿瘤功效,无显著细胞毒性。
HY-160246A
Btk
Cancer
QL47B TFA 是 QL47 (HY-80003) 的生物素化类似物,是有效的 BTK 抑制剂,IC50 值为 1.3 μM。QL47B TFA 具有抗肿瘤活性。
HY-10991
HY-15579A
Monomethylauristatin F hydrochloride
Microtubule/Tubulin
ADC Cytotoxin
Cancer
MMAF (Monomethylauristatin F) hydrochloride 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,用作抗肿瘤药物。MMAF hydrochloride 广泛用作抗体偶联药物 (ADC s) 的细胞毒性成分,如 Vorsetuzumab mafodotin 和 SGN-CD19A。
HY-N3442
HY-N2135
HY-P1687
HY-126681
HY-100219
VD/VDR
Cancer
CB1151 是 1,25 二羟基维生素D3 (VD) 的 20 表位类似物 ( 20-epi analogue of VD ),具有有效的抗肿瘤作用。CB1151 抑制 MCF-7 细胞生长, IC50 值为 0.82 nM。
HY-N7766
HY-N0488S2
HY-108441
β-catenin
Cancer
CCT 031374 氢溴酸盐是 β-catenin/transcription factor (TCF) 复合信号传导的有效抑制剂。CCT 031374 抑制 Wnt 信号通路基因的 TCF 依赖性转录。CCT 031374 具有抗肿瘤活性。
HY-144232
Others
Cancer
Anticancer agent 28 在体内H22同种异体移植小鼠中表现出良好的抗肿瘤活性,在K562细胞中的效力是Oridonin的50倍,其IC50 值为 0.09 μM。
HY-111237
Olomoucin
CDK
Cancer
Butyrolactone I 是 CDK1 的 ATP 竞争性抑制剂,是 A.terreus 的次级代谢产物。Butyrolactone I 在非小细胞肺癌、小细胞肺癌和前列腺癌细胞系中具有抗肿瘤作用。
HY-124012
HY-145675A
HY-146267
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ERα degrader 5 (Compound 40) 是一种选择性的、具有口服活性的雌激素受体 (estrogen receptor (ER) ) 降解剂,对 ERα 的 EC50 值为 1.1 nM。ERα degrader 5 在体内表现出抗肿瘤活性。
HY-143256
HY-148203
Bcl-2 Family
Cancer
Mcl-1 inhibitor 9 (example 2) 是一种 myeloid cell leukemia 1 (Mcl-1 ) 抑制剂,IC50 值为 0.21889 nM,其具有抗肿瘤活性。
HY-P3707
Apoptosis
Cancer
Tumor targeted pro-apoptotic peptide (CNGRC-GG-D(KLAKLAK)2) 是一种抗肿瘤肽。Tumor targeted pro-apoptotic peptide 能破坏线粒体膜并促进细胞凋亡,在小鼠中显示出抗癌活性。
HY-P2813
HY-153067
HY-152382
HY-101904
HY-W130466
HY-N3361
Others
Cancer
(3β,4α)-Lup-20(29)-ene-3,23-diol (compound 11) 是一种天然的,具有抗肿瘤活性的羽豆烷型三萜白桦酸。
HY-125665
HY-153832
RAR/RXR
NO Synthase
Cancer
MSU-42011 是一种具有口服活性的类视黄醇 X 受体 (RXR ) 激动剂。MSU-42011 可以有效抑制 iNOS 以及 p-ERK 蛋白水平的表达。MSU-42011 具有免疫调节和抗肿瘤活性。MSU-42011 可用于癌症的研究。
HY-D2095
Fluorescent Dye
Cancer
Medical fluorophore 33 是一种新型的苯二酚-异喹啉盐。Medical fluorophore 33 在体内表现出强烈的荧光信号、良好的微粒体稳定性和高的生物相容性。Medical fluorophore 33 对结直肠癌小鼠具有抗肿瘤活性。
HY-148511A
CMP-001 sodium
Toll-like Receptor (TLR)
Cancer
Vidutolimod sodium 是一种 CpG-A 类寡核苷酸,是 TLR9 的激动剂。Vidutolimod sodium 激活浆细胞样树突状细胞(pDCs)并触发 IFNα 的释放,导致抗肿瘤免疫作用。
HY-162064
VEGFR
Cancer
T-1-MBHEPA 是一种有效的 VEGFR -2 抑制剂,IC50 为 0.121±0.051 μM。T-1-MBHEPA 具有抗肿瘤和抗血管生成作用。
HY-163295
ADC Cytotoxin
Btk
Cancer
BTK degrader-1 (compound 1) 是一种布鲁顿氏酪氨酸激酶 (BTK ) 双功能降解剂,可与 CD79b 缀合。BTK degrader-1 具有抗肿瘤作用。
HY-161322
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCAXII-IN-9 (Compound 3I) 是一种选择性的 hCAXII 抑制剂,其对 hCAXII 、hCAI 、hCAII 和 hCAIX 的 Ki 值分别为 28 nM、7192.6 nM、188.6 nM 和 >100000 nM。hCAXII-IN-9 可以用于抗肿瘤的研究。
HY-N12589
Others
Cancer
8-epi-Helenalin 是一种可从旋复花根中分离得到的具有抗肿瘤活性的半萜内酯,对 HL-60、A549、MCF7、HCT-15、SK-OV-3 和 Malme-3M 的 EC50 值分别为 12.2 μM、53.8 μM、9.1 μM、8.7 μM、18.7 μM 和 8.3 μM。
HY-15575
HY-N0214
HY-100506
Integrin
Cancer
GLPG0187 是广谱的 integrin 受体拮抗剂,具有抗肿瘤活性;抑制 αv β1 -integrin 的 IC50 值为 1.3 nM。GLPG0187 抑制细胞迁移体生物合成而无细胞毒性。
HY-126683
HY-75161
HY-112607
HY-13744
RFS 2000; 9-Nitrocamptothecin
Topoisomerase
Cancer
Rubitecan (RFS 2000),喜树碱衍生物,是一种口服活性拓扑异构酶 I 抑制剂,具有广泛抗肿瘤活性,诱导蛋白质连接的 DNA 单链断裂,从而阻断分裂细胞中的 DNA 和 RNA 合成。
HY-107981
Antifolate
Cancer
LSN 3213128 是一种选择性、非经典、口服有效的抗叶酸剂,能够有效特异性抑制氨基咪唑-4-甲酰胺核糖核苷酸甲酰转移酶 (AICARFT ) 的活性,IC50 值为 16 nM,在细胞中对其 IC50 值为 19 nM。
HY-N6011
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
9-Methoxycamptothecin (MCPT),是从Camptotheca acuminata 中分离得到的,通过抑制拓扑异构酶发挥抗肿瘤活性。9-Methoxycamptothecin (MCPT) 具有强效的诱导G2/M期细胞和癌细胞凋亡的作用。
HY-N2995
Poricoic acid A(F)
NF-κB
Keap1-Nrf2
Cancer
茯苓新酸 A
Poricoic acid A从Poria cocos 中提取得到,拥有抗肿瘤活性。Poricoic acid A 可通过调节Gas6/AxlNFκB/Nrf2 轴增强AKI-to-CKD 的褪黑激素抑制。
HY-124711
Others
Cancer
TBOPP 是一种 DOCK1 的选择性抑制剂,其 IC50 为 8.4 μM。TBOPP 以高亲和力 (Kd 为 7.1 μM) 与 DOCK1 DHR-2 结构域结合,对广泛类型的肿瘤均具有抗肿瘤活性。
HY-N6949
HY-130812
HY-111183
HY-N3085
HY-122306
Mycotrienin II
Antibiotic
Bacterial
Infection
Cancer
Ansatrienin B (Mycotrienin II) 是从链霉菌中分离得到的一种抗生素 (antibiotic )。Ansatrienin B 对真菌和酵母有活性,但对细菌无活性。Ansatrienin B 具有抗肿瘤活性,可作为 ADC 毒素分子。
HY-N2420
Apoptosis
Cancer
卡瓦胡椒素A
Flavokawain A 是一种抗癌试剂 (anticarcinogenic agent ),是 kava 提取物中的查耳酮,具有抗肿瘤活性。Flavokawain A 通过 Bax 蛋白依赖和线粒体依赖的凋亡途径诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Flavokawain A 有潜力用于膀胱癌的相关研究。
HY-129055
HY-123055
HY-N0214A
HY-N1333
NF-κB
Cancer
Rubioncolin C 通过诱导凋亡和自噬细胞死亡,抑制 NF-κB 和 Akt/mTOR/P70S6K 通路在人癌细胞中发挥抗肿瘤活性。
HY-108230
HY-144217
ATM/ATR
Cancer
SKLB-197对ATR的IC50 值为0.013μM,但对其他402种蛋白激酶的活性非常弱或没有活性。在体外和体内,它对ATM缺陷型肿瘤显示出强大的抗肿瘤活性。
HY-145729
AZD9150
STAT
Apoptosis
Cancer
Danvantisen 是一种靶向 STAT3 的反义寡核苷酸,具有潜在的抗肿瘤活性。Danvantisen 与 STAT3 mRNA结合,从而抑制转录本的翻译。抑制 STAT3 的表达可诱导肿瘤细胞凋亡,抑制肿瘤细胞生长。
HY-N10536
Others
Cancer
Halichondrin B 是从海绵 Halichondria okadai 中发现的。Halichondrin B 是一种非竞争性的 Vinca-alkaloid 与微管蛋白结合的抑制剂 (微管蛋白聚合 IC50 为 1.2-1.4 μM),其具有抗肿瘤活性。
HY-P99250
MetMAb
c-Met/HGFR
Cancer
Onartuzumab (MetMAb) 是一种人源化亲和成熟的单价单克隆抗体,抑制受体酪氨酸激酶 MET 。Onartuzumab 可有效抑制 HGF 结合、受体磷酸化和信号转导。Onartuzumab 具有抗体样药代动力学和抗肿瘤活性。
HY-W005130
HY-152526
HY-152528
HY-152360
HY-152406
HY-154151
HY-152822
HY-152714
HY-N11645
GA-Mf
Apoptosis
Cancer
Ganoderic acid Mf 是一种抗肿瘤三萜类化合物。Ganoderic acid Mf 导致细胞周期停滞在 G1 期。Ganoderic acid Mf 在正常细胞和癌细胞之间表现出高选择性,并通过线粒体介导的途径诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N8342
HY-153400
ATM/ATR
Cancer
ATR-IN-22 (Compound 34) 是一种具有口服活性的 ATR 抑制剂。ATR-IN-22 抑制 MIAPaCa-2 增殖 (IC50 <1 μM)。ATR-IN-22 在结肠癌中显示出抗肿瘤活性。
HY-155075
HY-N12130
Others
Others
Celangulatin D (Compound 2) 是从天然南蛇藤根皮中分离的杀虫倍半萜多元醇酯。Celangulatin D 具有粘虫的杀虫剂活性。Celangulatin D 可用于杀虫、抗肿瘤的研究。
HY-162003
HY-131978
CDK
Cancer
DB18 是一种有效的选择性 CDC2 样激酶 (CLK ) 抑制剂,对于 CLK1、CLK2 和 CLK4 的 IC50 值在 10-30 nM 范围内。DB18 具有抗肿瘤活性。
HY-18295A
HY-113481
HY-10990
CRA 024781; PCI-24781
HDAC
Cancer
阿贝司他;艾贝司他
Abexinostat (CRA 024781) 是一种新的泛 HDAC 抑制剂,主要靶向 HDAC1 的 Ki 值为 7 nM。Abexinostat 也抑制 MBLAC2 水解酶活性,EC50 小于 10 nM。
HY-146728
STAT
Apoptosis
Cancer
STAT3-IN-10 是一种 STAT3 抑制剂,IC50 为 5.18 µM。STAT3-IN-10 与 STAT3 SH2 结构域直接结合,抑制肿瘤细胞生长和诱导肿瘤细胞的凋亡 (apoptosis )。
HY-143433
CDK
Cancer
Cdc7-IN-19 (compound 1-1) 是一种有效的 CDC7 抑制剂,对 Cdc7/DBF4 酶的 IC50 为 1.49 nM。
HY-147655
Others
Cancer
CQ211 是一种有效的、选择性的 RIOK2 抑制剂,Kd 值为 6.1 nM。CQ211 对多种癌细胞均有明显的增殖抑制活性。
HY-151273
TGF-β Receptor
Cancer
ALK5-IN-27 (Compound EX-04) 是一种有效的 ALK-5 抑制剂,IC50 不高于 10 nM。ALK5-IN-27 也抑制 ALK-2 。
HY-151283
HY-156423
HY-117791
Others
Cancer
R-普拉曲沙
(R)-Pralatrexate 是 Pralatrexate (HY-10446) 的 (R)-对映体。Pralatrexate 是一种抗叶酸剂,也是一种有效的二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂。
HY-156919
MDM-2/p53
Cancer
p53 Activator 8 是一种 p53 激活剂。p53 Activator 8 对 MCF7 乳腺癌细胞系具有有效的抗增殖活性,IC50 值为 0.5 μM。
HY-155170
Others
Cancer
MTDH-SND1 blocker 1 (compound C26-A6) 是 MTDH-SND1 蛋白的抑制剂。MTDH-SND1 blocker 1 可抑制癌症的转移。
HY-15528
PKD
Cancer
kb NB 142-70 是一种有效的 PKD 抑制剂,对 PKD1,PKD2 和 PKD3 的 IC50 值分别为 28.3 nM,58.7 nM 和 53.2 nM;kb NB 142-70 同时具有抗肿瘤活性。
HY-B0342
Methylglucamine; Meglumin; Methylglucamin
Biochemical Assay Reagents
Cancer
葡甲胺
Meglumine (Methylglucamine) 是一种具有口服活性的源自山梨糖醇的氨基糖。Meglumine 有抗炎和抗肿瘤活性。Meglumine 常在活性分子中用作赋形剂,并与碘代化合物葡甲胺和碘帕胺葡甲胺等造影剂中的碘化化合物一起使用。
HY-15579
Monomethylauristatin F
Microtubule/Tubulin
ADC Cytotoxin
Cancer
MMAF (Monomethylauristatin F) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,用作抗肿瘤药物。MMAF (Monomethylauristatin F) 广泛用作抗体偶联药物 (ADC s) 的细胞毒性成分,如 Vorsetuzumab mafodotin 和 SGN-CD19A。
HY-B1714
Others
Cancer
NSC 601980 analog 是 NSC601980 的类似物,NSC 601980 在酵母筛选实验结果中,表现出了抗肿瘤活性, 能够在 COLO 205 和 HT29 细胞株里很好的抑制细胞增殖,Log GI 50 分别是-6.6 和 -6.9。
HY-101291
HY-128758
DYRK
Cancer
DYRKs-IN-1 是一种有效的 DYRKs (双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶) 抑制剂,对 DYRK1A 和 DYRK1B 的 IC50 分别为 5 nM 和 8 nM。DYRKs-IN-1 有抗肿瘤活性。
HY-128766
HY-N2959
HY-N6884
HY-N6722
Tridolgosir
Apoptosis
Antibiotic
Infection
Cancer
苦马豆碱
Swainsonine (Tridolgosir) 是一种天然的吲哚里西啶生物碱,是一种有效且可逆的 α-甘露糖苷酶 (α-mannosidase ) 抑制剂。Swainsonine 诱导细胞凋亡 (apoptosis )和细胞周期停滞在 G2/M 期。Swainsonine 具有抗肿瘤活性。
HY-15579B
Monomethylauristatin F sodium
Microtubule/Tubulin
ADC Cytotoxin
Cancer
MMAF sodium (Monomethylauristatin F sodium) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,用作抗肿瘤活性分子。MMAF sodium (Monomethylauristatin F sodium) 广泛用作抗体偶联活性分子 (ADC s) 的细胞毒性成分,如Vorsetuzumab mafodotin 和 SGN-CD19A。
HY-N2463
HY-126684
HY-N4121
HY-N6674
ECO-4601; TLN-4601; BU 4664L
Ras
Apoptosis
Cancer
Diazepinomicin (TLN-4601) 是Micromonospora sp 的次生代谢产物,可抑制EGF 诱导的 Ras-ERK MAPK 信号通路,可诱导凋亡。是一种可用于 K-Ras 突变型的抗肿瘤活性分子。
HY-131704
FGFR
Cancer
FGFR4-IN-5 是一种有效的选择性共价 FGFR4 抑制剂,IC50 为 6.5 nM。FGFR4-IN-5 具有较强的抗肿瘤活性,可用于肝癌研究。
HY-128758A
DYRK
Cancer
DYRKs-IN-1 hydrochloride 是一种有效的 DYRKs (双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶) 抑制剂,对 DYRK1A 和 DYRK1B 的 IC50 分别为 5 nM 和 8 nM。DYRKs-IN-1 hydrochloride 有抗肿瘤活性。
HY-145034
HY-145574
HY-P99041
ABX-EGF
EGFR
Cancer
帕尼单抗
Panitumumab (ABX-EGF) 是一种全人源 IgG2 抗 EGFR 单克隆抗体,具有抗肿瘤活性。Panitumumab 抑制肿瘤细胞增殖、存活和血管生成。Panitumumab 可用于癌症研究,例如结肠癌。
HY-130628
PAK
Cancer
PAK4-IN-1 (Compound 19) 是一个有效的、选择性的、具有口服活性的 PAK4 抑制剂,具有良好的体内抗肿瘤效果。PAK4-IN-1 在酸性和中性条件下都很稳定。
HY-146397
HY-19542
C6-Cer; N-Hexanoylsphingosine
Apoptosis
Cancer
C6-ceramide是一种神经酰胺途径激活剂,对多种癌细胞系具有活性。C6-ceramide 可用作化疗剂的佐剂,以增强抗肿瘤作用。
HY-10249D
Akt
Cancer
AKT Kinase Inhibitor hydrochloride 是一种具有抗肿瘤活性的 Akt 抑制剂。
HY-P99328
HY-122943
HY-P99936
LJM716
EGFR
Cancer
Elgemtumab(LJM716) 是一种全人 IgG 单克隆抗体。Elgemtumab 可特异性结合 HER3,阻断配体依赖性和非依赖性 HER3 信号转导和细胞增殖,具有良好的抗肿瘤潜力。
HY-152300
HY-152483
HY-154480
HY-W114787
HY-16336
PCI 0120; Gadolinium texaphyrin; Gd-Tex
Others
Cancer
Motexafin gadolinium (PCI 0120) 是一种有效的抗肿瘤剂。Motexafin gadolinium 是一种与钆 (III) 复合的特殊泰沙弗林。Motexafin gadolinium 增加细胞内 ROS 的产生。Motexafin gadolinium 增强肿瘤细胞对电离辐射的敏感性。
HY-119458
Topoisomerase
TMV
Fungal
Infection
Luotonin A 是一种抗病毒 (antiviral ) 和抗植物致病真菌 (fungus ) 剂。Luotonin A 对烟草花叶病毒 (TMV ) 具有良好的抗病毒活性。Luotonin A 对拓扑异构酶 I (topoisomerase I ) 和拓扑异构酶 II (topoisomerase II ) 也有一定的抑制活性。Luotonin A 具有抗肿瘤活性。
HY-156814
Hedgehog
Cancer
HPP-9 是一种基于 Hedgehog 通路抑制剂 (HPI-1) 的蛋白降解靶向嵌合体 (PROTACs ),pIC50 值为 6.71,可以降解 BET 溴结构域。 HPP-9 具有抗肿瘤活性[1[ 。
HY-163136
Autophagy
REV-ERB
Cancer
Autophagy/REV-ERB-IN-1 是自噬 和REV-ERB 的双重抑制剂。 Autophagy/REV-ERB-IN-1 具有抗肿瘤 活性,在 BTB-474 细胞上的 CC50 值为 2.3 μM。
HY-132223
HY-160196
HY-163194
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
Cbl-b-IN-16 (compound 31) 是口服有效的环指 E3 连接酶 Cbl-b 抑制剂,IC50 为 30 nM。 Cbl-b-IN-16 可以促进人 T 细胞中 IL-2 的产生,EC50 为 230 nM。Cbl-b-IN-16 具有抗肿瘤活性。
HY-162357
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-L1-IN-5 (X22) 是一个口服活性的PD-L1抑制剂,IC50 值为 785.6 nM。PD-L1-IN-5 具有体内抗肿瘤活性。
HY-16106
BMN-673; LT-673
PARP
Cancer
他拉唑帕利
Talazoparib (BMN-673) 是一种高效的,具有口服活性的 PARP 1/2 抑制剂。Talazoparib 抑制 PARP1 和 PARP2 酶活性的 Ki 值分别为 1.2 nM 和 0.87 nM。Talazoparib 具有抗肿瘤活性。
HY-N0889
HY-N0351
HY-17503AS
HY-B0431AS
HY-N0222
HY-N7046
HY-N0211
EGFR
Apoptosis
Cancer
杯苋甾酮
Cyasterone,一种天然的 EGFR 抑制剂,主要分离自 Ajuga decumbens Thunb (Labiatae)。Cyasterone 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期阻滞表现出抗增殖作用。 Cyasterone 可用于抗人类肿瘤的相关研究。
HY-109019
CM082; X-82
VEGFR
PDGFR
Cardiovascular Disease
Cancer
Vorolanib (CM082) 是一种具有口服活性的,有效的 VEGFR/PDGFR 抑制剂。Vorolanib 是一种有效的 ATP 结合盒 (ABC) 转运蛋白抑制剂。Vorolanib 是一种血管生成抑制剂,与 ZD1839 (HY-50895) 联用具有抗肿瘤活性。
HY-112786
HY-136270
VX-803; M4344; ATR inhibitor 2
ATM/ATR
Cancer
Gartisertib (VX-803) 是一种 ATP 竞争性的,具有口服活性的,选择性的 ATR 抑制剂,Ki <150 pM。Gartisertib 抑制 ATR 驱动的磷酸化检查点激酶-1 (Chk1) 磷酸化, IC50 值为 8 nM。具有抗肿瘤活性。
HY-N7698B
HY-111554
HY-P1728
YAP
Cancer
Super-TDU (1-31) 是 Super-TDU 的肽片段。Super-TDU (1-31) 是 YAP-TEAD 复合物的抑制剂。Super-TDU 在胃癌小鼠模型中显示出有效的抗肿瘤活性并抑制肿瘤生长。
HY-N2040
HY-135967
DNA/RNA Synthesis
Cancer
MTH1-IN-2 是一种 MutT 同源酶1 (MTH1 ) 抑制剂,详细信息请参考专利 WO2016135138A1 的化合物 (6)。MTH1-IN-2 具有抗肿瘤活性,有潜力用于癌症方面的研究。
HY-106381
PKC
Inflammation/Immunology
Cancer
金硫丁二钠
Aurothiomalate sodium 是一种有效的和选择性的致癌 PKCι 信号传导抑制剂。Aurothiomalate sodium 抑制肿瘤细胞增殖,而不抑制细胞凋亡。Aurothiomalate sodium 是一种有效的硫氧还蛋白还原酶 (TrxR ) 抑制剂。Aurothiomalate sodium 是一种抗风湿剂,显示出有效的抗肿瘤活性。
HY-124036
PI3K
mTOR
Cancer
DS-7423 是 PI3K 和 mTOR 的双抑制剂,其对 PI3Kα 和 mTOR 的IC50 值分别为15.6 nM 和 34.9 nM。DS-7423 具有抗癌活性。
HY-145602
HY-146406
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 52 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 52 显示出体外细胞毒性。Anticancer agent 52 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 52 显示出抗肿瘤作用。Anticancer agent 52 具有研究膀胱癌的潜力。
HY-150591
Proteasome
Cancer
20S Proteasome-IN-3 是一种 20S Proteasome β5 亚基抑制剂 (IC50 =1.64 μM),表现出抗肿瘤增殖活性。
HY-150076
HY-151460
Others
Cancer
GCN2-IN-7 (compound 39) 是一种具有口服活性和选择性的 general control nonderepressible 2 (GCN2 ) 抑制剂 (IC50 =5 nM),具有体内的抗肿瘤活性。
HY-W128788A
HY-152480
HY-154397
HY-148511
CMP-001
Toll-like Receptor (TLR)
Vidutolimod 是一种CpG-A类寡核苷酸,是 TLR9 的激动剂。Vidutolimod 激活浆细胞样树突状细胞(pDCs)并触发 IFNα 的释放,导致抗肿瘤免疫作用。
HY-148937
Others
Others
Oroselol 是一种香豆素,普遍存在于各种植物中,特别是在当归植物的根部和肉桂树的树皮中。Oroselol 具有潜在药用特性,包括抗炎、抗氧化和抗肿瘤作用。Oroselol 可应用于香料、香精和药物的生产
HY-149410
Others
Cancer
MSN8C 是曼索酮 E 的类似物,是一种新型人类 DNA 拓扑异构酶 II 催化抑制剂。MSN8C 诱导癌细胞凋亡。MSN8C 在体外表现出显着的抗肿瘤细胞增殖活性。
HY-155338
YAP
Cancer
SWTX-143 是一种新型共价 YAP /TAZ-TEAD 抑制剂,可与所有四种 TEAD 亚型的棕榈酰化口袋结合。 SWTX-143 对 YAP /TAZ-TEAD 的转录活性产生不可逆的特异性抑制,并显示出抗肿瘤活性。
HY-N12436
Aurora Kinase
Cancer
11α-O-Tigloyl-12β-O-acetyltenacigenin B 是 Tenacigenin B (HY-N1168) 的酯衍生物,可从藤黄藤 (MTC) 中分离得到。Tenacigenin B 可调节 Aurora-A 对淋巴瘤具有抗肿瘤作用。
HY-161176
PROTACs
Cancer
PROTAC KRAS G12D degrader 1 是一种有效、快速、选择性的 PROTAC KRASG12D 降解剂,DC50 为 38.06 nM。PROTAC KRAS G12D degrader 1 显示出显着的抗肿瘤功效。
HY-161317
HY-158006
MetAP
Cancer
SDX-7539 是一种具有选择性的 MetAP2 抑制剂。SDX-7539 可以抑制 HUVEC 增殖,IC50 为 120 μM。SDX-7539 在 异种移植 NSCLC 的无胸腺裸鼠中表现出抗肿瘤活性。
HY-162432
MDM-2/p53
Cancer
MDM2-IN-27 主要靶向 MDM2 蛋白 (Ki = 0.4 nM),通过阻断 MDM2 对 p53 的负向调控,激活 p53 的抗肿瘤活性,诱导细胞凋亡。
HY-13736A
CV205-502 hydrochloride
Dopamine Receptor
Akt
Neurological Disease
Cancer
盐酸喹高利特
Quinagolide hydrochloride (CV205-502 hydrochloride) 是选择性的、具有口服活性的多巴胺 D2 受体 激动剂。Quinagolide hydrochloride 是催乳素 抑制剂。Quinagolide hydrochloride 下调 AKT 的水平及其磷酸化。Quinagolide hydrochloride 具有抗肿瘤活性,可用于癌症的研究。
HY-N0004
HY-129179
APG-2575; Bcl-2/Bcl-xl inhibitor 1
Bcl-2 Family
Cancer
Lisaftoclax (compound 6) 是 Bcl-2 和Bcl-xl 的双抑制剂,信息来自专利 WO2018027097A1。Lisaftoclax 对Bcl-2 和Bcl-xl 的IC50 值分别为 2 nM 和 5.9 nM。
HY-N0488S1
Leurocristine-d3 -ester sulfate; NSC-67574-d3 -ester sulfate; 22-Oxovincaleukoblastine-d3 -ester sulfate
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
硫酸长春新碱 ester (硫酸盐)
Vincristine-d3 -ester (sulfate) 是 Vincristine sulfate 的氘代物。Vincristine sulfate是一种抗肿瘤长春花生物碱,抑制有丝分裂纺锤体中的 microtubule 形成,导致中期阶段的分裂细胞停滞。 它与 microtubule 结合的 Ki 为85 nM。
HY-N0488S
HY-125286
CD73
Cancer
AB-680 是一种有效、可逆、选择性的 CD73 (胞外核苷酸酶) 抑制剂,对 hCD73 的 Ki 值为 4.9 pM,对其选择性是对相关胞外核苷酸酶 CD39 的 10000 多倍。具有抗肿瘤活性。
HY-108697
HY-129393
HY-110120
HY-135317
HY-N0126
HY-142772
HY-144064
Adenosine Receptor
Cancer
Adenosine receptor antagonist 2 是一种口服有效的 A2a/A2b 腺苷受体拮抗剂,IC50 分别为 1 nM 和 3 nM。Adenosine receptor antagonist 2 具有抗肿瘤活性。
HY-N10188
Others
Cancer
Nidurufin 是一种有效的细胞周期抑制剂,具有抗肿瘤活性。Nidurufin 以浓度和时间依赖性的方式诱导 K562 细胞系G2 /M过渡期的体外细胞周期阻滞,IC50 =12.6μM。
HY-W015635
Others
Cancer
二烯丙基二硫
Diallyl disulfide 是大蒜油中的一种活性化合物,可抑制人角鲨烯单加氧酶 ,对角鲨烯环氧化的 IC50 为 400 μM。Diallyl disulfide 具有明显的抗炎、抗氧化、抗抑郁和抗肿瘤活性。
HY-147570
ATM/ATR
Cancer
ATR-IN-18 (化合物 2) 是一种口服有效的 ATR 激酶抑制剂,其 IC50 为 0.69 nM。ATR-IN-18 在 LoVo 细胞中显示出抗增殖活性,其 IC50 为 37.34 nM。ATR-IN-18 具有抗肿瘤活性。
HY-147322
YAP
Cancer
YAP/TAZ inhibitor-2 是一种有效的具有口服活性的 TEAD-YAP/TAZ 抑制剂,EC50 值为 3 nM。YAP/TAZ inhibitor-2 显示出抗增殖活性。YAP/TAZ inhibitor-2 显示出抗肿瘤活性。
HY-P99217
AMG 102
c-Met/HGFR
Cancer
Rilotumumab (AMG 102) 是一种 anti-HGF (抗肝细胞生长因子) 的单克隆抗体,抑制 HGF/MET 驱动的信号传导。Rilotumumab 具有抗肿瘤活性,可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 和实体瘤的研究。
HY-151513
Others
Cancer
Iso5-2DC18 是一种可用于合成胺类脂类的脂类。 这些含胺类脂质可用于 mRNA 的传递,激活干扰素基因 (STING) 通路的刺激因子,并表现出抗肿瘤免疫功能。
HY-10824
HY-121412
HY-127130
HY-17503S3
HY-B0431S
Adrenergic Receptor
酚苄明-d5
Phenoxybenzamine-d5 是 Phenoxybenzamine 的氘代物。 Phenoxybenzamine 是一种非选择性的、不可逆的、具有口服活性的 α-肾上腺素受体(α-adrenoceptor )拮抗剂,常用于研究嗜铬细胞瘤引起的高血压。 Phenoxybenzamine 也具有抗肿瘤活性。
HY-N10558
Microtubule/Tubulin
Cancer
PM050489 是一种有效的聚酮类微管/微管蛋白 (Microtubule/Tubulin ) 抑制剂,可从马达加斯加海绵 Lithoplocamia lithistoides 中分离。PM050489 抑制有丝分裂,IC50 值为 26.4 nM。PM050489 具有抗肿瘤活性,能用于癌症研究。
HY-152763
HY-104039
HY-153534
Others
Cancer
microRNA-21-IN-3(compound 45) 可以特异性结合具有中纳摩尔亲和力的致癌和促炎性 microRNA-21 的前体,减少癌细胞增殖和 miR-21 水平,可用于抗肿瘤研究。
HY-153697
FAK
Cancer
FAK-IN-10 是 FAK 的抑制剂,其 IC50 为 76.3 μM。FAK-IN-10 对 MCF-7 和 A431 细胞系有抗肿瘤活性,IC50 分别为 4.23 和 0.78 μM 。
HY-149674
VEGFR
Cancer
VEGFR-2/c-Met-IN-1 是 VEGFR -2 和 c-Met 的双重抑制剂,IC50 分别为 138 nM 和 74 nM。VEGFR-2/c-Met-IN-1 具有抗肿瘤活性。
HY-135317B
CA-4948 hydrochloride
IRAK
FLT3
Inflammation/Immunology
Cancer
Emavusertib (CA-4948) hydrochloride 是一种选择性、有效且具有口服活性的 IRAK4/FLT3 抑制剂。 在 FRET 激酶测定中,Emavusertib hydrochloride 对 IRAK4 的 IC50 为 57 nM。 Emavusertib hydrochloride 显示出抗肿瘤活性。
HY-16135A
ESK981 tosylate; BOL 303213X tosylate
VEGFR
FGFR
Others
CEP-11981 (tosylate) (ESK981 (tosylate), BOL 303213X (tosylate)) 是一种具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),可以靶向 TIE2,VEGFR1-3 和 FGFR1 ,具有潜在的抗肿瘤和抗血管生成效果。
HY-157387
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
c-Met-IN-22(compound 51am) 是一种口服有效的 c-Met 抑制剂,IC50 值是 2.54 nM。c-Met-IN-22 具有抗增殖活性和抗肿瘤活性。c-Met-IN-22 可以诱导细胞凋亡(apoptosis )。
HY-162102
HY-163114
p38 MAPK
Metabolic Disease
2-Stearoxyphenethyl phosphocholin (compound 1a) 是 p38 MAPK 抑制剂,具有抗癌活性。2-Stearoxyphenethyl phosphocholin 可能结合 p38 MAPK 脂质结合袋,具有广谱抗肿瘤和脂质调节活性。
HY-127155
HY-10008
BMS-387032
CDK
Apoptosis
Cancer
SNS-032 (BMS-387032) 是一种有效的,选择性的 CDK2/7/9 抑制剂,IC50 值分别为 48 nM/62 nM/4 nM。SNS-032 具有抗肿瘤的功效。
HY-16261
INNO-206; DOXO-EMCH
Topoisomerase
ADC Cytotoxin
Cancer
Aldoxorubicin (INNO-206) 是多柔比星 (DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂) 的白蛋白结合前体,在酸性条件下从白蛋白中释放出来。 Aldoxorubicin (INNO-206) 在各种癌细胞系和小鼠肿瘤模型中具有有效的抗肿瘤活性。
HY-B0180B
HY-B0180A
HY-10619B
MK-4827 tosylate
PARP
Apoptosis
Cancer
尼拉帕尼对苯甲磺酸盐
Niraparib tosylate (MK-4827 tosylate) 是一种高效的,具有生物口服利用度的 PARP1 和 PARP2 抑制剂,IC50 分别为 3.8 和 2.1 nM。Niraparib tosylate 抑制 DNA 损伤修复,诱导凋亡 (apoptosis ) 并具有抗肿瘤活性。
HY-N0835
HY-B0919
HY-19609
HY-B0180
HY-A0210
HY-111388B
CDK
Cancer
SEL120-34A hydrochloride 是一种有效的,选择性的,可口服的,ATP-竞争性的 CDK8 抑制剂,对 CDK8/CycC 和 CDK19/CycC 的 IC50 值分别为 4.4 nM 和 10.4 nM,具有抗肿瘤活性。
HY-17493
HY-111388
CDK
Cancer
SEL120-34A 是一种有效的,选择性的,可口服的,ATP-竞争性的 CDK8 抑制剂,对 CDK8/CycC 和 CDK19/CycC 的 IC50 值分别为 4.4 nM 和 10.4 nM,具有抗肿瘤活性。
HY-122312
Monocarboxylate Transporter
Cancer
BAY-8002 是一种有效、选择性、可口服的单羧酸转运蛋白第 1 亚型 (monocarboxylate transporter 1 (MCT1) ) 抑制剂,在表达 MCT1 的 DLD-1 细胞中,IC50 值为 85 nM,对 MCT1 的选择性远高于 MCT4。具有抗肿瘤活性。
HY-112642
Others
Cancer
9-Methoxycanthin-6-one 是一种 Canthin-6-one 生物碱,存在于完整植株和不同外植体的愈伤组织中。9-Methoxycanthin-6-one 具有抗肿瘤活性。
HY-120356A
TAI-95 tosylate
Apoptosis
Cancer
T-1101 tosylate (TAI-95 tosylate) 是一种具有抗肿瘤活性的 Hec1/Nek2 抑制剂。T-1101 tosylate 对正常细胞、激酶和 hERG 无抑制效果。
HY-109176
GDC-9545; RG6171
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Giredestrant (GDC-9545) 是一种非甾体雌激素受体 (ER) 配体,口服有效的,选择性 ER 拮抗剂。Giredestrant 可以在 ER 配体结合域内与雌二醇 (Estradiol) 竞争结合并诱导构象变化。Giredestrant 具有抗肿瘤活性。
HY-N8213
HY-N6623
HY-125286A
CD73
Cancer
AB-680 ammonium 是一种有效、可逆、选择性的 CD73 (胞外核苷酸酶) 抑制剂,对 hCD73 的 Ki 值为 4.9 pM,对其选择性是对相关胞外核苷酸酶 CD39 的 10000 多倍。具有抗肿瘤活性。
HY-100760S
HY-17503BS
HY-143280
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 4 (compound E17) 是一种有效的拓扑异构酶 II (Topoisomerase II ) 抑制剂。Topoisomerase II inhibitor 4 具有抗肿瘤作用,引起 G2/M 期细胞周期阻滞,抑制癌细胞增殖并显示出细胞毒性。
HY-N2306
HY-151987
RET
Apoptosis
Cancer
RET-IN-20 是一种有效的 RET 抑制剂,IC50 值为 13.7 nM。RET-IN-20 降低 p-Ret、p-Shc 蛋白的表达。RET-IN-20 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。RET-IN-20 具有抗增殖和抗肿瘤活性。
HY-126771
HY-150228
Others
Cancer
MitoCur-1 是一种姜黄素类似物,是线粒体抗氧化硫氧还蛋白还原酶2 (TrxR2 ) 的抑制剂。MitoCur-1 具有亲电性和线粒体靶向性。MitoCur-1 可诱导活性氧 (ROS) 的产生,具有特异性抗肿瘤作用。
HY-P99733
ADC Antibody
TAM Receptor
Cancer
Mipasetamab 是一种靶向 AXL 的 IgG1κ 抗体,AXL 是一种酪氨酸激酶受体,或者是 TAM 受体 (TAM Receptor )。 Mipasetamab 参与 ADCT-601 (Mipasetamab uzoptirine) 的合成,这是一种 AXL 靶向的抗体-活性分子偶联物 (ADC)。ADCT-601 具有抗肿瘤作用。
HY-W411295
HY-152811
HY-N2306A
Aclarubicin hydrochloride
Topoisomerase
DNA/RNA Synthesis
Proteasome
Antibiotic
Cancer
盐酸阿柔比星
Aclacinomycin A (Aclarubicin) hydrochloride 是一种蒽环类抗肿瘤的抗生素 (antibiotic )。Aclacinomycin A hydrochloride 是拓扑异构酶 (topoisomerase ) I 和 II 的抑制剂。Aclacinomycin A hydrochloride 可抑制核酸的合成,特别是 RNA 的合成。Aclacinomycin A hydrochloride 可能抑制 26S 蛋白酶复合体以及泛素-ATP 依赖性蛋白水解。
HY-153450
HY-P5133
SSTN92-119
Integrin
Cancer
Synstatin (92-119) 是一种抗肿瘤剂,可抑制血管生成和癌细胞侵袭。Synstatin (92-119) 下调整合素 (integrin) α?β3 并减少血管生成生长因子 VEGF 和 FGF-2 的激活。
HY-16261C
INNO-206 hydrochloride; DOXO-EMCH hydrochloride
Topoisomerase
ADC Cytotoxin
Cancer
Aldoxorubicin (INNO-206) hydrochloride (是多柔比星 (DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂) 的白蛋白结合前体,在酸性条件下从白蛋白中释放出来。 Aldoxorubicin hydrochloride (INNO-206) 在各种癌细胞系和小鼠肿瘤模型中具有有效的抗肿瘤活性。
HY-N1582
3,4′-Dimethylquercetin
Others
Cancer
Quercetin 3,4′-dimethyl ether (3,4′-Dimethylquercetin) 是一种可以从 Combretum quadrangulare 中分离得到的二甲氧基黄酮。Quercetin 3,4′-dimethyl ether? 通过增强DR5表达来克服TRAIL抗性,具有抗肿瘤活性。
HY-N12013
Others
Cancer
11-Oxomogroside IV A (compound 12) 是一种葫芦二烷三萜糖苷,可从罗汉果未成熟果实分离得到。11-Oxomogroside IV A 具有抗肿瘤作用,对肿瘤细胞 SMMC-772 具有细胞毒性 (IC50 : 288 μg/mL)。
HY-N12017
Others
Infection
Cancer
3-O-α-L-Rhamnopyranosyl-(1→2)-α-L-arabinopyranosyl hederagenin28-O-β-D-xylopyranosyl-(1→6)-β-D-glucopyranosyl ester 是一种具有抗肿瘤和抗炎作用的皂苷类化合物。
HY-N8228
HY-155440
FAK
Cancer
FAK-IN-15 (Compound 9b) 是一种粘着斑激酶(FAK )抑制剂,IC50 值为 0.2691 nM。FAK-IN-15 具有抗肿瘤活性,对 U87-MG 细胞的 IC50 值为 1.033 μM。
HY-155490
HY-157385
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-67 (compound 27f) 是一种 HDAC 抑制剂,可以抑制 HDAC1 和 HDAC6 的活性,IC50 值分别为 22 nM 和 8 nM。HDAC-IN-67 可以抑制细胞增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。HDAC-IN-67 具有抗肿瘤活性。
HY-N7271R
Others
Cancer
龙葵次碱(标准品)
Solanidine (Standard) 是 Solanidine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Solanidine 是一种胆甾烷生物碱,从几种马铃薯种中分离得到,其中包括马铃薯,茄果。Solanidine 可抑制增殖并表现出明显的抗肿瘤作用。
HY-163115
p38 MAPK
Cancer
2-Oleoxyphenethyl phosphocholin (compound 1b) 是 p38 MAPK 抑制剂,具有抗癌活性。2-Oleoxyphenethyl phosphocholin 可能结合 p38 MAPK 脂质结合袋,具有广谱抗肿瘤和脂质调节活性。
HY-50846
ERK
Cancer
SCH772984 是一种高选择性和 ATP 竞争性 ERK 抑制剂,对 ERK1 和 ERK2 的 IC50 分别为 4 和 1 nM。SCH772984 在对天然 MAPK 抑制和耐药 MAPK 抑制的细胞中的 BRAF 或 RAS 突变,具有抗肿瘤活性。
HY-100492
BLU-554
FGFR
Cancer
Fisogatinib (BLU-554) 是一种有效的高选择性口服的 FGFR4 抑制剂,其 IC50 值为 5 nM。Fisogatinib 在依赖 FGFR4 信号传导的肝细胞癌 (HCC) 模型中具有显着的抗肿瘤活性。
HY-N0158
HY-14833
TP300
Topoisomerase
Cancer
Atiratecan (TP300) 是喜树碱类似物 CH0793076 (HY-107096) 的前体。Atiratecan 不抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE) 活性。Atiratecan 在小鼠异种移植模型中显示出对乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 阳性和阴性异种移植物的抗肿瘤活性。
HY-10981S
E7080-d4
VEGFR
FGFR
PDGFR
c-Kit
RET
Cancer
乐伐替尼 d4
Lenvatinib-d4 是 Lenvatinib 的氘代物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3) ,成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4) ,血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) ,干细胞因子受体 (KIT) ,转染期间重排 (RET) ,显示有效抗癌的活性。
HY-10981S1
E7080-d5
VEGFR
FGFR
PDGFR
c-Kit
RET
Cancer
乐伐替尼 d5
Lenvatinib-d5 是 Lenvatinib 的氘代物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3) ,成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4) ,血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) ,干细胞因子受体 (KIT) ,转染期间重排 (RET) ,显示有效抗癌的活性。
HY-114334
CB839 derivative
Glutaminase
Cancer
Glutaminase-IN-1 (CB839 derivative) 是CB839 的一个衍生物,是1,3,4-硒二氮基肾型谷氨酰胺酶(KGA) 的变构抑制剂,其IC50 值为1 nM。Glutaminase-IN-1 (CB839 derivative) 具有提高细胞摄取和抗肿瘤的活性。
HY-N0393
HY-100544
STAT
JAK
Apoptosis
Cancer
FLLL32,一种姜黄素的合成类似物,是 JAK2/STAT3 的双重抑制剂,具有抗肿瘤癌活性。FLLL32 作用于乳腺癌细胞,可抑制 IFNα 和 IL-6 诱导的 STAT3 磷酸化。
HY-128587
SY-1365
CDK
Cancer
Mevociclib (SY-1365) 是一种高效、首创、选择性的 CDK7 抑制剂,其 Ki 值为 17.4 nM。Mevociclib 在实体肿瘤细胞系中具有抗增殖和凋亡活性。Mevociclib 具有抗血液肿瘤和侵袭性实体肿瘤作用。
HY-P1728A
YAP
Cancer
Super-TDU (1-31) TFA 是 Super-TDU 的肽片段。Super-TDU (1-31) TFA 是 YAP-TEAD 复合物的抑制剂。Super-TDU TFA 在胃癌小鼠模型中显示出有效的抗肿瘤活性并抑制肿瘤生长。
HY-125827
13-Methylberberinium chloride
Interleukin Related
Metabolic Disease
Cancer
13-甲基小檗碱
13-Methylberberine chloride (13-Methylberberinium chloride),黄连素类似物,具有抗脂肪和抗肿瘤活性。13-Methylberberine chloride (13-Methylberberinium chloride) 可增加 IL-12 的产生,并在 LPS 激活的巨噬细胞转录后抑制 iNOS 的表达。
HY-135147
HY-N1231
Kushenol F
Apoptosis
Cancer
苦参总黄酮
Sophoraflavanone G (Kushenol F) 是从苦参中提取得到的,具有抗肿瘤和抗炎特性。Sophoraflavanone G (Kushenol F) 通过抑制 MAPK 相关途径诱导 MDA-MB-231 和 HL-60 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-135903
GDC-9545 tartrate; RG6171 tartrate
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Giredestrant tartrate (GDC-9545 tartrate),一种非甾体 ER 配体,也是一种口服有效的,选择性雌激素受体 (ER) 拮抗剂。Giredestrant tartrate 可以在 ER 配体结合域内与雌二醇竞争结合并诱导构象变化。Giredestrant tartrate 具有抗肿瘤活性。
HY-120697
Wnt
β-catenin
Cancer
MSAB 是 Wnt/β-catenin 信号传导的有效和选择性抑制剂。MSAB 与 β-catenin 结合,促进其降解,并特别下调 Wnt/β-catenin 靶基因。MSAB 对 Wnt 依赖性癌细胞显示出有效的抗肿瘤作用。
HY-114311
HY-138294
Ras
Raf
Cancer
RAS/RAS-RAF-IN-1 是有效的 RAS 和 RAS-RAF 抑制剂。RAS/RAS-RAF-IN-1 对于亲环蛋白 A (CYPA) 结合亲和力的 KD 值为 5.0 μM-15 μM。RAS/RAS-RAF-IN-1 具有抗肿瘤活性。
HY-139642
HY-143618
Others
Cancer
photoCORM-2 (compound 3) 是一种单一的一氧化碳释放分子 (CORM),photoCORM-2 表现出良好的细胞吸收和通过颜色变化方法实时监测 CO 解锁的能力。photoCORM-2 具有抗肿瘤活性。
HY-143617
Others
Cancer
photoCORM-1 (compound 8) 是一种组合式一氧化碳释放分子 (CORM)。photoCORM-1 表现出良好的细胞吸收和通过颜色变化方法实时监测 CO 释放的能力。photoCORM-1 具有抗肿瘤活性。
HY-144395
HY-147281
HY-147389
HY-P99041A
EGFR
Cancer
帕尼单抗 (anti-EGFR)
Panitumumab (anti-EGFR) 是一种全人源 IgG2 抗 EGFR 单克隆抗体,具有抗肿瘤活性。Panitumumab (anti-EGFR) 抑制肿瘤细胞增殖、存活和血管生成。Panitumumab (anti-EGFR) 可用于癌症研究,例如结肠癌。
HY-133980
Drug Metabolite
Cancer
O-Demethyl Lenvatinib 是 Lenvatinib (HY-10981) 的代谢物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFR、KIT 和 RET,显示有效抗癌的活性。
HY-151961
Btk
FLT3
Cancer
RSH-7 是一种有效的 BTK 和 FLT3 抑制剂,IC50 分别为 47、12 nM。RSH-7 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并显示抗增殖活性。RSH-7 抑制 BTK 和 FLT3 信号转导并显示出抗肿瘤活性。
HY-148683
Arp2/3 Complex
Cancer
EG-011 是 first-in-class、有效的 Wiskott-Aldrich 综合征蛋白 (WASP ) 激活剂。EG-011 通过强肌动蛋白聚合激活自抑制形式的 WASP。EG-011 具有选择性抗淋巴瘤活性。
HY-N11097
HY-16135
ESK981; BOL 303213X
VEGFR
FGFR
Cancer
CEP-11981 (ESK981; BOL 303213X) 是一种具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),可以靶向 TIE2,VEGFR1-3 和 FGFR1 ,具有潜在的抗肿瘤和抗血管生成效果。
HY-P99711
RB4v1.2
CD19
Cancer
Loncastuximab (RB4v1.2) 是一种抗 CD19 单克隆抗体。Loncastuximab 展现出抗肿瘤性,在非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 包括弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 中也有潜在的应用。
HY-W015490S
Monoamine Oxidase
Cancer
1,4-Naphthoquinone-d6 是 1,4-Naphthoquinone 的氘代物。 1,4-Naphthoquinone 是抑制单胺氧化酶 MAO 和 DNA 拓扑异构酶活性的潜在药效基团,DNA 拓扑异构酶活性与抗肿瘤活性相关。
HY-154414
HY-154019
HY-153191
HY-163113
Others
Cancer
Anticancer agent 180 (compound 4) 是存在于真菌菌株中的一种次生代谢物,通过与链霉菌的物理相互作用而提取得到。Anticancer agent 180 具有潜在抗肿瘤活性,可抑制 MDA-MB-231 乳腺癌细胞的迁移。
HY-10619
MK-4827
PARP
Apoptosis
Cancer
尼拉帕尼
Niraparib (MK-4827) 是高效的,具有生物口服利用度的 PARP1 和 PARP2 抑制剂,IC50 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib 抑制 DNA 损伤修复,诱导凋亡 (apoptosis ) 并具有抗肿瘤活性。
HY-10619A
MK-4827 hydrochloride
PARP
Apoptosis
Cancer
尼拉帕利盐酸盐
Niraparib hydrochloride (MK-4827 hydrochloride) 是一种有效的,具有口服活性的 PARP1 和 PARP2 抑制剂,IC50 值分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib hydrochloride 抑制 DNA 损伤修复,诱导凋亡 (apoptosis ) 并具有抗肿瘤活性。
HY-B0719
HY-N0189
Rhabarberone; 3-Hydroxymethylchrysazine
mTOR
Influenza Virus
Apoptosis
Autophagy
Cancer
芦荟大黄素
Aloe emodin (Rhabarberone) 是一种天然羟基蒽醌,具有抗肿瘤活性。 Aloe emodin (Rhabarberone) 可以与 mTORC2 结合并抑制其激酶活性。 Aloe emodin (Rhabarberone) 发挥抗增殖作用并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Aloe emodin (Rhabarberone) 还表现出针对甲型流感病毒 (influenza A virus ) 的抗病毒活性。
HY-N0289
HY-111138
CZC-00008004
EGFR
VEGFR
Cancer
CZC-8004 (CZC-00008004) 是一种氨基嘧啶,是一种泛激酶抑制剂。CZC-8004 能结合一系列酪氨酸激酶,包括 EGFR 和 VEGFR2 ,且 IC50 值分别为 650 和 437 nM。CZC-8004 具有抗肿瘤活性。
HY-B0109S
HY-128775
Others
Cancer
JHU395 是一种口服生物利用和血浆稳定的亲脂性谷氨酰胺拮抗剂 (GA) 前体。JHU395 向恶性周围神经鞘瘤 (MPNST) 输送 6-重氮基5-氧代-L-正亮氨酸 (DON),并具有抗肿瘤活性。
HY-N5020
Bacterial
Infection
天名精内酯酮
Carabrone 天名精内酯酮从 Carpesium abrotanoides 的果实中分离出来,是一种倍半萜,具有显着的抗菌和抗肿瘤活性。
Carabrone 在体内外具有抗真菌活性,抗灰霉病菌 Botrytis cinerea ,炭疽病菌 Colletotrichum lagenarium 和禾白粉菌 Erysiphe graminis 。
HY-N7507
Others
Cancer
Sempervirine 是从 Gelsemium sempervirens 中分离得到的具有抗肿瘤活性的吲哚生物碱。Sempervirine 抑制 Raji、MDA-MB-231 和 HeLa 的肿瘤细胞 EC50 值分别为 2.7 μM、1.77 μM、1.96 μM。
HY-17547
HSP
Cancer
NMS-E973 是一种有效的,可透过血脑屏障的选择性 HSP90 抑制剂。NMS-E973 与 Hsp90α 的 ATP 位点结合,DC50 小于 10 nM。NMS-E973 能够穿越血脑屏障 (BBB)。具有抗肿瘤效果。
HY-126297
HY-114989
Apoptosis
Cancer
Fluorizoline 选择性地直接结合到 prohibitin 1 (PHB1 ) 和 2 (PHB2 ),并诱导凋亡。Fluorizoline 通过上调 NOXA 和 BIM 降低慢性淋巴细胞性白血病 (CLL) 细胞的活力。Fluorizoline 以 p53 非依赖性方式发挥抗肿瘤作用。
HY-146407
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 53 是一种强效抗癌剂。 Anticancer agent 53 显示出体外细胞毒性。Anticancer agent 53 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 S/G2/M 期。Anticancer agent 53 具有抗肿瘤活性且无明显毒性。
HY-10619E
MK-4827 tosylate hydrate
PARP
Apoptosis
Cancer
甲苯磺酸尼拉帕尼一水物
Niraparib (MK-4827) tosylate hydrate 是高效的,具有生物口服利用度的 PARP1 和 PARP2 抑制剂,IC50 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib tosylate hydrate 抑制 DNA 损伤修复,诱导凋亡 (apoptosis ) 并具有抗肿瘤活性。
HY-B2227
HY-149035
Others
Cancer
PAA4 是一种以甲基化物碳为中心的多核 Au(I) 簇。PAA4 显示出抗增殖活性。PAA4 以时间依赖性方式增加 pH2AX 的表达。PAA4 在原位膀胱癌小鼠模型中显示出抗肿瘤作用。
HY-119767
VEGFR
Apoptosis
Cancer
Jolkinolide A 是一种二萜类化合物,可从大戟属植物 (Euphorbia fischeriana Steud ) 的根中提取。Jolkinolide A 具有抗肿瘤活性,通过影响肿瘤组织的血管生成。Jolkinolide A 可显著抑制 Akt-STAT3-mTOR 信号通路,降低 VEGF 在 A549 细胞中的表达。
HY-P99547
(vic)-Trastuzumab duocarmazine
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Trastuzumab duocarmazine ((vic)-Trastuzumab duocarmazine) 是一种 HER2 靶向ADC , 可以在肿瘤细胞中被组织蛋白酶 B 识别并裂解,选择性靶向肿瘤细胞。Trastuzumab duocarmazine 具有抗肿瘤活性,可以用于子宫和卵巢癌肉瘤等相关癌症研究。
HY-122529
Bacterial
Infection
Almurtide (nor-MDP) 是一种胞壁酰二肽衍生物,具有抗炎和抗肿瘤活性。Almurtide 还对小鼠腹腔内铜绿假单胞菌感染或静脉内白色念珠菌感染有保护作用。Almurtide 对致癌性 Friend 白血病病毒也有抑制作用。
HY-133980A
Drug Metabolite
Cancer
O-Demethyl Lenvatinib hydrochloride 是 Lenvatinib (HY-10981) 的代谢物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFR、KIT 和 RET。Lenvatinib 显示有效抗癌的活性。
HY-153384
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
EAPB 02303 是一种微管破坏剂和抑制剂。EAPB 02303 诱导有丝分裂停止和纺锤体组装损伤。因此,EAPB 02303 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并表现出抗肿瘤活性。EAPB 02303 在较低浓度下也表现出与紫杉醇 (HY-B0015) 的强协同作用。
HY-152705
HY-163134
DNA-PK
Cancer
DNA-PK-IN-12 (compound 31t) 是一种口服活性 DNA-PK 抑制剂,其 IC50 值为 0.1 nM。DNA-PK-IN-12 抑制细胞生长和 Hct116 细胞集落形成的 IC50 值为 33.28 μM,在体内表现出抗肿瘤活性。
HY-19839
Antibiotic C 15003P3'; Maytansinol butyrate
Antibiotic
Infection
Cancer
安丝菌素 P 3'
Ansamitocin P 3' (Antibiotic C 15003P3') 是一种抗肿瘤抗生素 。Ansamitocin P 3' 能够延长患有白血病 P388、黑色素瘤 B16、白血病 L1210、肉瘤 180、艾利希癌和肥大细胞瘤 P815 的小鼠的存活时间。
HY-162104
Others
Cancer
BRCA2-RAD51-IN-1 (Compound 46) 是 BRCA2-RAD51 抑制剂,EC50 值为 28 μM。BRCA2-RAD51-IN-1 具有抗肿瘤活性。
HY-161351
Akt
STAT
Apoptosis
Cancer
STAT3/AKT-IN-1 是信号转导子和转录激活子 3 (STAT3 ) 和蛋白激酶 B (AKT ) 信号通路的双重抑制剂,具有抗肿瘤活性并诱导 SGC-7901 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-16590
HY-13582
Fungal
Parasite
Infection
Cancer
多菌灵
Carbendazim 是一种有效的,具有口服活性的口服广谱苯并咪唑杀菌剂 (fungicide ),可作为真菌疾病研究的杀虫剂,如孢霉病、镰刀菌病和菌核病。Carbendazim 是一种具有抗肿瘤活性的苯并咪唑 (HY-Y1825) 衍生物,用于癌症研究,特别是晚期实体肿瘤和淋巴瘤。
HY-111458
Deubiquitinase
Cancer
GSK2643943A 是一种靶向 USP20 的去泛素化酶 (DUB) 抑制剂。GSK2643943A 对 USP20/Ub-Rho 具有亲和力, 其 IC50 值为 160 nM。GSK2643943A 具有抗肿瘤作用,可用于口腔鳞状细胞癌 (OSCC) 的研究。
HY-N0404
HY-N7422
HY-128905
HY-P9921
HY-101246
RET
Cancer
RPI-1 是一种特异的口服 2-吲哚啉酮 Ret 酪氨酸激酶抑制剂。RPI-1 抑制人甲状腺髓样癌 TT 细胞增殖、Ret 酪氨酸磷酸化、Ret 蛋白表达及 PLCgamma、ERKs 和 AKT 的活化。具有抗肿瘤活性。
HY-111934
HY-P99039
MEDI9447
CD73
Cancer
奥来鲁单抗
Oleclumab (MEDI9447) 是一种靶向 CD73 的人源 IgG1λ 单克隆抗体,可抑制胞外酶 CD73 核酸外切酶活性。Oleclumab 可调整肿瘤微环境中骨髓和淋巴浸润白细胞群组成,具有抗肿瘤活性。
HY-149017
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 7 (Compound 5I) 诱导癌细胞凋亡。Apoptosis inducer 7 诱导 PARP、caspases 的裂解和抗凋亡蛋白 c-Flip 的下调以及促凋亡蛋白 Noxa 的上调。Apoptosis inducer 7 具有抗肿瘤活性。
HY-N10447
Apoptosis
Cancer
Kurzipene D 是一种有效的抗癌剂 (anticancer agent)。Kurzipene D 诱导凋亡 (apoptosis ),使 HepG2 细胞周期阻滞在 S 期。Kurzipene D 通过体内斑马鱼模型显示出抗肿瘤作用。Kurzipene D 具有抑制肿瘤增殖和迁移的特性。
HY-N8432
HY-P99218
Sch 717454; 19D12
IGF-1R
Cancer
Robatumumab (Sch 717454) 是一种 anti-human IGF-1R (胰岛素样生长因子 1 受体) 抗体。Robatumumab 具有抗肿瘤活性和抗癌细胞增殖活性。Robatumumab 可用于骨肉瘤和尤文肉瘤的研究。
HY-151506
Liposome
Cancer
Phospholipid PL1 是一种磷脂衍生的纳米颗粒,能够向 T 细胞传递共刺激受体 mRNA (CD137 或 OX40)。Phospholipid PL1 可诱导多种免疫细胞的激活,包括T细胞和树突状细胞 (DC),以增强抗肿瘤免疫反应。
HY-N3665
Tyrosinase
Cancer
Cyclocommunol 是一种具有抗酪氨酸酶和抗血小板活性的戊基类黄酮,可从面包果中分离得到。Cyclocommunol 具有抗肿瘤活性,抑制人肝癌和胃癌细胞的生长,IC50 在 16-80 µM 之间。Cyclocommunol 对口腔鳞癌 (OSCC) 细胞有促凋亡作用。
HY-152207
Glutaminase
Apoptosis
Cancer
LWG-301 是 Glutaminase 1 (GLS1 ) 的变构抑制剂 (IC50 =7 nM)。LWG-301 显著阻断谷氨酰胺代谢,增加细胞内 ROS ,从而诱导细胞凋亡 (apoptosis )。LWG-301 在 HCT116 异种移植模型中表现出中等的抗肿瘤作用。
HY-152976
HY-W048504
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
1-[3’-O-[(4,4’-Dimethoxytriphenyl)methyl]-a-L-threofuranosyl]-N4-benzoylcytosine 是一种胞嘧啶核苷类似物。胞苷类似物具有抑制 DNA 甲基转移酶的机制 (如 Zebularine,HY-13420),具有潜在的抗代谢和抗肿瘤活性。
HY-133109
Others
Others
Trachelosiaside 是一种环烯醚萜苷类。Trachelosiaside 存在于各种植物物种中,特别是在 Trachelospermum jasminoides 的根中。Trachelosiaside 具有潜在的药用特性,例如抗炎、抗氧化和抗肿瘤作用。 Trachelosiaside 在食品补充剂、化妆品和药物的生产中具有工业应用。
HY-N3149A
HY-154861
Bacterial
Apoptosis
Necroptosis
Anticancer agent 118 是一种 N- 酰化环丙沙星衍生物,具有抗菌 (bacterial ) 和抗癌活性。Anticancer agent 118 显示出对革兰氏阳性菌株的高活性和对前列腺癌 PC3 细胞的抗增殖活性,可用于抗肿瘤研究。
HY-N1373A
(+)-Sophoridine
Apoptosis
Cancer
d-Sophoridine ((+)-Sophoridine) 是 Sophoridine (HY-N1373) 的右旋异构体。Sophoridine 是一种从豆科植物苦参中分离出来的喹喔啉生物碱。Sophoridine 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Sophoridine 有可能成为胰腺癌的有效,选择性和耐受性良好的候选活性分子。
HY-113003
γ-Glutamylglutamine; γ-Glu-Gln
Others
Others
Γ-谷氨酰-谷氨酰胺
H-γ-Glu-Gln-OH 是一种具有亲水性的肽,可与药物偶联。由 H-γ-Glu-Gln-OH 组成的载体具有高水溶性和载药能力、良好的生物相容性、低毒性、提高肿瘤靶向能力、抗肿瘤功效的特点。
HY-136350B
Others
Cancer
(S)-BRD9500 是 BRD9500 (HY-136350) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。BRD9500 是一种有效的,具有口服活性的磷酸二酯酶 3 (PDE3 ) 抑制剂,对 PDE3A 和 PDE3B 的 IC50 分别为 10 和 27 nM。具有抗肿瘤活性。
HY-156019
FGFR
Cancer
FGFR1 inhibitor-10 (Compound 4i) 是一种 FGFR1 抑制剂 (IC50 : 28 nM)。FGFR1 inhibitor-10 抑制 FGFR1 的磷酸化。FGFR1 inhibitor-10 具有抗血管生成、抗侵袭活性和抗肿瘤作用。
HY-157029S
Ras
Cancer
KRASG12D-IN-1 (compound 22) 是一种 KRASG12D 抑制剂。KRASG12D-IN-2 在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。
HY-157031S
Ras
Cancer
KRASG12D-IN-2 (compound 28) 是一种 KRASG12D 抑制剂。KRASG12D-IN-2在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。
HY-161123
WDR5
Cancer
WDR5-IN-8 是 WDR5 抑制剂,IC50 值为 15.5 nM。WDR5-IN-8 在两种人类急性白血病细胞系中表现出良好的抗增殖活性。WDR5-IN-8 具有抗肿瘤活性。
HY-B0109AR
L671152 hydrochloride(Standard); MK507 hydrochloride (Standard)
Carbonic Anhydrase
Others
盐酸多佐胺(标准品)
Dorzolamide (hydrochloride) (Standard) 是 Dorzolamide (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dorzolamide (L671152) hydrochloride 是有效的碳酸酐酶 carbonic anhydrase II 的抑制剂,其对红细胞CA-II 和CA-I 的 IC50 值分别为 0.18 nM 和 600 nM。
HY-P9921A
Ado-Trastuzumab emtansine (solution) ; PRO132365 (solution) ; T-DM 1 (solution)
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
EGFR
Cancer
Trastuzumab emtansine (Ado-Trastuzumab emtansine) 是一种抗体偶联活性分子 (ADC),其结合了 HER2 靶向的曲妥珠单抗的抗肿瘤特性以及微管抑制剂 DM1 的细胞毒活性。Trastuzumab emtansine 可用于晚期乳腺癌的研究。
HY-131088
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
N3-PEG8-Phe-Lys-PABC-Gefitinib 是由抗癌活性分子Gefitinib (口服活性的抑制剂) 和可降解ADC linker N3-PEG8-Phe-Lys-PABC 组成的。N3-PEG8-Phe-Lys-PABC-Gefitinib 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-158156
NF-κB
Apoptosis
Cancer
NF-κB-IN-16 (compound 9) 是 NF-κB 抑制剂与 Cisplatin (HY-17394) 的复合物 (Pt(IV) 复合物),具有高效低毒的抗肿瘤活性。NF-κB-IN-16 可引起 DNA 损伤,诱导线粒体功能障碍,产生活性氧,并通过线粒体途径和内质网应激诱导细胞凋亡 (apoptosis)。NF-κB-IN-16 有效抑制 NF-κB/MAPK 信号通路并破坏 PI3K/AKT 信号转导。NF-κB-IN-16 还在 A549 或 A549/CDDP 异种移植模型中优异的体内抗肿瘤效率和低毒性。
HY-10159
HY-B0078
HY-10159A
HY-12688A
HY-N3940
Others
Neurological Disease
Cancer
钩吻绿碱
Gelsevirine 是 Gelsemium elegans 中的主要生物碱,具有有效的抗焦虑作用。Gelsevirine 的抗焦虑机制可能与大脑中甘氨酸受体的激动作用有关。Gelsevirine 具有抗增殖活性,对 SW480 细胞和 MGC80-3 细胞的 IC50 值分别为 1.41 mM 和 1.22 mM。
HY-N7596
Others
Cancer
泪杉醇
Isoverticine 是 Fritillaria pallidiflora 球茎中分离出的一种具有生物活性的等甾体生物碱,具有显著的细胞毒性。
HY-134653
Others
Cancer
5-Ph-IAA 是 IAA 的衍生物。5-Ph-IAA 是一种配体与 OsTIR1 (F74G) 突变体一起建立了生长素诱导的 degron 2 系统 (AID2 )。AID2 诱导 mAID 融合蛋白的快速有效消耗,从而研究活细胞中的蛋白功能。AID2 可以抑制肿瘤。
HY-134884
PD-1/PD-L1-IN-8
PD-1/PD-L1
Cancer
INCB086550 是一种强效的口服小分子 PD-L1 抑制剂,其对人、食蟹猴和大鼠的 PD-L1 IC50 值分别为 3.1, 4.9 和 1.9 nM。INCB086550 促进细胞表面 PD-L1 二聚化,并诱导 PD-L1 进入高尔基囊泡,随后转运到细胞核。INCB086550 可用于多种癌症疾病的研究。
HY-15865
Others
Cancer
FR901463 是一种有效的抗癌试剂 (anti-cancer agent ),可用于癌症研究。FR901463 增强 SV40 DNA 病毒启动子的转录活性。
HY-144258
HY-101909
HY-44177
HY-147833
HY-144760
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-3 (Compound 4c) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对EGFRwt -TK 的 IC50 值为 0.32 µM。EGFR-IN-3 对癌细胞具有毒性,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-150024
EGFR
Cancer
BI-4142 是一种有效的、高选择性的、具有口服活性的 HER2 抑制剂,IC50 值为 5 nM。
HY-10159B
HY-119969
NSC 182986
Others
Cancer
亚丝醌
Diaziquone (Diaziquone) 是一种水溶性的合成的氮杂环苯醌,具有潜在的抗肿瘤活性。
HY-151632
HY-P99291
LM 609; MEDI 523; Anti-αvβ3 Integrin Recombinant Antibody
Integrin
Cancer
Etaracizumab (LM 609) 是一种 αv β3 整合素 IgG1 单克隆抗体。Etaracizumab 抑制血管生成和黑色素瘤生长。Etaracizumab 可用于抗癌研究。
HY-152726
HY-154698
HY-154919
Others
Cancer
DC-Y13-27,DC-Y13 的衍生物,是一种 YTHDF2 抑制剂 (KD : 37.9 μM)。DC-Y13-27 增强肿瘤对放疗和免疫疗法的响应。
HY-W471938
Others
Cancer
Antiproliferative agent-35 (Compound 4) 抑制 B16 和 A549 细胞的增殖,IC50 s 分别为 13.2 μM 和 9.2 μM。
HY-157401
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC6-IN-29 (compound 11g),异羟肟类似物,是一种 HDAC6 抑制剂。HDAC6-IN-29 对 CAL-51 细胞具有较强的抗增殖活性 (IC50 = 1.17 μM),并能诱导细胞凋亡 (apoptosis ),使细胞聚集在细胞周期的 S 期,可用于肿瘤的研究。
HY-157562
Others
Cancer
PTDSS1-IN-1 是一种磷脂酰丝氨酸合成酶 1 (PTDSS1 ) 抑制剂。PTDSS1-IN-1 可用于肿瘤的研究。
HY-113053
HY-161319
EGFR
Cancer
EGFR-IN-104 (Compound A23) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,其对 EGFRL858R/T790M 和EGFRDel19/T790M/C797S 的 IC50 值分别为 0.33 μM 和 0.133 μM。EGFR-IN-104 具有体内和体外抗癌活性。
HY-106702
CI-920
Antibiotic
Phosphatase
Cancer
Fostriecin (sodium) (compound 1, CI-920) 是一种具有细胞毒活性的抗生素。 Fostriecin (sodium) 也是一种蛋白磷酸酶抑制剂,包括 PP4 (IC50 = 3 nM) 和 PP2 (IC50 =1.5 nM)。
HY-B0971
HY-18986
HY-N6775
PX-866
PI3K
Cancer
Sonolisib (PX-866),一种改良的 Wortmannin 类似物,是一种可口服的,不可逆的,泛亚型的 PI3K 抑制剂 (IC50 =0.1 nM (p110α), 1.0 nM (p120γ), 2.9 nM (p110δ))。PX-866 具有出抗肿瘤活性。
HY-N0446
ADC Cytotoxin
Cancer
10-甲氧基喜树碱
10-Methoxycamptothecin 是从喜树 (Camptotheca acuminata ) 中分离出的喜树碱 (CPT) 的天然生物活性衍生物,已被证实具有高抗癌特性。通过测定对 2774 细胞系的抗肿瘤活性,发现 10-Methoxycamptothecin 比 10-羟基喜树碱 (10-hydroxycamptothecin) 具有更高的细胞毒性。
HY-N1517
Aldose Reductase
Cancer
灵芝酸C2
Ganoderic acid C2 是灵芝中一种具有生物活性的三萜, Ganoderic acid C2 具有潜在的抗肿瘤生物活性,有抗组胺、抗衰老和细胞毒性作用。 Ganoderic acid C2 对 rat lens aldose reductase (RLAR) 具有很高的抑制活性,其 IC50 值为 3.8 µM。
HY-N0646
HY-N2112
PI3K
Akt
Apoptosis
Cancer
蓝萼甲素
Glaucocalyxin A,一种来自Rabdosia japonica var. 的对映型月桂基二萜,通过调节 PI3K/Akt 信号通路抑制 GLI1 的核易位,从而诱导骨肉瘤凋亡。Glaucocalyxin A 具有抗肿瘤作用。
HY-115400
HY-W009156
HY-100862
PARP
Cancer
BRCA1-IN-2 (compound 15) 是具有细胞渗透性的 BRCA1 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 的抑制剂,IC50 值 0.31 μM,Kd 值为 0.3 μM, BRCA1-IN-2 通过阻断 BRCA1 (BRCT)2 / 蛋白质相互作用而具有抗肿瘤活性。
HY-137506
HY-N5112
(Rac)-β,β-Dimethylacrylalkannin; (Rac)-β,β-Dimethylacrylshikonin
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Others
(Rac)-Arnebin 1 ((Rac)-β,β-Dimethylacrylalkannin) 是 β,β-Dimethylacrylalkannin 和/或 β,β-Dimethylacrylshikonin 的消旋体。β,β-Dimethylacrylalkannin 和 β,β-Dimethylacrylshikonin 是从紫草属植物中分离得到的萘醌类化合物,β,β-Dimethylacrylshikonin 具有抗肿瘤活性。
HY-N9398
Sirtuin
Cancer
3β,6α,12β-Dammar-E-20(22)-ene-3,6,12,25-tetraol 是一种 SIRT1 激活剂,具有抗肿瘤活性。
HY-119272
ERK
Caspase
Cancer
EF24 是一种姜黄素类似物,具有更强的抗肿瘤功效和口服生物利用度。在口腔鳞状细胞癌细胞中,EF24 通过抑制 MAPK/ERK 信号通路发挥抗肿瘤作用。EF24 处理可提高活化的 Caspase3 和 Caspase9 的水平,并降低 MEK1 和 ERK 的磷酸化形式的表达。
HY-147270
HY-148029
TAK-676
STING
Cancer
Dazostinag disodium (TAK-676) 是一种干扰素基因刺激因子激动剂 (STING ),触发 STING 信号通路激活和 I 型干扰素激活。Dazostinag disodium 也是一种免疫系统调节剂,具有完全消退和持久记忆的 T 细胞免疫功能。Dazostinag disodium 能够促进持久的干扰素依赖性抗肿瘤免疫反应。
HY-B0971A
HY-P99205
ADC Antibody
Cancer
格巴妥木单抗
Glembatumumab 是一种完全人类 IgG2 单克隆抗体,针对在人类乳腺癌和黑色素瘤中表达的 GPNMB 细胞外结构域。Glembatumumab 可以与微管抑制剂单甲基 auristatin E 偶联,形成 Glembatumumab vedotin。Glembatumumab vedotin 是一种抗体-活性分子偶联物 (ADC ),具有抗肿瘤活性。
HY-131724
p-DDAP; p-Dodecylaminophenol
Apoptosis
Cancer
4-(Dodecylamino)phenol (p-DDAP) 是一种抗癌剂。4-(Dodecylamino)phenol 具有抗肿瘤活性,可抑制增殖、阻滞细胞周期并诱导凋亡细胞死亡。4-(Dodecylamino)phenol 可用于前列腺癌等癌症的研究。
HY-129064
SOD
SOD
Inflammation/Immunology
Cancer
超氧化物歧化酶
Superoxide dismutase, Porcine erythrocytes (SOD) 是唯一一种清除超氧阴离子的抗氧化酶,它将自由基转化为氧和过氧化氢,从而防止过氧亚硝酸盐的产生和进一步的破坏。Superoxide dismutase, Porcine erythrocytes 在抗炎、抗肿瘤、辐射防护和抗衰老等方面有广泛的研究和应用。
HY-P99836
HY-B2210
DIPA; Diisopropylamine dichloroacetate
Biochemical Assay Reagents
Others
二氯醋酸二异丙胺
Diisopropylammonium dichloroacetate 是一种有机化合物,常用于有机反应催化剂和配体中。它可以促进各种有机化学反应的进行,例如烯烃加成、羰基化反应和不对称催化反应等。此外,该化合物还被广泛应用于某些医药领域的研究中,例如在抗肿瘤治疗方面的应用。
HY-152978
HY-154000
HY-136093B
IM156 free base; HL156A free base; HL271 free base
Mitochondrial Metabolism
Cancer
Lixumistat (IM156) 是一种具有抗肿瘤活性的新型双胍类线粒体蛋白复合物 1 氧化磷酸化 (OXPHOS ) 抑制剂。Lixumistat 调节 OXPHOS 以减弱线粒体代谢重编程和抑制肺纤维化。Lixumistat 也能够抑制 B 细胞的活化以减轻系统性红斑狼疮。
HY-149424
Others
Cancer
PI5P4K-β-IN-2 (compound d5)?是一种?PI5P4K-β?抑制剂?(IC50=0.35 μM),具有抗癌活性。
HY-111187
HY-N12209
Others
Cancer
Neohelmanthicin A (compound 3A) 是一种苯丙素类化合物,具有抗肿瘤活性。Neohelmanthicin A 抑制白血病细胞系 EL4、乳腺癌细胞系 S180和乳腺癌细胞系 MCF7 的 IC50 s 分别为 0.13 μM,7 μM,23 μM。
HY-149637
Sirtuin
HSP
Cancer
HSP70/SIRT2-IN-1 (Compounds 2a) 是 SIRT2 和 HSP 70 的双重抑制剂,IC50 为 17.3±2.0 μM。HSP70/SIRT2-IN-1 具有抗肿瘤活性。
HY-149638
Sirtuin
HSP
Cancer
HSP70/SIRT2-IN-2 (Compounds 1a) 是 SIRT2 和 HSP 70 的双重抑制剂,IC50 为 45.1±5.0 μM。HSP70/SIRT2-IN-2 具有抗肿瘤活性。
HY-160649
HY-B0109AS
L671152-d3 hydrochloride; MK507-d3 hydrochloride
Carbonic Anhydrase
Isotope-Labeled Compounds
Others
盐酸多佐胺-d3
Dorzolamide-d3 hydrochloride 是氘代标记的 Dorzolamide hydrochloride (HY-B0109A)。Dorzolamide (L671152) hydrochloride 是有效的碳酸酐酶 carbonic anhydrase II 的抑制剂,其对红细胞CA-II 和CA-I 的 IC50 值分别为 0.18 nM 和 600 nM。
HY-A0020
HY-13636
ICI 182780; ZD 9238; ZM 182780
Estrogen Receptor/ERR
Autophagy
Apoptosis
Cancer
氟维司群
Fulvestrant (ICI 182780) 是一种纯抗雌激素,也是一种有效的雌激素受体 (ER ) 拮抗剂,IC50 为 9.4 nM。Fulvestrant 还是一种 GPR30 的激动剂。Fulvestrant 有效抑制 ER 阳性 MCF-7 细胞的生长,IC50 为 0.29 nM。Fulvestrant 还可诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis ),并具有抗肿瘤功效。
HY-B0305A
HY-B0380A
HY-111555
HY-18213
EGFR
Cancer
EGFR-IN-9 (化合物8) 是一种有效的 EGFR 激酶 抑制剂,对于野生型 EGFR 激酶和双重突变型 EGFR 激酶 (L858R/T790M) 的 IC50 分别为 7 nM 和 28 nM。EGFR-IN-9 具有抗肿瘤活性。
HY-N3028
Microtubule/Tubulin
Cancer
根薯酮内酯B
Taccalonolide B 是从 Tacca plantaginea 中分离得到的微管稳定剂,具有抗肿瘤活性。Taccalonolide B 在体外对过表达 p 糖蛋白 (Pgp) 和多药耐药蛋白 (MRP7) 的细胞系具有显著的抑制作用。Taccalonolide B 抑制 SK-OV-3 细胞生长的 IC50 值为 208 nM。
HY-16125
L-651582 Orotate; CAI Orotate
Calcium Channel
Inflammation/Immunology
Cancer
Carboxyamidotriazole Orotate (L-651582 Orotate),是一种口服生物有效的信号转导抑制剂Carboxyamidotriazole (CAI) 的 orotate 盐形式。Carboxyamidotriazole Orotate 是一种非电压性钙通道 (nonvoltage-operated calcium channels ) 和钙通道介导的信号通路 (calcium channel-mediated signaling pathways ) 的细胞抑制剂,具有抗癌,抗炎活性和抗血管生成作用。
HY-100429
CDK
Cancer
CAN508 是一种有效的、ATP 竞争性抑制 CDK9/cyclin T1 ,IC50 为 0.35 μM。CAN508 对 CDK9/cyclin T1 比对其他的 CDK/cyclin 高出 38 倍的选择性。CAN508 具有抗肿瘤活性。
HY-107365
PI3K
mTOR
Cancer
PQR530 是一种有效,ATP竞争性的,具有口服活性,可透过血脑屏障的,PI3K/mTORC1/2 双重抑制剂,对于 PI3Kα 和 mTOR (分别为 0.84 和 0.33 nM) 的 Kd 为亚摩尔。具有抗肿瘤活性。
HY-B0305
HY-147328
Apoptosis
Cancer
LCS3 是可逆性和非竞争性的谷胱甘肽二硫化物还原酶 (GSR ) 和硫氧还蛋白还原酶1 (TXNRD1 ) 抑制剂 (IC50 分别为 3.3 µM 和 3.8 µM)。LCS3 表现出抗肿瘤活性,并诱导细胞凋亡,可用于肺腺癌 (LUAD) 的研究。
HY-13659
HY-117522
Separase
Cancer
Sepin-1 是一种有效的分离酶 (separase ) 抑制剂,IC50 值为 14.8 µM。Sepin-1 抑制细胞增殖、迁移和伤口愈合。Sepin-1 降低 FoxM1 蛋白和 mRNA 水平的表达。Sepin-1 具有抗肿瘤活性。
HY-154077
HY-N11928
Others
Cancer
Changnanic acid (五味子酸) 是一种三萜化合物,具有潜在抗肿瘤作用。Changnanic acid 对人类肿瘤细胞系 Bel-7402、MCF-7 和 HL-60 表现出中等的细胞毒活性,IC50 s 分别为 100 μM,100 μM,50.51 μM。
HY-16106S
BMN-673-13 C,d4 ; LT-673-13 C,d4
Isotope-Labeled Compounds
Others
Talazoparib-13 C,d4 是 13 C 和氘代标记的 Talazoparib (HY-16106)。Talazoparib 是口服有效的 PARP 1/2 抑制剂,抑制 PARP1 和 PARP2 酶活性的 Ki 值分别为 1.2 nM 和 0.87 nM。具有抗肿瘤活性。
HY-15575S
HY-112467
AV-951 hydrate; KRN951 hydrate
VEGFR
Cancer
Tivozanib hydrate (AV-951 hydrate; KRN951 hydrate) 是 Tivozanib (HY-10977) 的水合物形式。Tivozanib hydrate 是口服有效的血管内皮生长因子受体 (VEGFR )-1, 2 3 抑制剂,IC50 为 30,6.5 和 15 nM。Tivozanib hydrate 具有抗肿瘤活性。
HY-10330
SU11654; PHA 291639E
PDGFR
VEGFR
c-Kit
Cancer
托西尼布
Toceranib (SU11654) 是一种口服活性受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂,能有效抑制PDGFR ,VEGFR ,Kit ,抑制 PDGFRβ 和 Flk-1/KDR 的 Ki 值分别为 5 nM 和 6 nM。Toceranib 具有抗肿瘤和抗血管生成活性,用于犬肥大细胞肿瘤的研究。
HY-10330A
SU11654 phosphate; PHA 291639E phosphate
PDGFR
VEGFR
c-Kit
Cancer
托西尼布磷酸盐
Toceranib phosphate (SU11654 phosphate) 是一种具有口服活性的酪氨酸激酶 (RTK) 受体抑制剂,能有效抑制 PDGFR ,VEGFR ,Kit ,抑制 PDGFRβ 和 Flk-1/KDR 的 Ki 值分别为 5 nM 和 6 nM。Toceranib phosphate 具有抗肿瘤和抗血管生成活性,可用于犬肥大细胞肿瘤的研究。
HY-13454
PKD
Cancer
CID 2011756 是一种广谱的,ATP 竞争性的 PKD 抑制剂,对 PKD1 的 IC50 值为 3.2 µM,在细胞中对 PKD2 和 PKD3 的 IC50 值分别为 0.6 和 0.7 µM;CID 2011756 同时具有抗肿瘤活性。
HY-N0192
HY-N0567
HY-B0986
HY-B1295
HY-N0662
HY-18030A
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
CEP-28122 mesylate salt 是一种二氨基嘧啶衍生物,是一种高度有效的选择性且具有口服活性的 ALK 抑制剂,对重组 ALK 激酶活性的 IC50 为 1.9 nM。CEP-28122 在人类癌症的 ALK 阳性实验模型中具有抗肿瘤活性。 CEP-28122 具有良好的药效药代活性。
HY-101494
LY3214996
ERK
Cancer
Temuterkib (LY3214996) 是高效的选择性 ERK1 和 ERK2 抑制剂,IC50 为 5 nM。Temuterkib 作用于 BRAF 和 RAS 突变癌细胞系中,有效抑制 p-RSK1。Temuterkib 在 MAPK 途径改变的癌症模型中具有强大的抗肿瘤活性。
HY-N0790
Clerodol; Monogynol B; Fagarasterol
Androgen Receptor
Apoptosis
Cancer
羽扇豆醇
Lupeol (Clerodol; Monogynol B; Fagarasterol) 是一个活跃的五环三萜,具有抗氧化剂, 抗肿瘤和抗炎活性。Lupeol 是一种有效的雄激素受体 (androgen receptor ) 抑制剂,可用于癌症研究,特别是雄激素依赖表型 (ADPC) 和去势抵抗表型 (CRPC) 的前列腺癌。
HY-B1334A
HY-N5077
HY-B0431AS1
HY-N6013
HY-15045
PARP
Cancer
INO-1001 是一种有效的,选择性聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP ) 抑制剂。INO-1001 是有效的辐射敏感性增强剂,可通过干扰 DNA 修复机制来增强辐射诱导的细胞杀伤,从而导致坏死细胞死亡。INO-1001 具有抗肿瘤作用。
HY-101775A
Topoisomerase
Cardiovascular Disease
Cancer
9-Hydroxyellipticine hydrochloride 是 Topo II 和RyR 的抑制剂。9-Hydroxyellipticine hydrochloride 具有抗肿瘤、抗氧化和释放儿茶酚胺的活性。 9-Hydroxyellipticine hydrochloride 对 Hela S-3 和293T 细胞的IC50 值分别为1.6 μM 和1.2μM。
HY-19828
GEX1A
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Herboxidiene (GEX1A) 是一种有效的植物毒性聚酮类化合物,来源于链霉菌 A7847,具有多种活性,包括除草、抗胆固醇、抗肿瘤等。Herboxidiene 通过与剪接体相关蛋白 (SAP) 155 结合抑制前 mRNA 剪接 (pre-mRNA splicing ) 过程,SAP 是剪接体中 SF3b 的一个亚单位。
HY-N0171B
HY-136291
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
Sulfo-SPDB-DGN462 是 ADC 的活性分子连接偶联物。Sulfo-SPDB-DGN462 由毒素分子 DGN462 (HY-101150) 偶联到可裂解的Sulfo-SPDB linker。DGN462 是一种有效的DNA 烷基化剂,具有抗肿瘤活性,如急性髓系白血病 (AML)。
HY-133537
Antibiotic
Fungal
ADC Cytotoxin
Infection
Cancer
Hygrolidin 是一种 16 元大环内酯类抗生素,来自于吸水链霉菌 (Streptomyces hygroscopicus ) D-1166。Hygrolidin 对 Valsa ceratosperma 具有抗真菌活性。Hygrolidin 诱导 p21 表达并中止 G1 和 S 期的细胞周期进程。Hygrolidin 具有抗肿瘤活性。
HY-128778
EGFR
Cancer
DBPR112 是一种口服有效的基于氟嘧啶的 EGFR 抑制剂,对 EGFRWT 和 EGFRL858R/T790M 的 IC50 分别为 15 nM 和 48 nM。DBPR112 可以占据 ATP 结合位点。DBPR112 具有显着的抗肿瘤功效。
HY-121993
Microtubule/Tubulin
Cancer
康普瑞汀A-1
Combretastatin A-1 是一种微管聚合抑制剂,可与微管蛋白的秋水仙碱结合位点结合。Combretastatin A-1 通过微管蛋白解聚介导的 AKT 失活抑制 Wnt/β-catenin 通路。Combretastatin A-1 具有抗肿瘤和抗血管作用。
HY-N8211
HY-B0180S
HY-103224
PI3K
Cancer
PIT-1 是一种选择性的 PIP3 (3, 4, 5-三磷酸磷脂酰肌醇) 的拮抗剂。PIT-1 通过抑制 PIP3 依赖的 PI3K / Akt 信号传导从而抑制癌细胞存活并诱导其凋亡。PIT-1 在体内也具有抗肿瘤活性。
HY-144366
P-glycoprotein
Cancer
P-gp inhibitor 3 是一种高效的 P 糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。P-gp inhibitor 3 通过激活 P-gp ATP 酶来抑制 P-gp 的外排功能。P-gp inhibitor 3 具有较强的多重耐药性 (MDR) 逆转能力,能增强紫杉醇抗肿瘤活性。
HY-143412
HY-144614
HY-137005
HY-144653
PDGFR
Apoptosis
Cancer
PDGFR-IN-1 (compound 7m) 是一种口服有效的 PDGFR (血小板源性生长因子受体) 抑制剂, PDGFRα 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 2.4 和 0.9 nM。PDGFR-IN-1 具有较强的抗肿瘤作用和低毒性,可用于骨肉瘤的研究。
HY-B0180S1
HY-146684
HDAC
Autophagy
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-36 (compound 23 g) 是一种口服有效的HDAC (组蛋白去乙酰化酶)抑制剂,其 IC50 为 11.68 nM (HDAC6 )。HDAC-IN-36 可促进细胞凋亡 (apoptosis ),自噬 (autophagy ) 和抑制迁移。HDAC-IN-36 具有抗肿瘤和抗转移活性,可用于乳腺癌研究。
HY-145737
PROTACs
Ras
Cancer
PROTAC SOS1degrader-1 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂,DC50 为 98.4 nM。PROTAC SOS1 Degrader-1 在各种 KRAS 突变的癌细胞中显示出抗增殖活性。PROTAC SOS1 Degrader-1 具有抗肿瘤作用,且具有低毒性。
HY-112328
HY-149024
VEGFR
Apoptosis
MDM-2/p53
Cancer
VEGFR-2-IN-23 (compound 11b) 是一种有效的选择性 VEGFR-2 抑制剂,IC50 值为 0.34 nM。VEGFR-2-IN-23 显示出抗肿瘤活性。VEGFR-2-IN-23 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 MCF-7 细胞停滞在 G1 期。
HY-147215
HY-B1334
HY-151576
Others
Cancer
PRMT5:MEP50 PPI 是一种新型的 PRMT5:MEP50 蛋白-蛋白相互作用 (PRMT5:MEP50 PPI ) 抑制剂,其具有抗肿瘤活性和肺癌和前列腺癌细胞的抗增殖活性。
HY-N7776
7-xylosyl-10-Deacetylpaclitaxel B
Others
Cancer
7-Xylosyl-10-Deacetyltaxol B (7-xylosyl-10-Deacetylpaclitaxel B) 是一种来源于T. cuspidate 的紫杉醇衍生物,具有抗肿瘤活性,可以抑制 S180 肉瘤的生长。
HY-N7777
7-Xylosyl-10-Deacetylpaclitaxel C
Others
Cancer
7-Xylosyl-10-Deacetyltaxol C (7-Xylosyl-10-Deacetylpaclitaxel C) 是一种来源于 T. cuspidate 的紫杉醇衍生物,具有抗肿瘤活性,可以抑制 S180 肉瘤的生长。
HY-N10781
HY-112346
CDK
Apoptosis
Cancer
RGB-286147 是一种选择性和 ATP 竞争性 CDK 和 CDK 相关激酶 (CRK ) 抑制剂,IC50 值范围为 9-839 nM。RGB-286147 对其他非 CDK/CRK 激酶的活性较低。RGB-286147 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并具有抗肿瘤活性。
HY-152963
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Tisotumab vedotin 是一种靶向组织因子 (tissue factor , TF) 的抗体-药物偶联物 (ADC )。Tisotumab vedotin 由组织因子的全人源单克隆抗体(TF-011) 与 Monomethyl Auristatin E (MMAE) 结合而成。Tisotumab vedotin 具有较好的抗肿瘤活性,可用于晚期或转移性实体瘤的研究。
HY-149252
HY-154973
HY-149982
HY-155681
HY-16986B
Histone Methyltransferase
Cancer
EPZ011989 hydrochloride 是具有口服活性的EZH2抑制剂,Ki 值为 <3 nM。EPZ011989 具有抗肿瘤活性。EPZ011989 是个点击化学试剂,含有一个炔基,可以与含有叠氮化物基团的分子进行铜催化叠氮化物-炔环加成(CuAAc)。
HY-15579G
Monomethylauristatin F
Microtubule/Tubulin
ADC Cytotoxin
Cancer
MMAF (Monomethylauristatin F) GMP 是 GMP 级别的 MMAF (HY-15579)。MMAF (Monomethylauristatin F) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,用作抗肿瘤药物。MMAF (Monomethylauristatin F) 广泛用作抗体偶联药物 (ADC s) 的细胞毒性成分,如 Vorsetuzumab mafodotin 和 SGN-CD19A。
HY-15579BG
Monomethylauristatin F sodium
Microtubule/Tubulin
ADC Cytotoxin
Cancer
MMAF sodium GMP 是 GMP 级别的 MMAF (sodium) (HY-15579B)。MMAF sodium (Monomethylauristatin F sodium) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,用作抗肿瘤活性分子。MMAF sodium (Monomethylauristatin F sodium) 广泛用作抗体偶联活性分子 (ADC s) 的细胞毒性成分,如Vorsetuzumab mafodotin 和 SGN-CD19A。
HY-157148
HY-155492
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ERα degrader 7 (化合物 B1) 是一种有效的 ERα 降解剂,其 IC50 为 14.6 nM, DC 50 为 9.7 nM。ERα degrader 7 展现出优秀的抗肿瘤活性,表明其有潜力成为一种可用于乳腺癌研究的选择性雌激素受体降解剂 (SERD) 。
HY-160094
Ligands for Target Protein for PROTAC
Cancer
BCN-sulfonamide-PEG2-sulfonamide-N-bis ethanol (化合物 71) 是一种 Ligands for Target Protein for PROTAC ,包含的磺酰胺连接子可提高连接子-缀合物的溶解度。BCN-sulfonamide-PEG2-sulfonamide-N-bis ethanol 可用于合成具有抗肿瘤活性的 PROTACs 。
HY-118911
ATM/ATR
Cancer
ATM Inhibitor-10 (compound 74),一种 3-喹啉甲酰胺,是具有高选择性和口服活性的 ATM 抑制剂 (IC50 : 0.6 nM)。ATM Inhibitor-10 可抑制 SW620 异种移植模型中具有抗肿瘤活性,并与 Top I 抑制剂有协同作用。
HY-N3149
HY-161285
MMP
Cancer
MMP-9/10-IN-2 (compound 6e) 是 MMP 10 和 MMP 9 的有效抑制剂,对 MMP 10 的 IC50 MMP 10 为 0.076 μM,MMP 9 的抑制浓度为 0.5 μM,抑制率为 93.18%。MMP-9/10-IN-2 在抗肿瘤方面发挥着重要作用。
HY-N7526
HY-160585
HY-137894A
PF-07104091 hydrate
CDK
GSK-3
Cancer
PF-07104091 hydrate 是一种高效选择性的 CDK2/cyclin E1 和 GSK3β 抑制剂,其 Ki 分别为 1.16 和 537.81 nM。PF-07104091 hydrate 对细胞周期素扩增的癌症具有抗肿瘤活性,来自专利 WO2020157652A2。
HY-90006
HY-B0578
HY-B1028
HY-N0255
α-Hederin
Apoptosis
Others
alpha-Hederin (α-Hederin) 是一种单桥糖三萜皂苷,对多种肿瘤细胞具有良好的抗肿瘤作用。alpha-Hederin 可通过激活线粒体依赖性途径抑制胃癌细胞增殖,诱导凋亡 (apoptosis ),并伴有谷胱甘肽减少和活性氧生成。
HY-108705
Molecular Glues
Bcl-2 Family
Cancer
BI-3802 是一种高效的 BCL6 降解剂,能够抑制 BCL6 的Bric-à-brac (BTB) 结构域,IC50 值 ≤3 nM。BI-3802 可诱导 BCL6 蛋白聚集,并促进 E3 连接酶 SIAH1 介导的蛋白降解。BI-3802 具有抗肿瘤活性。
HY-129189
Ras
Cancer
RAS GTPase inhibitor 1 (example 51) 是RAS GTPase 的抑制剂,具有抗肿瘤活性,信息来自专利WO2018212774A1。RAS GTPase inhibitor 1 (example 51) 对至少一个核苷酸交换的EC50 值为< 1 μM,对H727 细胞的IC50 值为< 1 μM。
HY-14621
HY-112698
HY-N0108
HY-103665
STING
Cancer
STING agonist-3 源于专利 WO2017175147A1 (实施例10),是一种选择性和非核苷酸的小分子 STING 激动剂,pEC50 和 pIC50 分别为 7.5 和 9.5。STING agonist-3 具有持久的抗肿瘤作用,并且在改善癌症研究方面具有巨大潜力。
HY-N0047
HY-12458
HY-N0587
HY-N0284
HY-Y1362
HY-N4042
HY-19564
PDHK
Apoptosis
Cancer
JX06 是一种有效的,选择性的,共价的 PDK 抑制剂。JX06 抑制 PDK1 , PDK2 和 PDK3 ,IC50 值分别为 49 nM,101 nM 和 313 nM。JX06 以不可逆的方式与半胱氨酸残基共价结合来抑制 PDK1 活性。JX06 具有抗肿瘤活性。
HY-B0578A
HY-W008859
Tetraiodothyroacetic acid; 3,3',5,5'-Tetraiodothyroacetic acid
Integrin
Endogenous Metabolite
Cancer
四碘甲状腺乙酸
Tetrac (Tetraiodothyroacetic acid),L-甲状腺素 (T4) 的天然衍生物,是甲状腺素整合素受体拮抗剂。Tetrac 阻断 T4 和 3,5,3'-triiodo-L-thyronine (T3) 在整联蛋白 αvβ3 上甲状腺激素的细胞表面受体处的作用。Tetra 具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
HY-103665A
STING
Cancer
STING agonist-3 trihydrochloride 源于专利 WO2017175147A1 (实施例10),是一种选择性和非核苷酸的小分子 STING 激动剂,pEC50 和 pIC50 分别为 7.5 和 9.5。STING agonist-3 trihydrochloride 具有持久的抗肿瘤作用,并且在改善癌症研究方面具有巨大潜力。
HY-P2268
Amyloid-β
Inflammation/Immunology
Cancer
RAGE antagonist peptide 是一种晚期糖基化终产物 (RAGE) 拮抗剂。RAGE antagonist peptide (RAP) 可阻断 RAGE 和几个重要配体 HMGB-1、S100P、S100A4 的结合。RAGE antagonist peptide (RAP) 具有抗肿瘤和抗炎活性。
HY-109189
BPI-7711
EGFR
Cancer
Rezivertinib (BPI-7711) 是一种口服有效,高选择性和不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)。Rezivertinib 对常见的激活 EGFR 和抗性T790M 突变具有高效力。Rezivertinib 具有出色的透过中枢神经系统 (CNS) 能力,并具有抗肿瘤活性。
HY-P9968
EGFR
Cancer
尼妥珠单抗
Nimotuzumab 是一种靶向 EGFR 的人源化 IgG1 单克隆抗体,KD 为 0.21 nM。Nimotuzumab 针对 EGFR 的细胞外结构域,阻断与其配体的结合。Nimotuzumab 是一种强抗肿瘤活性分子,通过其引起抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 和补体依赖性细胞毒性(CDC) 的能力,对靶肿瘤具有溶细胞作用。
HY-100789
HY-119347
HY-115581
Deoxythymidine 3′,5′-diphosphate; pdTp
Apoptosis
Cancer
Thymidine 3',5'-disphosphate (Deoxythymidine 3′,5′-diphosphate; pdTp) 是一种选择性的葡萄球菌核酸酶和含有 1 的都铎结构域 (SND1 ,miRNA 调控复合体 RISC 亚基) 的小分子抑制剂,可抑制 SND1 活性。Thymidine 3',5'-disphosphate 在体内表现出抗肿瘤活性。
HY-113314
Endogenous Metabolite
Cancer
AFMK 是褪黑激素的一种抗氧化代谢物,可减弱 X 射线诱导的小鼠 DNA、蛋白质和脂质氧化损伤。AFMK 是效果稍低的一种清洁剂,在生理 pH 值下的 pKa 为 8.7。具有抗氧化活性。AFMK 可通过调节细胞凋亡途径提高 Gemcitabine 在 PANC-1 细胞中的抗肿瘤作用。
HY-N10183
HY-144881
HY-144070
Others
Cancer
ErSO-DFP 是一种预期的未折叠蛋白反应 (a-UPR ) 激活剂。ErSO-DFP 增强了对雌激素受体α+ (ERα+) 癌细胞的选择性,其选择性比 ErSO 更宽。ErSO-DFP 显示出抗肿瘤活性并导致小鼠模型中 MCF-7 肿瘤的显着消退。
HY-100950
HY-151509
Others
Cancer
A2-Iso5-2DC18 是一种二氢咪唑连接脂类,是一种强效的 mRNA 传递载体。A2-Iso5-2DC18 能够用于包括 B16F10 黑色素瘤在内的抗肿瘤的研究。
HY-152075
TAM Receptor
Cancer
AXL-IN-14 是一种有效的口服活性 AXL 抑制剂,IC50 值为 0.8 nM。AXL-IN-14 抑制 Gas6/AXL 介导的细胞迁移和侵袭。AXL-IN-14 降低 p-AXL 和 p-AKT 蛋白的表达。AXL-IN-14 具有抗肿瘤活性。
HY-W340839
HY-152979
DNA/RNA Synthesis
Others
2'-Deoxy-5'-O-DMT-N4-Fmoc-5-methylcytidine 3'-CE-phosphoramidite 是一种胞嘧啶核苷类似物。胞苷类似物具有抑制 DNA 甲基转移酶的机制 (如 Zebularine,HY-13420),具有潜在的抗代谢和抗肿瘤活性。
HY-154441
HY-154450
HY-150252A
Others
Cancer
ATIC-IN-1 (compound 14) acetate 是一种靶向氨基咪唑甲酰胺核糖核苷酸转化酶/肌苷一磷酸环化水解酶 ( ATIC ) 二聚化的抑制剂,Ki 值为 685 nM。ATIC 二聚化对其氨基咪唑甲酰胺核糖核苷酸 (AICAR) 转化酶活性至关重要。ATIC-IN-1 acetate 通过降低细胞数量和细胞分裂率表现出抗肿瘤活性。
HY-118032
Apoptosis
Autophagy
JNK
ERK
Cancer
Bozepinib 是一种 PKR (RNA-dependent protein kinase) 激活剂,并能有效抑制 HER-2 信号通路以及 JNK 和 ERK 激酶。Bozepinib 可诱导 PKR 介导的细胞凋亡,并与 IFNα 协同触发细胞凋亡、自噬和衰老。Bozepinib 还在异种移植裸鼠中显示出体内抗肿瘤和抗转移功效。
HY-155526
Histone Demethylase
Cancer
FY-21 是一种选择性的 LSD1 抑制剂 (IC50 =340 nM),具有抗增殖和抗集落形成活性。FY-21 还增强 p53 的表达,下调 HOXA9 和 MEIS1 的表达。FY-21 还能诱导白血病细胞分化,表现出抗肿瘤活性。
HY-153699
SHP2
Cancer
SHP2-IN-14 (compound 27) 是一种口服有效的 SHP2 变构抑制剂 (IC50 =7 nM),具有抗肿瘤活性。SHP2-IN-14 可抑制 NCI-H358 荷瘤小鼠的肿瘤进展,表现出良好的药代动力学特征和安全性。
HY-155249
Microtubule/Tubulin
Cancer
KGP591 是一种微管蛋白聚合抑制剂 (IC50 0.57µM)。KGP591 诱导 MDA-MB-231 细胞显著的 G2/M 停滞并抑制细胞迁移,破坏微管结构和细胞形态。KGP591 在原位肾癌模型 (RENCA) 中显示抗肿瘤活性。
HY-155747
Autophagy
Cancer
FDW028 是一种强效、高选择性的 FUT8 抑制剂。FUT8 通过伴侣介导的自噬 (CMA) 途径去聚焦化和促进 B7-H3 的溶酶体降解,显示出强大的抗肿瘤活性。FUT8 可用于转移性结直肠癌 (mCRC) 的研究。
HY-145737A
PROTACs
Ras
Cancer
PROTAC SOS1 degrader-1 (TFA) 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂,DC50 为 98.4 nM。PROTAC SOS1 Degrader-1 在各种 KRAS 突变的癌细胞中显示出抗增殖活性。PROTAC SOS1 Degrader-1 具有抗肿瘤作用,且具有低毒性。
HY-N0126R
HY-N0222R
HY-162230
HY-126083
Wortmannin-17β-ol
PI3K
Others
Cancer
17β-Hydroxywortmannin (Wortmannin-17β-ol) 是一种具有口服活性的 PI-3-kinase 激酶抑制剂,IC50 为 0.5 nM。17β-Hydroxywortmannin 可以抑制破骨细胞吸收,IC50 为 10 nM。17β-Hydroxywortmannin 具有抗肿瘤活性。
HY-14721
EMD-1214063
c-Met/HGFR
Autophagy
Cancer
特泊替尼
Tepotinib (EMD-1214063) 是一种具有口服活性的、高度选择性,可逆的,ATP-竞争性的 c-Met 抑制剂,IC50 为 3 nM,对 c-Met 的选择性比 IRAK4,TrkA,Axl,IRAK1 和 Mer 高 200 倍以上。Tepotinib 抑制 c-Met 磷酸化。Tepotinib 具有抗肿瘤作用。
HY-162380
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 18 (Compound IV) 是一种喹喔啉衍生物,可抑制 topoisomerase II ,IC50 为 7.5 μM。Topoisomerase II inhibitor 18 抑制 PC-3 细胞的增殖,在 S 期阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Topoisomerase II inhibitor 18 具有抗癌活性。
HY-10981S2
HY-101597
Apoptosis
Cancer
NVX-207 是一种 Betulinic acid 衍生的抗癌化合物,对不同的人和犬细胞株具有抗肿瘤活性(平均 IC50 =3.5 μM)。NVX-207 诱导的细胞凋亡 (apoptosis ) 与 caspases -9,-3,-7 和 PARP 的裂解与内在凋亡途径的激活有关。
HY-50866
HY-14674
EGFR
Apoptosis
Cancer
CP-724714 是一种高效、选择性口服活性的 ErbB2 (HER2) 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 10 nM。CP-724714 对 EGFR 激酶有明显的选择性 (IC50 =6400 nM)。CP-724714 能抑制完整细胞中 ErbB2 受体的自磷酸化。具有抗肿瘤活性。
HY-17364
NSC 362856; CCRG 81045; TMZ
DNA Alkylator/Crosslinker
Autophagy
Apoptosis
Cancer
替莫唑胺
Temozolomide (NSC 362856) 是一种可透过血脑屏障的口服活性的 DNA 烷基化 (DNA alkylating ) 剂。Temozolomide 也是一种促自噬 (autophagy ) 和促凋亡剂 (apoptosis )。Temozolomide 对以低水平的 O6-烷基鸟嘌呤 DNA 烷基转移酶 (OGAT) 和功能失配修复系统为特征的肿瘤细胞有效。Temozolomide 具有抗肿瘤和抗血管生成作用。
HY-15656
HY-15656A
HY-12678
HY-14452
125B11
Fatty Acid Synthase (FASN)
Cancer
脂肪抑制素
Fatostatin (125B11) 是 SREBP 活化的特异性抑制剂,可抑制 SREBP-1 和 SREBP-2 的活化。Fatostatin 与 SCAP (SREBP裂解激活蛋白) 结合,抑制 SREBPs 的 ER-Golgi 易位。Fatostatin 降低了细胞中成脂基因的转录。Fatostatin 具有抗肿瘤作用,能降低 ob/ob 小鼠的高血糖。
HY-N0450
HY-114302
Microtubule/Tubulin
Cancer
CCB02 是一种选择性的 CPAP-tubulin 相互作用抑制剂,能够与 tubulin 结合,竞争 β-tubulin 的 CPAP 结合位点,IC50 值为 689 nM,具有高效抗肿瘤活性。CCB02 对其他的蛋白没有抑制作用,包括与细胞周期、中心体相关蛋白,同时对 Aurora A,Plk1,Plk2,CDK2 和 CHK1 的磷酸化状态无作用。
HY-N6246
NF-κB
ERK
Inflammation/Immunology
Cancer
车叶草苷酸
Asperulosidic Acid (ASPA) 车叶草苷酸是一种具有生物活性的环烯醚萜苷,从白花蛇舌草 (Hedyotis diffusa Willd) 的草药中提取的。 Asperulosidic Acid (ASPA) 具有抗肿瘤,抗氧化和抗炎作用。
Asperulosidic Acid (ASPA) 通过抑制 NF-κB 和丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK ) 信号通路抑制炎性细胞因子(TNF-α,IL-6) 释放发挥抗炎作用。
HY-N5112B
Isoarnebin I
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
β,β-Dimethylacrylshikonin (Isoarnebin I) 是从紫草中提取得到的一种萘醌衍生物,通过PI3K通路诱导 eNOS、VEGF 和 HIF-1α 的表达,促进血管生成。β,β-Dimethylacrylshikonin 具有抗肿瘤活性。
HY-W040129
HY-15505
HY-W017316
HY-15491
COX
Apoptosis
Cancer
AG-024322 是一种有效的 ATP 竞争性的 pan-CDK 抑制剂,抑制 CDK1, CDK2, CDK4 的 Ki 值在 1-3 nM 范围内。AG-024322 在体内表现出广谱抗肿瘤活性和清晰的靶标调控。AG-024322 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N5077B
HY-131970
Histone Demethylase
HDAC
Cancer
LSD1/HDAC6-IN-1 是一种具有口服活性的组蛋白去甲基化酶 LSD1 和组蛋白去乙酰酶 HDAC6 (LSD1/HDAC6 ) 双重抑制剂,具有抗肿瘤活性。LSD1/HDAC6-IN-1 可用于多发性骨髓瘤 (MM) 的研究。
HY-137092
SHP2
Phosphatase
Cancer
IACS-13909 是一种有效的选择性的,具有口服活性的 SHP2 变构抑制剂,其 IC50 为 15.7 nM,Kd 为 32 nM。与其他磷酸酶 (包括 SHP1) 相比,IACS-13909 对 SHP2 的选择性更高。IACS-13909 抑制受体酪氨酸激酶 (RTK)/MAPK 途径的信号传导,并具有抗癌作用。
HY-16062
Kinesin
Cancer
ARQ 621 是一种变构的有效的选择性 Eg5 抑制剂,Eg5 是一种参与细胞分裂的基于微管的 ATPase 运动蛋白。ARQ 621 具有抗肿瘤活性。ARQ 621 是一种驱动蛋白 (kinesin ) 抑制剂。ARQ 621 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-W088075
Acriflavinium chloride hydrochloride
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Bacterial
SARS-CoV
Infection
Cancer
吖啶黄盐酸盐
Acriflavine hydrochloride (Acriflavinium chloride hydrochloride) 是一种荧光吖啶染料,可用于标记核酸。Acriflavine hydrochloride 是一种防腐剂。Acriflavine hydrochloride 是一种高效的 HIF-1 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Acriflavine hydrochloride 具有抗菌和抗病毒活性。Acriflavine hydrochloride 是一种 PLpro 抑制剂,能抑制 SARS-CoV-2。
HY-10971A
MLN 8237 sodium
Aurora Kinase
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Aliertib (MLN 8237) sodium 是一种口服活性和选择性的 Aurora A 激酶抑制剂 (IC50 =1.2 nM),与Aurora A 激酶结合,导致有丝分裂纺锤体异常、有丝分裂累积。Aliertib sodium 通过靶向白血病细胞中的 AKT/mTOR/AMPK/p38 途径诱导其凋亡和自噬。具有抗肿瘤活性。
HY-P2268A
Amyloid-β
Inflammation/Immunology
Cancer
RAGE antagonist peptide TFA 是一种晚期糖基化终产物 (RAGE) 拮抗剂。RAGE antagonist peptide TFA 可阻断 RAGE 和几个重要配体 HMGB-1,S100P,S100A4 的结合。RAGE antagonist peptide TFA 具有抗肿瘤和抗炎活性。
HY-120159
SHP2
Phosphatase
Cancer
GS-493 是一种选择性的酪氨酸磷酸酶 SHP2 (PTPN11) 抑制剂,IC50 为 71 nM,对 SHP2 的活性比 SHP1 和 PTP1B 高 29 倍和 45 倍。 GS-493 抑制细胞运动和癌细胞生长。GS-493 具有抗肿瘤活性。
HY-145389
CDK
Cancer
SZ-015268 是一种 CDK7 抑制剂,IC50 为 23.56 nM。 SZ-015268具有极其显着的抗肿瘤优势。 SZ-015268 抑制 HCC70、OVCAR-3、HCT116 和 HCC1806 细胞增殖,IC50 分别为 33、80.56、12.53 和 61.55 nM。
HY-B0578B
HY-143265
Topoisomerase
Apoptosis
Caspase
Cancer
Topoisomerase I inhibitor 2 (ZML-8) 是一种高度选择性的 DNA topoisomerase I (Top1 ) 抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 2 抑制 Top1 活性,导致 DNA 损伤。Topoisomerase I inhibitor 2 还能够阻断 G2/M 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),具有抗肿瘤作用。
HY-147308
Others
Cancer
PCLX-001 是一种具有口服活性的小分子 N- 肉豆蔻转移酶 (NMT ) 抑制剂,对 NMT1 和 NMT2 的 IC50 分别为 5 nM 和 8 nM。PCLX-001 具有抗癌活性、抑制早期 B 细胞受体 (BCR) 信号,可用于对恶性淋巴瘤的研究。
HY-13617
CGP 30694
Antifolate
Cancer
Edatrexate (CGP 30694),即 10-乙基-10-去甲氨基蝶呤,是甲氨蝶呤 Methotrexate (HY-14519) 的类似物,对耐 MTX 肿瘤具有抗肿瘤活性。Edatrexate 是一种抗叶酸抗代谢物,可用于研究非小细胞肺癌,乳腺癌,非霍奇金淋巴瘤和头颈部癌症的研究。
HY-151985
Apoptosis
Cancer
TACC3 inhibitor 1 是一种有效的,可透过血脑屏障的 TACC3 抑制剂。TACC3 inhibitor 1 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。TACC3 inhibitor 1 诱导细胞内 ROS 的产生。TACC3 inhibitor 1 具有抗增殖和抗肿瘤活性。
HY-P99493
HY-142283AS
EGFR
Cancer
Dosimertinib-d5 (mesylate) 是一种有效的口服活性 EGFR 抑制剂。Dosimertinib-d5 (mesylate) 降低 p-EGFR 和 p-ERK 蛋白水平的表达。Dosimertinib-d5 (mesylate) 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Dosimertinib-d5 (mesylate) 具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。
HY-145670
Akt
MDM-2/p53
Cancer
cis,trans-Germacrone 是 Germacrone (HY-N0440) 的异构体。Germacrone 具有广泛的抗肿瘤、抗氧化和抗炎作用。Germacrone 抑制肺癌细胞增殖并改变 Akt/MDM2/p53。Germacrone 还能在 G1/S 期阻滞细胞周期。
HY-148860
HY-102071
5'-O-Tritylinosine; 5'-O-Trityl-inosine
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
KIN59 (5'-O-Tritylinosine) 是一种有效的胸苷磷酸化酶 (thymidine phosphorylase ) 变构抑制剂。KIN59 抑制 FGF2 刺激的细胞生长。KIN59 抑制 FGF2 (10 ng/mL) 刺激的细胞中 p-FGFR1、P-Akt 的表达。KIN59 具有抗肿瘤活性。
HY-150252
Others
Cancer
ATIC-IN-1 (compound 14) 是一种靶向氨基咪唑甲酰胺核糖核苷酸转化酶/肌苷一磷酸环化水解酶 ( ATIC ) 二聚化的抑制剂,Ki 值为 685 nM。ATIC 二聚化对其氨基咪唑甲酰胺核糖核苷酸 (AICAR) 转化酶活性至关重要。ATIC-IN-1 通过降低细胞数量和细胞分裂率表现出抗肿瘤活性。
HY-153396
Ceramidase
Cancer
Acid Ceramidase-IN-2 (compound 1) 是一种酸性神经酰胺酶 (ceramidase ) 抑制剂,具有潜在的抗增殖和细胞抑制活性。此外,人酸性神经酰胺酶在前列腺癌细胞中过表达,说明 Acid Ceramidase-IN-2 有潜在的抗肿瘤作用。据研究,Acid Ceramidase-IN-2 的水解能够被 3 种 α-酮酰胺:GT85、GT98 和 GT99 在体外抑制。
HY-155074
EGFR
Cancer
EGFR-IN-79 (compound 21) 是一种具有抗肿瘤活性的 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-79 诱导 ROS 依赖性细胞凋亡和 EGFR/AKT/mTOR 介导的自噬。EGFR-IN-79 诱导 EJ28 球体的增殖区和静止区的细胞死亡。EGFR-IN-79 在基于斑马鱼的模型中表现出安全性。
HY-149470
Histone Acetyltransferase
Cancer
MOZ-IN-3 (Compound 6j) 是一种 KAT6A (MOZ) 乙酰转移酶抑制剂 (IC50 : 30 nM)。MOZ-IN-3 对四种不同的髓系白血病细胞系 (HL-60、U937、SKNO-1、K562) 具有抗肿瘤活性。MOZ-IN-3 具有良好的代谢稳定性和药代动力学。
HY-148088A
Adenosine Receptor
Cancer
M1069 (free base) 是一种口服有效、选择性的 A2A/A2B 型双腺苷受体拮抗剂,比对 A1、 A3 亚型的选择性高出 100 多倍。M1069 (free base) 能够拮抗腺苷引起的免疫抑制机制,具有抗肿瘤活性。
HY-N0368R
HY-N0393R
HY-19542S1
HY-10459
VS-6062
FAK
Pyk2
Cancer
PF-562271 (VS-6062) 是一种有效,可逆,ATP 竞争性的 FAK 和 Pyk2 激酶抑制剂,IC50 分别为 1.5 nM 和 13 nM。
HY-N1480
HY-111866
PROTACs
RIP kinase
Metabolic Disease
Cancer
PROTAC RIPK degrader-2 是一种基于 von Hippel-Lindau 的非肽性 PROTAC ,它以丝氨酸苏氨酸激酶 RIPK2 为靶点,对 RIPK2 的降解具有高度选择性。PROTAC RIPK degrader-2 可以作为一种活化剂来增加癌细胞的细胞死亡和激活离子通道。PROTAC RIPK degrader-2 还具有抑制多种疾病 (如癌症和糖尿病) 中涉及的蛋白质相互作用 (如受体和配体) 的能力。
HY-130850
HY-20403
VS-6062(hydrochloride)
FAK
Pyk2
Cancer
PF-562271 (VS-6062) hydrochloride 是一种有效,可逆,ATP 竞争性的 FAK 和 Pyk2 激酶抑制剂,IC50 分别为 1.5 nM 和 13 nM。
HY-15159
HY-144073
MAP4K
Cancer
HPK1-IN-21 是一种有效的 HPK1 激酶抑制剂 (Ki =0.8 nM),HPK1-IN-21 也具有口服活性。
HY-114340
HY-146372
CXCR
Cancer
CXCR4 antagonist 5 (compound 23) 是一种高效的 CXCR4 拮抗剂,IC50 为 8.8 nM。CXCR4 antagonist 5 可抑制 CXCL12 诱导的胞质钙离子增加 (IC50 = 0.02 nM),也能抑制 CXCR4/CXLC12 介导的趋化作用。CXCR4 antagonist 5 具有良好的理化性质和体外安全性,轻度或中度抑制 CYP 同工酶和 hERG。
HY-146286
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 44 (compound 2a) 是一种有效的选择性抗癌剂。Anticancer agent 44 在癌细胞中显示出细胞毒活性。Anticancer agent 44 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 44 对人血的活化淋巴细胞具有低毒性。
HY-146290
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 46 (compound 2b) 是一种有效的选择性抗癌剂。Anticancer agent 46 在癌细胞中显示出细胞毒活性。Anticancer agent 46 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 46 对人血的活化淋巴细胞具有低毒性。
HY-145770
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-19 (Example 22) 是一种 PD-1/PD-L1 蛋白-蛋白相互作用的小分子抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-19 阻断 PD-1/PD-L1相互作用,IC50 为 62.3 nM。PD-1/PD-L1-IN-19 可用于癌症、传染病和自身免疫性疾病的研究。
HY-145772
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-21 (Example 22) 是一种 PD-1/PD-L1 蛋白-蛋白相互作用的小分子抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-21 阻断 PD-1/PD-L1相互作用,IC50 为 4.99 μM。PD-1/PD-L1-IN-21 可用于癌症、传染病和自身免疫性疾病的研究。
HY-145773
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-22 (Example 2) 是一种 PD-1/PD-L1 蛋白-蛋白相互作用的小分子抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-22 阻断 PD-1/PD-L1相互作用,IC50 为 0.732 μM。PD-1/PD-L1-IN-22 可用于癌症、传染病和自身免疫性疾病的研究。
HY-145771
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-20 (Example 21) 是一种 PD-1/PD-L1 蛋白-蛋白相互作用的小分子抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-20 阻断 PD-1/PD-L1相互作用,IC50 为 5.29 nM。PD-1/PD-L1-IN-20 可用于癌症、传染病和自身免疫性疾病的研究。
HY-147239
HY-149519
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BRD4 Inhibitor-28 (Compound 18) 是一种口服活性的 BRD4 抑制剂。BRD4 Inhibitor-28 抑制 BRD40-BD1、BRD40-BD2,IC50 为 15、55 nM。 BRD4 Inhibitor-28 还抑制 BRD2-BD1、BRD3-BD1、BRDT-BD1,IC50 分别为 19、25、68 nM。BRD4 Inhibitor-28 具有抗黑色素瘤活性。
HY-400342
Others
Cancer
SMD-3040 intermediate-1 是 SMD-3040 (HY-156568) 的一种中间体。
HY-P5580
Bacterial
Infection
Cancer
Dermaseptin-B3 抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的生长 (对 S. aureus , P. aeruginosa , P. aeruginosa , E. (ATCC 25922) , E. (54127) 的 MIC 分别为 1.3、2.3、5.0、2.6、2.3 μM 。Dermaseptin-B3 还抑制肿瘤细胞增殖。
HY-156284
EGFR
Cancer
EGFR-IN-89 (compound 13k) 是一种有效的第四代 EGFR 突变抑制剂,针对 Del19/T790M/C797S 突变的 IC50 为 10.1 nM。EGFR-IN-89 显示出比野生型更高的选择性。
HY-123524
STAT
Cancer
STAT3-IN-4 (compound B9) 是一种 STAT3 抑制剂,对 STAT3 (I634S/Q635G) 和 WT 的 Kd 值分别为 22.75 和 4.59 μM。STAT3-IN-4 可抑制肿瘤细胞增殖。
HY-119739
HY-161236
Ras
Cancer
KRAS ligand 4 (Compound 2) 是一种基于 SOS1 的双功能降解剂。KRAS ligand 4 可降低下游信号标记 pERK 和 pS6,并在多种 KRAS 突变的细胞中显示抗增殖活性。
HY-10331
BAY 73-4506
VEGFR
Autophagy
PDGFR
Raf
RET
c-Kit
FGFR
Tie
Cancer
瑞戈非尼
Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase ) 抑制剂,抑制 VEGFR1/2/3 ,PDGFRβ ,Kit ,RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为 13/4.2/46,22,7,1.5 和 2.5 nM。Regorafenib 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。
HY-10971
MLN 8237
Aurora Kinase
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Aliertib (MLN 8237) 是一种口服活性和选择性的 Aurora A 激酶抑制剂 (IC50 =1.2 nM),与Aurora A 激酶结合,导致有丝分裂纺锤体异常、有丝分裂累积。Aliertib (MLN 8237) 通过靶向白血病细胞中的 AKT/mTOR/AMPK/p38 途径诱导其凋亡和自噬。具有抗肿瘤活性。
HY-10331A
BAY 73-4506 monohydrate
VEGFR
Autophagy
PDGFR
Raf
RET
FGFR
c-Kit
Tie
Cancer
瑞格非尼水合物
Regorafenib (BAY 73-4506) monohydrate 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase ) 抑制剂,抑制 VEGFR1/2/3 ,PDGFRβ ,Kit ,RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为 13/4.2/46,22,7,1.5 和 2.5 nM。Regorafenib monohydrate 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。
HY-13062
HY-13737
VEGFR
FGFR
Apoptosis
Cancer
R1530 是一种高效的,具有口服活性的有丝分裂/血管生成 (mitosis/angiogenesis ) 双重作用抑制剂,具有抗肿瘤和抗血管生成活性。R1530 是一种多激酶抑制剂,与 31 种激酶结合的 K d 均小于 500 nM。R1530 抑制 VGFr2、FGFr1 作用的 IC 50 分别为 10 nM 和 28 nM。R1530 可以触发细胞凋亡 (有丝分裂) 或衰老。
HY-13062A
HY-12342
CID-49852229
DNA/RNA Synthesis
Cancer
ML216 (CID-49852229) 是一种有效,选择性,细胞渗透性的 BLM 解旋酶抑制剂,对 BLMfull-length 和 BLM636-1298 的 IC50 分别为 2.98 μM 和 0.97 μM。ML216 以 Ki 为 1.76 µM 来抑制 BLM 的 ssDNA 依赖性 ATPase 的活性。ML216 具有抗肿瘤活性。
HY-12203
Autophagy
Apoptosis
Cancer
PFK-158 是一种有效的,选择性的 PFKFB3 抑制剂,IC50 值为 137 nM。PFK-158 可减少癌细胞中葡萄糖的摄取,ATP 的产生,乳酸的释放,并诱导细胞凋亡和自噬。PFK-158 具有广泛的抗肿瘤活性。PFK-158 还可以增强 Colistin 对细菌的抵抗力。
HY-100036
Smo
Apoptosis
Hedgehog
Cancer
MK-4101 是一种 SMO 拮抗剂 (对 293 细胞的 IC50 为 1.1 µM),也是一种有效的 hedgehog 途径抑制剂 (对小鼠细胞的 IC50 为 1.5 µM;对 KYSE180 食管癌细胞的 IC50 为 1 µM)。MK-4101 具有强大的抗肿瘤活性,能抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡。
HY-B1490
HY-108696
HY-13582S
HY-10220
PI3K
Apoptosis
Cancer
SF1126 是双重 PI3K/BRD4 泛抑制剂,具有抗肿瘤和抗血管生成活性。SF1126 是 RGDS-缀合的 LY294002 前体,其设计为表现出增加的溶解度并与肿瘤区室内的特定整联蛋白结合。SF1126 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N1440
HY-N2329
HY-116000
Gumarontinib; SCC244
c-Met/HGFR
Cancer
Glumetinib (SCC244) 是一种高选择性、口服生物利用度、ATP 竞争性 c-Met 抑制剂,IC50 为0.42 nM。Glumetinib 对 c-Met 的选择性超过 312 种激酶,包括 c-Met 家族成员 RON 和高度同源的激酶 Axl、Mer、TyrO3。Glumetinib 具有抗肿瘤活性。
HY-128590
Ras
Cancer
PHT-7.3 是一种选择性的 Ras 激酶抑制因子连接增强蛋白 1 (Cnk1) PH 结构域的抑制剂 (Kd =4.7 μM),抑制突变型 KRas,但不抑制野生型 KRas 癌细胞和肿瘤的生长和信号传导。具有抗肿瘤活性。
HY-N2274
12-Oleanene-3β,16β,23,28-tetrol; 3β,16β-12-Oleanene-3, 16,23,28-tetrol
Others
Cancer
23-羟基龙吉苷元
23-Hydroxylongispinogenin (12-Oleanene-3β,16β,23,28-tetrol) 提取自 Lysimachia heterogenea Klatt。Lysimachia heterogenea Klatt 是一种多年生草本植物,在中国用作抑制肿胀和解毒的民间活性分子。L. heterogene 有效成分 LH-1 具有抗肿瘤活性。
HY-N7255
p38 MAPK
Apoptosis
Cancer
环阿屯醇
Cycloartenol 是一种植物甾醇类化合物,是许多甾醇类化合物生物合成的关键前体物质之一。Cycloartenol 抑制胶质瘤细胞的迁移,抑制 p38 MAPK 的磷酸化。Cycloartenol 具有抗炎、抗肿瘤、抗氧化、抗菌、抗阿尔茨海默病等多种药理活性。Cycloartenol 在植物生长发育过程中也起着重要作用。
HY-135691
c-Myc
Apoptosis
Cancer
hnRNPK-IN-1 是一种异质核糖核蛋白 K (hnRNPK ) 结合配体,用 SPR 和 MST 测量的 Kd 值分别为 4.6 μM 和 2.6 μM。hnRNPK-IN-1 通过破坏 hnRNPK 和 c-myc 启动子的结合来抑制 c-myc 转录。hnRNPK-IN-1诱导 Hela 细胞凋亡 (apoptosis ),并具有很强的抗肿瘤活性。
HY-125927
HY-13636S
HY-143900
HY-143439
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
LX-039 是一种高效、且具有选择性和口服活性的雌激素受体 (estrogen receptor ) 降解剂,EC50 为 2.99 nM。LX-039 有吲哚 C-3 氯原子。LX-039 具有良好的小鼠药代动力学性质、低清除、高血药浓度和口服暴露率。具有抗肿瘤活性。
HY-145963
GLUT
Cancer
DRB18 是一种有效的葡萄糖转运蛋白 (GLUT ) 泛抑制剂。DRB18 通过改变葡萄糖相关途径中代谢产物的丰度来改变 A549 细胞中的能量相关代谢。DRB18 最终可导致细胞阻滞在 G1/S 期,增加氧化应激和坏死细胞死亡。DRB18 具有抗肿瘤活性。
HY-146497
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase I inhibitor 7 (Compound 8) 是一种有效的 Topoisomerase I 抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 7 显着抑制肿瘤生长(高达 79%)并延长接受 P388 淋巴瘤移植的小鼠的寿命(153%)。Topoisomerase I inhibitor 7 表明了在杂芳烃融合蒽醌类中进一步寻找新的抗肿瘤候选活性分子的前景。
HY-13691
Ro-31-7453
Akt
mTOR
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
MKC-1 (Ro-31-7453) 是一种口服有效的细胞周期抑制剂,具有广泛的抗肿瘤活性。MKC-1 抑制 Akt/mTOR 通路。通过结合一系列不同的细胞蛋白,包括微管蛋白 (tubulin ) 和导入蛋白 β (importin β ) 家族成员,MKC-1 阻止细胞有丝分裂并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-B1490A
HY-10331B
BAY 73-4506 mesylate
VEGFR
PDGFR
RET
Raf
c-Kit
FGFR
Autophagy
Tie
Cancer
Regorafenib (BAY 73-4506) mesylate 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase ) 抑制剂,抑制 VEGFR1/2/3 ,PDGFRβ ,Kit ,RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为 13/4.2/46,22,7,1.5 和 2.5 nM。Regorafenib mesylate 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。
HY-150082
CDK
DNA/RNA Synthesis
Cancer
CP681301 是一种有效的 CDK5 抑制剂。CP681301 显示出抗增殖活性。CP681301 降低 GSC 中 CD133、OLIG2、SOX2、KI67、pCDK5 蛋白水平的表达。CP681301 减少小鼠胶质瘤异种移植物的自我更新。CP681301 在果蝇中显示出抗肿瘤活性。
HY-P99622
IMC-20D7S
Tyrosinase
Cancer
Flanvotumab (IMC-20D7S) 是一种靶向酪氨酸酶 相关蛋白 (TYRP1 ) 的人源单克隆抗体,TYRP1 特异性表达于黑色素细胞和黑色素瘤细胞。Flanvotumab 通过自然杀伤介导的、抗体依赖的细胞介导的细胞毒作用 (ADCC) 而行使功能。Flanvotumab 具有较强的抗肿瘤活性和良好的耐受性。
HY-148696A
ADC Cytotoxin
Topoisomerase
Cancer
Gly-Cyclopropane-Exatecan (compound 5c) 参与合成抗 B7-H4 抗体活性分子缀合物 (ADC ),含有 DNA 拓扑异构酶 I (Topoisomerase I ) 抑制剂 Exatecan (HY-13631)。Gly-Cyclopropane-Exatecan 参与形成的 ADC 为 hu2F7-Exatecan (compound 34) 具有体内外抗肿瘤活性。
HY-16466
SF3B1
Cancer
Spliceostatin A,是 FR901464 (HY-16212) 的甲基化衍生物,是一种有效的抗肿瘤活性分子。Spliceostatin A 通过结合 SF3B1 抑制剪接并促进前体 mRNA 的积累。SF3B1 是剪接体中 U2 小核核糖核蛋白的一个亚复合体。Spliceostatin A 诱导慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞凋亡 (Apoptosis )。
HY-150233
Microtubule/Tubulin
Cancer
Cys-McMMAF 是 AlMcMMAF 释放的有效载荷,AlMcMMAF 是一种抗 5T4 的人源化 A1 抗体,通过马来酰咪唑丙基连接物偶联到微管破坏 MMAF (HY-15579)。Cys-McMMAF 对两种肿瘤小鼠模型(H1975 和 MDA-MB-361-DYT2 模型) 均有抑癌效果。
HY-117652
HY-123851
M2912
PARP
Cancer
MSC2504877 (M2912) 是一种有效的,具有口服活性的 tankyrase 抑制剂,对 TNKS、TNKS2、PARP1 的 IC50 值分别为 0.0007、0.0008、0.54 µM。MSC2504877 增加 AXIN2 和 TNKS 蛋白的表达水平并降低 β-catenin 蛋白水平。MSC2504877 具有抗肿瘤活性。
HY-N0108S
HY-N0368S
Apoptosis
iGluR
Endogenous Metabolite
Linalool-d3 是 Linalool 的氘代物。 Linalool 是一种天然单萜类化合物,存在芫荽等植物中,为竞争性的 NMDA 受体拮抗剂,具有抗肿瘤、抗心脏毒性的作用。Linalool 是一种 PPARα 配体,能降低血浆甲状腺球蛋白 (TG) 水平,改变肝转录组结构和血浆代谢物。
HY-152981
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
Di-O-Toluoyl-1,2-dideoxy-D-ribose-6-chloro-7-iodo-7-deazapurine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-155012
Bcl-2 Family
Cancer
Mcl-1 inhibitor 16 (Compound 9) 是一种基于铂的线粒体靶向 Mcl-1 抑制剂。Mcl-1 inhibitor 16 诱导癌细胞中 Bax/Bak 依赖性的细胞凋亡 (apoptosis )。apoptosis 可以单独使用或与ABT-199 (HY-15531)一起使用并显示出抗肿瘤活性。
HY-155537
EGFR
Cancer
YK-029A 是一种口服有效的突变 EGFR 抑制剂,靶向 T790M 突变 (EGFRT790M ) 和 EGFR 的 20 号外显子插入突变 (EGFRex20ins)。YK-029A 在驱动的 PDX 模型中引起肿瘤衰退,具有抗肿瘤活性。
HY-156671
Ras
Cancer
RMC-4998 是一种分子胶化合物,具有良好的抗肿瘤活性。RMC-4998 能够与 CYPA 和激活状态下的 KRAS G12C 突变体构成三元复合体。而且,与 KRAS G12C 结合的 CYPA 会阻断激活的 KRAS 突变体与下游效应蛋白产生相互作用,从而抑制促进细胞增殖的信号传导。
HY-156569
DGK
Inflammation/Immunology
Cancer
DGKα-IN-2 (example 48) 是一种 DGKα 抑制剂,IC50 为 0.9 nM,源于专利WO2021105115。DGKα-IN-2 (example 48) 通过增加 T细胞的增殖和功能,显著增强抗 PD-1 的抗肿瘤作用。DGKα-IN-2 在肿瘤和免疫学研究中具有潜在的价值。
HY-156570
DGK
Inflammation/Immunology
Cancer
DGKα-IN-3 (example 25) 是一种 DGKα 抑制剂,IC50 为 283 nM,源于专利WO2021105115。DGKα-IN-2 通过增加 T细胞的增殖和功能,显著增强抗 PD-1 的抗肿瘤作用。DGKα-IN-2 在肿瘤和免疫学研究中具有潜在的价值。
HY-156571
DGK
Cancer
DGKα-IN-4 (example 432) 是一种 DGKα 抑制剂,IC50 为 0.1 nM,源于专利 WO2021105117。DGKα-IN-3 通过增加 T细胞的增殖和功能,显著增强抗 PD-1 的抗肿瘤作用。DGKα-IN-2 在肿瘤和免疫学研究中具有潜在的价值。
HY-N1839
Apoptosis
Glucosidase
Cancer
3-Hydroxybakuchiol 可以从 Otholobium mexicanum J. W. Grimes 中分离出来。3-Hydroxybakuchiol 是一种电子传递链 (ETC) 抑制剂。3-Hydroxybakuchiol 具有抗肿瘤活性,并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。3-Hydroxybakuchiol 对α-葡萄糖苷酶 也具有中等抑制活性 (IC50 : 345 μM)。
HY-400687
Others
Cancer
TAM558 intermediate-1 是合成 TAM558 (HY-148127) 的中间体。TAM558 是用于合成 OMTX705 的有效载荷分子。OMTX705 是一种人源化抗成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 抗体,结合细胞溶解素 TAM470 (HY-148128),具有抗肿瘤活性。
HY-400688
Others
Cancer
TAM558 intermediate-24 是合成 TAM558 (HY-148127) 的中间体。TAM558 是用于合成 OMTX705 的有效载荷分子。OMTX705 是一种人源化抗成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 抗体,结合细胞溶解素 TAM470 (HY-148128),具有抗肿瘤活性。
HY-400689
Others
Cancer
TAM558 intermediate-34 是合成 TAM558 (HY-148127) 的中间体。TAM558 是用于合成 OMTX705 的有效载荷分子。OMTX705 是一种人源化抗成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 抗体,结合细胞溶解素 TAM470 (HY-148128),具有抗肿瘤活性。
HY-400690
Others
Cancer
TAM558 intermediate-4 是合成 TAM558 (HY-148127) 的中间体。TAM558 是用于合成 OMTX705 的有效载荷分子。OMTX705 是一种人源化抗成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 抗体,结合细胞溶解素 TAM470 (HY-148128),具有抗肿瘤活性。
HY-48564
ADC Cytotoxin
Cancer
TAM558 intermediate-54 是合成 TAM558 (HY-148127) 的中间体。TAM558 是用于合成 OMTX705 的有效载荷分子。OMTX705 是一种人源化抗成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 抗体,结合细胞溶解素 TAM470 (HY-148128),具有抗肿瘤活性。
HY-156445
PI3K
mTOR
Cancer
PI3K/mTOR Inhibitor-14(化合物 Y-2)是一种有效的 PI3K 和 mTOR 双重抑制剂,IC50 分别为 171.4 nM 和 10.1 nM。PI3K/mTOR Inhibitor-14 具有抗肿瘤活性。
HY-111125
HY-N0453R
HY-12137
BI 6727
Polo-like Kinase (PLK)
Apoptosis
Cancer
伏拉塞替
Volasertib (BI 6727) 是一种具有口服活性的、高效的、ATP 竞争性的 Polo 样激酶 1 (PLK1 ) 抑制剂,IC50 为 0.87 nM。Volasertib 抑制 PLK2 和 PLK3,IC50 分别为 5 和 56 nM。Volasertib 诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡。Volasertib 是一种二氢蝶呤酮衍生物,在多种癌症模型中显示出显着的抗肿瘤活性。
HY-17408
HY-15763
Ferroptosis
VDAC
Cancer
Erastin 是一种铁死亡 (ferroptosis ) 诱导剂。Erastin 的铁死亡诱导机制与 ROS 和铁依赖性信号传导有关。Erastin 能够抑制电压依赖性阴离子通道 (VDAC2/VDAC3 ),加速氧化,导致内源活性氧积累。Erastin 还破坏线粒体通透性过渡孔 (mPTP),表现出抗肿瘤活性。
HY-B0091
HY-B0091A
HY-15794
Methoxymorpholinyl doxorubicin; FCE 23762; PNU 152243
G-quadruplex
Cancer
奈莫柔比星
Nemorubicin (Methoxymorpholinyl doxorubicin) 是一种具有有效抗肿瘤活性的 Doxorubicin 衍生物。Nemorubicin 对多药耐药表型的多种肿瘤细胞系具有细胞毒性。 Nemorubicin 不仅插入到双链 DNA 中,而且产生 G-四联体 G-quadruplex 重要的配体,使其结构稳定。 Nemorubicin 需要完整的核苷酸切除修复系统才能发挥其活性。
HY-B1046
HY-P0036
HY-50868
INNO-406; NS-187
Bcr-Abl
Src
Apoptosis
Cancer
巴氟替尼
Bafetinib 是一种具有口服活性的 Lyn/Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂。Bafetinib 通过 Bcl-2 家族调节的内在凋亡途径增强几种促凋亡的 Bcl-2 同源性 (BH) 3-纯蛋白 (Bim、Bad、Bmf 和 Bik) 的活性,并诱导 Ph+ 白血病细胞凋亡。Bafetinib 具有抗肿瘤活性。
HY-10330S
HY-P1812
NP-12
PD-1/PD-L1
Cancer
AUNP-12 (NP-12) 是 PD-1 信号通路的一种多肽拮抗剂,在抑制淋巴细胞增殖和效应功能方面对 PD-L1 和 PD-L2 具有等效的拮抗作用。AUNP-12 具有免疫激活作用、良好的抗肿瘤活性,具有更好的研究免疫相关不良事件 (irAEs) 的潜力。
HY-117273
Raf
Autophagy
Cancer
AZ304 是一种 BRAF 双重抑制剂,有效抑制野生型 BRAF,突变型 BRAF (V600E) 和野生型 CRAF,IC50 值分别为 79 nM,38 nM 和 68 nM。AZ304 对其他激酶有显著抑制作用,如 p38 (IC50 ,6 nM),CSF1R (IC50 ,35 nM)。具有抗肿瘤活性。
HY-P1881
HPV
Cancer
HPV16-E711-20 epitope 是 HLA-A* 0201 限制性人细胞毒性T淋巴细胞 (CTL) 表位的 HPV16 E7 蛋白,在体外显示了与 HLA-A2 的高亲和力结合。HPV16 CTL 表位可能是开发有效肽基抗肿瘤疫苗的良好候选。
HY-N6856
HY-12455
ADC Cytotoxin
Apoptosis
Caspase
Cancer
Duocarmycin A 是众所周知的抗肿瘤抗生素之一,是一种 DNA 烷基化剂,可有效地使 DNA 中富含 AT 的序列 3' 末端的腺嘌呤 N3 烷基化。Duocarmycin A 作为一种化学研究剂,通常导致 HLC-2 细胞凋亡,包括染色质浓缩,DNA 直方图模式中的亚 G1 积累,以及procaspase-3 和 9 水平的降低。
HY-125858
HY-W046353
o-Methoxycinnamaldehyde
Apoptosis
Cancer
2-甲氧基肉桂醛
2-Methoxycinnamaldehyde (o-Methoxycinnamaldehyde) 是一种肉桂中的天然化合物,具有抗肿瘤活性。2-Methoxycinnamaldehyde 能通过使线粒体膜电位 (ΔΨm) 损失 、激活 caspase-3 和 caspase-9,来抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡。2-Methoxycinnamaldehyde 能有效抑制血小板衍生生长因子诱导的 HASMC 迁移。
HY-129603
HY-N2259
HY-19827
(+)-Aeroplysinin-1
Bacterial
HIV
Apoptosis
Infection
Cancer
Aeroplysinin 1 ((+)-Aeroplysinin-1),从海洋海绵中分离出的次生代谢产物,对革兰氏阳性细菌 (bacteria ) 显示出有效的抗生素作用,并具有针对 HIV-1 的抗病毒活性 (IC50 =14.6 μM)。Aeroplysinin 1 具有抗炎,抗血管生成和抗肿瘤活性。Aeroplysinin 1诱导内皮细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-121508
NF-κB
Inflammation/Immunology
Cancer
(E/Z)-IT-603 是 E-IT-603 和 Z-IT-603 (IT-603) 的混合物。IT-603 是一种 c-Rel 抑制剂,其 IC50 值为3 μM。IT-603 具有抗癌活性。(E/Z)-IT-603 有望作为调节剂调节移植物抗宿主病和恶性病中的 T 细胞反应。
HY-138696
XL092
TAM Receptor
c-Met/HGFR
VEGFR
Cancer
Zanzalintinib (XL092) 是一种口服有效的,ATP 竞争性的多受体酪氨酸激酶 (RTKs) 抑制剂,包括 MET 、VEGFR2 、AXL 和 MER ,在细胞分析中的 IC50 值分别为 15 nM、1.6 nM、3.4 nM 和 7.2 nM。Zanzalintinib 具有抗肿瘤活性。Zanzalintinib 具有用于研究激酶依赖性疾病的潜力。
HY-134901
HY-139018
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
TLR7/8 agonist 4 hydroxy-PEG10-acid (compound 9) 是抗体-活性分子偶联物 的一部分,由 TLR7/8 激活剂 TLR7/8 agonist 4 (HY-139018) 和可降解的 ADC linker hydroxy-PEG10-acid (HY-133307) 连接而成。
HY-105226
HY-12137A
BI 6727 trihydrochloride
Polo-like Kinase (PLK)
Apoptosis
Cancer
伏拉塞替三盐酸盐
Volasertib (BI 6727) trihydrochloride 是一种具有口服活性的、高效的、ATP 竞争性的 Polo 样激酶 1 (PLK1 ) 抑制剂,IC50 为 0.87 nM。Volasertib trihydrochloride 抑制 PLK2 和 PLK3,IC50 分别为 5 和 56 nM。Volasertib trihydrochloride 诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡。Volasertib trihydrochloride 是一种二氢蝶呤酮衍生物,在多种癌症模型中显示出显着的抗肿瘤活性。
HY-139018A
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
TLR7/8 agonist 4 hydroxy-PEG10-acid hydrochloride (compound 9) 是抗体-活性分子偶联物 的一部分,由 TLR7/8 激活剂 TLR7/8 agonist 4 (HY-139018) 和可降解的 ADC linker hydroxy-PEG10-acid (HY-133307) 连接而成。
HY-126534S
LSN3106729-d8
CDK
Ligands for Target Protein for PROTAC
Cancer
Abemaciclib metabolite M18-d8 是 Abemaciclib metabolite M18 的氘代物。Abemaciclib metabolite M18 (LSN3106729),Abemaciclib 的代谢物, 是一种具有抗肿瘤活性的 CDK 抑制剂。Abemaciclib metabolite M18 和 CRBN 配体可用于设计 PROTAC CDK4/6 降解剂。
HY-P0036B
HY-P99259
FPA 008; Anti-Human CSF1R Recombinant Antibody
c-Fms
Inflammation/Immunology
Cancer
Cabiralizumab (FPA 008) 是一种抗 CSF1R 单克隆抗体 (MAb)。Cabiralizumab 可增强 T 细胞浸润和抗肿瘤 T 细胞免疫反应。Cabiralizumab 抑制破骨细胞的活化并阻止骨质破坏,可用于类风湿性关节炎 (RA) 的研究。Cabiralizumab 可与 Nivolumab (HY-P9903) 结合用于肺癌研究。
HY-N10800
1,2,6,7,8,9-Hexahydro-1,6,6-trimethyl-3,11-dioxanaphth[2,1-e]azulene-10,12-dione
Others
Cancer
1,2,6,7,8,9-Hexahydro-1,6,6-trimethyl-3,11-dioxanaphth[2,1-e]azulene-10,12-dione 是从丹参酮 (Salvia miltiorrhiza f. alba ) 中分离得到的一种化学成分。这种具有对醌部分的二氢异丹参酮具有细胞毒性和抗肿瘤活性。
HY-149257
JAK
STAT
Cancer
HAT-SIL-TG-1&AT 是一种 Janus 酪氨酸激酶 (JAK ) 抑制剂,具有抗肿瘤作用。HAT-SIL-TG-1&AT 是缺氧激活的前药,可抑制肿瘤组织中的 JAK-STAT 信号传导。HAT-SIL-TG-1&AT 在低氧条件下抑制 HEL 细胞增殖并下调磷酸化的 STAT3/5 。
HY-120241
K 251-1
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
Reticulol (K 251-1) 是环腺苷 3', 5'-单磷酸磷酸二酯酶的抑制剂。Reticulol 显示出与细胞周期停滞或细胞凋亡无关的抗肿瘤活性。Reticulol 抑制小鼠黑色素瘤细胞和人肺肿瘤细胞的细胞生长。 Reticulol 通过抑制 B16F10 黑色素瘤的生长通过血流保护其肺转移。
HY-149946
HDAC
Apoptosis
Histone Demethylase
HDAC-IN-57 是一种具有口服活性的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 泛抑制剂,对 HDAC1, HDAC2, HDAC6, HDAC8 的 IC50 值分别为 2.07 nM, 4.71 nM, 2.4 nM 和 107 nM。HDAC-IN-57 可抑制 LSD1,对 LSD1 的 IC50 值为 1.34 μΜ。HDAC-IN-57 诱导凋亡 (apoptosis ),具有抗肿瘤活性。
HY-153855
RXC004
Wnt
Acyltransferase
Porcupine
Cancer
Zamaporvint (RXC004) 是一种具有口服活性的选择性 Wnt 抑制剂。Zamaporvint 靶向膜结合邻酰基转移酶 Porcupine 并抑制 Wnt 配体棕榈酰化、分泌和通路激活。Zamaporvint 显示出良好的药代动力学特征,并在依赖 Wnt 配体的结直肠和胰腺细胞系中显示出强效的抗增殖作用。Zamaporvint 具有多种抗肿瘤机制,可用于癌症研究。是是
HY-13636R
ICI 182780(Standard); ZD 9238(Standard); ZM 182780 (Standard)
Estrogen Receptor/ERR
Autophagy
Apoptosis
Cancer
氟维司群(标准品)
Fulvestrant (Standard) 是 Fulvestrant 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fulvestrant (ICI 182780) 是一种纯抗雌激素,也是一种有效的雌激素受体 (ER ) 拮抗剂,IC50 为 9.4 nM。Fulvestrant 还是一种 GPR30 的激动剂。Fulvestrant 有效抑制 ER 阳性 MCF-7 细胞的生长,IC50 为 0.29 nM。Fulvestrant 还可诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis ),并具有抗肿瘤功效。
HY-P9954
CD3
Cancer
卡妥索单抗
Catumaxomab 是一种三功能 IgG2 抗体,由小鼠和大鼠的重链和轻链组成,与人 EpCAM 和人 CD3 受体结合。Catumaxomab Fc 端对 FcγR1 (CD 64 ) ,FcγRIIA (CD 32a ) 和 FcγRIII (CD 16 ) 具有结合亲和力。Catumaxomab 可用于抗肿瘤 (尤其是上皮癌) 研究。
HY-18750A
AZD3759 hydrochloride
EGFR
Apoptosis
Cancer
Zorifertinib (AZD3759) hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的,可渗透中枢神经系统的 EGFR 抑制剂。作用于 EGFRwt ,EGFRL858R 和 EGFRexon 19Del ,IC50 分别为 0.3,0.2 和 0.2 nM。Zorifertinib hydrochloride 诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis )。Zorifertinib hydrochloride 具有抗肿瘤活性,可用于NSCLC、HCC 等肿瘤的研究。
HY-128355A
HY-163084
Others
Cancer
HJ445A 是一种有效的 MYOF 抑制剂,结合 MYOF-C2D 结构域,KD 为 0.17 μM。HJ445A 对 MGC803 和 MKN45 的IC50 值分别为 0.16 和 0.14 μM,对胃癌细胞的增殖有明显抑制作用。HJ445A 在体内表现出优异的抗肿瘤疗效,可用于癌症研究。
HY-105226B
PD134308 hemihydrate
Cholecystokinin Receptor
Neurological Disease
Cancer
CI-988 hemihydrate (PD134308) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 CCK2R (胆囊收缩素 2 受体)拮抗剂,对小鼠皮质 CCK2 的 IC50 为 1.7 nM。CI-988 hemihydrate 对 CCK2 的选择性超过 CCK1 受体的 1600 倍。CI-988 hemihydrate 具有抗焦虑和抗肿瘤作用。
HY-157765
PROTACs
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
PROTAC ERα Degrader-6 (compound A3) 是 ERα 的有效 PROTAC 降解剂,DC50 为 0.12 μM。PROTAC ERα Degrader-6 具有抗肿瘤作用。PROTAC ERα Degrader-6 是一种 Em 为 582 nm 的荧光探针,可实现 ERα 蛋白降解的实时可视化。
HY-163359
Cytochrome P450
HDAC
Cancer
CYP17A1/HDAC6-IN-1 (compound 12) 是 CYP17A1 和 HDAC 6 的有效抑制剂,IC50 分别为 0.284μM 和 0.6015 μM。CYP17A1/HDAC6-IN-1 具有抗肿瘤活性。
HY-161338
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-61 (Compound 9a) 是一种微管蛋白 聚合抑制剂。Tubulin polymerization-IN-61 破坏微管骨架,阻断细胞周期 G2/M 期,诱导细胞凋亡 (Apoptosis ),抑制癌细胞迁移和集落形成。Tubulin polymerization-IN-61 在 in vivo 4T1 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-139015
5-Aza-T-dCyd; NTX-301
DNA Methyltransferase
Cancer
5-Aza-4'-thio-2'-deoxycytidine (5-Aza-T-dCyd) 是一种口服有效的 DNA 甲基转移酶 I (DNMT1 ) 抑制剂。5-Aza-4'-thio-2'-deoxycytidine 是一种含硫脱氧胞苷类似物,具有 DNA 低甲基化的潜力。5-Aza-4'-thio-2'-deoxycytidine 具有抗肿瘤作用。
HY-15149
FK 228; FR 901228; NSC 630176
HDAC
Apoptosis
Cancer
罗米地辛
Romidepsin (FK 228) 是具有抗肿瘤活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂,抑制 HDAC1,HDAC2,HDAC4 和 HDAC6,IC50 值分别为 36 nM,47 nM,510 nM 和 1.4 μM。Romidepsin (FK 228) 由紫色杆菌产生,诱导 G2/M 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-18174
LY2606368
Checkpoint Kinase (Chk)
Apoptosis
Cancer
Prexasertib (LY2606368) 是一种选择性的,ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1 ) 抑制剂,Ki 为 0.9 nM,IC50 为 <1 nM。Prexasertib 抑制 CHK2 (IC50 =8 nM) 和 RSK1 (IC50 =9 nM)。Prexasertib 引起双链 DNA 断裂和复制突变,导致细胞凋亡 (apoptosis )。Prexasertib 显示有效的抗肿瘤活性。
HY-12248
CB-839
Glutaminase
Autophagy
Cancer
Telaglenastat (CB-839) 是一种首创的,选择性的,可逆性的,口服活性的谷氨酰胺酶 1 (GLS1 ) 抑制剂。Telaglenastat 抑制 GLS1 剪接变异体 KGA 和 GAC ,比 GLS2 具有更高的选择性。Telaglenastat 对小鼠类肾和脑中的内源性谷氨酰胺酶的 IC50 值分别为 23 nM 和 28 nM。Telaglenastat 还可诱导细胞自噬 (autophagy ),并具有强大的抗肿瘤活性。
HY-18174A
LY2606368 dihydrochloride
Checkpoint Kinase (Chk)
Apoptosis
Cancer
Prexasertib dihydrochloride (LY2606368 dihydrochloride) 是一种选择性的,ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1 ) 抑制剂,Ki 为 0.9 nM,IC50 为 <1 nM。Prexasertib dihydrochloride 抑制 CHK2 (IC50 =8 nM) 和 RSK1 (IC50 =9 nM)。Prexasertib dihydrochloride 引起双链 DNA 断裂和复制突变,导致细胞凋亡 (apoptosis )。Prexasertib dihydrochloride 显示有效的抗肿瘤活性。
HY-100237
E1/E2/E3 Enzyme
Apoptosis
Cancer
SZL P1-41 是一种特异的 Skp2 抑制剂,结合在 Skp2 的 F-box 域以防止与 Skp1 关联和 Skp2 SCF 复合物形成。与 Skp2 缺乏一样,SZL P1-41 增加 p27 介导的凋亡/衰老,同时损害 Akt 驱动的糖酵解。具有抗肿瘤活性。
HY-16559A
P276-00 free base
CDK
Cancer
Riviciclib (P276-00 free base) 是有效的 CDK 抑制剂,抑制 CDK9-cyclinT1 ,CDK4-cyclin D1 ,CDK1-cyclinB 的 IC50 值分别为 20 nM,63 nM,79 nM。Riviciclib 对 Cisplatin 耐药性细胞具有抗肿瘤活性。
HY-18285
Casein Kinase
ERK
CDK
Cancer
Longdaysin 是 Wnt/β-catenin 信号通路的抑制剂,通过阻断 CK1δ/ε 依赖性 Wnt 信号通路发挥抗肿瘤作用。Longdaysin 抑制 CK1α ,CK1δ ,CDK7 ,ERK2 , 对 CK1α,CK1δ,CDK7,ERK2 的 IC50 值分别为 5.6 µM,8.8 µM,29 µM,52 µM。
HY-P1812A
NP-12 TFA
PD-1/PD-L1
Cancer
AUNP-12 (NP-12) TFA 是 PD-1 信号通路的一种多肽拮抗剂,在抑制淋巴细胞增殖和效应功能方面对 PD-L1 和 PD-L2 具有等效的拮抗作用。AUNP-12 TFA 具有免疫激活作用、良好的抗肿瘤活性,具有更好的研究免疫相关不良事件 (irAEs) 的潜力。
HY-13543
CB 1954
DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
Tretazicar (CB 1954) 是一种抗肿瘤前体,对 Walker 256 大鼠肿瘤细胞系具有很高的效力和选择性。Tretazicar 酶促活化后生成双功能试剂,该试剂可以形成 DNA-DNA 链间交联。大鼠细胞中的 Tretazicar 涉及通过酶 NAD(P)H:醌氧化还原酶1 (NQO1) 将其 4-硝基还原为 4-羟基胺。
HY-14452A
125B11 hydrobromide
Fatty Acid Synthase (FASN)
Cancer
Fatostatin hydrobromide (125B11 hydrobromide) 是 SREBP 活化的特异性抑制剂,可抑制 SREBP-1 和 SREBP-2 的活化。Fatostatin hydrobromide 与 SCAP (SREBP裂解激活蛋白) 结合,抑制 SREBPs 的 ER-Golgi 易位。Fatostatin hydrobromide 降低了细胞中成脂基因的转录。Fatostatin hydrobromide 具有抗肿瘤作用,能降低 ob/ob 小鼠的高血糖。
HY-133433
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
DBCO-PEG4-VA-PBD 是一种抗体偶联活性分子,由抗肿瘤抗生素 Pyrrolobenzodiazepine (PBD) 和 DBCO-PEG4-VA 连接而成。DBCO-PEG4-VA-PBD 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-18174B
LY2606368 Mesylate Hydrate; LY2940930
Checkpoint Kinase (Chk)
Apoptosis
Cancer
Prexasertib Mesylate Hydrate (LY2606368 Mesylate Hydrate) 是一种选择性的,ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1 ) 抑制剂,Ki 为 0.9 nM,IC50 为 <1 nM。Prexasertib Mesylate Hydrate 抑制 CHK2 (IC50 =8 nM) 和 RSK1 (IC50 =9 nM)。Prexasertib Mesylate Hydrate 引起双链 DNA 断裂和复制突变,导致细胞凋亡 (apoptosis )。Prexasertib Mesylate Hydrate 显示有效的抗肿瘤活性。
HY-133492
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
DBCO-PEG4-MMAF 是抗体偶联活性分子的一部分,由微管蛋白聚合抑制剂 MMAF 和可降解的 ADC linker DBCO-PEG4 组成。DBCO-PEG4-MMAF 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-18750
AZD3759
EGFR
Apoptosis
Cancer
Zorifertinib (AZD3759) 是一种有效的,具有口服活性的,可渗透中枢神经系统的 EGFR 抑制剂。作用于 EGFRwt ,EGFRL858R 和 EGFRexon 19Del ,IC50 分别为 0.3,0.2 和 0.2 nM。Zorifertinib 诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis )。Zorifertinib 具有抗肿瘤活性,可用于NSCLC、HCC 等肿瘤的研究。
HY-138293
CDK7-IN-3
CDK
Apoptosis
Cancer
SY-5609 (CDK7-IN-3) 是一种口服有效的,高选择性,非共价的 CDK7 抑制剂,KD 为 0.065 nM。SY-5609 对 CDK2 (Ki =2600 nM),CDK9 (Ki =960 nM),CDK12 (Ki =870 nM) 具有较弱的抑制作用。SY-5609 诱导肿瘤细胞凋亡并具有抗肿瘤活性。
HY-125858A
HY-16146
OXi-4503 tetrasodium
Microtubule/Tubulin
Cancer
Combretastatin A-1 phosphate (OXi-4503) 是 Combretastatin A-1 的前体,是一种微管聚合抑制剂,可与微管蛋白的秋水仙碱结合位点结合。Combretastatin A-1 phosphate tetrasodium 通过微管蛋白解聚介导的 AKT 失活抑制 Wnt/β-catenin 通路。Combretastatin A-1 phosphate tetrasodium 具有抗肿瘤和抗血管作用。
HY-12248A
CB-839 hydrochloride
Glutaminase
Autophagy
Cancer
Telaglenastat (CB-839) hydrochloride 是一种首创的,选择性的,可逆性的,口服活性的谷氨酰胺酶 1 (GLS1 ) 抑制剂。Telaglenastat hydrochloride 抑制 GLS1 剪接变异体 KGA 和 GAC ,比 GLS2 具有更高的选择性。Telaglenastat hydrochloride 对小鼠类肾和脑中的内源性谷氨酰胺酶的 IC50 值分别为 23 nM 和 28 nM。Telaglenastat hydrochloride 还可诱导细胞自噬 (autophagy ),并具有强大的抗肿瘤活性。
HY-132229
Trk Receptor
Cancer
LPM4870108 是一种有效且具有口服活性的泛 Trk (WT/MT) 抑制剂,对 TrkC ,TrkA ,TrkAG595R 和 TrkAG667C 的 IC50 分别为 0.2 nM、2.4 nM、3.5 nM 和 2.3 nM。LPM4870108 显示了对 Trk 的选择性超过 ALK (IC50 =182 nM)。LPM4870108 具有抗肿瘤活性。
HY-139609
RP-3500; ATR inhibitor 4
ATM/ATR
mTOR
Cancer
Camonsertib (RP-3500) 是一种口服有效的,选择性 ATR 激酶抑制剂 (ATRi),在生化试验中的 IC50 为 1.00 nM。Camonsertib 对 ATR 的选择性是 mTOR 的 30 倍 (IC50 =120 nM),是 ATM、DNA-PK 和 PI3Kα 激酶的 > 2,000 倍。Camonsertib 具有有效的抗肿瘤活性。
HY-18174C
LY2606368 mesylate
Checkpoint Kinase (Chk)
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
Prexasertib (LY2606368) mesylate 是一种选择性的,ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂,Ki 为 0.9 nM,IC50 为 <1 nM。Prexasertib mesylate 抑制 CHK2 (IC50 =8 nM) 和 RSK1 (IC50 =9 nM)。Prexasertib mesylate 引起双链 DNA 断裂和复制突变,导致细胞凋亡 (apoptosis) 。Prexasertib mesylate 显示有效的抗肿瘤活性。
HY-N0192S
HY-146454
Others
Cancer
Antiproliferative agent-6 (compound 8a) 是一种有效的抗肿瘤剂。Antiproliferative agent-6 对癌细胞系 HCT116、MCF-7、H460 和非肿瘤非整倍体永生角质细胞 HaCaT 具有抗增殖活性,GI50 分别为 0.5 μM、2 μM、0.7 μM 和 3.5 μM。
HY-146277
Histone Acetyltransferase
Cancer
CBP/p300-IN-19 是一种有效的 p300/CBP HAT 抑制剂,p300-HAT, CBP-HAT, PCAF, Myst3 的 IC50 s 分别为 1.4, 2.2, >100, > 100 µM。CBP/p300-IN-19 显示出抗肿瘤活性。
HY-147973
c-Myc
Apoptosis
Cancer
IZTZ-1 是一种咪唑-苯并噻唑缀合物,是一种 c-MYC G4 配体。IZTZ-1 通过稳定 c-MYC G4 下调 c-MYC 的表达。IZTZ-1 诱导细胞周期阻滞,凋亡 (apoptosis ),从而抑制 B16 细胞的增殖。IZTZ-1 具有抗肿瘤活性,可用于黑色素瘤的研究。
HY-150782
EGFR
Cancer
UNC-CA359 是一种强效表皮生长因子受体 (EGFR ) 抑制剂,IC50 为 18 nM。UNC-CA359 具有抗肿瘤活性,能够用于脊索瘤的研究。UNC-CA359 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-148012
QN-302
G-quadruplex
Cancer
SOP1812 (QN-302) 是一种 naphthalene diimide (ND) 衍生物,具有抗肿瘤活性。SOP1812 能够与quadruplex arrangements (G4s) 结合,并下调多个癌症基因通路。SOP1812 对 hTERT G4 和 HuTel21 具有很强的亲和力,其 K D 值分别为 4.9 和 28.4 nM。G4SOP1812 可用于癌症的研究。
HY-P99492
HY-N9561
CDK
STAT
Cancer
钒苷 B (Vanicoside B) 是一种苯丙基蔗糖衍生物,可从何首乌 (Persicaria dissitiflora ) 中分离得到。钒苷 B 靶向周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK8 )并表现出抗肿瘤活性。其潜在机制是钒苷 B 阻断 CDK8 介导的信号通路,抑制上皮-间充质过渡蛋白的表达,从而导致细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-P99387
LAG-3
Cancer
TSR-033 是一种靶向 LAG-3 (淋巴细胞活化基因-3)的高亲和力人源化 IgG4 抗体,可增强体外和体内T 细胞功能和 PD-1 阻断活性。LAG-3 是一种与 T 细胞功能受损相关的共抑制受体,常与 PD-1 共表达。TSR-033 具有抗肿瘤活性。
HY-15883
HY-115581A
Deoxythymidine 3′,5′-diphosphate tetrasodium; pdTp tetrasodium
Apoptosis
MicroRNA
Cancer
Thymidine 3',5'-diphosphate (Deoxythymidine 3′,5′-diphosphate) tetrasodium 是葡萄球菌核酸酶和含有 1 的都铎结构域 (SND1 ,MicroRNA 调控复合体 RISC 亚基) 与 [3,5-2 H2 ] 酪氨酸核酸酶 ( [3,5-2 H2 ] tyrosyl nuclease ) 的选择性抑制剂。Thymidine 3',5'-diphosphate tetrasodium 具有抗肿瘤活性,在生化反应也可用作催化剂。
HY-149830
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-L1-IN-2 抑制PD-L1 ,是有潜力的肿瘤免疫剂。PD-L1-IN-2 是 Naamidine J 衍生物,在体内通过降低 PD-L1 表达和增强肿瘤浸润性 T 细胞免疫发挥抗肿瘤作用。PD-L1-IN-2 用于结直肠癌研究。
HY-P99333
M200; Eos 200-4
Integrin
Cardiovascular Disease
Cancer
Volociximab (M200) 是一种人/鼠源嵌合的 IgG4 单克隆抗体 IIA1,靶向整合素 α5β1 (EC50 =0.2 nM)。整合素 α5β1 是主要的纤维连接蛋白受体,与血管生成有关。Volociximab 具有抗血管生成和抗肿瘤活性,并抑制人脐静脉血管内皮细胞 (HUVEC) 增殖。
HY-148918
β-catenin
Wnt
Cancer
E722-2648 是一种有效的 β-catenin/BCL9 复合物抑制剂。E722-2648 特异性抑制 β-catenin/BCL9 复合物的形成和 Wnt 活性。E722-2648 通过增加胆固醇酯化和脂滴积累破坏胆固醇稳态。E722-2648 具有抗肿瘤活性。
HY-160005
NSC 781517
Topoisomerase
Cancer
LMP517 (NSC 781517) 是一种茚并异喹啉,是一种有效的 TOP1 和 TOP2 双重抑制剂。LMP517 对 H82(小细胞肺癌)异种移植物表现出比其母体化合物 LMP744 (HY-U00248) 更好的抗肿瘤活性。LMP517 诱导 TOP1 裂解复合物 (TOP1ccs) 和 TOP2ccs。
HY-163126
Cholinesterase (ChE)
Cancer
AChE-IN-52 (compound A6) 是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂。 AChE-IN-52 显示出抗肿瘤功效,尤其是针对乳腺癌 MCF-7 细胞。 AChE-IN-52 显着破坏氨基酸代谢并抑制 MCF-7 的迁移。AChE-IN-52通过调节 Best1 和 HIST1H2BJ 发挥抗癌作用。
HY-162312
Deubiquitinase
Apoptosis
Cancer
LLK203 是一种有效的 USP2/USP8 双靶点抑制剂,IC50 分别为 0.89 μM 和 0.52 μM。LLK203 导致 ERα 降解并诱导乳腺癌 MCF-7 细胞凋亡 。LLK203 对 4T1 肿瘤小鼠模型具有抗肿瘤活性。
HY-162382
PI3K
Akt
mTOR
Cancer
KTC1101 是一种口服活性的泛 PI3K 抑制剂。KTC1101 可抑制 PI3K 信号通路,并减少下游 AKT 和 mTOR 磷酸化,降低 Ki67 的表达量。KTC1101 的抗肿瘤活性有双重作用机制,即直接抑制肿瘤细胞生长和动态增强免疫反应。
HY-W009538S
HY-162428
Phosphatase
Cancer
PTPN2/1-IN-3 (compound 4) 是基于 ABBV-CLS-484 (HY-145923) 改良的、具有口服活性的 PTPN2/N1 抑制剂。PTPN2/1-IN-3 具有抗肿瘤效果,抑制 PTPN2 的 IC50 为 9.3 nM,且在小鼠中的口服生物利用率为 93%。
HY-11107
c-Met/HGFR
Autophagy
Apoptosis
Cancer
PHA-665752 是一种选择性的 ATP 竞争活性位点 c-Met 激酶抑制剂,Ki 为 4 nM,IC50 为 9 nM。PHA-665752 对 c-Met 的选择性比一组不同的酪氨酸和丝氨酸苏氨酸激酶高 50 倍。PHA-665752 诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞,具有细胞还原性抗肿瘤活性。
HY-B0294
HY-15096
FJ-776
Fluorescent Dye
HSP
Cancer
MKT-077 (FJ-776) 是一种高水溶性线粒体染料,具有显著的抗肿瘤活性。MKT-077 的细胞毒性低,对广谱人癌细胞系 (结肠癌、乳腺癌、胰腺癌) 有抑制活性。MKT-077 可抑制裸鼠异植肿瘤模型的肿瘤生长。其荧光波长:Ex/Em=488/543 nm。
HY-107367
S-22611
EGFR
Cancer
Epertinib (S-22611) 是一种口服有效的,可逆的,选择性的 EGFR ,HER4 和 HER2 抑制剂,IC50 值分别为 1.48 nM,2.49 nM 和 7.15 nM。Epertinib 具有高效的抗肿瘤活性。
HY-17364S
DNA Alkylator/Crosslinker
Autophagy
Apoptosis
Cancer
替莫唑胺 d3
Temozolomide-d3 是 Temozolomide 的氘代物。Temozolomide (NSC 362856) 是一种可透过血脑屏障的口服活性的 DNA 烷基化 (DNA alkylating ) 剂。Temozolomide 也是一种促自噬 (autophagy ) 和促凋亡剂 (apoptosis )。Temozolomide 对以低水平的 O6-烷基鸟嘌呤 DNA 烷基转移酶 (OGAT) 和功能失配修复系统为特征的肿瘤细胞有效。Temozolomide 具有抗肿瘤和抗血管生成作用。
HY-16559
P276-00
CDK
Apoptosis
Cancer
Riviciclib hydrochloride (P276-00) 是有效的 CDK 抑制剂,抑制 CDK9-cyclinT1 ,CDK4-cyclin D1 ,CDK1-cyclinB 的 IC50 值分别为 20 nM,63 nM,79 nM。Riviciclib hydrochloride (P276-00) 对 Cisplatin 耐药性细胞具有抗肿瘤活性。
HY-N2205
NF-κB
JNK
Cancer
Esculentoside H (EsH) 是从多年生植物 Phytolacca esculent 的根提取物中分离的一种皂苷。
Esculentoside H (EH) 具有抗肿瘤活性,其机制与 TNF 释放能力有关。
Esculentoside H (EsH) 通过阻断 JNK1/2 和 NF-κB 信号介导的基质金属蛋白酶-9 (MMP-9) 表达抑制结肠癌细胞迁移。
HY-107367A
S-22611 hydrochloride
EGFR
Cancer
Epertinib (S-22611) hydrochloride 是一种口服有效的,可逆的,选择性的 EGFR ,HER4 和 HER2 抑制剂,IC50 值分别为 1.48 nM,2.49 nM 和 7.15 nM。Epertinib hydrochloride 具有高效的抗肿瘤活性。
HY-N0405
HY-13440
PI3K
Cancer
AMG 511 是一个高效、口服有效的 I 类 pan-PI3K 抑制剂,对 PI3Kα, β, δ 和 γ 作用的 Ki 值分别为 4 nM, 6 nM, 2 nM 和 1 nM。AMG 511 减少 p-Akt (Ser473), 体现了它显著抑制了 PI3K 信号。AMG 511 在小鼠胶质母细胞瘤移植瘤模型中具有抗肿瘤活性。
HY-137478A
CDK
Cancer
KB-0742 dihydrochloride 是一种有效的,选择性的和具有口服活性的 CDK9 抑制剂,对 CDK9/cyclin T1 的 IC50 为 6 nM。KB-0742 dihydrochloride 对 CDK9/cyclin T1 具有选择性,其选择性是其他 CDK 激酶的 50 倍以上。KB-0742 dihydrochloride 具有有效的抗肿瘤活性。
HY-139108
HY-139693
HY-124586
HY-144256
Others
Cancer
CHD1Li 6.11 是一种有效的致癌 CHD1L 抑制剂 (对于 cat-CHD1L 重组蛋白,IC50 =3.3 µM)。CHD1Li 6.11 是一种口服生物可利用的抗肿瘤剂,显着减少由分离的准间充质细胞 (M 表型) 产生的 CRC 异种移植物的肿瘤体积,这些细胞具有增强的致瘤特性。
HY-144292
HDAC
Cancer
HDAC-IN-30 是一种新颖的多靶点 HDAC 抑制剂,靶点主要有 HDAC1 (IC50 =13.4 nM),HDAC2 (IC50 =28.0 nM), HDAC3 (IC50 =9.18 nM),HDAC6 (IC50 =42.7 nM),HDAC8 (IC50 =131 nM)。HDAC-IN-30 表现出非常强大的抗肿瘤作用。
HY-144436
ATM/ATR
Cancer
ATR-IN-12 (Compound 5g) 是一种有效的共济失调毛细血管扩张和 Rad3 相关 (ATR ) 激酶抑制剂,IC50 值 0.007 μM。ATR-IN-12 显示出良好的抗肿瘤活性并显着降低 ATR 及其下游信号蛋白的磷酸化水平。ATR-IN-12 是一种很有前途的先导化合物,可用于后续针对 ATR 激酶的活性分子发现。
HY-145827
Microtubule/Tubulin
Cancer
KIF18A-IN-4 是一种中度有效的 ATP 和微管 (microtubule ) 非竞争性 KIF18A 抑制剂 (IC50 =6.16 μM)。KIF18A-IN-4 对大量有丝分裂驱动蛋白和激酶具有选择性,对微管蛋白组装没有任何直接影响。具有抗肿瘤活性。
HY-142946
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 44 (compound 54) 是一种有效且具有口服活性的 KRAS G12C 抑制剂。KRAS G12C inhibitor 44 在 MIA PaCA-2、H358 细胞中显示出抗增殖活性,IC50 s 分别为 0.016,0.028 µM。KRAS G12C inhibitor 44 在体内显示出抗肿瘤作用。
HY-146674
HY-146277A
Histone Acetyltransferase
Cancer
CBP/p300-IN-19 hydrochloride 是一种有效的选择性 p300/CBP HAT 抑制剂,p300-HAT, CBP-HAT, PCAF, Myst3 的 IC50 s 分别为 1.4, 2.2, >100, > 100 µM。CBP/p300-IN-19 hydrochloride 显示出抗肿瘤活性
HY-108876
HY-108790
Peginterferon β-1a
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
Peginterferon beta-1a (Peginterferon β-1a) 是首个聚乙二醇化干扰素 beta-1a 分子。Peginterferon beta-1a 诱导癌细胞凋亡 并且在裸鼠模型中显示出抗肿瘤活性。Peginterferon beta-1a 可用于癌症和多发性硬化 (RMS) 的研究。
HY-152019
EGFR
Cancer
EGFR/C797S-IN-1 是一种有效的 EGFR-C797S 抑制剂,IC50 值为 0.128 µM。EGFR/C797S-IN-1 显示出抗增殖活性和抗肿瘤活性。EGFR/C797S-IN-1 以剂量依赖的方式抑制 P-EGFR 蛋白的表达。
HY-115567
1-(β-D-2-Deoxyribofuranosyl)-5-nitroindole
Apoptosis
Cancer
5-NIdR (1-(β-D-2-Deoxyribofuranosyl)-5-nitroindole) 是一种人工核苷,具有抑制 Temozolomide (HY-17364) 产生的 DNA 损伤复制的能力。5-NIdR 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ) 并使细胞周期停滞在 G0 期。5-NIdR 增强替莫唑胺在小鼠胶质母细胞瘤模型中的抗肿瘤功效。
HY-149374
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 36 (Compound 10) 是一种新型的强效微管蛋白抑制剂,可抑制微管蛋白的聚合并诱导细胞凋亡,其 IC50 值为 1.5±0.1 μM。Tubulin inhibitor 36 (Compound 10) 具有显著的抗有丝分裂作用,对胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞具有活性。Tubulin inhibitor 36 (Compound 10) 具有抗肿瘤作用,可用于胶质母细胞瘤 (GMB) 研究。
HY-155994
PIKfyve
Autophagy
PROTACs
Cancer
PIK5-12d 是一种 PROTAC PIKfyve 降解剂 (DC50 : 1.48 nM)。PIK5-12d 在多种前列腺癌细胞中诱导大量细胞质空泡化并阻断自噬流。PIK5-12d 抑制前列腺癌细胞增殖。PIK5-12d 具有抗肿瘤活性。
HY-149428
PROTACs
Cancer
AD4 是一种青蒿素衍生物,是靶向 PCLAF 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTACs)。AD4 可有效降解 RS4;11 细胞中的 PCLAF (IC50 : 0.6 nM),从而激活 p21/Rb 轴,发挥抗肿瘤活性。AD4 还延长 RS4;11 移植的 NOD/SCID 小鼠的存活时间,具有体内效力。
HY-B1028S
HY-137478
CDK
Cancer
KB-0742 是一种有效的,选择性的和具有口服活性的 CDK9 抑制剂,对 CDK9/cyclin T1 的 IC50 为 6 nM。KB-0742 对 CDK9/cyclin T1 具有选择性,其选择性是其他 CDK 激酶的 50 倍以上。KB-0742 具有有效的抗肿瘤活性。
HY-160613
EGFR
Cancer
EGFR/HER2-IN-11 (compound 20) 是具有口服有效性的 HER2/EGFR 双效抑制剂,IC50 分别为 7.7 和 22 nM。EGFR/HER2-IN-11 具有抗肿瘤活性,抑制癌细胞 BT-474 生长,GI50 为 601 nM。
HY-N0585
(Rac)-NCTD
Endogenous Metabolite
Cancer
(Rac)-去甲斑蝥素 ((Rac)-NCTD) 是去甲斑蝥素 (Norcantharidin; NCTD) 的同型异构体,而 Norcantharidin 是源于Cantharidin (HY-N0209) 的,一种合成的、去甲基化抗癌剂。Norcantharidin 比 Cantharidin 副作用更轻,生物活性更强。Norcantharidin 抑制细胞增殖、迁移和转移,引起细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
HY-101820
EGFR
Cancer
Simotinib 是一种选择性、特异性、口服生物利用度高的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 19.9 nM。抗肿瘤活性。
HY-128588
STAT
Apoptosis
Cancer
STAT3-IN-3 是一种有效和选择性的 STAT3 抑制剂,有抗增殖活性。STAT3-IN-3 可以引起乳腺癌细胞凋亡 (apoptosis )。STAT3-IN-3 是有前途的靶向线粒体的 STAT3 抑制剂,能用于癌症的研究。
HY-118384
HY-102051
IAP
Cancer
XIAP/cIAP1 antagonist-1 是一种有效的且具有口服活性的 XIAP/cIAP1 拮抗剂,XIAP 和 cIAP1 的 EC50 值分别为 5.1 nM 和 0.32 nM。XIAP/cIAP1 antagonist-1 在体内以剂量依赖方式抑制肿瘤生长。
HY-146505
HY-143385
CDK
Cancer
Cdc7-IN-12 (compound 1) 是一种有效的 CDC7 抑制剂,IC50 为 <1 nM。Cdc7-IN-12 在 COLO205 细胞中显示出抗增殖活性,IC50 为 100-1000 nM。Cdc7-IN-12 具有研究癌症的潜力。
HY-143387
CDK
Cancer
Cdc7-IN-13 (compound 84) 是一种有效的 CDC7 抑制剂,IC50 为 <1 nM。Cdc7-IN-13 具有研究癌症的潜力。
HY-143389
CDK
Cancer
Cdc7-IN-14 (compound 82) 是一种有效的 CDC7 抑制剂,IC50 为 <1 nM。Cdc7-IN-14 具有研究癌症的潜力。
HY-143432
CDK
Cancer
Cdc7-IN-18 (compound 1-2) 是一种有效的 CDC7 抑制剂,对 Cdc7/DBF4 酶的 IC50 为 1.29 nM。Cdc7-IN-18 在 COLO205 细胞中显示出抗增殖活性,IC50 为 53.62 nM。
HY-149000
PI3K
Apoptosis
Cancer
PI3Kα-IN-7 (Compound A12) 是一种有效的 PI3Kα 抑制剂。PI3Kα-IN-7 也抑制 PI3Kβ 。PI3Kα-IN-7 降低癌细胞线粒体膜电位,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-147921
Pim
Cancer
PIM1-IN-7 (compound 6c) 是一种有效的 PIM-1 抑制剂,其 IC50 为 0.60 μM。PIM1-IN-7 对 HCT-116 和 MCF-7 细胞表现出较高的细胞毒性活性,IC50 分别为42.9 和7.68 μM。
HY-147920
Pim
Cancer
PIM1-IN-6 (compound 5h) 是一种有效的 PIM-1 抑制剂,其 IC50 为 0.60 μM。PIM1-IN-6 对 HCT-116 和 MCF-7 细胞表现出较高的细胞毒性活性,IC50 分别为 1.51 和 15.2 μM。
HY-149021
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-28 (化合物-4) 是一种微管蛋白聚合抑制剂,具有高度选择性的抗癌活性。Tubulin polymerization-IN-28 可被 NQO1 激活并有效释放 Combretastatin A-4 杀死肿瘤细胞。Tubulin polymerization-IN-28 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ),用于抗癌研究。
HY-111163
Apoptosis
Cancer
NSC49652 是一种可逆的、具有口服活性的 p75 neurotrophin receptor (p75NTR ,也被称为 NGFR、TNFRSF16 和 CD271) 激动剂。 NSC49652 作用于 p75NTR 的跨膜结构域。 NSC49652 诱导凋亡(apoptosis ),影响黑色素瘤细胞活力。
HY-146213
CDK
Cancer
CDK4/6-IN-12 是一种有效的周期蛋白依赖性激酶 4/6 抑制剂。CDK4/6-IN-12 对 CDK4 和 CDK6 具有酶抑制活性,IC50 值分别为 592.3 nM 和 3090 nM。 CDK4/6-IN-12 可用于癌症的研究。
HY-P99197
CP-751871
IGF-1R
Cancer
芬妥木单抗
Figitumumab (CP-751871) 是一种有效的全人抗胰岛素样生长因子 1 受体 (IGF1R ) 单克隆抗体。Figitumumab 可阻止 IGF1 与 IGF1R 结合,IC50 为 1.8 nM。
HY-153831
c-Met/HGFR
Cancer
c-Met-IN-17 是一种高效的 c-Met 激酶抑制剂,其 IC50 为 0.031μM。c-Met-IN-17 可用于抗癌研究。c-Met-IN-17 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-149508
Keap1-Nrf2
Cancer
Nrf2-IN-3 (Compound R16) 是一种 Nrf2 抑制剂。Nrf2-IN-3 结合 KEAP1 突变体 (G333C mKEAP1) 并修复被扰乱的 KEAP1/NRF2 相互作用。Nrf2-IN-3 通过修复 mKEAP1/NRF2 复合物使 KEAP1 突变的癌细胞对 Cisplatin (HY-17394) 和 Gefitinib (HY-50895) 敏感。
HY-129564
Antibiotic
Cancer
Acetomycin是一种抗生素。Acetomycin 抑制 CT-8 人结肠腺癌细胞 (IC50 : 1.5 μg/mL) 和 L1210 鼠白血病细胞 (IC50 : 2.2 μg/mL) 的生长。Acetomycin 可从放线菌 WP-2661 中分离出来。
HY-155227
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
EGFR
Apoptosis
Cancer
ALK/EGFR-IN-1 (Compound 8l) 是一种 ALK/EGFR 双抑制剂,阻断 EGFR 和 ALK 的磷酸化。ALK/EGFR-IN-1 分别抑制 ALK/EGFR 突变体,对 H1975 细胞中 EGFR L858R T790M 和 BaF3 细胞中 EML4-ALK 的 IC50 分别为 4.3 nM 和 3.6 nM。ALK/EGFR-IN-1 可用于 NSCLC 研究。
HY-N6578
Others
Cancer
3-epi-Isocucurbitacin B (Compound 5) 是一种来源于 Trichosanthes kirilowii 的葫芦烷三萜。3-epi-Isocucurbitacin B 对人类肿瘤细胞 A-549、SK-OV-3、SK-MEL-2、XF-498 和 HCT15 具有显著的细胞毒性。
HY-Q36691
Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5-IN-30 (compound 17) 是一种有效的选择性蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5 ) 抑制剂,IC50 为 0.33 μM,Kd 为 0.987 μM。PRMT5-IN-30 对一组其他甲基转移酶表现出广泛的选择性。PRMT5-IN-30 抑制 PRMT5 介导的 SmD3 甲基化。
HY-163198
ASCT
mTOR
Apoptosis
Autophagy
Cancer
ASCT2-IN-1 (compound 20k)是一种 ASCT2 抑制剂,在细胞 A549 和 HEK293 中的 IC50 值是 5.6 μM 和 3.5 μM。ASCT2-IN-1 可以诱导细胞凋亡(apoptosis )。ASCT2-IN-1 抑制肿瘤生长。
HY-161257
Autophagy
Cancer
CDC20-IN-1 (Compound E1) 是一种 CDC20 的特异性抑制剂,可用于三阴性乳腺癌的研究。CDC20-IN-1 可诱导癌细胞的自噬,抑制 MDA-MB-231细胞增殖,IC50 值为 1.43 μM。
HY-157891
Apoptosis
Cancer
JBC117 是一种靶向 Pygo2 PHD 指的新型抗癌先导化合物。JBC117 能有效拮抗 β-catenin 依赖活性的细胞效应,并抑制癌细胞的迁移和侵袭。JBC117 可诱导肿瘤细胞凋亡(apoptosis )。
HY-10524
HY-10201A
Bay 43-9006 Tosylate
Raf
VEGFR
FLT3
Autophagy
Ferroptosis
Apoptosis
Cancer
甲苯磺酸索拉非尼
Sorafenib Tosylate (Bay 43-9006 Tosylate) 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂,对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC50 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib Tosylate 是一种多激酶抑制剂,对 VEGFR2 ,VEGFR3 ,PDGFRβ ,FLT3 和 c-Kit 的 IC50 分别为 90 nM,15 nM,20 nM,57 nM 和 58 nM。Sorafenib Tosylate 诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis ),并具有抗肿瘤活性。Sorafenib Tosylate 也是一种 ferroptosis 激动剂。
HY-16438
HY-90006S
HY-B1490AS
HY-B1490S
HY-126249
HY-119940
(rel)-MC180295
CDK
Cancer
MC180295 ((rel)-MC180295) 是一种有效、选择性的 CDK9-Cyclin T1 抑制剂,IC50 值为 5 nM,对其选择性至少是对其他 CDK 激酶 22 倍。MC180295 ((rel)-MC180295) 同时抑制 GSK-3α 和 GSK-3β。MC180295 具有的抗肿瘤活性。
HY-N6796
Farnesyl Transferase
Ras
Apoptosis
Phospholipase
Infection
Cancer
手霉素A
Manumycin A 是一种抗生素。Manumycin A 作为一种选择性、竞争性的 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂,与 farnesylpyrophosphate (Ki =1.2 μM) 有关,并且作为 Ras 蛋白质的非竞争性抑制剂。Manumycin A 诱导细胞凋亡并发挥抗肿瘤活性。Manumycin A 通过靶向抑制 Ras/Raf/ERK1/2 信号转导,抑制外泌体生物发生 (exosome biogenesis ) 及分泌。Manumycin A 也是 nSMase 抑制剂 (EC50 =0.25 μM)。
HY-18174E
LY2606368 dimesylate
Checkpoint Kinase (Chk)
Apoptosis
Cancer
Prexasertib dimesylate (LY2606368 dimesylate) 是一种选择性的,ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1 ) 抑制剂,Ki 为 0.9 nM,IC50 为 <1 nM。Prexasertib dimesylate 抑制 CHK2 (IC50 =8 nM) 和 RSK1 (IC50 =9 nM)。Prexasertib dimesylate 引起双链 DNA 断裂和复制突变,导致细胞凋亡 (apoptosis )。Prexasertib dimesylate 显示有效的抗肿瘤活性。
HY-10201
Bay 43-9006
Raf
VEGFR
FLT3
Autophagy
Apoptosis
Ferroptosis
Cancer
索拉非尼
Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂,对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC50 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂,对 VEGFR2 ,VEGFR3 ,PDGFRβ ,FLT3 和 c-Kit 的 IC50 分别为 90 nM,15 nM,20 nM,57 nM 和 58 nM。Sorafenib 诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis ),并具有抗肿瘤活性。Sorafenib 也是一种 ferroptosis 激动剂。
HY-103441
EGFR
Cancer
JNJ28871063 hydrochloride 是一种口服有效、高选择性和 ATP 竞争性的 pan-ErbB 激酶抑制剂,对 ErbB1、ErbB2 和 ErbB4 的 IC50 值分别为 22 nM、38 nM 和 21 nM。JNJ28871063 hydrochloride 抑制 EGFR 和 ErbB2 中具有重要功能的酪氨酸残基的磷酸化。JNJ28871063 hydrochloride 可以透过血脑屏障,在过表达 EGFR 和 ErbB2 的人类肿瘤异种移植模型中具有抗肿瘤活性。
HY-139590
BOS-172738; DS-5010
RET
PDGFR
Cancer
Zeteletinib (BOS-172738; DS-5010) 是一种口服有效的,选择性 RET 激酶抑制剂,对 RET 具有纳摩尔效力,对 VEGFR2 具有 >300 倍的选择性。Zeteletinib 对野生型 RET 、RETV804M/L gatekeeper 突变体和最常见的致癌 RET 突变体 M918T 显示出较高的效力。Zeteletinib 具有强大的抗肿瘤活性。
HY-143471
HY-B1490AS1
HY-B1490S1
HY-P3732
Integrin
Cancer
RGD-4C 是一种具有整合素结合活性的精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸肽 (ACDCRGDCFC)。Arg-Gly-Asp (RGD) 序列是细胞外基质蛋白的主要整合素识别位点,含有该序列的多肽可以模拟基质蛋白的识别特异性。RGD-4C 是 αv 整合素配体,可与生物活性分子偶联,在动物模型中发挥抗肿瘤作用。
HY-151980
Mps1
Apoptosis
Cancer
Mps1-IN-5 是一种有效的,具有口服活性的 Mps1 抑制剂,IC50 值为 29 nM。Mps1-IN-5 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和胞周期停滞在 G2/M 期。Mps1-IN-5 显示出抗增殖活性和抗肿瘤活性。Mps1-IN-5 抑制 Mps1 的磷酸化并诱导 DNA 损伤。
HY-B0220S2
Bacterial
DNA/RNA Synthesis
Antibiotic
红霉素-d3
Erythromycin-d3 是 Erythromycin 的氘代物。 Erythromycin 是由放线菌产生的大环内酯类抗生素 (antibiotic ),具有广泛的抗菌活性。Erythromycin 通过结合细菌的 50S 核糖体亚基而起作用,并通过阻断转肽和/或易位反应来抑制 RNA 依赖性蛋白 (RNA-dependent protein synthesis ) 的合成,而不会影响核酸的合成。Erythromycin 在不同领域的研究中显示出抗肿瘤特性和保护神经的作用。
HY-153676
RET
Cancer
RET-IN-23 (compound 17) 是一种有效的具有口服活性的 RET 抑制剂,对于 RET-WT、RET-CCDC6、RET-V804L、RET-V804M、RET-M918T 的 IC50 值分别为 1.32、2.50、6.54、1.03、1.47 nM。RET-IN-23 显示出抗肿瘤活性。
HY-B0220R
Bacterial
Antibiotic
DNA/RNA Synthesis
Infection
Cancer
红霉素(标准品)
Erythromycin (Standard) 是 Erythromycin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Erythromycin 是由放线菌产生的大环内酯类抗生素 (antibiotic ),具有广泛的抗菌活性。Erythromycin 通过结合细菌的 50S 核糖体亚基而起作用,并通过阻断转肽和/或易位反应来抑制 RNA 依赖性蛋白 (RNA-dependent protein synthesis ) 的合成,而不会影响核酸的合成。Erythromycin 在不同领域的研究中显示出抗肿瘤特性和保护神经的作用。
HY-162084
Autophagy
Apoptosis
Cancer
BKN-1 是一种双功能配体,不仅可以通过远红发射追踪 mtG4s (G-quadruplexes,含 Hoogsteen 键的四链 DNA 结构) 的形成,还可以诱导线粒体功能障碍。BKN-1 具有抗肿瘤活性,可能导致 mtDNA 丢失、破坏线粒体完整性、降低 ATP 水平并引发 ROS 失衡,从而导致细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (Autophagy)。
HY-158196
PERK
Cancer
PERK/eIF2α activator 1 (compound V8) 是一种具有抗肿瘤活性的黄酮类化合物。PERK/eIF2α activator 1 诱导细胞凋亡 并激活 PERK-eIF2α-ATF4 通路。PERK/eIF2α activator 1 抑制 HepG2 细胞增殖,IC50 值为 23 μM。
HY-13260
Akt
Autophagy
Apoptosis
Cancer
CCT128930 是一种 ATP 竞争性地且选择性的 AKT 抑制剂 (对AKT2 的 IC50 为 6 nM )。CCT128930 通过靶向 AKT 的 Met282 (PKA-AKT嵌合体的 Met173),对 PKA 激酶 (IC50 =168 nM) 具有 28 倍的选择性,对 p70S6K (IC50 =120 nM) 具有 20 倍的选择性。具有抗肿瘤活性。
HY-13326
HY-15485
HY-B0413
HY-B0493
Chloride Channel
COX
Inflammation/Immunology
氟尼酸
Niflumic acid 是一种钙激活氯离子通道 (chloride channel ) 阻滞剂和 COX 抑制剂,IC50 值为 100 nM。Niflumic acid通过 caspase-8 /Bid /Bax 途径诱导肺癌细胞凋亡 (apoptosis )。Niflumic acid 通过影响 ERK1/2 的表达以及 MMP2 和 MMP9 的活性而发挥抗肿瘤活性。Niflumic acid 具有口服生物活性可作用。Niflumic acid 作用于风湿性关节炎。[5 ] 。
HY-N0784
HY-101561
BLU-285
c-Kit
PDGFR
Cancer
Avapritinib (BLU-285) 是一种高效、选择性、口服生活性的 KIT 和 PDGFRA 激活环突变激酶抑制剂,其对 KIT D816V 和 PDGFRA D842V 的 IC50 值分别为 0.27 和 0.24 nM。Avapritinib (BLU-285) 与激酶的活性构象结合,并显示抗肿瘤活性。Avapritinib (BLU-285) 减弱 ABCB1 和 ABCG2 的传输功能。
HY-103712A
CT7001 hydrochloride; ICEC0942 hydrochloride
CDK
Apoptosis
Cancer
Samuraciclib hydrochloride (CT7001 hydrochloride) 是一种有效的,具有选择性,ATP 竞争性和口服活性的 CDK7 抑制剂,IC50 为 41 nM。Samuraciclib hydrochloride 对 CDK7 的选择性分别是 CDK1,CDK2 (IC50 为 578 nM),CDK5 和 CDK9 的 45 倍,15 倍,230 倍和 30 倍。Samuraciclib hydrochloride 以 GI50 值为 0.2-0.3 µM 来抑制乳腺癌细胞系的生长,具有有效的抗肿瘤作用。
HY-B0091S
HY-B0537AS
MP-601205-d4 (dihydrochloride)
Isotope-Labeled Compounds
Parasite
Fungal
Phosphatase
Bacterial
Antibiotic
Infection
Cancer
喷他脒二盐酸盐-d4
Pentamidine-d4 (dihydrochloride) 是 Pentamidine dihydrochloride 的氘代物。Pentamidine dihydrochloride (MP-601205 dihydrochloride) 是一种抗微生物剂,会干扰 DNA 的生物合成。Pentamidine dihydrochloride 抑制寄生虫 Leishmania infantum ,IC50 为 2.5 μM。Pentamidine dihydrochloride 是一种有效的选择性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases ) 和再生肝磷酸酶 (PRL ) 抑制剂。Pentamidine dihydrochloride 可用于冈比亚锥虫病,抗锑利什曼病和卡氏肺孢子虫肺炎的研究。抗肿瘤活性,抗菌活性。
HY-90006S2
HY-112429
Epigenetic Reader Domain
Cancer
HJB97 是一种高亲和力 BET 抑制剂,Ki 值分别为 0.9 nM (BRD2 BD1 ),0.27 nM (BRD2 BD2 ),0.18 nM (BRD3 BD1 ),0.21 nM (BRD3 BD2 ),0.5 nM (BRD4 BD1 ),1.0 nM (BRD4 BD2 )。HJB97 可用于开发设计 PROTAC BET 的降解剂,具有抗肿瘤活性。
HY-114263
PPAR
Cancer
NXT629 是一种有效、选择性、竞争性的 PPAR-α 拮抗剂,对人 PPARα 的 IC50 值为 77 nM,对其选择性高于对其他核激素受体,比如 PPARδ,PPARγ,Erβ,GR 和 TRβ,IC50 值分别为 6.0,15,15.2,32.5 和 >100 μM。NXT629 具有高效抗癌作用,在动物模型试验中,能够抑制实验性癌细胞转移。
HY-112610
HY-N6973
RANKL/RANK
Apoptosis
Inflammation/Immunology
波尔定
Boldine 是一种阿扑吗啡异喹啉生物碱,可从山鸡椒 (Litsea cubeba ) 根中提取得到。Boldine 是一种口服有效的具抗氧化、抗炎、抗肿瘤剂,并能抑制破骨细胞生成。Boldine 通过调控 ERK , AKT 和 GSK-3β 诱导人膀胱癌细胞凋亡。Boldine 通过下调 OPG/RANKL/RANK 信号途径来改善骨破坏。可用于类风湿性关节炎研究。
HY-116624
VEGFR
Apoptosis
Cancer
MAZ51 是 VEGFR-3 酪氨酸激酶的选择性抑制剂。MAZ51 抑制 VEGF-C 诱导的 VEGFR-3 激活,而没有阻断 VEGF-C 介导的VEGFR2 刺激。MAZ51 对配体诱导的 EGFR,IGF-1R 和 PDGFRβ 的自磷酸化没有影响。MAZ51 阻止增殖并诱导多种肿瘤细胞凋亡。具有抗肿瘤活性。
HY-136927
STING
Inflammation/Immunology
Cancer
MSA-2 是一种口服非核苷酸 STING 激动剂,以具有纳摩尔亲和力的非共价二聚体形式与 STING 结合。MSA-2 对人的 STING 亚型 WT 和 HAQ 的 EC50 分别为 8.3 和 24 μM。MSA-2 在同基因小鼠肿瘤模型中显示抗肿瘤活性,刺激肿瘤分泌干扰素-β,诱导肿瘤消退,具有持久的抗肿瘤免疫,并与抗 PD-1 协同作用。
HY-123986
HY-131347
HY-128769
CDK
Cancer
M2N12 是一种有效且高度选择性的细胞分裂周期蛋白磷酸酶 25C (Cdc25C) 抑制剂,IC50 值为 0.09 μM。 M2N12 还具有抑制 Cdc25A 和 Cdc25B 的活性,IC50 值分别为 0.53 μM 和 1.39 μM。M2N12 具有抗肿瘤活性,可用于癌症研究。
HY-134723
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
DBCO-PEG4-GGFG-Dxd 是抗体-活性分子偶联物 的一部分,由 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂 Dxd 和可裂解的 ADC linker DBCO-PEG4-GGFG 连接而成。DBCO-PEG4-GGFG-Dxd 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-103712B
CT7001 hydrochloride hydrate; ICEC0942 hydrochloride hydrate
CDK
Apoptosis
Cancer
Samuraciclib (CT7001) hydrochloride hydrate 是一种有效的,具有选择性,ATP 竞争性和口服活性的 CDK7 抑制剂,IC50 为 41 nM。Samuraciclib hydrochloride hydrate 对 CDK7 的选择性分别是 CDK1,CDK2 (IC50 为 578 nM),CDK5 和 CDK9 的 45 倍,15 倍,230 倍和 30 倍。Samuraciclib hydrochloride hydrate 以 GI50 值为 0.2-0.3 µM 来抑制乳腺癌细胞系的生长,具有有效的抗肿瘤作用。
HY-116749
BBSKE
TrxR
Cancer
Ethaselen (BBSKE) 是具有口服活性的,选择性的硫氧还蛋白还原酶 (TrxR ) 抑制剂,对野生型人 TrxR1 和大鼠 TrxR1 的 IC50 分别为 0.5 和 0.35 μM。Ethaselen 特异性结合哺乳动物 TrxR1 C 端活性位点中独特的硒代半胱氨酸-半胱氨酸氧化还原对。Ethaselen 是一种有机硒化合物,一种有效的抗肿瘤候选活性分子,可通过靶向 TrxR 对非小细胞肺癌 (NSCLC) 发挥有效抑制作用。
HY-103712
CT7001; ICEC0942
CDK
Apoptosis
Cancer
Samuraciclib (CT7001) 是一种有效的,具有选择性,ATP 竞争性和口服活性的 CDK7 抑制剂,IC50 为 41 nM。Samuraciclib 对 CDK7 的选择性分别是 CDK1,CDK2 (IC50 为 578 nM),CDK5 和 CDK9 的 45 倍,15 倍,230 倍和 30 倍。Samuraciclib 以 GI50 值为 0.2-0.3 µM 来抑制乳腺癌细胞系的生长,具有有效的抗肿瘤作用。
HY-139590A
BOS-172738 hemiadipate; DS-5010 hemiadipate
RET
PDGFR
Cancer
Zeteletinib (BOS-172738; DS-5010) hemiadipate 是一种口服有效的,选择性 RET 激酶抑制剂,对 RET 具有纳摩尔效力,对 VEGFR2 具有 >300 倍的选择性。Zeteletinib hemiadipate 对野生型 RET 、RETV804M/L gatekeeper 突变体和最常见的致癌 RET 突变体 M918T 显示出较高的效力。Zeteletinib hemiadipate 具有强大的抗肿瘤活性。
HY-15496
ER-806201
MEK
FLT3
Cancer
E6201 (ER-806201) 是一种 ATP 竞争性的 MEK1 和 FLT3 双重激酶抑制剂。E6201 抑制 MEK1 诱导的 ERK2 磷酸化,IC50 值为 5.2 nM,MKK4 诱导的 JNK 磷酸化,IC50 值为 91 nM,以及 MKK6 诱导的 p38 MAPK 磷酸化,IC50 值为 19 nM。具有抗肿瘤和抗银屑病功效。
HY-143869
MAP4K
Cancer
HPK1-IN-28 是一种有效的 HPK1 抑制剂。造血祖细胞激酶 1 (HPK1) 是树突状细胞 (DC)、T 细胞和 B 细胞活化反应的负调节剂。HPK1-IN-28 增强人体的抗肿瘤免疫力。HPK1-IN-28 具有研究免疫相关疾病,尤其是肿瘤的潜力 (摘自专利 WO2021175270A1,化合物 1)。
HY-143870
MAP4K
Cancer
HPK1-IN-29 是一种有效的 HPK1 抑制剂。造血祖细胞激酶 1 (HPK1) 是树突状细胞 (DC)、T 细胞和 B 细胞活化反应的负调节剂。HPK1-IN-29 增强人体的抗肿瘤免疫力。HPK1-IN-29 具有研究免疫相关疾病,尤其是肿瘤的潜力 (摘自专利 WO2021175270A1,化合物 38)。
HY-147670
Hedgehog
Smo
Gli
Apoptosis
Cancer
TPB15 是一种口服有效的 Hh (Hedgehog) 信号抑制剂。TPB15 显著诱导 MDA-MB-468 细胞周期阻滞和凋亡。TPB15 阻断 Smo (Smoothened) 转位到纤毛中,降低 Smo 蛋白和 mRNA 表达。TPB15 可抑制下游调控因子胶质瘤相关癌基因1 (Gli1 ) 的表达。TPB15 具有较好的抗肿瘤活性和较低的毒性。
HY-103712C
CT7001 hydrochloride hydrate; ICEC0942 hydrochloride hydrate
CDK
Apoptosis
Cancer
Samuraciclib (CT7001) hydrochloride hydrate 是一种有效的,具有选择性,ATP 竞争性和口服活性的 CDK7 抑制剂,IC50 为 41 nM。Samuraciclib hydrochloride hydrate 对 CDK7 的选择性分别是 CDK1,CDK2 (IC50 为 578 nM),CDK5 和 CDK9 的 45 倍,15 倍,230 倍和 30 倍。Samuraciclib hydrochloride hydrate 以 GI50 值为 0.2-0.3 µM 来抑制乳腺癌细胞系的生长,具有有效的抗肿瘤作用。
HY-147992
EGFR
Cancer
EGFR/HER2-IN-4 (化合物6d) 是一种具有口服活性的不可逆的双重抑制剂,其抑制 EGFR 活性IC50 值为 0.6 nM。对 L858R 和 T790M 突变表现出有效的 EGFR 激酶抑制活性。 EGFR/HER2-IN-4 在体内具有强大的抗肿瘤功效,可以用于肺癌研究。
HY-147994
EGFR
Cancer
EGFR/HER2-IN-5 (化合物6h) 是一种具有口服活性的不可逆的双重抑制剂,其抑制 EGFR 活性 IC50 值为 0.6 nM。对 L858R 和 T790M 突变表现出有效的 EGFR 激酶抑制活性。 EGFR/HER2-IN-5 在体内具有强大的抗肿瘤功效,可以用于肺癌研究。
HY-147935
Akt
Cancer
NTQ1062 是一种有效且具有口服活性的 Akt 抑制剂,对 Akt1、Akt2 和 Akt3 的IC50 分别为 0.4 nM、6.3 nM 和 0.1 nM。NTQ1062 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),使细胞周期阻滞在 G0/G1 期。NTQ1062 对多种癌细胞具有抗增殖活性。NTQ1062 在 LNCap 异种移植瘤小鼠模型中显示出强大的抗肿瘤作用。
HY-P99272
BMS 936564; MDX 1338; Anti-Human CXCR4 Recombinant Antibody
CXCR
Cancer
Ulocuplumab (Anti-Human CXCR4 Recombinant Antibody/BMS-936564/MDX1338) 是一种完全人 IgG4 抗 CXCR4 抗体。Ulocplumab 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ),能够抑制 CXCL12 介导的慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞在 CXCR4 激活下的迁移。Ulocplumab 在急性髓系白血病 (AML),非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 和多发性骨髓瘤移植模型中显示抗肿瘤活性。
HY-152074
CD73
Cancer
CD73-IN-14 是一种有效、选择性和具有口服活性的 CD73 抑制剂,IC50 值为 0.17 nM。CD73-IN-14 增加肿瘤浸润性 CD8+ 细胞数量并显示出抗肿瘤活性。CD73-IN-14 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-P99687
AMG 256
PD-1/PD-L1
Cancer
Latikafusp (AMG 256) 是一种双功能融合蛋白,包含靶向 PD-1 的抗体和 IL-21 突变蛋白,旨在向 PD-1+ 细胞提供 IL-21 通路刺激。Latikafusp 可以启动和延长细胞毒性和记忆 T 细胞的活性,并诱导抗肿瘤免疫。Latikafusp 具有用于实体瘤研究的潜力。Latikafusp 可导致免疫原性介导的反应的产生。
HY-50936S
HY-149838
NF-κB
Cancer
NF-κB-IN-9 是一种靶向核因子 NF-κB 的声敏剂 (λex/λem=489/628 nm)。NF-κB-IN-9 由于分子中有两个白藜芦醇单元,而对 NF-κB 信号表现出强烈的抑制作用。NF-κB-IN-9 具有抗肿瘤活性,并对癌细胞表现出显着的声细胞毒性。NF-κB-IN-9 在小鼠移植模型中具有生物安全性。
HY-154949
WDR5
Cancer
WDR5-IN-6 是一种 WDR5 抑制剂,靶向 WBM 位点。WDR5-IN-6 抑制神经母细胞瘤细胞系的细胞增殖,具有较强的抗肿瘤活性。WDR5-IN-6 与靶向 WIN 位点的 WDR5 抑制剂 OICR-9429 (HY-16993) 具有高度协同作用。WDR5-IN-6 可用于神经母细胞瘤的研究。
HY-155851
HY-156085
PD-1/PD-L1
Cancer
LP23 是非芳基甲胺的 PD-1/PD-L1抑制剂 (IC50 : 16.7 nM),具有抗肿瘤活性。LP23 可恢复 HepG2/Jurkat T 细胞中免疫细胞功能,促进 HepG2 细胞死亡。LP23 在 B16-F10 肿瘤模型中具有体内活性 (30 mg/kg 时 TGI=88.6%)。
HY-P5557
Bacterial
Necroptosis
Cancer
TP4 (Nile tilapia piscidin) 是一种具有口服活性的 piscidin 样抗菌肽。TP4 抑制多种革兰氏阳性和阴性菌株 (MIC: 0.03-10 μg/mL)。TP4 显示出溶血活性。TP4 增强免疫反应、抗氧化活性和肠道健康,以抵抗细菌感染。TP4 还具有抗肿瘤作用,并通过触发癌细胞线粒体功能障碍来诱导坏死 (necrosis )。
HY-15794G
Methoxymorpholinyl doxorubicin; FCE 23762; PNU 152243
G-quadruplex
Cancer
Nemorubicin (Methoxymorpholinyl doxorubicin) GMP 是 GMP 级别的 Nemorubicin (HY-15794)。Nemorubicin 是一种具有有效抗肿瘤活性的 Doxorubicin 衍生物。Nemorubicin 对多药耐药表型的多种肿瘤细胞系具有细胞毒性。 Nemorubicin 不仅插入到双链 DNA 中,而且产生 G-四联体 G-quadruplex 重要的配体,使其结构稳定。 Nemorubicin 需要完整的核苷酸切除修复系统才能发挥其活性。
HY-157214
STING
Cancer
NVS-STG2 是靶向 STING 的分子胶,可激活 STING 介导的免疫信号。NVS-STG2 通过结合邻近的 STING 二聚体跨膜结构域之间的口袋,有效地充当分子胶,诱导人类 STING 的高阶寡聚化。NVS-STGI 通过诱导形成更丰富、更大的低聚物来增强 cGAMP 的活性。NVS-STG2 在动物模型中产生抗肿瘤活性。
HY-16160
Autophagy
ICMT
Cancer
Cysmethynil 是一种 Icmt 抑制剂(IC50 = 2.4 μM)。Cysmethynil 抑制 RAS 膜结合和EGF的信号转导。Cysmethynil 将细胞周期阻滞在 G1 期,诱导细胞自噬。Cysmethynil 抑制 PC3 细胞增殖,与 Paclitaxel (HY-B0015) and Doxorubicin (HY-15142A) 有协同作用。Cysmethynil 具有抗肿瘤作用,可用于实体瘤 (例如前列腺癌等) 研究。
HY-17408R
HY-B0091R
HY-B1490R
HY-116538
HY-161501
GLUT
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
3-Fluoro-evodiamine glucose (Compound 8) 是一种吴茱萸碱-葡萄糖缀合物。3-Fluoro-evodiamine glucose 激活葡萄糖转运蛋白 1 (GLUT1 ) 的表达,抑制 topoisomerase I/II 活性。3-Fluoro-evodiamine glucose 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),在 G2/M 期阻滞细胞周期。3-Fluoro-evodiamine glucose 在体内和体外均表现出抗肿瘤活性,且无明显毒性。
HY-13775
JAK
Apoptosis
Cancer
XL019 是一种有效的、口服活性的、选择性的 JAK2 抑制剂,对 JAK2,JAK1,JAK3 的 IC50 分别为 2.2、134.3、214.2 nM。XL019 对JAK2的选择性是 100 多种丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸激酶(包括 JAK 家族的其他成员)的 50 倍或更高。XL019 对 JAK2 V617F 和野生型 JAK2 细胞中 STAT3 和 STAT5 磷酸化的抑制作用。
HY-D0713
HY-131003A
DS-6051b free base; AB-106 free base; IBI-344 free base
ROS Kinase
Cancer
Taletrectinib (DS-6051b) free base 是一种有效的口服活性下一代选择性 ROS1/NTRK 抑制剂。Taletrectinib free base 分别以0.207、0.622、2.28 和 0.98 nM 的 IC50 对重组 ROS1、NTRK1、NTRK2 和 NTRK3 有较强的抑制作用。Taletrectinib free base还抑制 ROS1 G2032R 和其他抗 Crizotinib 的 ROS1 突变体。
HY-125006
Others
Cancer
TRi-1 是有效的、特异性的、不可逆的胞质硫氧还蛋白还原酶1 (TXNRD1 ) 的抑制剂,其 IC50 值为 12 nM。TRi-1 有抗肿瘤活性,且线粒体毒性很小。
HY-131003
DS-6051b; AB-106; IBI-344
ROS Kinase
Cancer
Taletrectinib (DS-6051b) 是一种有效的口服活性下一代选择性 ROS1/NTRK 抑制剂。Taletrectinib 分别以 0.207、0.622、2.28 和 0.98 nM 的 IC50 对重组 ROS1、NTRK1、NTRK2 和 NTRK3 有较强的抑制作用。Taletrectinib 还抑制 ROS1 G2032R 和其他抗 Crizotinib 的 ROS1 突变体。
HY-109015S
Chidamide-d4 ; HBI-8000-d4 ; CS 055-d4
Isotope-Labeled Compounds
HDAC
Cancer
西达本胺 d4
Tucidinostat-d4 是Tucidinostat的氘代物。Tucidinostat 是一种有效的,可口服的 HDAC 第 I 类 HDAC1/2/3 和第 IIb 类 HDAC10 的抑制剂,IC50 值分别为 95,160,67 和 78 nM。
HY-131188
PROTACs
Bcl-2 Family
Cancer
PROTAC Bcl-xL degrader-1 是包含 Bcl-xL (Bcl-2 家族成员) 配体结合基团,linker 和 IAP E3 连接酶结合基团的 PROTAC 。PROTAC Bcl-xL degrader-1 是一种有效的 Bcl-xL 降解剂,对人血小板和 MyLa 1929 细胞具有毒性,IC50 值分别为 62 nM 和 8.5 μM。
HY-126350
HY-141512
PROTACs
Aurora Kinase
Cancer
JB170 是一种强效且高度特异性的 PROTAC 介导的 AURORA-A 降解剂 (DC50 =28 nM),通过将 Alisertib 连接至 Cereblon 配体 Thalidomide 而形成。JB170 优先结合 AURORA-A (EC50 =193 nM) 而不是 AURORA-B (EC50 =1.4μM)。JB170 介导的 S 期阻滞是由 AURORA-A 耗竭引起的。JB170 对 AURORA-A 激酶的非催化功能具有很好的抑制能力。
HY-129478
HY-143895
FLT3
Cancer
FLT3-IN-12 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 FLT3 激酶抑制剂,对 FLT3-WT 和 FLT3-D835Y 的 IC50 分别为 1.48 nM 和 2.87 nM。FLT3-IN-12 具有比 c-KIT 高的选择性 (>1000 倍)。FLT3-IN-12 具有出色的抗急性髓性白血病活性 (MV4-11细胞,IC50 为 0.75 nM)。
HY-146615
TAM Receptor
Cancer
Axl-IN-6 是一种口服有效的 AXL 抑制剂。在 MV-4-11 皮下异种移植瘤模型中,Axl-IN-6 具有良好的耐受性和显著的抑制肿瘤生长的作用。
HY-D1468
Reactive Oxygen Species
Cancer
Phototherapeutic agent-1 是一种具有聚集诱导发光性质的多模态光诊疗剂。Phototherapeutic agent-1 在光照条件下具有一定的活性氧 (ROS) 生成能力。Phototherapeutic agent-1 可杀伤癌细胞与肿瘤组织。
HY-146467
Others
Cancer
Anticancer agent 62 (化合物 4c) 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 62 对 HepG2、Bel-7402 和 MCF-7 癌细胞具有抗增殖活性,其 IC50 值分别为 0.019、0.060 和 0.016 μM。Anticancer agent 62 对肿瘤生长有抑制作用。
HY-147872
HY-P3448
CEND-1; iRGD; LSTA1
Integrin
Complement System
Cancer
Certepetide (CEND-1) 是一种双功能环肽 (a.k.a. iRGD)。Certepetide 是一种可穿透肿瘤的多肽,其 RGD motif 可与 α-V 整联蛋白 (alphav-integrins ) 相互作用,并激活神经纤毛蛋白 1 (NRP-1 ),从而将实体瘤微环境转化为临时活性分子管道。Certepetide 可在肿瘤中累积,可用于胰腺癌和其他实体瘤的研究。
HY-W130236
Cholinesterase (ChE)
Cancer
Methylene Violet 3RAX 是一种吩嗪染料,用于染色细胞的线粒体。Methylene Violet 3RAX 可以改变DNA的分子结构,破坏DNA的模块,诱导活性单线态氧的产生。Methylene Violet 3RAX 对人红细胞 AChE 和人血浆 BChE 具有抑制作用,Ki s 分别为 1.58 和 0.51 μM。Methylene Violet 3RAX 具有研究PDT (光动力疗法) 中线粒体靶向作用的潜在光敏剂的潜力。
HY-151504
Akt
Cancer
ALM301 是一种具有口服活性的高特异性 AKT 抑制剂,对 AKT1、AKT2 和 AKT3 的 IC50 分别 0.13 μM、0.09 μM 和 2.75 μM。ALM301 抑制 AKT 磷酸化,能在体外其调节下游信号 。ALM301可抑制癌细胞增殖和肿瘤生长。
HY-148184
Deubiquitinase
Cancer
USP1-IN-3 是一种选择性 USPI 抑制剂。USP1-IN-3 抑制 USPI-UAFI,IC50 值 <30 nM。USP1-IN-3 可用于癌症研究。
HY-16532
AEZS-108; AN-152
GnRH Receptor
Cancer
Zoptarelin doxorubicin (AEZS-108; AN-152) 是一种混合抗癌剂,包括 Zoptarelin 和 Doxorubicin。Zoptarelin doxorubicin 可明显抑制肿瘤进展,在体外诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Zoptarelin doxorubicin 已用于靶向 LHRH 受体表达肿瘤的研究。
HY-151563
Deubiquitinase
Cancer
OTUB1/USP8-IN-1 是一种有效的双重 OTUB1/USP8 抑制剂,抑制 OTUB1 和 USP8 的 IC50 值分别为 0.17 和 0.28 nM。OTUB1/USP8-IN-1 可用于癌症的研究。
HY-152001
HY-106120
Adozelesin; U 73975
Others
Cancer
Adolezesin (U 73975) 是 CC-1065 的类似物。Adolezesin 是一种抗肿瘤剂。
HY-157323
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC6-IN-28 (compound 10C) 是一种有效的 HDAC6 抑制剂,其 IC50 为 261 nM。HDAC6-IN-28 显著诱导 B16-F10 细胞凋亡和 S 期阻滞。HDAC6-IN-28 在体内外均能有效提高乙酰化-α-微管蛋白的表达。
HY-161144
Akt
Apoptosis
Cancer
AKT-IN-21 (compound C36) 是有效的 AKT 抑制剂,具有广谱细胞毒性和抗癌活性。AKT-IN-21 还通过下调 PI3K/AKT 通路来阻止细胞周期,诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-158075
HDAC
DNA Methyltransferase
Cancer
DNMT/HDAC-IN-1 (Compund 15a) 是一种 DNMT 和 HDAC 双重抑制剂,对 HDAC1 和 HDAC6 的 IC50 值分别为 56.84 nM 和 17.39 nM。DNMT/HDAC-IN-1 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis ),用于肿瘤的研究。
HY-15666
GZD824; HQP1351
Bcr-Abl
Cancer
耐克替尼
Olverembatinib (GZD824) 是一种高效的,具有口服活性的 pan-Bcr-Abl 抑制剂。Olverembatinib 能广泛而有效地抑制突变型 Bcr-Abl。Olverembatinib 对天然的 Bcr-Abl 和 Bcr-AblT315I 作用的 IC50 值分别为 0.34 nM 和 0.68 nM。Olverembatinib 具有抗肿瘤作用。
HY-B0712
HY-16749
PLX-3397
c-Fms
c-Kit
Apoptosis
Cancer
Pexidartinib (PLX-3397) 是一种有效的,具有口服活性的、选择性ATP-竞争性的集落刺激因子 1 (CSF1R 或 M-CSFR) 和 c-Kit 抑制剂,IC50 值分别为 20 和 10 nM。Pexidartinib (PLX-3397) 对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性是对其他相关激酶的 10-100 倍,例如 FLT3,KDR (VEGFR2),LCK,FLT1 (VEGFR1) 和 NTRK3 (TRKC),IC50 值分别为 160,350,860,880 和 890 nM。Pexidartinib (PLX-3397) 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis ),具有抗肿瘤活性。
HY-B0712A
Ro 13-9904 sodium hydrate
Bacterial
Antibiotic
GSK-3
Aurora Kinase
Infection
Cancer
头孢曲松钠水合物
Ceftriaxone sodium hydrate (Ro 13-9904 sodium hydrate) 是一种广谱 β-内酰胺类三代头孢菌素类抗生素,对多种革兰氏阴性菌和阳性菌有良好的抗菌活性。Ceftriaxone sodium hydrate 是 GSK3β 的共价抑制剂,IC50 值为 0.78 μM。 Ceftriaxone sodium hydrate 是 Aurora B 的抑制剂。Ceftriaxone sodium hydrate 具有抗炎、抗肿瘤和抗氧化活性。Ceftriaxone sodium hydrate 可用于治疗细菌性感染和脑膜炎的研究。
HY-B0712B
HY-16986
Histone Methyltransferase
Cancer
EPZ011989 是一种有效且代谢稳定的 Zeste Homolog 2 (EZH2) 抑制剂,具有口服活性。EPZ011989 对 EZH2 具有抑制性抑制作用,Ki 值 <3 nM。EPZ011989 具有出强大的甲基标记抑制和抗肿瘤活性。EPZ011989 可用于多种癌症的研究。
HY-14571
ER68203-00
Molecular Glues
Integrin
Cancer
E7820 (ER68203-00) 是一种具有口服活性芳香族磺酰胺衍生物,是一种独特的血管生成 (angiogenesis ) 抑制剂,可抑制内皮上整合素 α2 (integrin alpha2 ) 亚基的表达。E7820 抑制大鼠主动脉血管生成,IC50 为 0.11 μg/ml。E7820 调节 α-1,α-2,α-3 和 α-5 整联素 mRNA 表达。具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
HY-B0413S
HY-N0166
HY-W009732
HY-112611
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
H3B-5942 是一种选择性、不可逆、可口服的 estrogen receptor 共价拮抗剂,能够靶作用于 Cys530,使野生型和突变型 ERα 失活,Ki 值分别为 1 nM 和 0.41 nM。H3B-5942 能够减少 ERα 的目标基因 GREB1 的表达。H3B-5942 具有抗癌作用,对含有 ERαWT 或者突变型 ERα 的肿瘤细胞和动物具有抗肿瘤活性。
HY-107691
HY-N6924
HIV
Infection
Metabolic Disease
姜状三七皂苷R1
Zingibroside R1 是一种三萜皂苷,分离自 Panax japonicas C. A. Meyer 根部,显示出优异的抗肿瘤作用以及抗血管生成活性。
Zingibroside R1 具有一些抗 HIV-1 活性。
Zingibroside R1 对 EAT 细胞的 2-脱氧-D-葡萄糖 (2-DG) 的摄取具有抑制作用(IC50 =91.3 μM)。
HY-113914
Elraglusib
GSK-3
Apoptosis
Autophagy
Cancer
9-ING-41 (Elraglusib) 是一种基于马来酰亚胺的 ATP 竞争性和选择性的糖原合酶激酶-3β (GSK-3β ) 抑制剂,IC50 为 0.71 μM。9-ING-41 显著导致癌细胞的细胞周期停滞,自噬和凋亡。9-ING-41 具有抗癌活性,并具有增强化疗活性分子抗肿瘤作用的潜力。
HY-N1346
HY-101925
HY-19617A
EGFR
Cancer
EGFR-IN-1 hydrochloride 是一种口服活性不可逆的突变型选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比,EGFR-IN-1 hydrochloride 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 hydrochloride 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。
HY-19754
HY-121618
HY-114778
SHR3162; Fuzuloparib
PARP
Cancer
氟唑帕利
Fluzoparib (SHR3162) 是一种有效的口服活性 PARP1 抑制剂(IC50 =1.46±0.72 nM),具有优越的抗肿瘤活性。Fluzoparib 选择性地抑制同源重组修复 (HR) 缺陷细胞的增殖,并使 HR 缺陷细胞对细胞毒性活性分子敏感。Fluzoparib 在体内具有良好的药代动力学特性,可用于癌症研究。
HY-14572
HY-132307
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
Mcl-1 inhibitor 6 是一种口服有效的,选择性的骨髓细胞白血病 1 (Mcl-1 ) 蛋白抑制剂,Kd 值为 0.23 nM,Ki 值为 0.02 μM。Mcl-1 inhibitor 6 对 Mcl-1 的选择性高于其他 Bcl-2 家族成员 (Bcl-2、Bcl2A1、Bcl-xL 和 Bcl-w,Kd >10 μM)。Mcl-1 inhibitor 6 是一种有效的抗肿瘤剂。
HY-145102
HSP
Apoptosis
Cancer
NCT-58是 HSP90 C末端的有效抑制剂。NCT-58 不诱导热休克反应 (HSR),因为它靶向 C 末端区域,并通过同时下调 HER 家族成员以及抑制 Akt 磷酸化来引发抗肿瘤活性。NCT-58 可杀死曲妥珠单抗耐药 (Trastuzumab-resistant) 的乳腺癌干细胞样细胞。NCT-58 诱导 HER2 阳性乳腺癌细胞凋亡。在抗曲妥珠单抗异种移植模型中,NCT-58 可抑制生长和血管生成。
HY-142283
Isotope-Labeled Compounds
EGFR
Cancer
Dosimertinib-d3 是一种有效的口服活性 EGFR 抑制剂。Dosimertinib-d3 降低 p-EGFR 和 p-ERK 蛋白水平的表达。Dosimertinib-d3 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Dosimertinib-d3 具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。
HY-N7175
9,11-Dehydroergosterol peroxide; 9(11)-DHEP
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Cancer
5,8-Epidioxyergosta-6,9(11),22-trien-3-ol (9,11-Dehydroergosterol peroxide),一种来自药用蘑菇的重要甾体,对几种肿瘤类型具有抗肿瘤活性。5,8-Epidioxyergosta-6,9(11),22-trien-3-ol 通过诱导 CDKN1A 表达抑制 HT29 细胞生长,从而导致细胞周期停滞和凋亡。
HY-144056
EGFR
Cancer
EGFR-IN-39 是一种有效的EGFR 抑制剂。EGFR-IN-39 是一种低毒副作用的抗肿瘤活性分子。EGFR-IN-39 是丙烯酰胺衍生物。表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被清楚地证明会导致无法控制的细胞生长,并且与大多数癌症疾病,尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR-IN-33 具有研究 EGFR 突变相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021185348A1,化合物 2)。
HY-144055
EGFR
Cancer
EGFR-IN-38 是一种有效的EGFR 抑制剂。EGFR-IN-38 是一种低毒副作用的抗肿瘤活性分子。EGFR-IN-38 是丙烯酰胺衍生物。表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被清楚地证明会导致无法控制的细胞生长,并且与大多数癌症疾病,尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR-IN-38 具有研究 EGFR 突变相关疾病的潜力 (摘自专利WO2021185348A1,化合物 4)。
HY-144054
EGFR
Cancer
EGFR-IN-37 是一种有效的EGFR 抑制剂。EGFR-IN-37 是一种低毒副作用的抗肿瘤活性分子。EGFR-IN-37 是丙烯酰胺衍生物。表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被清楚地证明会导致无法控制的细胞生长,并且与大多数癌症疾病,尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR-IN-33 具有研究 EGFR 突变相关疾病的潜力 (摘自专利WO2021185348A1,化合物 7)。
HY-144052
EGFR
Cancer
EGFR-IN-35 是一种有效的EGFR 抑制剂。EGFR-IN-35 是一种低毒副作用的抗肿瘤活性分子。EGFR-IN-35 是丙烯酰胺衍生物。表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被清楚地证明会导致无法控制的细胞生长,并且与大多数癌症疾病,尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR-IN-35 具有研究 EGFR 突变相关疾病的潜力 (摘自专利WO2021185348A1,化合物11)。
HY-144051
EGFR
Cancer
EGFR-IN-34 是一种有效的EGFR 抑制剂。EGFR-IN-34 是一种低毒副作用的抗肿瘤活性分子。EGFR-IN-34 是丙烯酰胺衍生物。表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被清楚地证明会导致无法控制的细胞生长,并且与大多数癌症疾病,尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR-IN-34 具有研究 EGFR 突变相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021185348A1,化合物 12)。
HY-144050
EGFR
Cancer
EGFR-IN-33 是一种有效的EGFR 抑制剂。EGFR-IN-33 是一种低毒副作用的抗肿瘤活性分子。EGFR-IN-33 是丙烯酰胺衍生物。表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被清楚地证明会导致无法控制的细胞生长,并且与大多数癌症疾病,尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR-IN-33 具有研究 EGFR 突变相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021185348A1,化合物 13)。
HY-125102
IGF-1R
Cancer
AZ12253801 是一种 ATP 竞争性的 IGF-1R 酪氨酸激酶抑制剂。AZ12253801抑制 IGF-1R 驱动的 3T3 小鼠成纤维细胞(转染人IGF-1R)的增殖的 IC50 为17 nmol/L。抑制表皮生长因子受体(EGFR)诱导细胞增殖的 IC50 为440nmol/L。AZ12253801 具有抗肿瘤活性。
HY-N8146
STAT
Infection
Cancer
Bruceantinol 是一种从鸦胆子中分离出来的苦味素,可抑制辣椒中的辣椒斑驳病毒。Bruceantinol 是一种 STAT3 抑制剂,对体内外人结直肠癌 (CRC) 模型都具有抗肿瘤活性。Bruceantinol 抑制 STAT3 DNA 结合能力 (IC50 =2.4 pM),抑制组成型和 IL-6 诱导的 STAT3 活化,并抑制 MCL-1、PTTG1、survivin 和 c- Myc 的转录。
HY-149029
HDAC
Apoptosis
Reactive Oxygen Species
Cancer
TH-6 是一种有效的 HDAC 抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6、HDAC8 的 IC50 分别为 0.115、0.135、0.242、0.138、2.120 µM。TH-6 抑制细胞迁移和侵袭。TH-6 诱导细胞凋亡 (apoptosis )和细胞周期停滞在 G2/M 期。TH-6 显示出抗肿瘤活性。
HY-150596
Apoptosis
Bcl-2 Family
JNK
Cancer
CT1-3 是一种有效的抗癌剂。CT1-3 通过调控 JNK/Bcl-2/Bax/XIAP 通路诱导线粒体介导的细胞凋亡 (apoptosis )。CT1-3 通过调控 E-cadherin/Snail 轴抑制人癌细胞 (HCCs) 的上皮间充质转化 (EMT) 电位,从而抑制肿瘤发生。CT1-3 在小鼠模型中表现出抗肿瘤作用,且无明显的肝、肾毒性。
HY-151155
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
ALK-IN-23 是一种有效的 ALK 抑制剂,对 ALKWT 、ALKL1196M 和 ALKG1202R 的 IC50 分别为 1.6 nM、0.71 nM 和 1.3 nM。ALK-IN-23 可将细胞阻滞在 G2 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。ALK-IN-23 在体外抑制癌细胞迁移和集落形成。ALK-IN-23 在 H2228 异种移植裸鼠模型中表现出抗良好的肿瘤活性与低毒性。
HY-151464
HY-148404
MDM-2/p53
Cancer
p53 Activator 5 (compound 134A) 是一种有效的 p53 激活剂,SC150 值 <0.05 mM。p53 Activator 5 可以结合突变体 p53 并恢复 p53 突变体结合 DNA 的能力。p53 Activator 5 具有抗肿瘤活性。
HY-148402
MDM-2/p53
Cancer
p53 Activator 3 (compound 87A) 是一种有效的 p53 激活剂,SC150 值 <0.05 mM。p53 Activator 3 可以结合突变体 p53 并恢复 p53 突变体结合 DNA 的能力。p53 Activator 3 具有抗肿瘤活性。
HY-P99284
MK-0646; h7C10
IGF-1R
Apoptosis
Cancer
Dalotuzumab (MK-0646) 是一种靶向 IGF-1R 的重组人源化单克隆抗体 (IgG1 型)。Dalotuzumab 通过抑制 IGF-1 和 IGF-2 介导的肿瘤细胞增殖、IGF-1R 自体磷酸化和 Akt 磷酸化而发挥作用。Dalotuzumab 还可诱导细胞凋亡和周期停滞。Dalotuzumab 与其他抗癌活性分子(如他汀类活性分子)共同使用,可增强 Dalotuzumab 的体外和体内抗肿瘤活性。
HY-148875
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
Py-MAA-Val-Cit-PAB-MMAE 是一种 ADC 的药物-Linker 偶联物 (drug-Linker conjugates for ADC ),它由 MMAE (HY-15162) 和 Py-MAA-Val-Cit-PAB 连接而成。Py-MAA-Val-Cit-PAB-MMAE 能够用于合成靶向 TRAILR2 的 Zapadcine-3a。Zapadcine-3a 具有广谱抗肿瘤活性,可特异性杀死 TRAILR2 阳性肿瘤。
HY-90006S1
HY-115630
RIP kinase
Caspase
Apoptosis
Cancer
cRIPGBM chloride 是一种口服有效的促凋亡衍生物,cRIPGBM 可从多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 癌症干细胞 (CSC) 中产生。cRIPGBM chloride 靶向受体相互作用蛋白激酶 2 (RIPK2 ) 以诱导半胱天冬酶 caspase 1 依赖性细胞凋亡。cRIPGBM chloride 抑制 RIPK2/TAK1 (促存活复合物) 的形成,并增加 RIPK2/caspase 1 (促凋亡复合物) 的形成。cRIPGBM chloride 在动物模型中发挥了强力的体内抗肿瘤活性。
HY-18986S
MI-77301-d10
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
SAR405838-d10 (MI-77301-d10 ) 是一种氘代标记的 SAR405838 (HY-18986)。SAR405838 (MI-77301) 是 MI-773 的类似物,是一种高效、选择性的 MDM2-p53 相互作用抑制剂,与 MDM2 结合的 Ki 值为 0.88 nM。SAR405838 具有强大的抗肿瘤活性。
HY-146231A
HY-129284
COX
Cancer
APHS 是一种特异性和共价的 COX-2 抑制剂,具有神经保护作用。COX-2 是在结直肠癌 (CRC) 中过度表达的前列腺素 (PG) 合成酶,具有多效性的促癌作用。APHS 通过乙酰化活性位点 (丝氨酸 516) 来修饰 COX-2,从而抑制前列腺素类的产生。APHS 的神经保护活性会受到前列腺素 E2 的抑制。APHS 还共同抑制 WNT 通路,这是 COX-2 抑制之外的一种抗肿瘤机制。
HY-P5910
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
Azurin p28 peptide 是一种可穿透肿瘤的抗肿瘤肽。Azurin p28 peptide 通过形成 p28:p53 复合物减少 p53 的蛋白酶体降解。Azurin p28 peptide 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 或细胞周期停滞。Azurin p28 peptide 抑制 p53 阳性肿瘤生长。Azurin p28 peptide 通过抑制 VEGFR-2、FAK 和 Akt 磷酸化显示抗血管生成作用
HY-N12004
Others
Cancer
19-Hydroxy-10-deacetylbaccatin III (compound 13) 是一种紫杉烷,具有潜在抗肿瘤活性。19-Hydroxy-10-deacetylbaccatin III 对 A498 和 NCI-H226细胞系具有微弱细胞毒性。研究发现 30 μg/mL 19-Hydroxy-10-deacetylbaccatin III 对 A498,NCI-H226 和 PC-3 的抑制率分别为 16.6%,32%。
HY-P10090
Akt
PI3K
Apoptosis
Cancer
Apoptin-derived peptide 是一种抗癌活性多肽,具有细胞毒性。Apoptin-derived peptide 通过调节 PI3K /AKT /ARNT 信号而促进胃癌细胞的凋亡 (apoptosis ) 和坏死 (necrosis)。在细胞内,Apoptin-derived peptide 抑制癌细胞侵袭和迁移,并抑制 PI3K 的亚基 p85 的表达和磷酸化,进一步抑制胃癌发展有关的 PI3K/AKT 通路。
HY-117836
FAK
Cancer
FAK-IN-16 (compound OXA-11) 是一种具有口服活性、选择性粘着斑激酶 (FAK ) 抑制剂,IC50 为 1.2 pM。FAK-IN-16 抑制 pFAK[Y397] 和 pFAK[Y861] 处的 FAK 磷酸化。FAK-IN-16 减缓肿瘤生长并减少肿瘤血管分布和侵袭。FAK-IN-16 增强顺铂 (HY-17394) 对体外肿瘤细胞增殖和凋亡以及小鼠体内的抗肿瘤作用。
HY-162349
HDAC
PARP
Cancer
PARP7/HDACs-IN-1 (compound 9l) 是靶向 PARP7 /HDAC 的双靶点抑制剂,具有抗肿瘤活性。PARP7/HDACs-IN-1 抑制 PARPs 和 HDACs 不同亚型的 IC50 s 分别为 83.3 nM (PARP1),3.1 nM (PARP7),35 nM (HDAC1),30.3 nM (HDAC2),35.4 nM (HDAC3),6.4 nM (HDAC6)。
HY-161372
PARP
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
PARP1/c-Met-IN-1 (Compound 16) 是 PARP1 和 c-Met 的选择性双重抑制剂,IC50 分别为 3.3 和 32.2 nM。PARP1/c-Met-IN-1 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis ),在 G2/M 期阻滞细胞周期。PARP1/c-Met-IN-1 在小鼠体内表现出抗肿瘤活性。
HY-50905
CHIR-258; TKI258
FLT3
c-Kit
FGFR
VEGFR
PDGFR
c-Fms
Cancer
多韦替尼
Dovitinib (CHIR-258) 是口服有效的、多靶点的酪氨酸激酶 (RTK ) 抑制剂,抑制 FLT3 ,c-Kit ,CSF-1R ,FGFR1/FGFR3 ,VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3 和 PDGFRα/PDGFRβ 的 IC50 值分别为 1,2,36,8/9,10/13/8,27/210 nM。Dovitinib 具有抗肿瘤活性。
HY-N0234
HY-16986A
Histone Methyltransferase
Cancer
EPZ-011989 trifluoroacetate 是一种有效且代谢稳定的 Zeste Homolog 2 (EZH2) 抑制剂,具有口服活性。EPZ-011989 trifluoroacetate 对 EZH2 具有抑制性抑制作用,Ki 值 <3 nM。EPZ-011989 trifluoroacetate 具有出强大的甲基标记抑制和抗肿瘤活性。EPZ-011989 trifluoroacetate 可用于多种癌症的研究。
HY-N0256
COX
NF-κB
Cancer
常春藤皂苷元
Hederagenin 是三萜皂苷,具有口服活性和抗肿瘤活性。Hederagenin 能够抑制细胞中由于 LPS 刺激引起的 iNOS,COX-2,和 NF-κB 的表达。Hederagenin 还增加癌细胞中 ROS 产生,破坏线粒体膜电位,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Hederagenin 还增加癌细胞对 Cisplatin (HY-17394) 和 Paclitaxel (HY-B0015) 敏感,增强诱导的细胞凋亡。Hederagenin 对酒精性肝损伤也有预防潜力。
HY-12170
AG3340; KB-R9896
MMP
Apoptosis
Cancer
普啉司他
Prinomastat (AG3340) 是一种广谱,有效的口服活性金属蛋白酶 (MMP ) 抑制剂,对于 MMP-1 , MMP-3 和 MMP-9 的 IC50 分别为 79 nM,6.3 nM 和 5.0 nM。Prinomastat 抑制 MMP-2 , MMP-3 ,MMP-13 和 MMP-9 的 Ki 分别为 0.05 nM,0.3 nM,0.03 nM 和 0.26 nM。Prinomastat 穿过血脑屏障。抗肿瘤活性。
HY-112602
PI3K
mTOR
Cancer
PI3K/mTOR Inhibitor-1 是一种有效的,口服生物可利用的双重 PI3K /mTOR 抑制剂,抑制 PI3Kα /PI3Kβ /PI3Kγ /PI3Kδ 和 mTOR ,IC50 分别为 20/376/204/46 nM 和 186 nM。具有抗肿瘤活性。
HY-111508
PI3K
mTOR
Cancer
PI3K/mTOR Inhibitor-2 是一种有效的双重 pan-PI3K /mTOR 抑制剂,抑制 PI3Kα /PI3Kβ /PI3Kδ /PI3Kγ 的 IC50 值为 3.4/34/16/1 nM,mTOR 的 IC50 值为 4.7 nM。抗肿瘤活性。
HY-N6818
Apoptosis
Caspase
PARP
Endogenous Metabolite
CFTR
Cancer
5,7,4'-三甲氧基黄酮
5,7,4’-Trimethoxyflavone 可从药用植物 Kaempferia parviflora (KP) 中分离出来。5,7,4’-Trimethoxyflavone 是 CFTR 激活剂,EC50 为64 μM。5,7,4’-Trimethoxyflavone 诱导细胞凋亡,增加 caspase-3 的蛋白水解活化,聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 蛋白的降解。5,7,4’-Trimethoxyflavone 有抗肿瘤活性。5,7,4’-Trimethoxyflavone 可用于预防皮肤老化和氧化应激相关研究。
HY-12170A
AG3340 hydrochloride; KB-R9896 hydrochloride
MMP
Apoptosis
Cancer
Prinomastat hydrochloride (AG3340 hydrochloride) 是一种广谱,有效的口服活性金属蛋白酶 (MMP ) 抑制剂,对于 MMP-1 , MMP-3 和 MMP-9 的 IC50 分别为 79 nM,6.3 nM 和 5.0 nM。Prinomastat hydrochloride 抑制 MMP-2 , MMP-3 , MMP-13 和 MMP-9 的 Ki 分别为 0.05 nM,0.3 nM,0.03 nM 和 0.26 nM。Prinomastat hydrochloride 可穿过血脑屏障。抗肿瘤活性。
HY-101249
HY-19617
EGFR
Cancer
EGFR-IN-1 (compound 24) 是一种具有口服活性的,不可逆的突变体选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比,EGFR-IN-1 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。
HY-19617B
EGFR
Cancer
EGFR-IN-1 TFA 是一种口服活性不可逆的突变型选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比,EGFR-IN-1 TFA 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 TFA 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。
HY-15666A
GZD824 dimesylate; HQP1351 dimesylate
Bcr-Abl
Cancer
耐克替尼甲磺酸盐
Olverembatinib (GZD824) dimesylate 是一种高效的,具有口服活性的 pan-Bcr-Abl 抑制剂。Olverembatinib dimesylate 能广泛而有效地抑制突变型 Bcr-Abl。Olverembatinib dimesylate 对天然的 Bcr-Abl 和 Bcr-AblT315I 作用的 IC50 值分别为 0.34 nM 和 0.68 nM。Olverembatinib dimesylate 具有抗肿瘤作用。
HY-135805
EGFR
Cancer
JBJ-04-125-02 是一种有效的,选择性突变,变构和口服活性的 EGFR 抑制剂,对 EGFRL858R/T790M 的 IC50 为 0.26 nM。JBJ-04-125-02 可抑制癌细胞增殖和 EGFRL858R/T790M/C797S 信号传导。JBJ-04-125-02 具有抗肿瘤活性。
HY-P2657
HY-132192
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-9 是一种有效和具有口服活性的 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂,IC50 值为 3.8 nM。PD-1/PD-L1-IN-9 可以增强免疫细胞对肿瘤细胞的杀伤活性。PD-1/PD-L1-IN-9 在 CT26 小鼠模型中表现出显着的体内抗肿瘤活性。
HY-13260A
Akt
Autophagy
Apoptosis
Cancer
CCT128930 hydrochloride是一种有效且选择性的 AKT 抑制剂 (IC50 =6 nM)。CCT128930 hydrochloride 通过靶向 AKT 的 Met282 (PKA-AKT 嵌合体的 Met173),对 PKA 激酶 (IC50 =168 nM) 具有 28 倍的选择性,对 p70S6K (IC50 =120 nM) 具有 20 倍的选择性。具有抗肿瘤活性。
HY-146755
Trk Receptor
Cancer
TIY-7 是一种选择性和具有口服活性的 原肌球蛋白受体激酶 (TRK) 抑制剂。TIY-7 对 TRKA, TRKAG595R , TRKAG667C , TRKAF589L , TRKCG623R , TRKCG696A 酶均显示出抑制活性其 IC50 值分别为 2.9, 1.1, 0.7, 0.8, 0.8, 0.2 nM。TIY-7 在小鼠异种移植模型中显示出抗肿瘤效力。
HY-149007
STAT
Apoptosis
Cancer
STAT3-IN-11 (7a)是一种 STAT3 选择性抑制剂,可抑制 STAT3 pTyr705 位点的磷酸化。STAT3-IN-11 可抑制下游基因 (Survivin 和 Mcl-1 ) 的磷酸化,且不影响上游酪氨酸激酶 (Src and JAK2) 和 p-STAT1 的表达。STAT3-IN-11 可诱导癌细胞凋亡,有望用于 STAT3 抑制剂和抗肿瘤试剂的发现。
HY-151443
HDAC
Cancer
HDAC-IN-47 是一种具有口服活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 的抑制剂,IC50 分别为 19.75 nM (HDAC1 ),5.63 nM (HDAC6 ),40.27 nM (HDAC3 ),57.8 nM (HDAC2 ),302.73 nM (HDAC8 )。HDAC-IN-47 能抑制细胞自噬,并通过 Bax/Bcl-2 和 caspase-3 通路诱导凋亡 (apoptosis )。HDAC-IN-47 能够在G2/M期阻滞细胞周期,并在体内表现出抗肿瘤作用。
HY-151453
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Topoisomerase IIα-IN-4 (F2) 是非嵌入性、ATP 竞争性的 人 DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂,对 TopoIIα 和 TopoIIβ 的 IC50 值分别为 3.8 和 10.1 μM。Topoisomerase IIα-IN-4 在 HepG2 细胞中具有诱导凋亡和细胞周期阻滞的作用。Topoisomerase IIα-IN-4 对人类癌细胞株具有较强的抗肿瘤活性,可用于癌症的研究。
HY-132192A
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-9 盐酸盐是一种有效和具有口服活性的 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂,IC50 值为 3.8 nM。PD-1/PD-L1-IN-9 盐酸盐可以增强免疫细胞对肿瘤细胞的杀伤活性。PD-1/PD-L1-IN-9 盐酸盐在 CT26 小鼠模型中表现出显着的体内抗肿瘤活性。
HY-152238
PI3K
mTOR
Cancer
PI3K/mTOR Inhibitor-12 是一种口服有效的选择性 PI3K/mTOR 抑制剂,对 PI3Kα 和 mTOR 的 IC50 值分别为 0.06 nM 和 3.12 nM。PI3K/mTOR Inhibitor-12 具有抗肿瘤活性。PI3K/mTOR Inhibitor-12 具有较低的肝毒性。
HY-W017232
p-Quinanisole
Biochemical Assay Reagents
Others
6-Methoxyquinoline 由一个喹啉环系统和一个甲氧基连接到第六个碳原子组成。这种化合物天然存在于某些植物中,例如烟草和茶,并且已被证明具有生物活性,包括抗氧化、抗炎和抗肿瘤特性。此外,6-Methoxyquinoline 可用作合成其他有机化合物的基础材料,尤其是那些具有潜在制药应用的化合物。由于它能够结合核酸和蛋白质,它还可以用作生化和生物医学研究中的荧光探针。
HY-90006S3
HY-152787
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
5-(3-Azidopropyl)cytidine 是一种胞嘧啶核苷类似物。胞苷类似物具有抑制 DNA 甲基转移酶的机制 (如 Zebularine,HY-13420),具有潜在的抗代谢和抗肿瘤活性。5-(3-Azidopropyl)cytidine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-152789
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
5-(2-Azidoethyl)cytidine 是一种胞嘧啶核苷类似物。胞苷类似物具有抑制 DNA 甲基转移酶的机制 (如 Zebularine,HY-13420),具有潜在的抗代谢和抗肿瘤活性。5-(2-Azidoethyl)cytidine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-149979
Apoptosis
Cancer
SLC7A11-IN-1 是一种有效的SLC7A11 抑制剂。SLC7A11-IN-1 显示出抗增殖活性。SLC7A11-IN-1 抑制细胞侵袭和转移。SLC7A11-IN-1 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期停滞在 S 期。SLC7A11-IN-1 具有抗肿瘤活性。
HY-136420
PROTACs
Raf
Cancer
SJF-0628 (compound 512) 是一种 PROTAC RAF 降解剂。SJF-0628 诱导 BRAF 突变体的靶向降解 (对 BRAF V600E、V600K、G464V、G469A、K601E 的 DC50 分别为 5.4 nM、4.64 nM、15.5 nM、2.11 nM、63.9 nM)。SJF-0628 具有抗肿瘤活性。SJF-0628 可用于研究由 RAF 聚集或积累或 RAF 组成型激活引起的疾病。
HY-156514
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
MC-GGFG-AM-(10NH2-11F-Camptothecin) 是一种抗体 - 活性分子偶联物(ADC)。MC-GGFG-AM-(10NH2-11F-Camptothecin) 通过可水解的 pH 敏感连接物与抗 Trop-2 抗体 sacituzumab 结合,具有抗癌活性。MC-GGFG-AM-(10NH2-11F-Camptothecin) 可用于癌症研究。
HY-155730
PI3K
Cancer
PI3K-IN-41 (compound 2) 是一种光笼化合物,也是一种具有抗癌特性的光笼 PI3K 抑制剂 (IC50 =18.92 nM)。 PI3K-IN-41 有潜力用于精确控制的癌症治疗。 PI3K-IN-41 在紫外线照射下表现出有效的 PI3K 抑制作用,增加抗癌效果。
HY-155848
Phosphatase
Cancer
LYP-IN-4 (compound D14) 是淋巴酪氨酸磷酸酶 (LYP) 的可逆和特异性的抑制剂 (Ki=1.34 μM,IC50=3.52μM)。LYP-IN-4 抑制 LYP 来调节 TCR 信号传导,上调 PD-1/PD-L1 表达,增强抗肿瘤免疫。LYP-IN-4 激活 T 细胞和抑制 M2 巨噬细胞极化,抑制 MC38 同基因小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-156816
Casein Kinase
DYRK
Cancer
ON 108600 是 CK2 (Casein Kinase 2)/TNIK/DYRK 1 的抑制剂,DYRK 1A/DYRK B、DYRK2、CK2α1/CK2α2 和 TNIK 的 IC50 值分别为 0.016 μm/0.007 μM、0.028 μM、0.05 μM/0.005 μM 、 和 0.005 μM。 ON 108600 具有抗肿瘤活性。
HY-157157
Protein Arginine Deiminase
Cancer
PAD4-IN-3 (compound 4B) 是一种 PAD4 抑制剂,具有体内外抗肿瘤活性。PAD4-IN-3 共价连接 RGD 序列肽修饰的壳聚糖 (K-CRGDV),得到一种增强的氧化应激反应性纳米剂。K-CRGDV-PAD4-IN-3 可以主动靶向肿瘤,抑制 PAD4 活性,阻断中性粒细胞胞外陷阱(NET)的形成,以及改善肿瘤免疫微环境来响应肿瘤微环境。
HY-163083
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
JN122 是一种含有螺吲哚啉的分子,是一种 MDM2 抑制剂。 JN122 抑制 MDM2/p53 蛋白质-蛋白质相互作用并发挥强大的体内抗肿瘤功效。 JN122 在 HCT-116 细胞和 HEK-293 细胞中具有抗增殖活性,IC50 值分别为 39.6 nM 和 4.28μM。 JN122可以促进p53及其靶基因的激活,抑制细胞周期进程,诱导细胞凋亡。
HY-12678S
HY-161302
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
PARP
Cancer
Polθ/PARP-IN-1 (compound 25d) 是一种有效的双 DNA 聚合酶 θ (DNA polymerase theta (Polθ) ) 和 PARP 抑制剂,IC50 值分别为 45.6、5.4 nM。Polθ/PARP-IN-1 显示出抗增殖活性。Polθ/PARP-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期,导致 DNA 损伤。Polθ/PARP-IN-1 显示出抗肿瘤活性。
HY-158113
Histone Acetyltransferase
PROTACs
Cancer
CBPD-409 是一种口服有效的 CBP/p300 降解剂,DC50 为 0.2–0.4 nM。CBPD-409 在 AR+ 前列腺癌细胞系 VCaP、LNCaP 和 22Rv1 中表现出抗增殖作用,IC50 为 1.2–2.0 nM。CBPD-409 具有抗肿瘤活性 (Red: CBP inhibitor GNE049 (HY-108435); Blue: CRBN/cullin 4A Thalidomide (HY-14658); Black: Linker)。
HY-19792
HY-20878
AG 879
Trk Receptor
EGFR
Apoptosis
Cancer
Tyrphostin AG 879 (AG 879) 是一种抑制 TrKA 磷酸化 (IC50 为 10 μM) 但不抑制 TrKB 和
TrKC 的酪氨酸激酶抑制剂。Tyrphostin AG 879 还是一种选择性的 ErbB2 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 1 μM,对 ErbB2 的选择性至少比 EGFR 高 500 倍。Tyrphostin AG 879 具有抗癌活性。
HY-10985
Salinosporamide A; NPI-0052
Proteasome
Cancer
Marizomib (Salinosporamide A) 是第二代不可逆的脑渗透性泛蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。Marizomib 抑制 20S 蛋白酶体的 CT-L (β5)、CT-T-laspase 样 (C-L, β1) 和胰蛋白酶样 (T-L, β2) 活性 (IC50 分别为 3.5, 28, 430 nM)。
HY-P2324
HY-115677
HY-131364
HY-144774
Topoisomerase
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
Topoisomerase I inhibitor 5 是一种有效的拓扑异构酶 (topoisomerase ) 抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 5 能干扰 DNA,显著抑制 Topoisomerase I 活性。Topoisomerase I inhibitor 5 能将细胞周期阻滞在 G1 期,诱导 MCF-7 细胞凋亡 (apoptosis )。Topoisomerase I inhibitor 5 具有逆转 P-gp 介导的阿霉素耐药性的效力。
HY-105846
DNA/RNA Synthesis
Bacterial
Antibiotic
Cancer
Nogalamycin 是一种羟硝氨糖环素。Nogalamycin 是抗革兰氏阳性细菌的有效抗生素,对某些肿瘤细胞也具有细胞毒性。Nogalamycin 由 Streptomyces nogalater var. Nogalater 菌株产生。Nogalamycin 与 DNA 模板结合后选择性抑制 RNA 合成。可用于抗癌研究。
HY-101083
Bcl-2 Family
Cancer
BDA-366 是一种有效的 Bcl2 拮抗剂 (Ki = 3.3 nM),对 Bcl2-BH4 结构域具有较高的亲和力和选择性。BDA-366 诱导 Bcl2 的构象改变,从而消除其抗凋亡功能,将 Bcl2 从存活分子转化为细胞死亡诱导因子。BDA-366 可抑制肺癌细胞生长。
HY-144759
FGFR
Cancer
FGFR4-IN-9 (Compound 6O) 是一种选择性的 FGFR4 抑制剂,IC50 值为 75.3 nM。FGFR4-IN-9 有效抑制肝癌细胞的生长和血管生成。
HY-147694
HY-147943
PROTACs
Btk
Cancer
PROTAC BTK Degrader-1 是一种有效且具有选择性和口服活性的 PROTAC BTK 降解剂,对野生型 BTK 和突变型 BTK-481S 的IC50 分别为 34.51 nM 和 64.56 nM。PROTAC BTK Degrader-1 能有效降低 BTK 蛋白水平,抑制肿瘤生长。
HY-B1785
Sulfosalicylic acid; Sulphosalicylic acid; Salicylsulfonic acid
Others
Cancer
5-Sulfosalicylic acid 是一种磺化的水杨酸衍生物,对抑制乳腺癌细胞系有效,且毒性较小。5-Sulfosalicylic acid 具有抗氧化活性。
HY-151517
Ras
Cancer
SOS1-IN-14 是一种有效的、具有选择性和口服活性的 SOS1 抑制剂,IC50 值为 3.9 nM。SOS1-IN-14 可通过 P-糖蛋白介导的外排机制在肠道内被吸收。SOS1-IN-14 可用于研究 KRAS 突变的癌症。SOS1-IN-14 的抑瘤效果优于 BI-3406 (HY-125817)。
HY-N1904
HY-105172
HY-16124
TLK-286; TER286
DNA-PK
Apoptosis
Cancer
Canfosfamide (TLK-286) 是一种谷胱甘肽类似物前体药物,由谷胱甘肽 S-转移酶 P1-1 激活,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Canfosfamide还抑制 DNA 依赖性蛋白激酶 (DNA-PK ) 的催化激酶活性。Canfosfamide 在活化后产生一种抗癌烷基化剂和谷胱甘肽衍生物。Canfosfamide 可用于恶性肿瘤的研究。
HY-149085
RAR/RXR
Cancer
XS-060 是一种有效的抗癌剂和 RXRα 拮抗剂。 XS-060 通过抑制 pRXRα-PLK1 相互作用显著诱导 RXRα 依赖性有丝分裂停滞。 XS-060 抑制 p-RXRα 与 PLK1 的相互作用,但对 RXRα 与 RARγ 的异二聚化没有影响。 XS-060 抑制 p-RXRα 和 PLK1 在中心体的原位相互作用。
HY-P2324A
Antibiotic
Bacterial
Infection
Gramicidin A (TFA) 是 Gramicidin 的一种肽成分,是一种抗生素(antibiotic )的混合物,最初从 B. brevis 中分离得到。 Gramicidin A (TFA)是一种高度疏水的通道形成离子载体,在人工膜中形成一价阳离子可渗透的通道。Gramicidin A (TFA) 诱导缺氧诱导因子 1α (HIF-1α ) 的降解。
HY-D2208
Fluorescent Dye
Others
绿色核酸染料
SYTM Green 是一种可渗透的 DNA 染料,通过与 dsDNA结合而发出绿色荧光。SYTM Green 还可用于细菌染色,包括革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌。注:SYTM Green 不可透过活细胞,该产品等效 SYTOX Green。
HY-15514A
LY2801653 dihydrochloride
c-Met/HGFR
FLT3
ROS Kinase
Discoidin Domain Receptor
Cancer
Merestinib dihydrochloride (LY2801653 dihydrochloride) 是一种有效的口服生物可利用的具有抗肿瘤活性的 c-Met 抑制剂 (Ki =2 nM)。Merestinib dihydrochloride 对 MST1R (IC50 =11 nM)、FLT3 (IC50 =7 nM)、AXL (IC50 =2 nM)、MERTK (IC50 =10 nM)、TEK (IC50 =63 nM)、ROS1、DDR1/2 (IC50 =0.1/7 nM) 和 MKNK1/2 (IC50 =7 nM) 也有较强的活性。
HY-13404
INC280; INCB28060
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
卡马替尼
Capmatinib (INC280; INCB28060) 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50 =0.13 nM)。Capmatinib 可抑制 c-MET 的磷酸化,以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
HY-N0492
HY-104048
Histone Demethylase
Cancer
QC6352 是一种口有效的 KDM4 抑制剂,具有抗肿瘤和抗增殖活性。QC6352 对乳腺癌和结肠癌 PDX 模型具有体内抑制作用,并能够减少化疗耐药细胞群的数量。QC6352 抑制 KDM4 不同亚型的 IC50 s 分别为 104 nM (KDM4A),56 nM (KDM4B),35 nM (KDM4C),104 nM (KDM4D)。QC6352 对 KDM5 有中等抑制活性,IC50 为 750 nM (KDM5B)。
HY-112614
ATM/ATR
Cancer
ATM Inhibitor-1 是一种有效、选择性、可口服的 ATM 抑制剂,IC50 值为 0.7 nM,对 mTOR (IC50 ,21 μM),DNAPK (IC50 ,2.8 μM),PI3Kα (IC50 ,3.8 μM),PI3Kβ (IC50 ,10.3 μM),PI3Kγ (IC50 ,3 μM) 和 PI3Kδ (IC50 ,0.73 μM) 的作用很弱。ATM Inhibitor-1 具有抗肿瘤活性。
HY-10201S2
HY-N1940
Interleukin Related
TNF Receptor
MMP
Inflammation/Immunology
β-Anhydroicaritin 提取自 Boswellia carterii Birdware,具有重要的生物学和药理学作用,例如抗骨质疏松症,雌激素调节和抗肿瘤特性。β-Anhydroicaritin 改善牙周组织的降解,抑制糖尿病大鼠 TNF-α 和 MMP-3 的合成和分泌。β-Anhydroicaritin 减少腹膜炎小鼠 NO,IL-10,TNF-α,MCP-1 和 IL-6 的过量产生。β-Anhydroicaritin 抑制细胞内 Ca2+ 的升高,并显着降低 iNOS 蛋白的表达。
HY-139781
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-L1-IN-1 是一种有效的 PD-L1 抑制剂,IC50 为 115 nM。PD-L1-IN-1与PD-L1蛋白强结合,并在表达 PD-L1 的癌细胞(PC9 和 HCC827 细胞)和外周血单核细胞的共同培养中激发 PD-L1 蛋白,增强后者的抗肿瘤免疫活性。PD-L1-IN-1 显著增加了干扰素 γ 的释放和癌细胞的凋亡诱导,对健康细胞的细胞毒性较低。
HY-N0492A
HY-P99109
GLS-010; AB-122; WBP-3055
PD-1/PD-L1
Cancer
赛帕利单抗
Zimberelimab (GLS-010) 是一种全人 IgG4 抗 PD-1 单克隆抗体,对人 PD-1 的 EC50 为 210 pM。Zimberelimab 可有效阻断 CHO-S 细胞中 PD-L1 和 PD-L2 与细胞表面 PD-1 的结合,IC50 值分别为 580 pM 和 670 pM。Zimberelimab 具有抗肿瘤活性,可用于多种癌症研究,包括宫颈癌、非小细胞肺癌和经典霍奇金淋巴瘤。
HY-13404B
INC280 hydrochloride; INCB-28060 hydrochloride
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
卡马替尼盐酸盐
Capmatinib (INC280; INCB28060) hydrochloride 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50 =0.13 nM)。Capmatinib hydrochloride 可抑制 c-MET 的磷酸化,以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib hydrochloride 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib hydrochloride 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
HY-13404C
INC280 dihydrochloride hydrate; INCB-28060 dihydrochloride hydrate
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
卡马替尼盐酸盐水合物
Capmatinib (INC280; INCB28060) dihydrochloride hydrate 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50 =0.13 nM)。Capmatinib dihydrochloride hydrate 可抑制 c-MET 的磷酸化,以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib dihydrochloride hydrate 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib dihydrochloride hydrate 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
HY-13404A
INC280 dihydrochloride; INCB28060 dihydrochloride
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
卡马替尼二盐酸盐
Capmatinib (INC280; INCB28060) dihydrochloride 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50 =0.13 nM)。Capmatinib dihydrochloride 可抑制 c-MET 的磷酸化,以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib dihydrochloride 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib dihydrochloride 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
HY-116330
HY-155529
Pim
Cancer
FD1024 是 PIM 抑制剂 (对 PIM1、2、3 的 IC50 s 为 1.96、38.9、4.17 nM)。FD1024 可用于急性髓系白血病的研究。FD1024 对所测试的 AML 细胞系具有很强的抗增殖活性,对EOL-1、MV-4-11、KG-1、MOLM-16 细胞的抑制作用为 0.16 μM、0.12 μM、1.05 μM、1.39μM。FD1024 对小鼠也具有抗肿瘤功效。
HY-149539
FLT3
RET
Cancer
PLM-101 是口服有效、靶向 FLT3 和 RET 的抗癌剂,对急性髓系白血病细胞有抑制活性。PLM-101 抑制 RET,继而诱导 FLT3 自噬降解;并且它抑制 PI3K 和 Ras/ERK 通路,而产生抗白血病活性。PLM-101 在小鼠 MV4-11 侧翼异种移植模型 (剂量: 3, 10 mg/kg; po) 和同种异种移植小鼠模型具有抗肿瘤功效 (剂量: 40 mg/kg; po)。
HY-P990027
ADC Antibody
Cancer
Izeltabart 是一种高亲和力的人源化抗体,靶向 ADAM9 。Izeltabart 可作为 ADC Antibody ,与基于 Maytansinoid 的 DM21-C (Drug-Linker Conjugates for ADC ) 进行位点特异性缀合,合成强抗癌活性的抗体-药物偶联物 IMGC936。而 DM21-C 由 Maytansinoid (微管破坏分子) 与稳定的三肽连接子组成。IMGC936 对 ADAM9 阳性人类肿瘤细胞系表现出细胞毒性,并在异种移植肿瘤模型中具有有效的抗肿瘤活性。
HY-156912
EGFR
Cancer
Tyrosine kinase-IN-7 (compound 13h) 是酪氨酸激酶 EGFR 抑制剂,抑制 EGFR(WT) 和 EGFR(T790M) 的 IC50 s 分别为 0.630 μM,0.956 μM。Tyrosine kinase-IN-7 对四种癌细胞系(HepG2、HCT-116、MCF-7 和 A431)具有抗肿瘤活性,IC50 s 分别为 13.02 μM,10.14 μM,12.68 μM,和 47.05 μM。
HY-N0166R
HY-161369
PROTACs
Histone Acetyltransferase
Cancer
CBPD-268 是一种有效的具有口服活性的 CBP/p300 PROTAC 降解剂,DC50 值为 ≤ 0.03 nM。CBPD-268 诱导 CBP/p300 降解并抑制细胞生长。CBPD-268 显示出抗肿瘤活性。CBPD-268 具有研究 AR 阳性前列腺癌的潜力 (Srtucture Note: Red, Androgen receptor degrader (HY-W248665A); Blue, CBP/p300 ligand (HY-161483); Black, Linker)。
HY-15514
LY2801653
c-Met/HGFR
FLT3
ROS Kinase
Discoidin Domain Receptor
Cancer
Merestinib (LY2801653) 是一种有效的口服生物可利用的具有抗肿瘤活性的 c-Met 抑制剂 (Ki =2 nM)。Merestinib (LY2801653) 对 MST1R (IC50 =11 nM)、FLT3 (IC50 =7 nM)、AXL (IC50 =2 nM)、MERTK (IC50 =10 nM)、TEK (IC50 =63 nM)、ROS1、DDR1/2 (IC50 =0.1/7 nM) 和 MKNK1/2 (IC50 =7 nM) 也有较强的活性。
HY-N0123
Aloin-A; Barbaloin-A
Others
Cancer
芦荟素
Aloin (Aloin-A; Barbaloin-A) 是一天然抗肿瘤蒽醌苷,具有铁螯合活性。Aloin 通过 MAPK 介导的 Wnt 和 Bmp 信号通路诱导 MC3T3-E1 细胞分化为成骨细胞。碱性磷酸酶 (ALP) 是成骨细胞分化的早期标志物,ALP 的活性也受到 Aloin 增强。Aloin 并能够减轻脑水肿、减少血脑屏障破坏和改善皮质冲击损伤。Aloin 可用于骨质疏松症和创伤性脑损伤 (TBI) 的研究。
HY-19896
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
COTI-2,一种具有口服活性的,低毒的抗癌活性分子,是一种第三代 p53 突变体 (p53 mutant ) 的激活剂。COTI-2 通过激活突变型 p53 和抑制 PI3K/AKT/mTOR 途径发挥作用。COTI-2 诱导多种人肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。COTI-2 通过 p53 依赖和非依赖机制在 HNSCC 中具有抗肿瘤活性。COTI-2 将突变型 p53 转化为野生型构象。
HY-100513A
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Antibiotic
Cancer
脱氢阿霉素
Dehydroaltenusin 脱氢阿霉素是真核DNA 聚合酶 α (DNA polymerase α ) 的小分子选择性抑制剂,一种由真菌产生的抗生素,其 IC50 值为 0.68 μM。 Dehydroaltenusin 对哺乳动物 polα 活性的抑制作用模式对 DNA 模板引物 (Ki =0.23 μM) 是竞争性的,对 2'-脱氧核糖核苷 5'-三磷酸底物是非竞争性的 (Ki =0.18 μM)。
Dehydroaltenusin 在 S 期阻止癌细胞周期并触发凋亡 apoptosis 。
Dehydroaltenusin 在体内具有抗人类腺癌肿瘤的抗肿瘤活性。
HY-N1992
TF-3; ZP10
Virus Protease
HSV
HIV
Infection
Cancer
茶黄素-3,3'-双没食子酸
Theaflavin 3,3'-digallate (TF-3) 是有效的寨卡病毒 (ZIKV ) 蛋白酶抑制剂,IC50 为 2.3 μM。Theaflavin 3,3'-digallate 直接与 ZIKVpro 结合 (Kd =8.86 µM) 并抑制 ZIKV 复制。Theaflavin 3,3'-digallate 抑制 gp41 和 NS2B-3 蛋白酶的活性,并具有抗 HSV 和 HIV-1 病毒活性。Theaflavin 3,3'-digallate 是红茶中的典型色素,一种有效的抗肿瘤剂。
HY-116330A
Hyperforin DCHA
TRP Channel
Calcium Channel
Neurological Disease
贯叶金丝桃素二环己基铵盐
贯叶金丝桃素二环己基铵盐 (Hyperforin DCHA) 是瞬时受体典型 6 (TRPC6 ) 通道激活剂。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 通过激活 Ca2+ 传导非选择性典型 TRPC6 通道来调节 Ca2+ 水平。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 还表现出多种药理活性,包括抗抑郁、抗肿瘤、抗痴呆、抗糖尿病等。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 调节 γδ T 细胞分泌 IL-17α,改善
Imiquimod (HY-B0180) 诱导的银屑病样小鼠皮肤炎症。
HY-134472
PI3K
Cancer
PI3Kδ-IN-8 是一种有效,选择性和具有口服活性的 PI3Kδ 抑制剂,IC50 值为 3.3 nM。PI3Kδ-IN-8 对 PI3Kδ 的选择性超过 PI3Kα ,PI3Kβ ,PI3Kγ (IC50 =377.2, 241.6, 17.9 nM)。PI3Kδ-IN-8 具有抗肿瘤活性。
HY-148572
Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO)
NAMPT
Cancer
NAMPT/IDO1-IN-1 是一种口服有效的、靶向 NAMPT 和 IDO1 的双抑制剂,IC50 分别为 57.5 nM 和 233 nM。NAMPT/IDO1-IN-1 阻断 NAD+ 的生物合成,抑制对紫杉醇 (HY-B0015) 和 FK866 (HY-50876) 耐药的 NSCLC 细胞系 (A549/R 细胞) 的增殖和迁移。NAMPT/IDO1-IN-1 在小鼠体内显示出抗肿瘤作用,并增强 A549/R 细胞对紫杉醇的敏感性。
HY-155005
EGFR
Cancer
EGFR mutant-IN-2 (Compound D51) 是一种 EGFR 突变抑制剂。EGFR mutant-IN-2 抑制 EGFRL858R/T790M/C797S 突变体的 IC50 值为 14 nM。EGFR mutant-IN-2 抑制 EGFRdel19/T790M/C797S 突变体的 IC50 值为 62 nM。EGFR mutant-IN-2 具有良好的 PK 参数、安全特性、体内稳定性和抗肿瘤活性。
HY-154855
HDAC
Cancer
HDAC-IN-56 ((S)-17b) 是一种口服有效的 I 类组蛋白去乙酰化酶 HDAC 抑制剂,对 HDAC1,HDAC2,HDAC3 和 HDAC4-11 的 IC50 值分别为 56.0±6.0,90.0±5.9,422.2±105.1,>10000 nM。HDAC-IN-56 具有强大抑制活性的同时,强烈增加了细胞内乙酰组蛋白 H3 和 P21 的水平,并有效地诱导了 G1 细胞周期的停滞和凋亡 (Apoptosis )。HDAC-IN-56 具有抗肿瘤活性。
HY-153221
CDK
Cancer
QR-6401 是一种口服有效的、选择性的大环 CDK2 抑制剂,其对 CDK2/E1 、CDK9/T1 、CDK1/A2 、CDK6/D3 以及 CDK4/D1 的 IC50 值分别为 0.37、10、 22、34 以及 45 nM。QR-6401 在 OVCAR3 卵巢癌异种移植模型中具有强大的抗肿瘤活性。QR-6401 有用于研究癌症的潜力。
HY-155965
VEGFR
PARP
Apoptosis
Cancer
VEGFR/PARP-IN-1 (Compound 14b) 是一种 VEGFR/PARP 双重抑制剂 (IC50 s分别为 191 nM 和 60.9 nM)。VEGFR/PARP-IN-1 抑制 DNA 损伤修复,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并将细胞阻滞在 G2/M 期。VEGFR/PARP-IN-1 对 BRCA 野生型乳腺癌细胞具有良好的抗增殖功效 对MDA-MB-231 和 MCF-7 细胞的 IC50 分别为 4.1 和 3.5 μM)。VEGFR/PARP-IN-1 是一种抗肿瘤和抗转移剂。
HY-125858B
Others
Others
(S,R,S)-MI-1061 是MI-1061(HY-125858) 的异构体。(S,R,S)-MI-1061 可以用来合成Antibody-Drug Conjugates (ADCs)。MI-1061 是一种有效的,口服可生物利用的,化学稳定性的
MDM2 (MDM2-p53 互作) 抑制剂
(IC50 =4.4 nM;
Ki =0.16 nM)。MI-1061 激活小鼠 SJSA-1 异种移植瘤组织中 p53 并诱导凋亡,具有抗肿瘤活性。
HY-137465
Trk Receptor
Cancer
CG428 是一种有效的、选择性的原肌球蛋白受体激酶 (TRK ) 降解剂,具有抗肿瘤活性。CG428 降低 KM12 结直肠癌细胞中原肌球蛋白 3 (TPM3)-TRKA 融合蛋白的水平 (DC50 = 0.36 nM),并抑制下游 PLCγ1 磷酸化 (IC50 = 0.33 nM)。CG428 对 TRKA 的结合亲和力高于 TRKB 和 TRKC(Kd 分别为 1 nM、28 nM 和 4.2 nM)。此外,CG428 能有效抑制 KM12 细胞生长 (IC50 = 2.9 nM)。
HY-16339
N3-pyridyl thiamine
Transketolase
Cancer
N3PT (N3-pyridyl thiamine) 是转酮醇酶 (transketolase ) 抑制剂。N3PT 通过焦磷酸化来结合转酮醇酶,对缺少结合型硫胺素转酮酶 (Apo-TK ) 的 Kd 为 22 nM。
HY-N2022
HY-103442
HY-10251
AC480
EGFR
Cancer
BMS-599626 (AC480) 是一种选择性的口服生物利用度 HER1 和 HER2 抑制剂,其 IC50 分别为 20 和 30 nM。BMS-599626 对 HER4 的 IC50 值为 190 nM,对 VEGFR2、c-Kit、Lck、MEK 的抑制强度降低了100倍。BMS-599626抑制肿瘤细胞增殖,并有可能增加肿瘤对放疗的反应。
HY-142520
HY-124473
Naphthafluorescein
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
Naphthofluorescein 抑制 HIF-1 和 Mint3 之间的相互作用。Naphthofluorescein 抑制 Mint3 依赖性 HIF-1 活性以及癌细胞和巨噬细胞的糖酵解活动,同时不引起体外细胞毒性和体内副作用。Naphthofluorescein 也是一种荧光 pH 敏感探针,可用于功能性切伦科夫成像。
HY-138298A
DS-8201; DS-8201a
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
EGFR
Cancer
Trastuzumab deruxtecan (T-DXd; DS-8201a) 是一种抗人表皮生长因子受体 2 (HER2 ) 抗体-活性分子偶联物 (ADC )。Trastuzumab deruxtecan 由人源化抗 HER2 抗体、酶促裂解的肽接头、拓扑异构酶 I 抑制剂 (毒素成分 Dxd) 组成。Trastuzumab deruxtecan 可用于 HER2 阳性乳腺癌和胃癌的研究。
HY-144657
PROTACs
Ras
Cancer
(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂。(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 以剂量依赖性方式降低 pERK 和 RAS-GTP 的表达水平。(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 在体内显著抑制肿瘤生长。
HY-146466
Others
Cancer
Anticancer agent 61 (化合物 3v) 是一种口服有效的抗癌剂。Anticancer agent 61 对 HepG2、Bel-7402 和 MCF-7 癌细胞具有抗增殖活性,其 IC50 值分别为 1.12、1.97 和 1.08 μM。Anticancer agent 61 对肿瘤生长有抑制作用。
HY-146462
Apoptosis
ROS Kinase
Cancer
Anticancer agent 59 (compound 11) 对多种癌细胞具有抑制活性,特别是在 A549 细胞中 (IC50 = 0.2 μM),Anticancer agent 59 诱导肿瘤细胞凋亡,也诱导 Ca2+ 和 ROS 水平升高,能显著降低线粒体膜电位。Anticancer agent 59 在 A549 异种移植小鼠模型中能显著抑制肿瘤生长。
HY-146461
Apoptosis
Caspase
ROS Kinase
Cancer
Anticancer agent 58 (compound 16) 对多种癌细胞具有抑制活性,特别是在 A549 和 T24 细胞中,IC50 分别为 0.6 μM 和 0.7 μM。Anticancer agent 58 通过激活 caspase 3/8/9 活性诱导细胞凋亡 (apoptosis ),也诱导 Ca2+ 和 ROS 水平升高。Anticancer agent 58 在 T24 异种移植小鼠模型中能显著抑制肿瘤生长。
HY-147772
HY-147743
Smo
Cancer
SMO-IN-1 (Compound 15) 是一种具有口服活性的 Smoothened (SMO) 抑制剂,对 sonic Hh protein (shh) 的 EC50 值为 89 nM。
HY-150562
CDK
Cancer
CDK9-IN-19 是高效且具有选择性的 CDK9 抑制剂,IC50 为 2.0 nM。CDK9-IN-19 具有良好的癌细胞抗增殖活性、中等药代动力学特性和较低的 hERG 抑制活性。CDK9-IN-19 在 MV4-11 异种移植小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。CDK9-IN-19可用于研究急性髓系白血病 (AML) 。
HY-143251
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin inhibitor 13 (E27) 是一种有效的微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂,抑制微管蛋白聚合的 IC50 值为 16.1 μM。Tubulin inhibitor 13 可以抑制癌细胞迁移和侵袭,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),具有抗癌活性。
HY-115552
PARP
Cancer
Simmiparib 是一种高效且具有口服活性的 PARP1 和 PARP2 抑制剂,IC50 分别为 1.75 nM 和 0.22 nM。Simmiparib 对 PARP1/2 的抑制作用强于其母体化合物 Olaparib (HY-10162)。在同源重组修复 (HR) 缺陷细胞中,Simmiparib 诱导 DNA 双链断裂 (DSB) 积累和 G2/M 阻滞,从而诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Simmiparib 在细胞和裸鼠移植瘤模型中都表现出显著的抗癌活性。
HY-151581
HY-156523
MAP4K
Cancer
TNIK&MAP4K4-IN-1 (compound A-39) 是 TNIK 和 MAP4K4/HGK 的双重抑制剂,在人肝星状细胞 LX-2 中的 IC50 分别为 1.29 nM 和 <10 nM。TNIK&MAP4K4-IN-1 可用于抑制癌症和纤维化。
HY-156094
HDAC
Histone Demethylase
Apoptosis
Cancer
JMJD3/HDAC-IN-1 (compound A5b) 是一种双重抑制剂,靶向含 Jumonji 结构域蛋白去甲基酶 3 (JMJD3) 和组蛋白去乙酰化酶 (HADC1,IC50 =16 nM)。JMJD3/HDAC-IN-1 促进组蛋白 H3K27 的高甲基化和 H3K9 的高乙酰化,还裂解 caspase-7 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。JMJD3/HDAC-IN-1 可有效抑制癌细胞克隆、迁移和侵袭。
HY-149677
Mitochondrial Metabolism
Cancer
ZK53 是线粒体酪蛋白水解蛋白酶 P (HsClpP ) 的选择性激活剂 (对于 HsClpP 水解 α-酪蛋白的 EC50 : 1.37?μM)。ZK53 对细菌 ClpP 蛋白无活性。ZK53 诱导 H1703、H520 和 SK-MES-1 细胞凋亡 (apoptosis )。ZK53 诱导肺鳞状细胞癌 (LUSC) 细胞线粒体功能失调。ZK53 抑制 H1703 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-144657A
PROTACs
Ras
Cancer
(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 (diTFA) 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂。(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 (diTFA) 以剂量依赖性方式降低 pERK 和 RAS-GTP 的表达水平。(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 (diTFA) 在体内显著抑制肿瘤生长。
HY-157319
PI3K
Cancer
PI3Kα-IN-15 是一种有效的 PI3Kα 抑制剂,IC50 为 0.15 μM。PI3Kα-IN-15 也具有良好的抗增殖活性(抑制SKOV-3、T47D、NCI-H1975、NCI-H460 和 MCF-7 的生长,IC50 值分别为 26.6 μM、7.9 μM、32.1 μM、17.7 μM 和9.4 μM。PI3Kα-IN-15可用于癌症研究。
HY-158166
DNA-PK
Inflammation/Immunology
Cancer
DNA-PK-IN-13 (Compound SK10) 是 DNA-PK 抑制剂,表现出极强的抑制活性 (IC50 = 0.11 nM)。DNA-PK-IN-13 通过降低 γH2A.X 的表达水平和增强肿瘤细胞对化疗药物的敏感性,调节肿瘤细胞的增殖。DNA-PK-IN-13 具适用于肿瘤学研究。
HY-158158
Histone Methyltransferase
Cancer
CARM1-IN-5 (Compound 17e) 是 CARM1 的高效选择性抑制剂(IC50 = 2±1 nM )。CARM1-IN-5 通过直接与 CARM1 相互作用,有效阻止其对底物蛋白进行甲基化。CARM1-IN-5 对黑色素瘤细胞系具有显著的抗增殖作用。
HY-10587
Histone Methyltransferase
Autophagy
Cancer
BIX-01294 是一种可逆且高度选择性的 G9a 和 GLP 组蛋白甲基转移酶抑制剂,IC50 分别为 1.9 μM 和 0.7 μM。BIX-01294 通过与底物赖氨酸残基 N 端的氨基酸竞争结合来抑制 G9a/GLP。BIX-01294 是一种 (1H-1,4-diazepin-1-yl)-quinazolin-4-yl 胺衍生物,可诱导坏死性凋亡 (necroptosis ) 和自噬。BIX-01294 在复发性肿瘤细胞中具有抗肿瘤活性。
HY-N2038
Phosphodiesterase (PDE)
Neurological Disease
Cancer
3,5,6,7,8,3',4'-Heptemthoxyflavone 是一种蜜柑皮中的黄酮,是口服有效的 CREB 激活剂,具有抗肿瘤和抗神经炎症活性。3,5,6,7,8,3',4'-Heptemthoxyflavone 能抑制胶原酶的活性,增加人真皮成纤维细胞新生 (HDFn) 细胞中 I 型前胶原的含量。3,5,6,7,8,3',4'-Heptemthoxyflavone 通过 cAMP/ERK/CREB 信号通路,诱导脑源性神经营养因子 (BDNF) 表达,降低 C6 胶质瘤中磷酸二酯酶活性。
HY-126251
CDK
Apoptosis
Cancer
CDK9-IN-7 (compound 21e) 是一种高效选择性的,具有口服活性的 CDK9/cyclin T 抑制剂 (IC50 =11 nM),与抑制其他 CDK 相比更有效 (CDK4/cyclinD=148 nM; CDK6/cyclinD=145 nM)。CDK9-IN-7 具有抗癌活性并没有明显的毒性。CDK9-IN-7 诱导非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞凋亡,在 G2 期阻滞细胞周期,并具有抑制非小细胞肺癌干细胞特性。
HY-128860
EGFR
Cancer
Mutated EGFR-IN-2 (compound 91) 突变选择性的 EGFR 抑制剂,有效抑制单突变体 EGFR (T790M) 和双突变体 EGFR (包括 L858R/T790M (IC50 =<1nM) 和 ex19del/T790M),并且可以抑制单一功能获得性突变 EGFR (包括 L858R 和 ex19del) 的活性。Mutated EGFR-IN-2 具有抗肿瘤活性。
HY-N1934
HY-136065
HY-108239
Histone Methyltransferase
Autophagy
Cancer
BIX-01294 trihydrochloride 是一种可逆且高度选择性的 G9a 和 GLP 组蛋白甲基转移酶抑制剂,IC50 分别为 1.9 μM 和 0.7 μM。BIX-01294 trihydrochloride 通过与底物赖氨酸残基 N 端的氨基酸竞争结合来抑制 G9a/GLP。BIX-01294 trihydrochloride 是一种 (1H-1,4-diazepin-1-yl)-quinazolin-4-yl 胺衍生物,可诱导坏死性凋亡 (necroptosis ) 和自噬。BIX-01294 trihydrochloride 在复发性肿瘤细胞中具有抗肿瘤活性。
HY-143246
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR kinase inhibitor 1 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对 WT, l885R/T790M, L858R/T790M/C797S 的 IC50 分别为 37、1.7、>300 nM。EGFR kinase inhibitor 1 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。EGFR kinase inhibitor 1 抑制细胞转移。EGFR kinase inhibitor 1 具有抗增殖和抗肿瘤活性。
HY-152146
Apoptosis
FGFR
HDAC
Cancer
HDAC-IN-50 是一种有效的,具有口服活性的 FGFR 和 HDAC 双重抑制剂,对 FGFR1, FGFR2, FGFR3, FGFR4, HDAC1, HDAC2, HDAC6, HDAC8 的IC50 值分别为 0.18, 1.2, 0.46, 1.4, 1.3, 1.6, 2.6, 13 nM。HDAC-IN-50 诱导细胞凋亡(Apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。HDAC-IN-50 降低 pFGFR1、pERK、pSTAT3 的表达。HDAC-IN-50 具有抗肿瘤活性。
HY-149916
Adenosine Receptor
Cancer
A2AR-antagonist-1 (compound 38) 是一种口服有效的腺苷 A2A 受体 (A2AR ) 拮抗剂 (IC50 =29 nM)。A2AR-antagonist-1 具有抗肿瘤活性和小鼠肝微粒体代谢稳定性 (t1/2 =86.1 min)。A2AR-antagonist-1 也是一种 T 细胞激活剂,通过抑制免疫抑制分子 (LAG-3 和 TIM-3) 和增强效应分子 (GZMB、IFNG 和 IL-2)。
HY-N10009
NF-κB
TNF Receptor
COX
ERK
p38 MAPK
Sirtuin
Inflammation/Immunology
Cudraflavone B 是一种异戊二烯化类黄酮,具有抗炎和抗癌特性。Cudraflavone B 也是 COX-1 和 COX-2 的双重抑制剂。Cudraflavone B 阻断巨噬细胞中 核因子 κB (NF-κB ) 从细胞质到细胞核的易位。由此,Cudraflavone B 也抑制肿瘤坏死因子 α (TNFα ) 的基因表达和分泌。Cudraflavone B 还触发线粒体凋亡通路,激活 NF-κB、MAPK p38 和 ERK ,并诱导 SIRT1 的表达。由此,Cudraflavone B 抑制人口腔鳞状细胞癌细胞的生长。
HY-149918
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Antiproliferative agent-23 是一种微管去稳定剂 (MDA ),可有效干扰微管蛋白-微管系统。Antiproliferative agent-23 通过下调 Bcl-2 蛋白、上调 Bax 和 Cyt c 蛋白并激活半胱天冬酶级联反应,以及线粒体依赖性途径诱导细胞凋亡。Antiproliferative agent-23 通过 PERK/ATF4/CHOP 信号通路在 A549/CDDP 细胞 (顺铂耐药癌细胞系) 中启动活性氧 (ROS) 介导的内质网应激。Antiproliferative agent-23 具有抗肿瘤活性。
HY-139534
ROR
Apoptosis
Cancer
ARI-1 是受体酪氨酸激酶样孤儿受体 ROR1 的抑制剂,有效针对ROR1 异常表达引起的非小细胞肺癌 (NSCLC) 的发展和 EGFR-TKI 诱导的耐药性。ARI-1 可与 ROR1 的胞外卷曲结构域结合,以 ROR1 依赖性方式调节 PI3K /AKT /mTOR 信号传导。ARI-1 有效抑制 NSCLC 细胞增殖和迁移,并具有体内抗肿瘤活性。
HY-162103
TAM Receptor
Apoptosis
Cancer
Axl-IN-18 (compound 25c) 是一种有效的选择性 II 型 AXL 抑制剂。Axl-IN-18 显示出优异的 AXL 抑制活性 (IC50 =1.1 nM),选择性相比高度同源激酶 MET (IC50 =377 nM) 高 343 倍。Axl-IN-18 显着抑制 AXL 驱动的细胞增殖,剂量依赖性抑制 4T1 细胞迁移和侵袭,并诱导细胞凋亡。Axl-IN-18 在 BaF3/TEL-AXL 异种移植模型中显示出显着的抗肿瘤功效。
HY-12678S1
HY-15730
HM781-36B; NOV120101
EGFR
Apoptosis
Cancer
波齐替尼
HM781-36B 是一种口服活性,不可逆的泛 HER 抑制剂。HM781-36B 抑制 EGFRwt 、HER-2 和 HER-4 的 IC50 值分别为 3.2、5.3 和 23.5 nM,对突变的 EGFR,包括 EGFRT790M 和 EGFRL858R/T790M ,IC50 值分别为 4.2 和 2.2 nM。具有良好的抗肿瘤活性。
HY-162460
ERK
Cancer
ERK1/2 inhibitor 10 (Compound 36c) 是一种有效的 ERK1/2 抑制剂 (IC50 分别为0.11/0.08 nM)。 ERK1/2 inhibitor 10 抑制 ERK1/2 并阻断其下游底物 p90RSK 和 c-Myc 的磷酸化表达。ERK1/2 inhibitor 10 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和不完全自噬相关的细胞死亡。ERK1/2 inhibitor 10 对携带 BRAF 和 RAS 突变的三阴性乳腺癌和结直肠癌模型显示出有效的抗肿瘤功效。
HY-122818
HY-139604
Apoptosis
Cancer
PCC0208017 是有效的微管亲和力调节激酶 MARK3/MARK4 抑制剂,IC50 值分别为 1.8 和 2.01 nM。 PCC0208017 对 MARK1 和 MARK2 的抑制活性要低得多,IC50 值分别为 31.4 和 33.7 nM。 PCC0208017 在体内外都抑制神经胶质瘤进展。PCC0208017 破坏微管动力学并诱导 G2/M 期细胞周期停滞和细胞凋亡。PCC0208017 具有强大的抗肿瘤活性并显示出良好的 BBB 通透性。
HY-150613
Epigenetic Reader Domain
PARP
Apoptosis
Cancer
PARP1/BRD4-IN-2 是一种有效且具有选择性的 PARP1 和 BRD4 抑制剂,IC50 分别为 197 nM 和 238 nM。PARP1/BRD4-IN-2 抑制 DNA 损伤修复,阻止 G0/G1 细胞周期转变,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PARP1/BRD4-IN-2 在MDA-MB-468小鼠异种移植瘤模型中具有抗肿瘤活性。PARP1/BRD4-IN-2 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-N0492R
HY-147858A
PROTACs
Cancer
PROTAC EGFR degrader 7 diTFA (compound 13b) 是一种有效的、选择性 CRBN 招募的 PROTAC EGFRL858R/T790M 降解剂,其 DC50 为 13.2 nM。PROTAC EGFR degrader 7 diTFA 抑制 NCI-H1975 细胞增殖,IC50 为 46.82 nM。PROTAC EGFR degrader 7 diTFA 显著诱导 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis) 和 G2/M 期阻滞。PROTAC EGFR degrader 7 diTFA 具有抗肿瘤活性,可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。
HY-B0712S1
HY-A0061
HY-108477
TMP 1363
G-quadruplex
Telomerase
Cholinesterase (ChE)
SARS-CoV
Cancer
TMPyP4 tosylate (TMP 1363) 是一种四链体 (G-quadruplex ) 特异性配体,可抑制 G-四链体和 IGF-1 之间的相互作用。TMPyP4 tosylate 是一种端粒酶 (telomerase ) 抑制剂,且抑制肿瘤细胞增殖。TMPyP4 tosylate 也是核酸二级结构的稳定剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂。除此之外,TMPyP4 tosylate 对 SARS-CoV-2 有抗病毒活性。
HY-N1060
HY-N7691
Karounidiol dibenzoate
EBV
Infection
Cancer
3,29-O-Dibenzoyloxykarounidiol (Karounidiol dibenzoate) 是从 Momordica grosvenori 果实中提取的一种苯甲酸三萜烯酯。3,29-O-Dibenzoyloxykarounidiol 对肿瘤启动子 TPA 诱导的 EB 病毒早期抗原活化具有抑制作用。
HY-138298
DS-8201 (solution); DS-8201a (solution)
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
EGFR
Cancer
Trastuzumab deruxtecan (T-DXd; DS-8201a) (solution) 是一种抗人表皮生长因子受体 2 (HER2 ) 抗体-活性分子偶联物 (ADC )。Trastuzumab deruxtecan 由人源化抗 HER2 抗体、酶促裂解的肽接头、拓扑异构酶 I 抑制剂 (毒素成分 Dxd) 组成。Trastuzumab deruxtecan 可用于 HER2 阳性乳腺癌和胃癌的研究。
HY-145388
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
AU-15330 是 SWI/SNF ATP 酶亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 降解剂。AU-15330 在前列腺癌异种移植模型中诱导有效抑制肿瘤生长,并与 AR 拮抗剂 enzalutamide 协同作用。AU-15330 在去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 模型中诱导疾病缓解而无毒性。
HY-145860
HY-146780
TGF-β Receptor
Cancer
TGFβRI-IN-4 是一种高效且具有口服活性的TGFβ 受体 I 型激酶 (TGFβRI) 抑制剂,对 ALK5 和 NIH3T3 的 IC50 分别为 44 nM 和 42.5 nM。TGFβRI-IN-4 可抑制异种移植瘤模型的肿瘤生长和肿瘤重量。
HY-144766
Apoptosis
Cancer
ATX inhibitor 13 (compound 10c) 是一种口服有效的 ATX 抑制剂,其IC50 为 3.4 nM。ATX inhibitor 13 抑制 RAW264.7 细胞的增殖和迁移,诱导细胞凋亡和 G2 期阻滞。ATX inhibitor 13 抑制肿瘤细胞集落形成。
HY-146889
Others
Cancer
ATX inhibitor 16 是一种有效的 ATX 抑制剂,IC50 为 0.0021 µM。ATX inhibitor 16 在乳腺癌细胞中显示出优异的抗增殖活性。
HY-146890
Others
Cancer
ATX inhibitor 17 是一种有效的 ATX 抑制剂,IC50 为 0.019 µM。 ATX inhibitor 17 在乳腺癌细胞中显示出优异的抗增殖活性。
HY-146354
Apoptosis
Reactive Oxygen Species
Cancer
Antiproliferative agent-4 (compound 2y) 对一些癌细胞有很好的抗增殖活性。Antiproliferative agent-4 可降低 EC109 细胞线粒体膜电位,增加细胞凋亡 率和 ROS 水平。Antiproliferative agent-4 抑制裸鼠肿瘤生长,且具有低毒性。
HY-147744
Smo
Cancer
AZD7254 是一种具有口服活性的 Smoothened (SMO) 抑制剂,对 sonic Hh protein (shh) 的 EC50 值为 1.0 nM。
HY-149031
HY-14372
CDK
Cancer
BS-194 是一种具有口服活性的、有效的 CDK 选择性抑制剂。BS-194 抑制 CDK2、CDK1、CDK5、CDK7 和 CDK9,IC50 值分别为 3、30、30、250 和 90 nM。BS-194 有效地抑制癌细胞增殖。BS-194 可用于乳腺癌、结肠癌等癌症的研究。
HY-N8954
Others
Cancer
Kaempferol 7-O-neohesperidoside 是从 Litchi chinensis 中分离得到的黄酮苷。Kaempferol 7-O-neohesperidoside 对 A549、LAC、Hep-G2 和 HeLa 细胞株有显著的细胞毒活性,其 IC50 分别为 0.53、7.93、0.020 和 0.051 μM。
HY-157519
HY-100874
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
N3-PEG3-vc-PAB-MMAE 是 drug-linker conjugate for ADC 的一部分,包含抗有丝分裂剂 MMAE (一种 tubulin 抑制剂) 和 3 个单元的 PEG linker。N3-PEG3-vc-PAB-MMAE 具有有效的抗肿瘤活性。N3-PEG3-vc-PAB-MMAE 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-111388A
CDK
Cancer
SEL120-34A monohydrochloride 是一种选择性的,ATP-竞争性的 CDK8 抑制剂,对 CDK8/CycC 和 CDK19/CycC 复合物的 IC50 值分别为 4.4 nM 和 10.4 nM,对 CDK8 的 Kd 值为 3 nM。SEL120-34A monohydrochloride 对 CDK9 的作用很弱,计算的 IC50 值为 1070 nM,而对 CDK1、2、4、6、5、7 等无作用。SEL120-34A monohydrochloride 能够抑制 STAT1 S727 和 STAT5 S726 的磷酸化。具有抗肿瘤活性。
HY-N2515
NF-κB
PI3K
JAK
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
人参皂苷
Ginsenoside Rk1 人参皂苷 Rk1 是人参的高温加工提取物。
Ginsenoside Rk1 具有抗炎作用,抑制 Jak2/Stat3 信号通路和 NF-κB 的激活。
Ginsenoside Rk1 具有抗肿瘤作用,抗血小板聚集活性,抗炎作用,抗胰岛素抵抗,肾保护作用,抗菌作用,认知功能增强,脂质积聚减少和预防骨质疏松症。
Ginsenoside Rk1 通过触发细胞内活性氧 (ROS ) 生成和阻断 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡。
HY-151137
mTOR
HSP
Apoptosis
Autophagy
Cancer
HSP90/mTOR-IN-1 是一种有效的 Hsp90 和 mTOR 抑制剂,IC50 分别为 69 nM 和 29 nM。HSP90/mTOR-IN-1 通过过度激活PI3K/AKT/mTOR 通路抑制 SW780 细胞增殖。HSP90/mTOR-IN-1 通过对 HSP90 和 mTOR 的选择性抑制来诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞自噬 (autophagy )。HSP90/mTOR-IN-1 在异种移植小鼠体内也表现出良好的抗肿瘤活性。HSP90/mTOR-IN-1 可用于膀胱癌的研究。
HY-153703
PI3K
Cancer
PI3Kγ inhibitor 7 (compound 2) 是一种有效的具有口服活性的 PI3Kγ 抑制剂,其对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ、PI3Kδ 的 IC50 值分别为 4768、878.1、3.42、355.2 nM。PI3Kγ inhibitor 7 显示出抗肿瘤活性。
HY-W440983
PC(18:0/22:6); DHA-PC; 1-Stearoyl-2-docosahexaenoyl-sn-glyerco-3-phosphocholine
PPAR
Cardiovascular Disease
Cancer
SDPC (DHA-PC) 是新一代 omega-3 脂质,其在磷脂的 sn-2 位上含有连接 DHA 的酯键。1-Stearoyl-2-docosahexaenoyl-sn-glyerco-3-phosphocholine 通过激活 PPARγ 发挥抗血管生成作用。1-Stearoyl-2-docosahexaenoyl-sn-glyerco-3-phosphocholine 显着降低人脐静脉内皮细胞的增殖、迁移和管形成。1-Stearoyl-2-docosahexaenoyl-sn-glyerco-3-phosphocholine 具有抗肿瘤血管生成研究的潜力。
HY-112296
CDK
Apoptosis
DYRK
Cancer
T025 是口服有效的Cdc2-like 激酶 (CLK) 抑制剂,对 CLK1,CLK2,CLK3,CLK4,DYRK1A,DYRK1B 和 DYRK2 的 K d 分别为4.8,0.096,6.5,0.61,0.074,1.5 和 32 nM。T025 诱导 caspase-3/7 介导的细胞凋亡 (apoptosis )。T025 可降低 CLK 依赖性磷酸化。T025 在血液和实体癌细胞系中均具有抗增殖活性 (IC50 值:30-300 nM)。T025 具有抗肿瘤功效,主要用于MYC驱动的疾病研究。
HY-108052
Delphinidin 3-O-glucoside chloride; Delphinidin 3-O-β-glucoside chloride
EGFR
Apoptosis
Akt
Cardiovascular Disease
Cancer
氯化飞燕草素葡萄糖苷
Delphinidin 3-glucoside chloride (Delphinidin 3-O-glucoside chloride) 是在 Hibiscus sabdariffa 提取物中发现的一种活性花色苷。Delphinidin 3-glucoside chloride 诱导 B 细胞慢性淋巴细胞性白血病 (B CLL) 的促凋亡作用。Delphinidin 3-glucoside chloride 通过结合 ERβ 发挥植物雌激素活性,IC50 为 9.7 μM。Delphinidin-3-O-glucoside chloride 抑制 EGFR ,IC50 为 2.37 µM。Delphinidin 3-glucoside chloride 通过调节 pAKT/IRF1/HOTAIR 通路表达抗肿瘤活性。Delphinidin 3-glucoside chloride 具有抗氧化活性,抑制血小板聚集和内皮细胞功能障碍。
HY-11080
PI3K
mTOR
Cancer
PKI-179 是一种有效的和具有口服活性的双重 PI3K/mTOR 抑制剂,对 PI3K-α ,PI3K-β ,PI3K-γ ,PI3K-δ 和 mTOR 的 IC50 值分别为 8 nM,24 nM,74 nM,77 nM 和 0.42 nM。PKI-179 还表现出对 E545K 和 H1047R 的活性,IC50 值分别为 14 nM 和 11 nM。PKI-179 在体内显示出抗肿瘤活性。
HY-11080A
PI3K
mTOR
Cancer
PKI-179 hydrochloride 是一种有效的和具有口服活性的双重 PI3K/mTOR 抑制剂,对 PI3K-α ,PI3K-β ,PI3K-γ ,PI3K-δ 和 mTOR 的 IC50 值分别为 8 nM,24 nM,74 nM,77 nM 和 0.42 nM。PKI-179 hydrochloride 还表现出对 E545K 和 H1047R 的活性,IC50 值分别为 14 nM 和 11 nM。PKI-179 hydrochloride 在体内显示出抗肿瘤活性。
HY-14153
5-HT Receptor
Apoptosis
Metabolic Disease
Cancer
替加色罗
Tegaserod 是一种口服有效的 5-羟色胺受体 4 (HTR4 ; 5-HT4 R ) 激动剂和 5-HT2B 受体拮抗剂。Tegaserod 对人重组 5-HT2A 、5-HT2B 和 5-HT2C 受体的 pKi s 分别为 7.5、8.4 和 7.0。Tegaserod 导致肿瘤细胞凋亡,减弱 PI3K/Akt/mTOR 信号传导并降低 S6 磷酸化。Tegaserod 具有抗肿瘤活性,同时具有用于肠易激综合征 (IBS) 研究的潜力。
HY-145836
FGFR
Cancer
FGFR4-IN-8 (Compound 7v) 是一种 ATP 竞争性、高度选择性的野生型和突变型 FGFR4 共价抑制剂。FGFR4-IN-8 对 FGFR4、FGFR4V550L 、FGFR4V550M 和 FGFR4C552S 的 IC50 分别为 0.5、0.25、1.6、931 nM。FGFR4-IN-8 有效抗 Hep3B 肝细胞癌细胞增殖,IC50 值为
HY-147100
PROTACs
Adrenergic Receptor
Cancer
α1A-AR Degrader 9c (化合物 9c) 是一种强效的、选择性的、可逆的 α1A-AR (肾上腺素能受体) PROTAC 降解物,其 DC50 为 2.86 μM。α1A-AR Degrader 9c 诱导的 α1A-AR 降解可归因于蛋白酶体降解。α1A-AR Degrader 9c 对 PC-3 细胞的增殖具有抑制作用,其 IC50 为 6.12 μM。α1A-AR Degrader 9c 具有抗肿瘤活性,可用于前列腺癌的研究。
HY-145736
Drug-Linker Conjugates for ADC
Apoptosis
Cancer
β-Glucuronide-dPBD-PEG5-NH2 是 β-葡糖苷酸与 pyrrolobenzodiazepine 连接形成的二聚体,可与异戊二烯化的抗体结合形成抗体-活性分子偶联物 (ADC) cIRCR201-dPBD。β-葡糖苷酸键是一种可降解 (cleavable) 的 ADC Linker。β-Glucuronide-dPBD-PEG5-NH2 作为 cIRCR201-dPBD 的前体可减少副作用。β-Glucuronide-dPBD-PEG5-NH2 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ),阻滞细胞周期。β-Glucuronide-dPBD-PEG5-NH2 具有抗肿瘤活性。
HY-145736A
Drug-Linker Conjugates for ADC
Apoptosis
Cancer
β-Glucuronide-dPBD-PEG5-NH2 TFA 是 β-葡糖苷酸与 pyrrolobenzodiazepine 连接形成的二聚体,可与异戊二烯化的抗体结合形成抗体-活性分子偶联物 (ADC) cIRCR201-dPBD。β-葡糖苷酸键是一种可降解 (cleavable) 的 ADC Linker。β-Glucuronide-dPBD-PEG5-NH2 TFA 作为 cIRCR201-dPBD 的前体可减少副作用。β-Glucuronide-dPBD-PEG5-NH2 TFA 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ),阻滞细胞周期。β-Glucuronide-dPBD-PEG5-NH2 TFA 具有抗肿瘤活性。
HY-152293
VEGFR
ERK
Cancer
EVT801 是一种口服有效、选择性的 VEGFR-3 抑制剂 (IC50 =11 nM),具有抗肿瘤作用。EVT801 不仅抑制 VEGF-C 诱导的人内皮细胞增殖,还抑制肿瘤小鼠模型中的肿瘤 (淋巴) 血管生成。EVT801 能够减少肿瘤缺氧,减少免疫抑制细胞因子 (CCL4、CCL5) 和髓系衍生抑制细胞 (MDSC) 产生。EVT801 与免疫检查点疗法 (ICT) 组有协同作用,它提高 ICT 应答率,对癌小鼠模型的抑制效果更好。
HY-152310
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
N4-(n-Palmitoyl)-4’-azido-2’-deoxy-2’-fluoro-arabinocytidine 是一种胞嘧啶核苷类似物。胞苷类似物具有抑制 DNA 甲基转移酶的机制 (如 Zebularine,HY-13420),具有潜在的抗代谢和抗肿瘤活性。N4-(n-Palmitoyl)-4’-azido-2’-deoxy-2’-fluoro-arabinocytidine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-156086
Trk Receptor
Cancer
TRK-IN-24 (compound 10g) 是 Trk Receptor 抑制剂,抑制 TRKA、TRKC、TRKAG595R 、TRKAG667C 和 TRKAF589L 的 IC50 s 分别为 5.21、4.51、6.77、1.42 和 6.13 nM。TRK-IN-24 在 BaF3-CD74-NTRK1G595R 和 BaF3-CD74-NTRK1G667C 异种移植模型中具有抗肿瘤功效。TRK-IN-24 抑制转染 SF、GK、xDFG等单突变体的 Ba/F3 细胞的增殖,IC50 为 1.43-47.56 nM。
HY-12335
HY-12335A
HY-N0095
10-HCPT; 10-Hydroxycamptothecin
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
10-羟基喜树碱
(S)-10-Hydroxycamptothecin (10-HCPT;10-Hydroxycamptothecin) 是一种从喜树中分离的 DNA 拓扑异构酶 I (DNA topoisomerase I ) 抑制剂。(S)-10-Hydroxycamptothecin 可显着诱导细胞凋亡,并可用于肝癌,胃癌,结肠癌和白血病的研究。
HY-106014
HY-143468
Apoptosis
MEK
Cancer
MEK-IN-5 是一种有效的 MEK 抑制剂和 NO 供体。MEK-IN-5 以剂量和时间依赖性方式显著降低 pMEK 和 pERK 的表达水平。MEK-IN-5 诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-146401
CXCR
Cancer
CXCR4 antagonist 6 (compound 46) 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂,IC50 为 79 nM。CXCR4 antagonist 6 可抑制 CXCL12 诱导的胞质钙离子流量 (IC50 = 0.25 nM)。CXCR4 antagonist 6 显著减弱 CXCL12/CXCR4 介导的细胞迁移。CXCR4 antagonist 6 在小鼠肿瘤转移模型中显示出显著的抗肿瘤效果。
HY-146452
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 57 (compound 14) 对 MDA-MB-231、MDA-MB-468 和 MCF-7 细胞具有较强的抑制作用,IC50 为 6.43 ~ 8.00 μM。Anticancer agent 57 诱导细胞周期阻滞,显著促进细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 57 可抑制 MADMB-231 异种移植裸鼠的肿瘤生长。Anticancer agent 57 可用于研究三阴性乳腺癌 (TNBC)。
HY-143235
HY-150026
VEGFR
PDGFR
FGFR
c-Kit
Akt
Src
Apoptosis
Cancer
Multi-kinase-IN-2 (compound 7h) 是一种口服有效的血管激酶 (angiokinase ) 抑制剂。Multi-kinase-IN-2 对血管激酶包括 VEGFR-1/2/3 , PDGFRα/β 和 FGFR-1 ,以及 LYN 和 c-KIT 激酶表现出极好的抑制活性。Multi-kinase-IN-2 显著减弱 AKT 和 ERK 蛋白的磷酸化。Multi-kinase-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Multi-kinase-IN-2 显示抗癌活性。
HY-150027
VEGFR
PDGFR
Cancer
Multi-kinase-IN-3 (compound 2) 是一种有效的血管激酶 (angiokinase ) 抑制剂。Multi-kinase-IN-3 对 VEGFR-2 和PDGFRβ 具有抑制活性,IC50 值分别为 58.3 和 55 nM。
HY-151266
Androgen Receptor
Cancer
AR antagonist 4 (Compound 67-b) 是一种具有口服活性的雄激素受体 (AR ) 拮抗剂,对野生型 AR 的 IC50 为 246.6 nM,也是 AR 的降解剂,DC50 为 2.84 μM。
HY-151264
STING
Cancer
BSP16 是一种有效的干扰素基因激动剂 (STING) 激动剂,具有口服活性。 BSP16 可以选择性地刺激 STING 通路。BSP16 可用于癌症研究。
HY-148058
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase I inhibitor 8 是一种强效 topoisomerase I 抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 8 是一种喜树碱六环类似物,对肿瘤细胞有毒性。
HY-144655
Others
Cancer
IP2 是一种免疫调节剂。IP2 增加癌细胞中 PTP 衍生的抗原呈递。IP2 对癌细胞无细胞毒性。IP2 在小鼠体内诱导肿瘤生长缺陷。
HY-144675
Histone Demethylase
Cancer
LSD1-IN-13 (compound 7e) 是一种口服有效的 LSD1 抑制剂,其 IC50 值为 24.43 nM。LSD1-IN-13 可激活 CD86 表达,其 EC50 值为 470 nM。LSD1-IN-13 诱导 AML (急性髓系白血病)细胞系分化。
HY-144675A
Histone Demethylase
Cancer
LSD1-IN-13 hydrochloride (compound 7e) 是一种口服有效的 LSD1 抑制剂,其 IC50 值为 24.43 nM。LSD1-IN-13 hydrochloride 可激活 CD86 表达,其 EC50 值为 470 nM。LSD1-IN-13 hydrochloride 诱导 AML (急性髓系白血病)细胞系分化。
HY-147860
EGFR
Cancer
EGFR-IN-61 (compound 22a) 是一种有效的 EGFR 激酶抑制剂,IC50 值分别为 42 nM (L858R/T790 M)、137 nM (L858R/T790 M/C797S) 和 743 nM (WT)。 EGFR-IN-61 对 A549 和 H1975 细胞具有抗增殖活性,IC50 分别为 2.14 和 1.82 μM。
HY-147862
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-62 (compound 9h) 是一种有效的 EGFR 激酶抑制剂,IC50 值分别为10 nM (L858R/T790 M)、29 nM (WT) 和242 nM (L858R/T790 M/C797S)。 EGFR-IN-62 对 A549 和 H1975 细胞具有抗增殖活性,IC50 分别为2.53 和 1.56 μM。EGFR-IN-62 可诱导 A549 和/或 H1975细胞凋亡,G1/G0 期阻滞和运动抑制。
HY-P99115
ASC 22; KN 035
PD-1/PD-L1
Cancer
恩沃利单抗
Envafolimab (ASC 22; KN 035) 是人源化的单域抗 PD-L1 抗体的重组蛋白。Envafolimab 是由抗 PD-L1 结构域与人 IgG1 抗体的 Fc 片段融合而成。Envafolimab 阻断 PD-L1 和 PD-1 之间的相互作用,IC50 值为 5.25 nM。Envafolimab 具有研究实体瘤的潜力。
HY-151374
PKD
Cancer
3-IN-PP1 是一种蛋白激酶 D (PKD) 抑制剂。 3-IN-PP1 对 PKD1、PKD2 和 PKD3 具有有效广泛的 PKD 抑制活性, IC50 值分别为 108、94 和 108 nM。3-IN-PP1 也是一种广谱抗癌剂,对多种肿瘤细胞的生长有抑制作用。3-IN-PP1 可用于癌症研究。
HY-148262
SphK
Cancer
SphK1-IN-3 是一种有效的鞘氨醇激酶-1 (SphK1) 抑制剂。SphK1-IN-3 抑制 SphK1 激酶活性,IC50 值为 2.48 μM。SphK1-IN-3 可用于癌症、类风湿性关节炎、糖尿病、哮喘、肺纤维化等多种疾病的研究。
HY-14153A
SDZ-HTF-919; HTF-919
5-HT Receptor
Apoptosis
Neurological Disease
Metabolic Disease
马来酸替加色罗
Tegaserod maleate (SDZ-HTF-919) 是一种口服有效的 5-羟色胺受体 4 (HTR4 ; 5-HT4 R ) 激动剂和 5-HT2B 受体拮抗剂。Tegaserod maleate 对人重组 5-HT2A 、5-HT2B 和 5-HT2C 受体的 pKi s 分别为 7.5、8.4 和 7.0。Tegaserod maleate 导致肿瘤细胞凋亡,减弱 PI3K/Akt/mTOR 信号传导并降低 S6 磷酸化。Tegaserod maleate 具有抗肿瘤活性,同时具有用于肠易激综合征 (IBS) 研究的潜力。
HY-12307
Indolactam V
PKC
Cancer
吲哚内酰胺 V
(-)-Indolactam V 是 PKC 的激活剂,对 η-CRD2 (PKCη 代替肽),γ-CRD2 (PKCγ 代替肽) 的 Ki 值分别为 3.36 nM 和 1.03 μM,对 PKC C1A 和 C1B 结构域的 Kd 值分别为 5.5 nM (η-C1B),7.7 nM (ε-C1B),8.3 nM (δ-C1B),18.9 nM (β-C1A-long),20.8 nM (α-C1A-long),137 nM (β-C1B),138 nM (γ-C1A) 和 213 nM (γ-C1B),具有抗肿瘤活性。
HY-129602
PROTACs
STAT
Apoptosis
Cancer
SD-36 是一种有效的 STAT3 PROTAC 降解剂 (Kd =~50 nM),与其他 STAT 成员相比具有很高的选择性。SD-36 有效降解细胞中突变的 STAT3 蛋白,并抑制 STAT3 的转录活性 (IC50 =10 nM)。SD-36 发挥强大的抗肿瘤活性,并在小鼠肿瘤模型中实现了完整而持久的肿瘤消退。SD-36 由 STAT3 抑制剂 SI-109、 linker 和一个用于 E3 泛素连接酶的 Cereblon 配体 Lenalidomide 类似物组成。
HY-123450
Bcr-Abl
Apoptosis
PDGFR
Cancer
S116836 是一种有效的,具有口服活性的 BCR-ABL 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),可阻断野生型和 T315I BCR-ABL。S116836 将 BaF3/WT 和 BaF3/T315I 细胞阻滞在细胞周期的 G0/G1 期,诱导凋亡 (apoptosis ),增加 ROS 的产生,减少 GSH 的产生。S116836 还抑制 SRC、LYN、HCK、LCK 和 BLK,以及受体酪氨酸激酶,如 FLT3、TIE2、KIT、PDGFR-β。具有抗肿瘤活性。
HY-156096
HDAC
Histone Methyltransferase
Caspase
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Cancer
HDAC3-IN-2 (compound 4i) 是一种吡嗪酰肼基 HDAC3 抑制剂 (IC50 : 14 nM),高效靶向三阴性乳腺癌细胞。HDAC3-IN-2 具有细胞毒性,对 4T1 的 IC50 为 0.55 μM,对 MDA-MB-231 的 IC50 为 0.74 μM。HDAC3-IN-2 在荷瘤小鼠模型中具有体内抗肿瘤功效,选择性增加 H3K9、H3K27 和 H4K12 的乙酰化水平,提高凋亡相关的 caspase-3、caspase-7 和细胞色素 c 含量,降低增殖相关的 Bcl-2、CD44、EGFR 和 Ki-67 水平。
HY-155358
EGFR
Apoptosis
Cancer
Os30 是一种有效的第四代 EGFR 抑制剂,一种有效的 EGFRC797S-TK 抑制剂,对 EGFRDel19/T790M/C797S TK 和 EGFRL858R/T790M/C797S TK 的 IC50 值分别为 18 nM 和 113 nM。Os30可以抑制EGFR磷酸化,将KC-0116细胞阻滞在G1期并诱导KC-0116(BaF3-EGFRDel19/T790M/C797S)细胞凋亡。Os30 对具有 EGFmRC797S 突变的非小细胞肺癌 (NSCLC) 显示出有效的抗肿瘤功效。
HY-14153S
HY-N0316
HY-144099
E1/E2/E3 Enzyme
Apoptosis
Cancer
Keap1-Nrf2-IN-4 是一种有效的 neddylation 抑制剂。Keap1-Nrf2-IN-4 对 MGC-803 细胞表现出较强的抗增殖活性 (IC50 =2.55 µM)。Keap1-Nrf2-IN-4 阻断胃癌细胞的迁移能力并诱导细胞凋亡 apoptosis 。Keap1-Nrf2-IN-4 抑制肿瘤生长且无明显毒性。
HY-144673
HY-147259
c-Met/HGFR
Cancer
Dalmelitinib 是一种具有口服活性的 c-Met 激酶选择性抑制剂 (IC50 : 2.9 nM),可与 c-Met 的 ATP-binding 区域结合。 Dalmelitinib 可诱导 MET 的磷酸化,部分或完全抑制 AKT 和 ERK 的磷酸化。Dalmelitinib 有效抑制癌细胞 (c-Met 癌基因扩增) 的增殖,可用于癌症的研究,如非小细胞肺癌。
HY-N3191
Others
Others
N-trans-Feruloyl-3-methyldopamine (compound 4) 是一种抗癌化合物,可从莲心草 (Alternanthera philoxeroides) 中分离得到。N-trans-Feruloyl-3-methyldopamine Hela 细胞具有细胞毒性,在 30 μg/mL 浓度下的抑制率为 72.2%。
HY-N6972
SARS-CoV
Cytochrome P450
Apoptosis
Parasite
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
千金藤碱
Cepharanthine 是一种可以从植物 Stephania cephalantha Hayata中分离出来的天然产物。Cepharanthine 具有抗SARS-CoV-2 的活性。Cepharanthine 对病毒增殖有良好的抑制作用 (半数最大 (50%) 抑制浓度 (IC50 ) 和 90% 抑制浓度 (IC90 ) 值为 1.90 和 4.46 µM。Cepharanthine 还能有效逆转 K562 细胞中 P-gp 介导的多重耐药性,并增强异种移植小鼠模型中抗癌药物的敏感性。Cepharanthine 对人肝细胞色素 P450 酶 CYP3A4,CYP2E1 和 CYP2C9具有抑制作用。Cepharanthine 具有抗肿瘤、抗炎和镇痛效果。
HY-157158
TrxR
Apoptosis
Cancer
TrxR-IN-6 (compound 1d) 是 TrxR 抑制剂,可诱导活性氧 (ROS) 积累,具有抗癌活性。TrxR-IN-6 可进一步导致氧化还原系统崩溃,诱导线粒体功能障碍、内质网 (ER) 应激和 DNA 损伤。最后引起氧化应激,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
HY-144725
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC1/6-IN-1 (化合物 D7) 是一种有效的 GLP 、HDAC6 和 HDAC1 的多靶点抑制剂,IC50 的值分别为 1.3、13 和 89 nM。HDAC1/6-IN-1 能在蛋白水平上抑制 H3K9 的甲基化和去乙酰化。HDAC1/6-IN-1 可诱导癌细胞凋亡和 G0/G1 细胞周期阻滞,并阻止癌细胞迁移和入侵。
HY-147803
Reactive Oxygen Species
Cancer
TrxR-IN-5 (化合物 4f) 是一种有效的 TrxR 硫氧还蛋白还原酶抑制剂,其 IC50 值为 0.16 μM。TrxR-IN-5 增加 ROS 水平,从而产生有效的抗增殖作用。TrxR-IN-5 具有显著的抗肿瘤和抗转移作用。
HY-147901
Histone Demethylase
CDK
Apoptosis
Caspase
Cancer
KDM1/CDK1-IN-1 (compound 4) 是一种有效的 KDM1 和 CDK1 抑制剂,IC50 值分别为 0.096 和 0.078 μM。KDM1/CDK1-IN-1 诱导 HOP-92 细胞周期阻滞在 G2/M 期并诱导凋亡 (apoptosis )。KDM1/CDK1-IN-1 对 CCRF-CEM、HOP-92 和 Hep-G2 细胞表现出较强的细胞毒性活性,IC50 分别为 16.34、3.45 和 7.79 μM。
HY-147414
PF-114
Bcr-Abl
Cancer
Vamotinib (PF-114) 是一种有效的,选择性具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂。Vamotinib 抑制 BCR/ABL 和 BCR/ABL-T315I 的自磷酸化。Vamotinib 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Vamotinib 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Vamotinib 在耐药性费城染色体阳性 (Ph+) 白血病的研究中具有潜力。Vamotinib 抑制 ABL 系列激酶的 IC50 分别为 0.49 nM (ABL),0.78 nM (ABLT315I ),9.5 nM (ABLE255K ),2.0 nM (ABLF317I ),7.4 nM (ABLG250E ),1.0 nM (ABLH396P ),2.8 nM (ABLM351T ),12 nM (ABLQ252H ) 和 4.1 nM (ABLY253F )。
HY-150593
IRAK
Cancer
IRAK4-IN-16 (compound 4) 是一种有效的 IRAK4 (白细胞介素 -1 受体相关激酶 4) 抑制剂,IC50 为 2.5 nM。IRAK4-IN-16 对 OCI-LY10、TMD8、Ramos 和 HT 细胞表现出细胞毒性活性,其 IC50 分别为 0.2、0.2、0.6 和 2.7 μM。
HY-148334
HY-146239
EGFR
Thymidylate Synthase
Cancer
EGFR/HER2/TS-IN-2 (compound 17) 是一种有效的 EGFR/HER2 和 TS 抑制剂,其 IC50 分别为 0.173、0.125 和 1.12 μM。EGFR/HER2/TS-IN-2 对 MDA-MB-231 癌细胞具有细胞毒性活性,其 IC50 为 1.69 μM。
HY-150753
HY-148260
Ras
Cancer
KRAS G12D inhibitor 16 是一种 KRAS G12D 抑制剂。KRAS G12D inhibitor 16 对 KRAS G12D 和 KRAS G12D 突变具有抑制活性,IC50 值分别为 0.7 nM 和 0.35 μM。KRAS G12D inhibitor 16 可用于多种恶性肿瘤的研究,如胰腺导管腺癌(PDAC)、结肠直肠癌(CRC)、非小细胞肺癌(NSCLC)。
HY-147802
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-59 (Compound 8c) 是一种 EGFR 抑制剂 (IC50 =190 nM) 和凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。EGFR-IN-59 对非小肺癌细胞系 (A549) 和正常肺成纤维细胞 (WI38) 具有细胞毒性,IC50 分别为 8.62 和 52.6 µM。EGFR-IN-59可用于非小细胞肺癌 (NSCLC)、头颈癌、乳腺癌和结直肠癌等多种癌症的研究。
HY-L031
494 compounds
肿瘤免疫(Immuno-oncology,I-O)是一种专门针对癌症的免疫疗法。该疗法通过刺激我们的免疫系统对肿瘤细胞产生抵抗。正常情况下,我们的免疫系统能够清除体内的肿瘤细胞,但有时肿瘤细胞可以适应体内环境并产生变异,有效地逃逸免疫系统的监视。这时,肿瘤就会进一步发展并威胁到我们的健康。肿瘤免疫疗法可以利用免疫系统,调动淋巴细胞识别和清除肿瘤细胞。目前有多种可利用的肿瘤免疫疗法,包括免疫细胞治疗(CAR-T)、单克隆抗体和免疫检查点抑制剂、细胞因子及癌症疫苗等。
MCE 提供 494 种肿瘤免疫相关化合物,主要靶向 PD1/PD-L1、CXCR、Sting、IDO、TLR 等重要免疫检查点,是研究肿瘤免疫的有用工具。
HY-L107
1590 compounds
天然产物由于其空间结构及生物活性的多样性,一直是先导化合物及新药开发的重要来源。在开发和发现多种治疗人类疾病的新药上发挥着重要作用,特别是抗肿瘤及抗感染药物开发方面表现突出。大量来自植物、动物、海洋生物和微生物的天然产物已被证明具有明确或潜在的抗肿瘤活性。目前,超过60%的抗肿瘤药物都从天然来源中提取,其中在乳腺癌,前列腺癌,结肠癌等领域应用较为广泛。
MCE提供了 1590 种具有明确抗肿瘤活性的天然产物。MCE抗肿瘤天然产物库是抗肿瘤药物筛选等相关研究的有用工具。
HY-L084
577 compounds
几千年来,大自然一直是药物的重要来源,但许多有用的活性物质都是从植物中开发出来。20 世纪,青霉素的发现是从微生物中进行药物开发的起点。微生物作为生物活性化合物的丰富来源,在天然产物开发和疾病治疗中发挥着重要作用。微生物代谢物作为有效的抗菌药物、抗肿瘤药物、酶抑制剂、抗炎药物等已经被广泛应用于临床治疗。如今,许多来源于微生物的抗生素都已问世,大量具有生物活性的代谢物也被用于医学研究。
MCE可以提供 577 种具有明确的微生物代谢物,是先导化合物的重要来源,可以用于药物开发。
HY-L080
107 compounds
肿瘤靶向药物是通过干扰参与肿瘤生长、扩散的特定分子靶点来阻止肿瘤生长、进展和扩散的药物及其制剂。目前有多种不同类型的靶向治疗方法。最常见的类型是小分子药物和单克隆抗体。小分子药物由于分子量小,很容易进入细胞,通常作用于细胞内的靶点,而单克隆抗体由于分子量较大,很难进入细胞,通常作用于细胞表面的靶点。
靶向治疗因其特异性高、副作用小、抗肿瘤活性强等特点,已成为新型抗肿瘤药物的主流。多种靶向疗法已被 FDA 批准并用于疾病治疗。
MCE 精心收集了 107 种用于肿瘤治疗的靶向药物,是靶向治疗研究中的有用工具。
HY-L110
85 compounds
环肽是具有环状结构的多肽链,具有多种生物活性,如抗菌活性、免疫抑制活性和抗肿瘤活性等。环肽具有良好的结合亲和力、靶点选择性和低毒性等特点,在治疗方面取得了巨大的成功。多种环肽已经用于临床疾病治疗,如具有抗菌菌活性的gramicidin和tyrocidine,具有免疫抑制活性的环孢素A,以及具有抗菌活性的万古霉素等。此外,环肽通常具有较大的空间结构和平衡的柔性和刚性,可与蛋白-蛋白相互作用(PPI)的扁平界面结合,具有开发PPI药物的潜力。
MCE可以提供 85 种环肽化合物,所有化合物均具有较好的生物活性。MCE环肽化合物是进行药物开发及PPI研究的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D0162
Fluorescent Dyes/Probes
孔雀石绿草酸盐
Malachite green hemioxalate 是一种三苯基甲烷染料,可用于检测酶促反应中磷酸盐的释放。Malachite green hemioxalate 也是一种有效和选择性的 IKBKE 抑制剂,同时抑制其下游靶标,如 IκBα ,p65 和 IRF3 。Malachite green hemioxalate 在体外和体内均表现出抗肿瘤活性。
HY-N2306
Aclarubicin
Fluorescent Dyes/Probes
阿克拉霉素A
Aclacinomycin A (Aclarubicin) 是一种口服有效的蒽环类抗肿瘤的抗生素 (antibiotic )。Aclacinomycin A 是拓扑异构酶 (topoisomerase ) I 和 II 的抑制剂。Aclacinomycin A 可抑制核酸的合成,特别是 RNA 的合成。Aclacinomycin A 可能抑制 26S 蛋白酶复合体以及泛素-ATP 依赖性蛋白水解。
HY-162129
Fluorescent Dyes/Probes
Antitumor agent-131 (Compound 2-p) 是一种 ER 荧光探针,对 HepG2 肿瘤细胞的 IC50 值为 23 nM。Antitumor agent-131 可作为光敏剂用于癌症光动力研究。
HY-D2095
Fluorescent Dyes/Probes
Medical fluorophore 33 是一种新型的苯二酚-异喹啉盐。Medical fluorophore 33 在体内表现出强烈的荧光信号、良好的微粒体稳定性和高的生物相容性。Medical fluorophore 33 对结直肠癌小鼠具有抗肿瘤活性。
HY-15579G
Monomethylauristatin F (GMP)
Fluorescent Dye
MMAF (Monomethylauristatin F) GMP 是 GMP 级别的 MMAF (HY-15579)。MMAF (Monomethylauristatin F) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,用作抗肿瘤药物。MMAF (Monomethylauristatin F) 广泛用作抗体偶联药物 (ADC s) 的细胞毒性成分,如 Vorsetuzumab mafodotin 和 SGN-CD19A。
HY-15579BG
Monomethylauristatin F sodium (GMP)
Fluorescent Dye
MMAF sodium GMP 是 GMP 级别的 MMAF (sodium) (HY-15579B)。MMAF sodium (Monomethylauristatin F sodium) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,用作抗肿瘤活性分子。MMAF sodium (Monomethylauristatin F sodium) 广泛用作抗体偶联活性分子 (ADC s) 的细胞毒性成分,如Vorsetuzumab mafodotin 和 SGN-CD19A。
HY-B1046
Chromogenic Assays
氯法齐明
Clofazimine 是一种口服抗分枝杆菌剂,具有包括麻风和结核病的广泛抗分枝杆菌活性。Clofazimine 通过干扰 DNA 复制和抑制 IL2 (IC50 = 1.10±0.26 μM, Jurkat T) 产生发挥抗炎和抗肿瘤作用。Clofazimine 可用于分枝杆菌和癌症的研究。
HY-15096
FJ-776
Dyes
MKT-077 (FJ-776) 是一种高水溶性线粒体染料,具有显著的抗肿瘤活性。MKT-077 的细胞毒性低,对广谱人癌细胞系 (结肠癌、乳腺癌、胰腺癌) 有抑制活性。MKT-077 可抑制裸鼠异植肿瘤模型的肿瘤生长。其荧光波长:Ex/Em=488/543 nm。
HY-15794G
Methoxymorpholinyl doxorubicin (GMP); FCE 23762 (GMP); PNU 152243 (GMP)
Fluorescent Dye
Nemorubicin (Methoxymorpholinyl doxorubicin) GMP 是 GMP 级别的 Nemorubicin (HY-15794)。Nemorubicin 是一种具有有效抗肿瘤活性的 Doxorubicin 衍生物。Nemorubicin 对多药耐药表型的多种肿瘤细胞系具有细胞毒性。 Nemorubicin 不仅插入到双链 DNA 中,而且产生 G-四联体 G-quadruplex 重要的配体,使其结构稳定。 Nemorubicin 需要完整的核苷酸切除修复系统才能发挥其活性。
HY-D2208
Fluorescent Dyes/Probes
绿色核酸染料
SYTM Green 是一种可渗透的 DNA 染料,通过与 dsDNA结合而发出绿色荧光。SYTM Green 还可用于细菌染色,包括革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌。注:SYTM Green 不可透过活细胞,该产品等效 SYTOX Green。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D0837
Glyoxaline; 1,3-Diaza-2,4-cyclopentadiene
Biochemical Assay Reagents
咪唑
Imidazole 是一种含平面五元环的高极性化合物,已被广泛用作腐蚀抑制剂。Imidazole 的衍生物具有抗菌、抗炎、抗肿瘤等活性。
HY-P2853
Native Proteins
血蓝蛋白
Hemocyanin 是一种大的含铜呼吸蛋白。Hemocyanin 是一种重要的非特异性先天免疫防御分子,具有酚氧化酶、抗病毒、抗菌、溶血和抗肿瘤活性。
HY-B2210
DIPA; Diisopropylamine dichloroacetate
Biochemical Assay Reagents
二氯醋酸二异丙胺
Diisopropylammonium dichloroacetate 是一种有机化合物,常用于有机反应催化剂和配体中。它可以促进各种有机化学反应的进行,例如烯烃加成、羰基化反应和不对称催化反应等。此外,该化合物还被广泛应用于某些医药领域的研究中,例如在抗肿瘤治疗方面的应用。
HY-151508
Drug Delivery
Diamino lipid DAL4 是一种氨基脂质,可用于制备新型脂质纳米颗粒 (LNPs),包裹编码 IL-12、IL-27 和 GM-CSF 等细胞因子的 mRNA。Diamino lipid DAL4 能够传递细胞因子 mRNA 给肿瘤细胞,发挥抗肿瘤效力。
HY-151506
Drug Delivery
Phospholipid PL1 是一种磷脂衍生的纳米颗粒,能够向 T 细胞传递共刺激受体 mRNA (CD137 或 OX40)。Phospholipid PL1 可诱导多种免疫细胞的激活,包括T细胞和树突状细胞 (DC),以增强抗肿瘤免疫反应。
HY-B1295
Litarex tetrahydrate
Biochemical Assay Reagents
柠檬酸三锂盐四水合物
Lithium citrate (Litarex) tetrahydrate 是藤黄果的主要活性成分。Lithium citrate tetrahydrate 可竞争性抑制柠檬酸裂解酶 (ATP citrate lyase ) ,并具有减肥效果。Lithium citrate tetrahydrate 有效抑制结石形成并抑制 HIF ,具有抗氧化,抗炎和抗肿瘤作用。
HY-15579G
Monomethylauristatin F (GMP)
Biochemical Assay Reagents
MMAF (Monomethylauristatin F) GMP 是 GMP 级别的 MMAF (HY-15579)。MMAF (Monomethylauristatin F) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,用作抗肿瘤药物。MMAF (Monomethylauristatin F) 广泛用作抗体偶联药物 (ADC s) 的细胞毒性成分,如 Vorsetuzumab mafodotin 和 SGN-CD19A。
HY-15579BG
Monomethylauristatin F sodium (GMP)
Biochemical Assay Reagents
MMAF sodium GMP 是 GMP 级别的 MMAF (sodium) (HY-15579B)。MMAF sodium (Monomethylauristatin F sodium) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,用作抗肿瘤活性分子。MMAF sodium (Monomethylauristatin F sodium) 广泛用作抗体偶联活性分子 (ADC s) 的细胞毒性成分,如Vorsetuzumab mafodotin 和 SGN-CD19A。
HY-15794G
Methoxymorpholinyl doxorubicin (GMP); FCE 23762 (GMP); PNU 152243 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Nemorubicin (Methoxymorpholinyl doxorubicin) GMP 是 GMP 级别的 Nemorubicin (HY-15794)。Nemorubicin 是一种具有有效抗肿瘤活性的 Doxorubicin 衍生物。Nemorubicin 对多药耐药表型的多种肿瘤细胞系具有细胞毒性。 Nemorubicin 不仅插入到双链 DNA 中,而且产生 G-四联体 G-quadruplex 重要的配体,使其结构稳定。 Nemorubicin 需要完整的核苷酸切除修复系统才能发挥其活性。
HY-W017232
p-Quinanisole
Biochemical Assay Reagents
6-Methoxyquinoline 由一个喹啉环系统和一个甲氧基连接到第六个碳原子组成。这种化合物天然存在于某些植物中,例如烟草和茶,并且已被证明具有生物活性,包括抗氧化、抗炎和抗肿瘤特性。此外,6-Methoxyquinoline 可用作合成其他有机化合物的基础材料,尤其是那些具有潜在制药应用的化合物。由于它能够结合核酸和蛋白质,它还可以用作生化和生物医学研究中的荧光探针。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-106263B
HY-106263A
HY-P2268
Amyloid-β
Inflammation/Immunology
Cancer
RAGE antagonist peptide 是一种晚期糖基化终产物 (RAGE) 拮抗剂。RAGE antagonist peptide (RAP) 可阻断 RAGE 和几个重要配体 HMGB-1、S100P、S100A4 的结合。RAGE antagonist peptide (RAP) 具有抗肿瘤和抗炎活性。
HY-P2268A
Amyloid-β
Inflammation/Immunology
Cancer
RAGE antagonist peptide TFA 是一种晚期糖基化终产物 (RAGE) 拮抗剂。RAGE antagonist peptide TFA 可阻断 RAGE 和几个重要配体 HMGB-1,S100P,S100A4 的结合。RAGE antagonist peptide TFA 具有抗肿瘤和抗炎活性。
HY-P5580
Bacterial
Infection
Cancer
Dermaseptin-B3 抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的生长 (对 S. aureus , P. aeruginosa , P. aeruginosa , E. (ATCC 25922) , E. (54127) 的 MIC 分别为 1.3、2.3、5.0、2.6、2.3 μM 。Dermaseptin-B3 还抑制肿瘤细胞增殖。
HY-P0036
HY-P1812
NP-12
PD-1/PD-L1
Cancer
AUNP-12 (NP-12) 是 PD-1 信号通路的一种多肽拮抗剂,在抑制淋巴细胞增殖和效应功能方面对 PD-L1 和 PD-L2 具有等效的拮抗作用。AUNP-12 具有免疫激活作用、良好的抗肿瘤活性,具有更好的研究免疫相关不良事件 (irAEs) 的潜力。
HY-P1881
HPV
Cancer
HPV16-E711-20 epitope 是 HLA-A* 0201 限制性人细胞毒性T淋巴细胞 (CTL) 表位的 HPV16 E7 蛋白,在体外显示了与 HLA-A2 的高亲和力结合。HPV16 CTL 表位可能是开发有效肽基抗肿瘤疫苗的良好候选。
HY-P0036B
HY-P1812A
NP-12 TFA
PD-1/PD-L1
Cancer
AUNP-12 (NP-12) TFA 是 PD-1 信号通路的一种多肽拮抗剂,在抑制淋巴细胞增殖和效应功能方面对 PD-L1 和 PD-L2 具有等效的拮抗作用。AUNP-12 TFA 具有免疫激活作用、良好的抗肿瘤活性,具有更好的研究免疫相关不良事件 (irAEs) 的潜力。
HY-144292
HDAC
Cancer
HDAC-IN-30 是一种新颖的多靶点 HDAC 抑制剂,靶点主要有 HDAC1 (IC50 =13.4 nM),HDAC2 (IC50 =28.0 nM), HDAC3 (IC50 =9.18 nM),HDAC6 (IC50 =42.7 nM),HDAC8 (IC50 =131 nM)。HDAC-IN-30 表现出非常强大的抗肿瘤作用。
HY-P5581
Peptides
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Alloferon 1 是一种抗病毒和抗肿瘤肽。Alloferon 1 刺激人外周血淋巴细胞的天然细胞毒性。Alloferon 1 还可诱导 IFN 合成,并增强小鼠的抗病毒和抗肿瘤抵抗力。Alloferon 1 在 λ-角叉菜胶诱导的足水肿模型中也显示出抗炎活性。Alloferon 1 可以从丽蝇 Calliphora vicina (双翅目) 的血液中分离出来。
HY-P3732
Integrin
Cancer
RGD-4C 是一种具有整合素结合活性的精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸肽 (ACDCRGDCFC)。Arg-Gly-Asp (RGD) 序列是细胞外基质蛋白的主要整合素识别位点,含有该序列的多肽可以模拟基质蛋白的识别特异性。RGD-4C 是 αv 整合素配体,可与生物活性分子偶联,在动物模型中发挥抗肿瘤作用。
HY-P5557
Bacterial
Necroptosis
Cancer
TP4 (Nile tilapia piscidin) 是一种具有口服活性的 piscidin 样抗菌肽。TP4 抑制多种革兰氏阳性和阴性菌株 (MIC: 0.03-10 μg/mL)。TP4 显示出溶血活性。TP4 增强免疫反应、抗氧化活性和肠道健康,以抵抗细菌感染。TP4 还具有抗肿瘤作用,并通过触发癌细胞线粒体功能障碍来诱导坏死 (necrosis )。
HY-P3448
CEND-1; iRGD; LSTA1
Integrin
Complement System
Cancer
Certepetide (CEND-1) 是一种双功能环肽 (a.k.a. iRGD)。Certepetide 是一种可穿透肿瘤的多肽,其 RGD motif 可与 α-V 整联蛋白 (alphav-integrins ) 相互作用,并激活神经纤毛蛋白 1 (NRP-1 ),从而将实体瘤微环境转化为临时活性分子管道。Certepetide 可在肿瘤中累积,可用于胰腺癌和其他实体瘤的研究。
HY-16532
AEZS-108; AN-152
GnRH Receptor
Cancer
Zoptarelin doxorubicin (AEZS-108; AN-152) 是一种混合抗癌剂,包括 Zoptarelin 和 Doxorubicin。Zoptarelin doxorubicin 可明显抑制肿瘤进展,在体外诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Zoptarelin doxorubicin 已用于靶向 LHRH 受体表达肿瘤的研究。
HY-P5910
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
Azurin p28 peptide 是一种可穿透肿瘤的抗肿瘤肽。Azurin p28 peptide 通过形成 p28:p53 复合物减少 p53 的蛋白酶体降解。Azurin p28 peptide 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 或细胞周期停滞。Azurin p28 peptide 抑制 p53 阳性肿瘤生长。Azurin p28 peptide 通过抑制 VEGFR-2、FAK 和 Akt 磷酸化显示抗血管生成作用
HY-P10090
Akt
PI3K
Apoptosis
Cancer
Apoptin-derived peptide 是一种抗癌活性多肽,具有细胞毒性。Apoptin-derived peptide 通过调节 PI3K /AKT /ARNT 信号而促进胃癌细胞的凋亡 (apoptosis ) 和坏死 (necrosis)。在细胞内,Apoptin-derived peptide 抑制癌细胞侵袭和迁移,并抑制 PI3K 的亚基 p85 的表达和磷酸化,进一步抑制胃癌发展有关的 PI3K/AKT 通路。
HY-P2657
HY-P2324
HY-105172
HY-P2324A
Antibiotic
Bacterial
Infection
Gramicidin A (TFA) 是 Gramicidin 的一种肽成分,是一种抗生素(antibiotic )的混合物,最初从 B. brevis 中分离得到。 Gramicidin A (TFA)是一种高度疏水的通道形成离子载体,在人工膜中形成一价阳离子可渗透的通道。Gramicidin A (TFA) 诱导缺氧诱导因子 1α (HIF-1α ) 的降解。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99547
(vic)-Trastuzumab duocarmazine
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Trastuzumab duocarmazine ((vic)-Trastuzumab duocarmazine) 是一种 HER2 靶向ADC , 可以在肿瘤细胞中被组织蛋白酶 B 识别并裂解,选择性靶向肿瘤细胞。Trastuzumab duocarmazine 具有抗肿瘤活性,可以用于子宫和卵巢癌肉瘤等相关癌症研究。
HY-P99039
MEDI9447
CD73
Cancer
奥来鲁单抗
Oleclumab (MEDI9447) 是一种靶向 CD73 的人源 IgG1λ 单克隆抗体,可抑制胞外酶 CD73 核酸外切酶活性。Oleclumab 可调整肿瘤微环境中骨髓和淋巴浸润白细胞群组成,具有抗肿瘤活性。
HY-P99218
Sch 717454; 19D12
IGF-1R
Cancer
Robatumumab (Sch 717454) 是一种 anti-human IGF-1R (胰岛素样生长因子 1 受体) 抗体。Robatumumab 具有抗肿瘤活性和抗癌细胞增殖活性。Robatumumab 可用于骨肉瘤和尤文肉瘤的研究。
HY-P99291
LM 609; MEDI 523; Anti-αvβ3 Integrin Recombinant Antibody
Integrin
Cancer
Etaracizumab (LM 609) 是一种 αv β3 整合素 IgG1 单克隆抗体。Etaracizumab 抑制血管生成和黑色素瘤生长。Etaracizumab 可用于抗癌研究。
HY-P99205
ADC Antibody
Cancer
格巴妥木单抗
Glembatumumab 是一种完全人类 IgG2 单克隆抗体,针对在人类乳腺癌和黑色素瘤中表达的 GPNMB 细胞外结构域。Glembatumumab 可以与微管抑制剂单甲基 auristatin E 偶联,形成 Glembatumumab vedotin。Glembatumumab vedotin 是一种抗体-活性分子偶联物 (ADC ),具有抗肿瘤活性。
HY-P99836
HY-P99279
Anti-Human Phosphatidylserine Recombinant Antibody
Inhibitory Antibodies
Cancer
Bavituximab (Anti-Human Phosphatidylserine Recombinant Antibody) 是一种磷脂酰丝氨酸 (PS) 靶向的单克隆抗体,能够作用肿瘤血管系统和重新激活抗肿瘤免疫来抑制肿瘤生长。Bavituximab 联合Paclitaxel (HY-B0015) 和 Carboplatin (HY-17393),对非小细胞肺癌的抑制有加强效果。
HY-P9968
EGFR
Cancer
尼妥珠单抗
Nimotuzumab 是一种靶向 EGFR 的人源化 IgG1 单克隆抗体,KD 为 0.21 nM。Nimotuzumab 针对 EGFR 的细胞外结构域,阻断与其配体的结合。Nimotuzumab 是一种强抗肿瘤活性分子,通过其引起抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 和补体依赖性细胞毒性(CDC) 的能力,对靶肿瘤具有溶细胞作用。
HY-P99413
ASP1650
Inhibitory Antibodies
Cancer
IMAB027 (ASP1650) 是一种特异性抗 CLDN6 单克隆抗体,而 CLDN6 (Claudin 6 ) 是一种紧密连接膜蛋白,在各种人类癌症类型中异常表达,尤其是在卵巢癌中。IMAB 027 具有抗肿瘤活性,并诱导 CLDN6+ 卵巢癌和睾丸癌细胞凋亡。
HY-P99493
HY-145771
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-20 (Example 21) 是一种 PD-1/PD-L1 蛋白-蛋白相互作用的小分子抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-20 阻断 PD-1/PD-L1相互作用,IC50 为 5.29 nM。PD-1/PD-L1-IN-20 可用于癌症、传染病和自身免疫性疾病的研究。
HY-P99212
HY-P99622
IMC-20D7S
Tyrosinase
Cancer
Flanvotumab (IMC-20D7S) 是一种靶向酪氨酸酶 相关蛋白 (TYRP1 ) 的人源单克隆抗体,TYRP1 特异性表达于黑色素细胞和黑色素瘤细胞。Flanvotumab 通过自然杀伤介导的、抗体依赖的细胞介导的细胞毒作用 (ADCC) 而行使功能。Flanvotumab 具有较强的抗肿瘤活性和良好的耐受性。
HY-P99777
TTI-621
Inhibitory Antibodies
Cancer
Ontorpacept (TTI-621) 是一种可溶性融合蛋白,由人 SIRPα 的 N 端和人 IgG1 的 Fc 区域连接而成。Ontorpacept 的 N 端 (1-118) 片段是 CD47 的结合域,CD47 是巨噬细胞吞噬作用的抑制剂。Ontorpacept 是一种 CD4 阻断的检查点抑制剂,具有抗肿瘤活性。
HY-P99259
FPA 008; Anti-Human CSF1R Recombinant Antibody
c-Fms
Inflammation/Immunology
Cancer
Cabiralizumab (FPA 008) 是一种抗 CSF1R 单克隆抗体 (MAb)。Cabiralizumab 可增强 T 细胞浸润和抗肿瘤 T 细胞免疫反应。Cabiralizumab 抑制破骨细胞的活化并阻止骨质破坏,可用于类风湿性关节炎 (RA) 的研究。Cabiralizumab 可与 Nivolumab (HY-P9903) 结合用于肺癌研究。
HY-P9954
CD3
Cancer
卡妥索单抗
Catumaxomab 是一种三功能 IgG2 抗体,由小鼠和大鼠的重链和轻链组成,与人 EpCAM 和人 CD3 受体结合。Catumaxomab Fc 端对 FcγR1 (CD 64 ) ,FcγRIIA (CD 32a ) 和 FcγRIII (CD 16 ) 具有结合亲和力。Catumaxomab 可用于抗肿瘤 (尤其是上皮癌) 研究。
HY-P99492
HY-P99387
LAG-3
Cancer
TSR-033 是一种靶向 LAG-3 (淋巴细胞活化基因-3)的高亲和力人源化 IgG4 抗体,可增强体外和体内T 细胞功能和 PD-1 阻断活性。LAG-3 是一种与 T 细胞功能受损相关的共抑制受体,常与 PD-1 共表达。TSR-033 具有抗肿瘤活性。
HY-P99333
M200; Eos 200-4
Integrin
Cardiovascular Disease
Cancer
Volociximab (M200) 是一种人/鼠源嵌合的 IgG4 单克隆抗体 IIA1,靶向整合素 α5β1 (EC50 =0.2 nM)。整合素 α5β1 是主要的纤维连接蛋白受体,与血管生成有关。Volociximab 具有抗血管生成和抗肿瘤活性,并抑制人脐静脉血管内皮细胞 (HUVEC) 增殖。
HY-P99197
CP-751871
IGF-1R
Cancer
芬妥木单抗
Figitumumab (CP-751871) 是一种有效的全人抗胰岛素样生长因子 1 受体 (IGF1R ) 单克隆抗体。Figitumumab 可阻止 IGF1 与 IGF1R 结合,IC50 为 1.8 nM。
HY-P99746
3C23K; GM102
Inhibitory Antibodies
Inflammation/Immunology
Cancer
Murlentamab (3C23K;GM102) 是一种人源化抗 AMHRII 抗体。AMHRII 是抗苗勒管 (Müllerian) 激素受体。Murlentama 显著促进巨噬细胞介导的抗体依赖的细胞介导的细胞毒性作用 (ADCC)。Murlentama 可激发促炎和抗肿瘤内环境,募集、活化T细胞。Murlentama 通过诱导幼稚的巨噬细胞定向,促进肿瘤相关巨噬细胞 (TAM) 重编程,而抑制肿瘤。
HY-P99272
BMS 936564; MDX 1338; Anti-Human CXCR4 Recombinant Antibody
CXCR
Cancer
Ulocuplumab (Anti-Human CXCR4 Recombinant Antibody/BMS-936564/MDX1338) 是一种完全人 IgG4 抗 CXCR4 抗体。Ulocplumab 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ),能够抑制 CXCL12 介导的慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞在 CXCR4 激活下的迁移。Ulocplumab 在急性髓系白血病 (AML),非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 和多发性骨髓瘤移植模型中显示抗肿瘤活性。
HY-P99687
AMG 256
PD-1/PD-L1
Cancer
Latikafusp (AMG 256) 是一种双功能融合蛋白,包含靶向 PD-1 的抗体和 IL-21 突变蛋白,旨在向 PD-1+ 细胞提供 IL-21 通路刺激。Latikafusp 可以启动和延长细胞毒性和记忆 T 细胞的活性,并诱导抗肿瘤免疫。Latikafusp 具有用于实体瘤研究的潜力。Latikafusp 可导致免疫原性介导的反应的产生。
HY-P99284
MK-0646; h7C10
IGF-1R
Apoptosis
Cancer
Dalotuzumab (MK-0646) 是一种靶向 IGF-1R 的重组人源化单克隆抗体 (IgG1 型)。Dalotuzumab 通过抑制 IGF-1 和 IGF-2 介导的肿瘤细胞增殖、IGF-1R 自体磷酸化和 Akt 磷酸化而发挥作用。Dalotuzumab 还可诱导细胞凋亡和周期停滞。Dalotuzumab 与其他抗癌活性分子(如他汀类活性分子)共同使用,可增强 Dalotuzumab 的体外和体内抗肿瘤活性。
HY-P99013
GC33; RO5137382
Inhibitory Antibodies
Cancer
Codrituzumab 是一种靶向 GPC3 (glypican-3) 的单克隆抗体。GPC3 是一种表达于肝细胞癌 (HCC) 细胞表面的癌胚蛋白。Codrituzumab 诱导抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 并抑制肿瘤生长。
HY-P99109
GLS-010; AB-122; WBP-3055
PD-1/PD-L1
Cancer
赛帕利单抗
Zimberelimab (GLS-010) 是一种全人 IgG4 抗 PD-1 单克隆抗体,对人 PD-1 的 EC50 为 210 pM。Zimberelimab 可有效阻断 CHO-S 细胞中 PD-L1 和 PD-L2 与细胞表面 PD-1 的结合,IC50 值分别为 580 pM 和 670 pM。Zimberelimab 具有抗肿瘤活性,可用于多种癌症研究,包括宫颈癌、非小细胞肺癌和经典霍奇金淋巴瘤。
HY-P99431
Alomfilimab; SAR 445256
Inhibitory Antibodies
Inflammation/Immunology
Cancer
艾洛利单抗
KY-1044 (Alomfilimab; SAR 445256) 是一种针对诱导型共刺激受体 (ICOS ) 的全人 IgG1 抗体。KY-1044 在 FcgRIIIa 参与下,通过抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 消耗 ICOS 高的细胞。KY-1044 在表达较低 ICOS 水平的细胞上充当共刺激分子,例如 CD8+ TEff 细胞(通过 FcgR 依赖性聚集)。KY-1044 利用 ICOS 在 T 细胞亚型上的差异表达来改善肿瘤内免疫环境并恢复抗肿瘤免疫反应。
HY-P990027
ADC Antibody
Cancer
Izeltabart 是一种高亲和力的人源化抗体,靶向 ADAM9 。Izeltabart 可作为 ADC Antibody ,与基于 Maytansinoid 的 DM21-C (Drug-Linker Conjugates for ADC ) 进行位点特异性缀合,合成强抗癌活性的抗体-药物偶联物 IMGC936。而 DM21-C 由 Maytansinoid (微管破坏分子) 与稳定的三肽连接子组成。IMGC936 对 ADAM9 阳性人类肿瘤细胞系表现出细胞毒性,并在异种移植肿瘤模型中具有有效的抗肿瘤活性。
HY-P990076
14.18 mAb; hu14.18-IL2; EMD 273063
Inhibitory Antibodies
Cancer
Lorukafusp alfa (14.18 mAb; hu14.18-IL2) 是一种免疫细胞因子,由与 IL210 连接的人源化 14.18 抗 GD2 抗体组成。Lorukafusp alfa 具有通过 hu14.18-IL2 与肿瘤细胞表面 GD2 结合激活抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 和补体依赖性细胞毒性介导的活性,随后与效应细胞上的 Fc 受体结合并通过 IL2 受体结合激活 NK 和 T 细胞。Lorukafusp alfa 具有抗肿瘤活性。
HY-P99115
ASC 22; KN 035
PD-1/PD-L1
Cancer
恩沃利单抗
Envafolimab (ASC 22; KN 035) 是人源化的单域抗 PD-L1 抗体的重组蛋白。Envafolimab 是由抗 PD-L1 结构域与人 IgG1 抗体的 Fc 片段融合而成。Envafolimab 阻断 PD-L1 和 PD-1 之间的相互作用,IC50 值为 5.25 nM。Envafolimab 具有研究实体瘤的潜力。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-D0837
HY-N10391
HY-19474
HY-N4058
HY-N8646
HY-N0114A
HY-N9351
HY-N0661
HY-N0878
HY-N4251
HY-N9470
HY-N10319
HY-N3561
HY-111899
HY-13316
HY-N10093
HY-N0697
HY-N10542
HY-N12537
HY-B1610
HY-N10541
HY-N0326
HY-N6074
HY-N6952
HY-N2682
HY-N0611
HY-15337
HY-B1320
HY-N0035
HY-N10950
HY-12457
HY-N7449
HY-P5702
HY-N8394
HY-N7271
HY-19825
HY-N9488
HY-N7504
HY-N7765
HY-N10223
HY-N7591
HY-126562
HY-N12137
HY-135217
HY-P5703
HY-N2381
HY-19829
HY-122917
HY-13718
HY-N6036
HY-125703
HY-B0421
HY-B0421A
HY-N6033
HY-N2150
HY-113612
HY-P2853
HY-N2359
HY-13821
HY-W592871
HY-13680
HY-N3862
HY-N0750
HY-N0891
HY-112661
HY-125711
HY-N6693
HY-13502B
HY-50936
HY-17389
HY-B0220
HY-N6961
HY-B0220D
HY-Y0152
HY-N7503
HY-N11082
HY-128912
HY-13502
HY-13502A
HY-113952
HY-N10538
HY-135176
HY-N0865
HY-119906
HY-N9093
HY-N7235
HY-N0156
HY-N1366
HY-N4304
HY-132187
HY-130050
HY-B1960
HY-B0350
HY-N4257
HY-W012352
HY-N1977
HY-N11479
HY-B0350A
HY-N0453
HY-N0235
HY-113450
HY-N6988
HY-N4124
HY-124916
HY-N9400
HY-N8197
HY-N10353
HY-N12198
HY-130430
HY-N9390
HY-16212
HY-N8038
HY-107226
HY-N10537
HY-125300
HY-14944
HY-N3125
HY-N1550
HY-N0184
HY-N8840
HY-N10539
HY-N0370
HY-17565
HY-N6015
HY-N4255
HY-N1128
HY-N10602
HY-N3988
HY-N8350
HY-N3512
HY-N11709
HY-N2187
HY-N0140
HY-N2242
HY-N2623
HY-N0743
HY-N2322
HY-N8091
HY-N8204
HY-N8131
HY-156393
HY-N0863
HY-N6075
HY-N2604
HY-N2542
HY-N1852
HY-N0462
HY-N0617
HY-N0834
HY-N0400
HY-N0114
HY-N2389
HY-139106
HY-N3222
HY-15739
HY-N2283
HY-N1166
HY-N4189
HY-N8207
HY-132179
HY-114535
HY-N12487
HY-15359
HY-N4109
HY-N0429
HY-N1931
HY-N0580
HY-N0669
HY-N2997
HY-N6004
HY-N0488
HY-N0021
HY-N0174
HY-N0714
HY-117260
HY-N7225
HY-N2104
HY-123351
HY-N11010
HY-N1168
HY-N12046
HY-N12047
HY-N0706
HY-N4116
HY-N4322
HY-N0344
HY-N7611
HY-N12335
HY-121349
HY-18981
HY-N0011
HY-N0017
HY-101414
HY-N6892
HY-N4111
HY-N2432
HY-N12364
HY-127067
HY-17503
HY-N0205
HY-N6656
HY-N7022
HY-N1394
HY-N6049
HY-N8253
HY-N2198
HY-120149
HY-N10670
HY-N11008
HY-N1238
HY-101414A
HY-N1265
HY-N0102
HY-N0622
HY-N6958
HY-107324
HY-N3737
HY-N1210
HY-N2732
HY-N8714
HY-N8684
HY-N1451
HY-N0452
HY-59208
HY-N10303
HY-10529
HY-N2380
HY-N6990
HY-N2490
HY-101021
HY-122493
HY-107271
HY-N10332
HY-N12516
HY-N4275
HY-B2230
HY-N4210
HY-N2000
HY-N1373
HY-N1318
HY-N2357
HY-125916
HY-N0400R
HY-N0103
HY-N0103A
HY-17411
HY-N2113
HY-N0250
HY-N2108
HY-N1984
HY-N7028
HY-N11015
HY-137974
HY-N11669
HY-N11667
HY-N12687
HY-N3442
HY-N2135
HY-N7766
HY-N3361
HY-125665
HY-N12589
HY-N0214
HY-75161
HY-13744
HY-N6011
HY-N2995
HY-N6949
HY-N3085
HY-N2420
HY-129055
HY-N0214A
HY-N1333
HY-N10536
HY-W005130
HY-N11645
HY-N8342
HY-N12130
HY-N2959
HY-N6884
HY-N6722
HY-N2463
HY-N4121
HY-122943
HY-119458
HY-N0889
HY-N0351
HY-N0222
HY-N7046
HY-N0211
HY-N2040
HY-148937
HY-N12436
HY-N0004
HY-N0126
HY-N10188
HY-W015635
HY-121412
HY-N10558
HY-127155
HY-N0835
HY-A0210
HY-112642
HY-N8213
HY-N6623
HY-N2306
HY-N2306A
HY-N1582
HY-N12013
HY-N12017
HY-N8228
HY-N7271R
HY-N0158
HY-N0393
HY-125827
HY-N1231
HY-N11097
HY-163113
HY-B0719
HY-N0189
HY-N0289
HY-N5020
HY-N7507
HY-B2227
HY-119767
HY-19839
HY-N0404
HY-N7422
HY-111934
HY-N10447
HY-N3665
HY-133109
HY-N3149A
HY-N1373A
HY-113003
HY-12688A
HY-N3940
HY-N7596
HY-113053
HY-106702
HY-N0446
HY-N1517
HY-N0646
HY-N2112
HY-W009156
HY-N5112
HY-N9398
HY-N12209
HY-N3028
HY-N11928
HY-N0192
HY-N0567
HY-B0986
HY-B1295
HY-N0662
HY-N0790
HY-N5077
HY-N6013
HY-101775A
HY-19828
HY-N0171B
HY-133537
HY-N8211
HY-112328
HY-N7776
HY-N7777
HY-N3149
HY-N7526
HY-90006
HY-B1028
HY-N0255
HY-14621
HY-N0108
HY-N0047
HY-N0587
HY-N0284
HY-N4042
HY-W008859
HY-119347
HY-113314
HY-N10183
HY-N0126R
HY-N0222R
HY-N0450
HY-N6246
HY-N5112B
HY-W017316
HY-N5077B
HY-N0368R
HY-N0393R
HY-N1480
HY-119739
HY-13062
HY-13062A
HY-N1440
HY-N2329
HY-N2274
12-Oleanene-3β,16β,23,28-tetrol; 3β,16β-12-Oleanene-3, 16,23,28-tetrol
Triterpenes
Structural Classification
Classification of Application Fields
Terpenoids
Source classification
Asclepiadaceae
Plants
Lysimachia heterogenea Klatt
Disease Research Fields
Primulaceae
Gymnema sylvestre (Retz.) Schult.
Cancer
Others
23-羟基龙吉苷元
23-Hydroxylongispinogenin (12-Oleanene-3β,16β,23,28-tetrol) 提取自 Lysimachia heterogenea Klatt。Lysimachia heterogenea Klatt 是一种多年生草本植物,在中国用作抑制肿胀和解毒的民间活性分子。L. heterogene 有效成分 LH-1 具有抗肿瘤活性。
HY-N7255
HY-125927
HY-117652
HY-N1839
HY-N0453R
HY-17408
HY-N6856
HY-W046353
HY-N2259
HY-19827
HY-N10800
1,2,6,7,8,9-Hexahydro-1,6,6-trimethyl-3,11-dioxanaphth[2,1-e]azulene-10,12-dione
Structural Classification
Terpenoids
Labiatae
Source classification
Samanea saman (Jacq.) Merr.
Diterpenoids
Plants
Others
1,2,6,7,8,9-Hexahydro-1,6,6-trimethyl-3,11-dioxanaphth[2,1-e]azulene-10,12-dione 是从丹参酮 (Salvia miltiorrhiza f. alba ) 中分离得到的一种化学成分。这种具有对醌部分的二氢异丹参酮具有细胞毒性和抗肿瘤活性。
HY-120241
HY-N9561
HY-N2205
HY-N0405
HY-124586
HY-N0585
HY-118384
HY-N6578
HY-N6796
HY-B0220R
HY-N0784
HY-N6973
HY-155851
HY-17408R
HY-N0166
HY-W009732
HY-N6924
HY-N1346
HY-121618
HY-N7175
HY-N8146
HY-N12004
HY-N0234
HY-N0256
HY-N6818
Structural Classification
Flavonoids
Classification of Application Fields
Flavones
Source classification
Kaempferia parviflora Wall. ex Baker
Plants
Disease Research Fields
Cancer
Zingiberaceae
Apoptosis
Caspase
PARP
Endogenous Metabolite
CFTR
5,7,4'-三甲氧基黄酮
5,7,4’-Trimethoxyflavone 可从药用植物 Kaempferia parviflora (KP) 中分离出来。5,7,4’-Trimethoxyflavone 是 CFTR 激活剂,EC50 为64 μM。5,7,4’-Trimethoxyflavone 诱导细胞凋亡,增加 caspase-3 的蛋白水解活化,聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 蛋白的降解。5,7,4’-Trimethoxyflavone 有抗肿瘤活性。5,7,4’-Trimethoxyflavone 可用于预防皮肤老化和氧化应激相关研究。
HY-10985
HY-N1904
HY-N0492
HY-N1940
HY-N0492A
HY-116330
HY-N0166R
HY-N0123
HY-100513A
HY-N1992
HY-116330A
HY-N2022
HY-N2038
Structural Classification
Flavonols
Flavonoids
Rutaceae
Plants
Citrus reticulata Blanco
Phosphodiesterase (PDE)
3,5,6,7,8,3',4'-Heptemthoxyflavone 是一种蜜柑皮中的黄酮,是口服有效的 CREB 激活剂,具有抗肿瘤和抗神经炎症活性。3,5,6,7,8,3',4'-Heptemthoxyflavone 能抑制胶原酶的活性,增加人真皮成纤维细胞新生 (HDFn) 细胞中 I 型前胶原的含量。3,5,6,7,8,3',4'-Heptemthoxyflavone 通过 cAMP/ERK/CREB 信号通路,诱导脑源性神经营养因子 (BDNF) 表达,降低 C6 胶质瘤中磷酸二酯酶活性。
HY-N1934
HY-N10009
HY-N0492R
HY-N1060
HY-N7691
HY-N8954
HY-N2515
HY-108052
HY-N0095
HY-N0316
HY-N3191
HY-N6972
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-145989S
Aminobenzenesulfonic auristatin E-d8 是 Aminobenzenesulfonic auristatin E 氘代物。Aminobenzenesulfonic auristatin E 是抗体偶联药物的一部分。Aminobenzenesulfonic auristatin E 由细胞毒性微管蛋白修饰剂 Auristatin E 和 ADC linker Aminobenzenesulfonic 连接而成,具有抗肿瘤活性。
HY-15579S
D8-MMAF hydrochloride 是 MMAF hydrochloride 氘代物。MMAF Hydrochloride 是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂,被用作抗肿瘤药物和抗体药物结合物 (ADC) 的细胞毒性成分。
HY-112582S
N1-Methylpseudouridine-d3 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-B0723S
Ospemifene-d4 是 Pirfenidone 的氘代物。Ospemifene 是一种选择性的口服活性雌激素受体调节剂,可预防骨质疏松,对雌激素受体 α (ERα ) 和 ERβ 的 IC50 值分别为 827 nM 和 1633 nM。Ospemifene 具有保骨,抗肿瘤和降低胆固醇的作用。
HY-B0421S2
Mycophenolic acid-13 C17 (Mycophenolate-13 C17 ) 是 17 C 标记的 Mycophenolic acid (HY-B0421) 的同位素衍生物。Mycophenolic acid 是一种有效的非竞争性肌苷单磷酸脱氢酶 (IMPDH ) 抑制剂,EC50 为 0.24 μM。Mycophenolic acid 对多种 RNA 病毒具有抗病毒作用,包括流感 (influenza )。Mycophenolic acid 是一种免疫抑制剂。具有抗血管生成和抗肿瘤作用。
HY-13502AS
Mitoxantrone-d8 dihydrochloride 是氘代标记的 Mitoxantrone dihydrochloride (HY-13502A)。Mitoxantrone dihydrochloride 是一种有效的拓扑异构酶II (topoisomerase II ) 抑制剂。Mitoxantrone dihydrochloride 也可抑制蛋白激酶 C (PKC ),其 IC50 值为 8.5 μM。Mitoxantrone dihydrochloride 诱导 B- 慢性淋巴细胞白血病 (B-CLL) 细胞凋亡 (apoptosis )。Mitoxantrone dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。Mitoxantrone dihydrochloride 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus ) 活性,对牛痘和猴痘的 EC50 分别为 0.25 μM 和 0.8 μM。
HY-160263S
BET-IN-22 (compound 231) 有抗肿瘤活性。
HY-17575S
(Rac)-Melphalan-d8 是 Melphalan 氘代物。Melphalan 是一种有效的 DNA 烷化剂 (DNA alkylator ),具有抗肿瘤活性。
HY-131126S
Metolcarb-d3 是 Herniarin 氘代物。Herniarin 是开花植物中常见的一种天然香豆素类化合物,具有抗肿瘤的作用。
HY-B0350S
Butyric acid-d7 是 Butyric acid 的氘代物。Butyric acid 是一种 HDAC 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
HY-13585S
Carmustine-d8 是 Carmustine 的氘代物。Carmustine 是一种抗肿瘤化疗剂,为 DNA 和 RNA 的烷化剂 (alkylator )。
HY-B1436S
Nifuroxazide-d4 是 Nifuroxazide 的氘代物。Nifuroxazide 是 STAT3 的有效抑制剂,且具有抗癌和抗转移活性。
HY-N0370S
Bergapten-d3 是 Bergapten 氘代物。Bergapten 是一种天然的抗炎剂和抗肿瘤剂。Bergapten 抑制鼠和人 CYP 亚型。
HY-N0351S
p-Coumaric acid-13 C3 是一种 13 C 标记的 p-Coumaric acid。p-Coumaric acid 是肉桂酸的异构体,具有抗肿瘤和抗诱变活性。
HY-N1318S
Salvigenin-d9 是 Salvigenin 的氘代物。Salvigenin 是一种天然的多酚类化合物,具有神经保护作用。Salvigenin 具有抗肿瘤、细胞毒和免疫调节作用。
HY-B1436S1
Nifuroxazide-13 C6 是 13 C6 标记的 Nifuroxazide。Nifuroxazide 是 STAT3 的有效抑制剂,且具有抗癌和抗转移活性。
HY-B0350S1
Butyric acid-13 C-1 是 13 C 标记的 Butyric acid。Butyric acid 是一种 HDAC 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
HY-149413
FHND5071 是一种有效的选择性 RET 激酶抑制剂。FHND5071 可通过抑制 RET 自磷酸化发挥抗肿瘤作用。FHND5071 可用于肿瘤疾病的研究。
HY-101566S
Elimusertib-d3 (BAY 1895344-d3) 是 Elimusertib-d3 (BAY 1895344-d3) 的氘代物。Elimusertib 是一种有效、可口服、选择性的 ATR 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
HY-N0351S1
p-Coumaric acid-d6 是 p-Coumaric acid (HY-N0351) 的氘代物。p-Coumaric acid 是肉桂酸的异构体,具有抗肿瘤和抗诱变活性。
HY-N0488S2
Vincristine-d6 (sulfate) 是 Vincristine sulfate 的氘代物。Vincristine sulfate是一种抗肿瘤长春花生物碱,抑制有丝分裂纺锤体中的 microtubule 形成,导致中期阶段的分裂细胞停滞。 它与 microtubule 结合的 Ki 为85 nM。
HY-17503AS
Metoprolol-d7 (hydrochloride) 是 Metoprolol 的氘代物。Metoprolol 是一种具有口服活性的、选择性的 β1-肾上腺素受体(β1-adrenoceptor )拮抗剂。Metoprolol 具有抗炎、抗肿瘤和抗血管生成的特性。
HY-B0431AS
Phenoxybenzamine-d5 (hydrochloride) 是 Phenoxybenzamine hydrochloride 的氘代物。Phenoxybenzamine hydrochloride 是一种非选择性的、不可逆的、具有口服活性的 α-肾上腺素受体拮抗剂,常用于研究嗜铬细胞瘤引起的高血压。 Phenoxybenzamine hydrochloride 也具有抗肿瘤活性。
HY-N0488S1
Vincristine-d3 -ester (sulfate) 是 Vincristine sulfate 的氘代物。Vincristine sulfate是一种抗肿瘤长春花生物碱,抑制有丝分裂纺锤体中的 microtubule 形成,导致中期阶段的分裂细胞停滞。 它与 microtubule 结合的 Ki 为85 nM。
HY-N0488S
Vincristine-d3 (sulfate) 是 Vincristine sulfate 的氘代物。Vincristine sulfate是一种抗肿瘤长春花生物碱,抑制有丝分裂纺锤体中的 microtubule 形成,导致中期阶段的分裂细胞停滞。 它与 microtubule 结合的 Ki 为85 nM。
HY-17503S3
Metoprolol-d5 是 Metoprolol 的氘代物。 Metoprolol 是一种具有口服活性的、选择性的 β1-肾上腺素受体 (β1-adrenoceptor ) 拮抗剂。Metoprolol 具有抗炎、抗肿瘤和抗血管生成的特性。
HY-B0431S
Phenoxybenzamine-d5 是 Phenoxybenzamine 的氘代物。 Phenoxybenzamine 是一种非选择性的、不可逆的、具有口服活性的 α-肾上腺素受体(α-adrenoceptor )拮抗剂,常用于研究嗜铬细胞瘤引起的高血压。 Phenoxybenzamine 也具有抗肿瘤活性。
HY-100760S
Toxoflavin-13 C4 是一种 13 C 标记的 Toxoflavin。Toxoflavin (Xanthothricin) 是一种 TCF4/β-catenin 复合物抑制剂,也是一种 KDM4A 抑制剂,具有抗肿瘤活性 。抗菌特性。
HY-17503BS
Metoprolol-d6 (tartrate) 是 Metoprolol tartrate 的氘代物。Metoprolol 是一种具有口服活性的、选择性的 β1-肾上腺素受体(β1-adrenoceptor )拮抗剂。Metoprolol 具有抗炎、抗肿瘤和抗血管生成的特性。
HY-10981S
Lenvatinib-d4 是 Lenvatinib 的氘代物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3) ,成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4) ,血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) ,干细胞因子受体 (KIT) ,转染期间重排 (RET) ,显示有效抗癌的活性。
HY-10981S1
Lenvatinib-d5 是 Lenvatinib 的氘代物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3) ,成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4) ,血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) ,干细胞因子受体 (KIT) ,转染期间重排 (RET) ,显示有效抗癌的活性。
HY-W015490S
1,4-Naphthoquinone-d6 是 1,4-Naphthoquinone 的氘代物。 1,4-Naphthoquinone 是抑制单胺氧化酶 MAO 和 DNA 拓扑异构酶活性的潜在药效基团,DNA 拓扑异构酶活性与抗肿瘤活性相关。
HY-B0109S
Dorzolamide-d5 是 Dorzolamide 的氘代物。Dorzolamide (L671152) 是有效的碳酸酐酶 carbonic anhydrase II 的抑制剂,其对红细胞 CA-II 和 CA-I 的 IC50 值分别为 0.18 nM 和 600 nM。
HY-157029S
KRASG12D-IN-1 (compound 22) 是一种 KRASG12D 抑制剂。KRASG12D-IN-2 在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。
HY-157031S
KRASG12D-IN-2 (compound 28) 是一种 KRASG12D 抑制剂。KRASG12D-IN-2在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。
HY-B0109AS
Dorzolamide-d3 hydrochloride 是氘代标记的 Dorzolamide hydrochloride (HY-B0109A)。Dorzolamide (L671152) hydrochloride 是有效的碳酸酐酶 carbonic anhydrase II 的抑制剂,其对红细胞CA-II 和CA-I 的 IC50 值分别为 0.18 nM 和 600 nM。
HY-16106S
Talazoparib-13 C,d4 是 13 C 和氘代标记的 Talazoparib (HY-16106)。Talazoparib 是口服有效的 PARP 1/2 抑制剂,抑制 PARP1 和 PARP2 酶活性的 Ki 值分别为 1.2 nM 和 0.87 nM。具有抗肿瘤活性。
HY-15575S
VcMMAE-d8 是 VcMMAE(HY-15575)的同位素。VcMMAE-d8 是抗体偶联活性分子的一部分 (drug-linker conjugate for ADC ),具有抗癌活性,它由 MMAE (一种 tubulin 抑制剂) 和 valine-citrulline (vc) 连接而成。
HY-B0431AS1
Phenoxybenzamine (benzyl-2,3,4,5,6-d5 ) (hydrochloride) 是 Phenoxybenzamine hydrochloride 的氘代物。Phenoxybenzamine hydrochloride 是一种非选择性的、不可逆的、具有口服活性的 α-肾上腺素受体拮抗剂,常用于研究嗜铬细胞瘤引起的高血压。 Phenoxybenzamine hydrochloride 也具有抗肿瘤活性。
HY-B0180S
Imiquimod-d6 是 Imiquimod 的氘代物。Imiquimod (R 837) 是一种 toll 样受体7 (TLR7 ) 激动剂,作为一种免疫反应修饰剂。Imiquimod 在体内表现出抗病毒和抗肿瘤作用。Imiquimod 可用于外生殖器、肛周疣、癌症和 COVID-19 的研究。
HY-B0180S1
Imiquimod-d9 是 Imiquimod 氘代物。Imiquimod (R 837) 是一种 toll 样受体7 (TLR7 ) 激动剂,作为一种免疫反应修饰剂。Imiquimod 在体内表现出抗病毒和抗肿瘤作用。Imiquimod 可用于外生殖器、肛周疣、癌症和 COVID-19 的研究 。
HY-10981S2
Lenvatinib-15 N,d4 是 15 N 和氘代标记的 Lenvatinib (HY-10981)。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3) ,成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4) ,血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) ,干细胞因子受体 (KIT) ,转染期间重排 (RET) ,显示有效抗癌的活性。
HY-142283AS
Dosimertinib-d5 (mesylate) 是一种有效的口服活性 EGFR 抑制剂。Dosimertinib-d5 (mesylate) 降低 p-EGFR 和 p-ERK 蛋白水平的表达。Dosimertinib-d5 (mesylate) 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Dosimertinib-d5 (mesylate) 具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。
HY-19542S1
C6 Ceramide-d11 是氘代标记的 C6 Ceramide (HY-19542)。C6-ceramide是一种神经酰胺途径激活剂,对多种癌细胞系具有活性。C6-ceramide 可用作化疗剂的佐剂,以增强抗肿瘤作用。
HY-13582S
Carbendazim-d4 是 Carbendazim 的氘代物。Carbendazim 是一种有效的,具有口服活性的口服广谱苯并咪唑杀菌剂 (fungicide ),可作为真菌疾病研究的杀虫剂,如孢霉病、镰刀菌病和菌核病。Carbendazim 是一种具有抗肿瘤活性的苯并咪唑 (HY-Y1825) 衍生物,用于癌症研究,特别是晚期实体肿瘤和淋巴瘤。
HY-13636S
Fulvestrant-d3 是 Fulvestrant 的氘代物。Fulvestrant (ICI 182780) 是一种纯抗雌激素,也是一种有效的雌激素受体 (ER ) 拮抗剂,IC50 为 9.4 nM。Fulvestrant 还是一种 GPR30 的激动剂。Fulvestrant 有效抑制 ER 阳性 MCF-7 细胞的生长,IC50 为 0.29 nM。
HY-N0108S
Physcion-d3 (Parietin-d3 ) 是 Physcion (HY-N0108) 的氘代物。Physcion 是 6-磷酸葡萄糖酸脱氢酶 (6-phosphogluconate dehydrogenase ) 抑制剂,IC50 和 Kd 值分别为 38.5 μM 和 26.0 μM。Physcion 具有通便、保肝、抗炎、抗菌、抗增殖、抗肿瘤作用。
HY-N0368S
Linalool-d3 是 Linalool 的氘代物。 Linalool 是一种天然单萜类化合物,存在芫荽等植物中,为竞争性的 NMDA 受体拮抗剂,具有抗肿瘤、抗心脏毒性的作用。Linalool 是一种 PPARα 配体,能降低血浆甲状腺球蛋白 (TG) 水平,改变肝转录组结构和血浆代谢物。
HY-10330S
Toceranib-d8 是 Toceranib 的氘代物。Toceranib (SU11654) 是一种口服活性受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂,能有效抑制PDGFR ,VEGFR ,Kit ,抑制 PDGFRβ 和 Flk-1/KDR 的 Ki 值分别为 5 nM 和 6 nM。Toceranib 具有抗肿瘤和抗血管生成活性,用于犬肥大细胞肿瘤的研究。
HY-126534S
Abemaciclib metabolite M18-d8 是 Abemaciclib metabolite M18 的氘代物。Abemaciclib metabolite M18 (LSN3106729),Abemaciclib 的代谢物, 是一种具有抗肿瘤活性的 CDK 抑制剂。Abemaciclib metabolite M18 和 CRBN 配体可用于设计 PROTAC CDK4/6 降解剂。
HY-N0192S
Arbutin-d4 是 Arbutin 氘代物。Arbutin (β-Arbutin) 是一种从熊果植物 Arctostaphylos uvaursi 中分离出的天然多酚,具有抗氧化,抗炎和抗肿瘤特性。是黑色素细胞中酪氨酸酶 (tyrosinase) 的竞争性抑制剂,对单酚酶的 Ki app 值为 1.42 mM;对二酚酶 Ki app 的值为 0.9 mM。Arbutin 也用作脱色剂。
HY-W009538S
5-Fluoro-5'-deoxycytidine-d3 是氘代标记的 5-Fluoro-5'-deoxycytidine (HY-W009538)。5-Fluoro-5'-deoxycytidine 是一种胞嘧啶核苷类似物。胞苷类似物具有抑制 DNA 甲基转移酶的机制 (如 Zebularine,HY-13420),具有潜在的抗代谢和抗肿瘤活性。
HY-17364S
Temozolomide-d3 是 Temozolomide 的氘代物。Temozolomide (NSC 362856) 是一种可透过血脑屏障的口服活性的 DNA 烷基化 (DNA alkylating ) 剂。Temozolomide 也是一种促自噬 (autophagy ) 和促凋亡剂 (apoptosis )。Temozolomide 对以低水平的 O6-烷基鸟嘌呤 DNA 烷基转移酶 (OGAT) 和功能失配修复系统为特征的肿瘤细胞有效。Temozolomide 具有抗肿瘤和抗血管生成作用。
HY-B1028S
Pantethine-15 N2 是 15 N2 标记的 Pantethine. Pantethine 是具有口服活性的降血脂剂。Pantethine 具有抗肿瘤、抗炎和抗 SARS‑CoV 病毒活性。Pantethine 也是神经保护剂。Pantethine 可以用于阿尔兹海默症、帕金森病、重度抑郁症、系统性硬化和泛酸激酶相关神经变性的研究。
HY-90006S
5-Fluorouracil-d 是 5-Fluorouracil 的氘代物。5-Fluorouracil (5-FU) 是一种尿嘧啶的类似物 (nucleoside antimetabolite/analog ),是一种有效的抗肿瘤药。5-Fluorouracil 通过抑制胸苷酸合成酶影响嘧啶的合成,从而耗尽细胞内dTTP 池。5-Fluorouracil 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),可用作化学敏化剂。5-Fluorouracil 还可抑制 HIV 病毒。5-Fluorouracil (5-FU) 可破坏外泌体特异性的 rRNA。
HY-B1490AS
Imipramine-d6 是 Imipramine hydrochloride 的氘代物。Imipramine 是一种具有口服活性的叔胺类三环抗抑郁药。Imipramine 是一种具有抗肿瘤活性的 Fascin1 抑制剂。Imipramine 也抑制 5-羟色胺转运体 (serotonin transporter ),其 IC50 值为 32 nM。Imipramine 刺激 U-87MG 胶质瘤细胞自噬(autophagy ),诱导 HL-60 细胞凋亡(apoptosis )。Imipramine 具有神经保护和免疫调节作用。
HY-B1490S
Imipramine-d4 (hydrochloride) 是 Imipramine hydrochloride 的氘代物。Imipramine hydrochloride 是一种具有口服活性的叔胺类三环抗抑郁药。Imipramine hydrochloride 是一种具有抗肿瘤活性的 Fascin1 抑制剂。Imipramine hydrochloride 也抑制 5-羟色胺转运体 (serotonin transporter ),其 IC50 值为 32 nM。Imipramine hydrochloride 刺激 U-87MG 胶质瘤细胞自噬(autophagy ),诱导 HL-60 细胞凋亡(apoptosis )。Imipramine hydrochloride 具有神经保护和免疫调节作用。
HY-B1490AS1
Imipramine-d4 是 Imipramine 氘代物。Imipramine 是一种具有口服活性的叔胺类三环抗抑郁药。Imipramine 是一种具有抗肿瘤活性的 Fascin1 抑制剂。Imipramine 也抑制 5-羟色胺转运体 (serotonin transporter ),其 IC50 值为 32 nM。Imipramine 刺激 U-87MG 胶质瘤细胞自噬(autophagy ),诱导 HL-60 细胞凋亡(apoptosis )。Imipramine 具有神经保护和免疫调节作用。
HY-B1490S1
Imipramine-d3 (hydrochloride) 是 Imipramine (hydrochloride) 氘代物。Imipramine 是一种具有口服活性的叔胺类三环抗抑郁药。Imipramine 是一种具有抗肿瘤活性的 Fascin1 抑制剂。Imipramine 也抑制 5-羟色胺转运体 (serotonin transporter ),其 IC50 值为 32 nM。Imipramine 刺激 U-87MG 胶质瘤细胞自噬(autophagy ),诱导 HL-60 细胞凋亡(apoptosis )。Imipramine 具有神经保护和免疫调节作用。
HY-B0220S2
Erythromycin-d3 是 Erythromycin 的氘代物。 Erythromycin 是由放线菌产生的大环内酯类抗生素 (antibiotic ),具有广泛的抗菌活性。Erythromycin 通过结合细菌的 50S 核糖体亚基而起作用,并通过阻断转肽和/或易位反应来抑制 RNA 依赖性蛋白 (RNA-dependent protein synthesis ) 的合成,而不会影响核酸的合成。Erythromycin 在不同领域的研究中显示出抗肿瘤特性和保护神经的作用。
HY-B0091S
Adapalene-d3 是 Adapalene 的氘代物。Adapalene (CD271) 是第三代合成类视黄醇,局部应用于痤疮。Adapalene 是一种有效的 RAR 激动剂,对 RARβ 、RARγ 、RARα 的 AC50 值分别为 2.3 nM、9.3 nM 和 22 nM。Adapalene 还以非竞争性方式抑制 GOT1 的酶活性。Adapalene 具有抗肿瘤活性。
HY-B0537AS
Pentamidine-d4 (dihydrochloride) 是 Pentamidine dihydrochloride 的氘代物。Pentamidine dihydrochloride (MP-601205 dihydrochloride) 是一种抗微生物剂,会干扰 DNA 的生物合成。Pentamidine dihydrochloride 抑制寄生虫 Leishmania infantum ,IC50 为 2.5 μM。Pentamidine dihydrochloride 是一种有效的选择性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases ) 和再生肝磷酸酶 (PRL ) 抑制剂。Pentamidine dihydrochloride 可用于冈比亚锥虫病,抗锑利什曼病和卡氏肺孢子虫肺炎的研究。抗肿瘤活性,抗菌活性。
HY-90006S2
5-Fluorouracil-15 N2 是 15 N 标记的 5-Fluorouracil。5-Fluorouracil (5-FU) 是一种尿嘧啶的类似物 (nucleoside antimetabolite/analog ),是一种有效的抗肿瘤药。5-Fluorouracil 通过抑制胸苷酸合成酶影响嘧啶的合成,从而耗尽细胞内dTTP 池。5-Fluorouracil 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),可用作化学敏化剂。5-Fluorouracil 还可抑制 HIV 病毒。5-Fluorouracil (5-FU) 可破坏外泌体特异性的 rRNA。
HY-50936S
Trabectedin D3 (Ecteinascidin 743 D3) 是 Trabectedin 的氘代物。Trabectedin (Ecteinascidin 743; ET-743) 是一种四氢异喹啉生物碱,具有有效的抗肿瘤活性。Trabectedin 与 DNA 的小沟结合,阻断应激诱导的蛋白质的转录,诱导 DNA 骨架裂解和癌细胞凋亡 (apoptosis ),并增加 MCF-7 和 MDA-MB-453 细胞中 ROS 的生成。Trabectedin 可用于软组织肉瘤和卵巢癌的研究。
HY-109015S
Tucidinostat-d4 是Tucidinostat的氘代物。Tucidinostat 是一种有效的,可口服的 HDAC 第 I 类 HDAC1/2/3 和第 IIb 类 HDAC10 的抑制剂,IC50 值分别为 95,160,67 和 78 nM。
HY-B0413S
Fenbendazole-d3 是一种氘标记的 Fenbendazole。Fenbendazole-d3 是一种 HIF-1α 激动剂,可激活 HIF-1α 相关的 GLUT1 通路。Fenbendazole 是一种具有口服活性的苯并咪唑驱虫剂,具有广泛的抗寄生虫活性。Fenbendazole 是一种微管去稳定剂。 Fenbendazole 导致细胞周期停滞和有丝分裂细胞死亡,并且在野生型 p53 异种移植小鼠中具有抗肿瘤活性。
HY-142283
Dosimertinib-d3 是一种有效的口服活性 EGFR 抑制剂。Dosimertinib-d3 降低 p-EGFR 和 p-ERK 蛋白水平的表达。Dosimertinib-d3 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Dosimertinib-d3 具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。
HY-90006S1
5-Fluorouracil-13 C,15 N2 是 13 C 和 15 N 标记的 5-Fluorouracil。 5-Fluorouracil (5-FU) 是一种尿嘧啶的类似物 (nucleoside antimetabolite/analog ),是一种有效的抗肿瘤药。5-Fluorouracil 通过抑制胸苷酸合成酶影响嘧啶的合成,从而耗尽细胞内dTTP 池。5-Fluorouracil 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),可用作化学敏化剂。5-Fluorouracil 还可抑制 HIV 病毒。5-Fluorouracil (5-FU) 可破坏外泌体特异性的 rRNA。
HY-18986S
SAR405838-d10 (MI-77301-d10 ) 是一种氘代标记的 SAR405838 (HY-18986)。SAR405838 (MI-77301) 是 MI-773 的类似物,是一种高效、选择性的 MDM2-p53 相互作用抑制剂,与 MDM2 结合的 Ki 值为 0.88 nM。SAR405838 具有强大的抗肿瘤活性。
HY-90006S3
5-Fluorouracil-13 C4 ,15 N2 是 13 C 和 15 N 标记的 5-Fluorouracil。 5-Fluorouracil (5-FU) 是一种尿嘧啶的类似物 (nucleoside antimetabolite/analog ),是一种有效的抗肿瘤药。5-Fluorouracil 通过抑制胸苷酸合成酶影响嘧啶的合成,从而耗尽细胞内dTTP 池。5-Fluorouracil 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),可用作化学敏化剂。5-Fluorouracil 还可抑制 HIV 病毒。5-Fluorouracil (5-FU) 可破坏外泌体特异性的 rRNA。
HY-12678S
Entrectinib-d4 是 Paquinimod (HY-100442) 氘代标记同位素。Entrectinib 是口服有效的,可透过血脑屏障的,且具有中枢神经活性的 TrkA/B/C , ROS1 和 ALK 抑制剂,其 IC50 值分别为 1, 3, 5, 12 和 7 nM。Entrectinib 诱导癌细胞凋亡和周期停滞,具有抗肿瘤活性,还可减轻博来霉素诱导的小鼠肺纤维化。
HY-10201S2
Sorafenib-13 C,d3 是一种 13 C 和氘代标记的 Sorafenib。Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂,对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC50 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂,对 VEGFR2 ,VEGFR3 ,PDGFRβ ,FLT3 和 c-Kit
HY-12678S1
Entrectinib-d8 (NMS-E628-d8; RXDX-101-d8) 是氘代的 Entrectinib (HY-12678)。Entrectinib (NMS-E628) 是口服有效的,可透过血脑屏障的,且具有中枢神经活性的 TrkA/B/C, ROS1 和 ALK 抑制剂,其 IC50 值分别为 1, 3, 5, 12 和 7 nM。Entrectinib 诱导癌细胞凋亡和周期停滞,具有抗肿瘤活性,还可减轻博来霉素诱导的小鼠肺纤维化。
HY-B0712S1
Ceftriaxone-13 C2 ,d3 triethylammonium salt 是 13 C 和氘代标记的 Ceftriaxone (HY-B0712)。Ceftriaxone (Ro 13-9904 free acid) 是一种广谱 β-内酰胺类三代头孢菌素类抗生素,对多种革兰氏阴性菌和阳性菌有良好的抗菌活性。Ceftriaxone 是 GSK3β 的共价抑制剂,IC50 值为 0.78 mM。Ceftriaxone 是 Aurora B 的抑制剂。Ceftriaxone 具有抗炎、抗肿瘤和抗氧化活性。Ceftriaxone 可用于治疗细菌性感染和脑膜炎的研究。
HY-14153S
Tegaserod-d11 是氘代标记的 Tegaserod (HY-14153)。Tegaserod 是一种口服有效的 5-羟色胺受体 4 (HTR4 ; 5-HT4 R ) 激动剂和 5-HT2B 受体拮抗剂。Tegaserod 对人重组 5-HT2A 、5-HT2B 和 5-HT2C 受体的 pKi s 分别为 7.5、8.4 和 7.0。Tegaserod 导致肿瘤细胞凋亡,减弱 PI3K/Akt/mTOR 信号传导并降低 S6 磷酸化。Tegaserod 具有抗肿瘤活性,同时具有用于肠易激综合征 (IBS) 研究的潜力。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-162129
叠氮化物
Antitumor agent-131 (Compound 2-p) 是一种 ER 荧光探针,对 HepG2 肿瘤细胞的 IC50 值为 23 nM。Antitumor agent-131 可作为光敏剂用于癌症光动力研究。
HY-155541
炔烃
Antitumor agent-110 (compound 13) 是一种具有良好渗透性的抗癌咪唑四嗪。Antitumor agent-110 是细胞周期阻滞在 G2/M 期,诱导细胞凋亡 apoptosis 。Antitumor agent-110 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-W020361
炔烃
2'-C-Ethynyluridine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。2'-C-Ethynyluridine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-152474
炔烃
2’-β-C-Ethynylcytidine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。2’-β-C-Ethynylcytidine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-152475
炔烃
2’-β-C-Ethynyladenosine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。2’-β-C-Ethynyladenosine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-152625
炔烃
2’-Beta-C-Ethynyl inosine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。2’-Beta-C-Ethynyl inosine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-152447
炔烃
3’-beta-C-Ethynyl inosine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。3’-beta-C-Ethynyl inosine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-152659
炔烃
N1-Propargylpseudouridine (see GL102032) 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。N1-Propargylpseudouridine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-154142
炔烃
3’-Beta-C-Ethynyl-5-methoxyuridine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。3’-Beta-C-Ethynyl-5-methoxyuridine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-154143
炔烃
3’-Beta-C-Ethynyl-4-deoxyuridine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。3’-Beta-C-Ethynyl-4-deoxyuridine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-154141
炔烃
3’-Beta-C-Ethynyl-5-fluorouridine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。3’-Beta-C-Ethynyl-5-fluorouridine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-154314
炔烃
N2-(Isopropylphenoxyacetyl)-2’-O-propargylguanosine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。N2-(Isopropylphenoxyacetyl)-2’-O-propargylguanosine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-154202
炔烃
2’-beta-C-Ethynyl-5-methyluridine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。2’-beta-C-Ethynyl-5-methyluridine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-152442
炔烃
3’-beta-C-Ethynyl-3-deazauridine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。3’-beta-C-Ethynyl-3-deazauridine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-115880
炔烃
KRAS G12D inhibitor 3 是一种 KRAS G12D 抑制剂,其 IC50 小于500 nM,具有抗肿瘤作用 (WO2022002102A1; compound 146)。KRAS G12D inhibitor 3 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-154253
叠氮化物
α-Azidothymidine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。α-Azidothymidine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-152626
炔烃
N6-Ethyl-2’-beta-C-ethynyl adenosine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。N6-Ethyl-2’-beta-C-ethynyl adenosine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-152627
炔烃
N6-Methyl-2’-beta-C-ethynyl adenosine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。N6-Methyl-2’-beta-C-ethynyl adenosine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-115880A
炔烃
KRAS G12D inhibitor 3 TFA 是一种 KRAS G12D 抑制剂,其 IC50 小于500 nM,具有抗肿瘤作用 (WO2022002102A1; compound 146)。KRAS G12D inhibitor 3 (TFA) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-154256
叠氮化物
5-(2-Azidoethyl)uridine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。5-(2-Azidoethyl)uridine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-152352
炔烃
7,8-Dihydro-8-oxo-7-propargyl guanosine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。7,8-Dihydro-8-oxo-7-propargyl guanosine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-152746
炔烃
2-Amino-6-chloropurine-9-(2’-O-propargyl)riboside 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。2-Amino-6-chloropurine-9-(2’-O-propargyl)riboside 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-16200
ECyD; TAS-106; 3'-C-Ethynylcytidine
炔烃
Ethynylcytidine (ECyD) 是一种核苷类似物,是 RNA 合成 (RNA synthesis ) 的有效抑制剂,可抑制 RNA 聚合酶 I,II 和 II。Ethynylcytidine 在多种癌症模型中均具有强大的抗肿瘤活性。Ethynylcytidine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-152663
炔烃
6-Mthoxy-9-beta-D-(2-C-ethynyl-ribofuranosyl) purine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。6-Mthoxy-9-beta-D-(2-C-ethynyl-ribofuranosyl) purine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-154054
叠氮化物
5′-Azido-5′-deoxyadenosine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。5′-Azido-5′-deoxyadenosine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-154405
叠氮化物
5’-Azido-5’-deoxyuridine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。5’-Azido-5’-deoxyuridine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-154055
叠氮化物
5′-Azido-2′,5′-dideoxyadenosine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。5′-Azido-2′,5′-dideoxyadenosine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-131802
叠氮化物
3'-Azido-3'-deoxyadenosine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。3'-Azido-3'-deoxyadenosine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-152728
叠氮化物
3’-Azido-3’-deoxycytidine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。3’-Azido-3’-deoxycytidine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-152868
叠氮化物
3’-O-(2-Azidoethyl)adenosine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。3’-O-(2-Azidoethyl)adenosine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-152870
叠氮化物
2’-O-(2-Azidoethyl)adenosine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。2’-O-(2-Azidoethyl)adenosine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-152448
叠氮化物
2’-Azido-2’-deoxycytidine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。2’-Azido-2’-deoxycytidine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-152720
叠氮化物
3’-Azido-3’-deoxyuridine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。3’-Azido-3’-deoxyuridine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-152737
叠氮化物
3’-Deoxy-3’-azido-isocytidine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。3’-Deoxy-3’-azido-isocytidine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-154666
叠氮化物
3’-Azido-3’-deoxyinosine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。3’-Azido-3’-deoxyinosine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-152592
叠氮化物
3’-Azido-3’-deoxy-beta-L-cytidine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。3’-Azido-3’-deoxy-beta-L-cytidine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-152601
叠氮化物
3’-Azido-3’-deoxy-beta-L-adenosine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。3’-Azido-3’-deoxy-beta-L-adenosine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-152514
叠氮化物
5-Azidomethyl-2’-beta-methyl uridine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。5-Azidomethyl-2’-beta-methyl uridine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-154284
炔烃
7,8-Dihydro-8-oxo-7-propargyl-3’-deoxy guanosine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。7,8-Dihydro-8-oxo-7-propargyl-3’-deoxy guanosine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-152315
叠氮化物
3’-Azido-3’-deoxy-N6-methyladenosine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。3’-Azido-3’-deoxy-N6-methyladenosine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-152353
叠氮化物
3’-Azido-3’-deoxy-2-thiouridine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。3’-Azido-3’-deoxy-2-thiouridine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-154579
叠氮化物
3’-Azido-N6-benzoyl-3’-deoxyadenosine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。3’-Azido-N6-benzoyl-3’-deoxyadenosine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-154320
叠氮化物
3’-Azido-3’-deoxy-3-deazauridine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。3’-Azido-3’-deoxy-3-deazauridine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-154305
叠氮化物
5′-Azido-2′,5′-dideoxy-2′-fluorouridine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。5′-Azido-2′,5′-dideoxy-2′-fluorouridine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-154119
叠氮化物
3’-Azido-3’-deoxy-6-azauridine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。3’-Azido-3’-deoxy-6-azauridine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-154346
叠氮化物
5’-Azido-5’-deoxy-5-methyluridine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。5’-Azido-5’-deoxy-5-methyluridine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-154402
叠氮化物
2′-Azido-2′-deoxy-5-methyluridine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。2′-Azido-2′-deoxy-5-methyluridine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-152642
叠氮化物
2’-Azido-2’-deoxy-5-methyl cytidine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。2’-Azido-2’-deoxy-5-methyl cytidine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-152338
炔烃
7-Propargyl-7,8-dihydro-8-oxo-9-(β-D-xylofuranosyl)guanine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。7-Propargyl-7,8-dihydro-8-oxo-9-(β-D-xylofuranosyl)guanine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-154308
叠氮化物
5’-Azido-5’-deoxy-2’-O-methyluridine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。5’-Azido-5’-deoxy-2’-O-methyluridine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-152708
叠氮化物
3’-Azido-3’-deoxy-5-trifluoromethyluridine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。3’-Azido-3’-deoxy-5-trifluoromethyluridine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-152645
叠氮化物
3’-Azido-3’-deoxy-5-methyluridine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。3’-Azido-3’-deoxy-5-methyluridine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-152724
叠氮化物
3’-Azido-3’-deoxy-5-iodouridine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。3’-Azido-3’-deoxy-5-iodouridine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-152688
叠氮化物
3’-Azido-3’-deoxy-5-fluorouridine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。3’-Azido-3’-deoxy-5-fluorouridine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-152713
叠氮化物
3’-Azido-3’-deoxy-5-methoxyuridine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。3’-Azido-3’-deoxy-5-methoxyuridine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-152802
叠氮化物
2’-O-(3-Azidopropyl)-5-azacytidine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。2’-O-(3-Azidopropyl)-5-azacytidine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-152595
叠氮化物
3’-Azido-3’-deoxy-5-methyl-beta-L-cytidine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。3’-Azido-3’-deoxy-5-methyl-beta-L-cytidine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-152597
叠氮化物
3’-Azido-3’-deoxy-5-fluoro-beta-L-cytidine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。3’-Azido-3’-deoxy-5-fluoro-beta-L-cytidine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-152583
叠氮化物
3’-Azido-3’-deoxy-5-methyl-beta-L-uridine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。3’-Azido-3’-deoxy-5-methyl-beta-L-uridine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-152585
叠氮化物
3’-Azido-3’-deoxy-5-fluoro-beta-L-uridine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。3’-Azido-3’-deoxy-5-fluoro-beta-L-uridine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-152373
炔烃
7,8-Dihydro-8-oxo-7-propargyl-3’-deoxy-3’-fluoro-xylo-guanosine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。7,8-Dihydro-8-oxo-7-propargyl-3’-deoxy-3’-fluoro-xylo-guanosine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-152364
炔烃
7,8-Dihydro-8-oxo-7-propargyl-3’-deoxy-3’-fluoro guanosine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。7,8-Dihydro-8-oxo-7-propargyl-3’-deoxy-3’-fluoro guanosine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-152389
叠氮化物
6-Methylpurine-β-D-(3-azido-3-deoxy)riboside 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。6-Methylpurine-β-D-(3-azido-3-deoxy)riboside 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-152319
叠氮化物
3’-Azido-3’-deoxy-N6,N6-dimethyladenosine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。3’-Azido-3’-deoxy-N6,N6-dimethyladenosine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-154042
叠氮化物
5’-Azido-5’-deoxy-2’-O,4’-C-methyleneuridine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。5’-Azido-5’-deoxy-2’-O,4’-C-methyleneuridine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-154283
炔烃
2-Amino-7-propargyl-7,8-dihydro-8-oxo-9-(beta-D-xylofuranosyl)purine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。2-Amino-7-propargyl-7,8-dihydro-8-oxo-9-(beta-D-xylofuranosyl)purine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-154377
叠氮化物
5’-Azido-5’-deoxy-2’-O-methyl-5-methyluridine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。5'-Azido-5'-deoxy-2'-O-methyl-5-methyluridine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-154383
叠氮化物
5’-Azido-5’-deoxy-2’-O-(2-methoxyethyl)uridine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。5’-Azido-5’-deoxy-2’-O-(2-methoxyethyl)uridine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-154423
叠氮化物
2′-Azido-5′-O-[bis(4-methoxyphenyl)phenylmethyl]-2′-deoxyuridine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。2′-Azido-5′-O-[bis(4-methoxyphenyl)phenylmethyl]-2′-deoxyuridine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-152438
炔烃
6-Amino-3-ethynyl-4-methoxy-1-(β-D-ribofuranosyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。6-Amino-3-ethynyl-4-methoxy-1-(β-D-ribofuranosyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-154334
叠氮化物
2’-O-Acetyl-3’-azido-5’-O-(4-methylbenzoyl)-3’-deoxyuridine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。2’-O-Acetyl-3’-azido-5’-O-(4-methylbenzoyl)-3’-deoxyuridine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-154146
叠氮化物
5-Nitro-1-(3-azido-3-deoxy-β-D-ribofuranosyl)-2(1H)-pyridinone 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。5-Nitro-1-(3-azido-3-deoxy-β-D-ribofuranosyl)-2(1H)-pyridinone 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-154386
叠氮化物
5’-Azido-5’-deoxy-2’-O-(2-methoxyethyl)-5-methyluridine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。5’-Azido-5’-deoxy-2’-O-(2-methoxyethyl)-5-methyluridine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-154425
炔烃
2-Amino-7-propargyl-7,8-dihydro-8-oxo-9-(beta-D-3-deoxy-ribofuranosyl)purine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。2-Amino-7-propargyl-7,8-dihydro-8-oxo-9-(beta-D-3-deoxy-ribofuranosyl)purine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-10446
炔烃
Pralatrexate 是一种抗叶酸剂,也是一种有效的二氢叶酸还原酶 (DHFR ) 抑制剂,Ki 值为 13.4 pM。Pralatrexate 是叶酰聚谷氨酸合成酶的底物,具有改善的细胞摄取和保留能力。Pralatrexate 具有抗肿瘤活性,并可用于复发/难治性 T 细胞淋巴瘤的研究。Pralatrexate 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-154310
叠氮化物
1,2-Di-O-acetyl-3-azido-3-deoxy-5-O-(4-methyl) benzoyl-L-ribofuranose 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。1,2-Di-O-acetyl-3-azido-3-deoxy-5-O-(4-methyl) benzoyl-L-ribofuranose 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-154318
叠氮化物
1,2-Di-O-acetyl-3-azido-3-deoxy-5-O-(4-methyl)benzoyl-D-ribofuranose 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。1,2-Di-O-acetyl-3-azido-3-deoxy-5-O-(4-methyl)benzoyl-D-ribofuranose 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-154678
叠氮化物
4’-Azido-3’-O-benzoyl-5’-O-(m-chlorobenzoyl)-2’-deoxy-2’-fluoro-beta-D-arabinouridine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。4’-Azido-3’-O-benzoyl-5’-O-(m-chlorobenzoyl)-2’-deoxy-2’-fluoro-beta-D-arabinouridine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-154341
叠氮化物
9-[2'-O-Acetyl-3'-azido-3'-deoxy-5'-O-toluoyl-b-L-ribofuranosyl)-6-chloropurine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。9-[2'-O-Acetyl-3'-azido-3'-deoxy-5'-O-toluoyl-b-L-ribofuranosyl)-6-chloropurine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-147858
炔烃
PROTAC EGFR degrader 7 (compound 13b) 是一种有效的、选择性 CRBN 招募的 PROTAC EGFRL858R/T790M 降解剂,其 DC50 为 13.2 nM。PROTAC EGFR degrader 7 抑制 NCI-H1975 细胞增殖,IC50 为 46.82 nM。PROTAC EGFR degrader 7 显著诱导 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G2/M 期阻滞。PROTAC EGFR degrader 7 具有抗肿瘤活性,可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。PROTAC EGFR degrader 7 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-157029S
炔烃
KRASG12D-IN-1 (compound 22) 是一种 KRASG12D 抑制剂。KRASG12D-IN-2 在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。
HY-157031S
炔烃
KRASG12D-IN-2 (compound 28) 是一种 KRASG12D 抑制剂。KRASG12D-IN-2在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。
HY-131088
叠氮化物
N3-PEG8-Phe-Lys-PABC-Gefitinib 是由抗癌活性分子Gefitinib (口服活性的抑制剂) 和可降解ADC linker N3-PEG8-Phe-Lys-PABC 组成的。N3-PEG8-Phe-Lys-PABC-Gefitinib 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-16062
炔烃
ARQ 621 是一种变构的有效的选择性 Eg5 抑制剂,Eg5 是一种参与细胞分裂的基于微管的 ATPase 运动蛋白。ARQ 621 具有抗肿瘤活性。ARQ 621 是一种驱动蛋白 (kinesin ) 抑制剂。ARQ 621 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-133433
二苯并环辛炔
DBCO-PEG4-VA-PBD 是一种抗体偶联活性分子,由抗肿瘤抗生素 Pyrrolobenzodiazepine (PBD) 和 DBCO-PEG4-VA 连接而成。DBCO-PEG4-VA-PBD 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-133492
二苯并环辛炔
DBCO-PEG4-MMAF 是抗体偶联活性分子的一部分,由微管蛋白聚合抑制剂 MMAF 和可降解的 ADC linker DBCO-PEG4 组成。DBCO-PEG4-MMAF 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-150782
炔烃
UNC-CA359 是一种强效表皮生长因子受体 (EGFR ) 抑制剂,IC50 为 18 nM。UNC-CA359 具有抗肿瘤活性,能够用于脊索瘤的研究。UNC-CA359 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-153831
炔烃
c-Met-IN-17 是一种高效的 c-Met 激酶抑制剂,其 IC50 为 0.031μM。c-Met-IN-17 可用于抗癌研究。c-Met-IN-17 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-134723
二苯并环辛炔
DBCO-PEG4-GGFG-Dxd 是抗体-活性分子偶联物 的一部分,由 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂 Dxd 和可裂解的 ADC linker DBCO-PEG4-GGFG 连接而成。DBCO-PEG4-GGFG-Dxd 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-152074
炔烃
CD73-IN-14 是一种有效、选择性和具有口服活性的 CD73 抑制剂,IC50 值为 0.17 nM。CD73-IN-14 增加肿瘤浸润性 CD8+ 细胞数量并显示出抗肿瘤活性。CD73-IN-14 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-152787
叠氮化物
5-(3-Azidopropyl)cytidine 是一种胞嘧啶核苷类似物。胞苷类似物具有抑制 DNA 甲基转移酶的机制 (如 Zebularine,HY-13420),具有潜在的抗代谢和抗肿瘤活性。5-(3-Azidopropyl)cytidine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-152789
叠氮化物
5-(2-Azidoethyl)cytidine 是一种胞嘧啶核苷类似物。胞苷类似物具有抑制 DNA 甲基转移酶的机制 (如 Zebularine,HY-13420),具有潜在的抗代谢和抗肿瘤活性。5-(2-Azidoethyl)cytidine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-100874
叠氮化物
N3-PEG3-vc-PAB-MMAE 是 drug-linker conjugate for ADC 的一部分,包含抗有丝分裂剂 MMAE (一种 tubulin 抑制剂) 和 3 个单元的 PEG linker。N3-PEG3-vc-PAB-MMAE 具有有效的抗肿瘤活性。N3-PEG3-vc-PAB-MMAE 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-152310
叠氮化物
N4-(n-Palmitoyl)-4’-azido-2’-deoxy-2’-fluoro-arabinocytidine 是一种胞嘧啶核苷类似物。胞苷类似物具有抑制 DNA 甲基转移酶的机制 (如 Zebularine,HY-13420),具有潜在的抗代谢和抗肿瘤活性。N4-(n-Palmitoyl)-4’-azido-2’-deoxy-2’-fluoro-arabinocytidine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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